NURY MALDONADO ARANGO

“ANSIOLÍTICOS ”

Es un fármaco psicotrópico con acción depresora del sistema nervioso

central, destinado a disminuir los síntomas de la ansiedad.
 Ansiolíticos

 Derivados de la benzodiacepina.
 Derivados del difenilmetano.
 Betabloqueadores.
 Derivados de arilpiperazínicos.
 Antihistamínicos.
 Antiadrenergicos.
 Antipsicoticos.
 Antagonistas del calcio.
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 Benzodiazepinas

 Ansiolíticos más
importantes y los más
usados
 Reemplazaron a
Barbitúricos (fenobarbital)
por más efectivos y
seguros

90
 MECANISMO DE ACCION
 En cuanto a los receptores específicos en el SNC para las benzodiazepinas, éstos forman
parte del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA).
 El GABA es un neurotransmisor con acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un
sistema bidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC.
 Las benzodiazepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA.
 Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal;
también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.
 BENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Receptores Específicos
Benzodiacepinas
BZ1 y BZ2 en el GABA-A

Abre los canales del Cl-

Aumenta la liberación del GABA

Potencian los efectos inhibitorios

 Ansiolíticos - Benzodiazepinas

 Actúan como miorrelajantes bloquean a las

neuronas internunciales o de asociación en
la médula espinal mecanismo que es
responsable de la relajación muscular que
producen y que puede conducir a
incontinencia urinaria y fecal.

95
 Ansiolíticos - Benzodiazepinas
 Las BZD tienen acción anticonvulsivante el
desmetildiazepán y el oxazepán (metabolitos
activos del diazepán) son los responsables del
efecto anticonvulsivante.

 Estimulación de las células de Purkinje del

cerebelo → influencia inhibitoria sobre
estructuras subcorticales.
 Ansiolíticos - Benzodiazepinas

La serotonina también ha sido involucrada en
el sentido de que disminuyendo su concentración
por sustancias que bloquean su síntesis, se
produce una mayor tolerancia a los conflictos.
 Ansiolíticos - Benzodiazepinas
 En la clínica, se aprecia que poseen un doble
efecto sobre el comportamiento, acción
bifásica
 dosis bajas actúan como desinhibitorios y
dan la falsa sensación de ser estimulantes,
 dosis mayores actúan como sedantes,
produciendo somnolencia y enlentecimiento
motor.
 Ansiolíticos-Benzodiazepinas
 Se metabolizan a nivel de hígado mediante
procesos de desmetilación, desaminación,
hidroxilación y conjugación. Una vez
abierto el anillo heptagonal, se pierde la
actividad psíquica. Al conjugarse con ácido
glucorónico se forman metabolitos
inactivos que se eliminan por riñón.
 Ansiolíticos-Benzodiazepinas

 A más metabolitos activos más larga es la

duración de acción, la benzodiacepina
que tiene más metabolitos activos es el
clorodiazepóxido, el diazepam también
tiene varios metabolitos activos y por lo
tanto larga duración
Ansiolíticos-Clasificación según su
estructura
 BZD SEMIVIDA METABOLITOS DOSIS UNION A PROT.
(HS) ACTIVOS EQUIVALENTE PLASMAT. %
(mg)
ALPRAZOLAM 9-20 NO SIGNIF. 1 70-75

BROMAZEPAM 8-30 SI 6 74

CLONAZEPAM 19-60 NO 2 86

CLORAZEPATO 30-60 SI 15 82

CLORDIAZEPOXIDO 40-100 SI 25 94-97

DIAZEPAM 40-200 SI 10 97-98.5

FLUNITRAZEPAM 15-24 NO 1 77-88

KETAZOLAM 30-100 SI 15 96

LORAZEPAM 9-22 NO 2 85

MIDAZOLAM 1.5-3 SI 3 0.8-2

OXAZEPAM 4-24 NO 15-30 87-90

TRIAZOLAM 1.5-5 NO SIGNIF. 0.5 78-85

 PROBLEMAS RELACIONADOS CON LAS
BENZODIACEPINAS
 Interactúan con el alcohol dando
reacciones imprevisibles.
 PROBLEMAS RELACIONADOS CON LAS
BENZODIACEPINAS
 Poseen
efectos
miorrelajantes
porlo que
pueden
ocasionar
incontinencia
de esfínteres
en pacientes
seniles.

115
PROBLEMAS RELACIONADOS CON LAS BENZODIACEPINAS
 Son capaces de dar síndrome de
abstinencia. (retiro brusco)

11
6
 Problemas relacionados con las benzodiacepinas

 Los de acción corta tipo lorazepam, tienen mucha

facilidad para producir farmacodependencia.

 Los de acción larga, tienden a acumularse en el

organismo especialmente en pacientes seniles o
portadores de hepato y neuropatías.

11
7
 119
Betabloqueadores

 No se pueden considerar como un ansiolítico clásico pero

tiene la capacidad de bloquear las manifestaciones periféricas
de la ansiedad por ejm la taquicardia y de corregir algunas
alteraciones bioquímicas secundarias.

 Debe evitarse el uso en pacientes con asma bronquial o

hipoglicemias.

–Propranolol inderal tab. 10 y 40 mg

–Atenolol tenormin de 100 mg.
 Derivados arilpiperazínicos

 El único representante es la buspirona ( Buspar), se diferencia de las

benzodiacepinas en:
-Ausencia de efecto sedante.
– No tiene potencial de abuso ni dependencia física, ni produce síndrome de
abstinencia.
– No potencializa los efectos del alcohol
– No provoca disfunción motora ni cognitiva
– No tiene propiedades miorrelajantes.
– No tiene propiedades anticonvulsivantes.
– El Buspar viene en tab. de 5 y 10 mg.
 Antihistamínicos
 No poseen actividad ansiolítica primaria pero desde los comienzos se
vio que producían sedación como efecto secundario inespecífico y por
esta razón es que se utilizan para tratamiento de los trastornos
ansiosos.
 Tienen la ventaja de que no producen miorrelajación ni dan
habituación (ni adicción),
 desventaja se señala que en algunos pacientes no les quita la
sensación de ansiedad sino a dosis a las que se produce mucha
sedación por lo que su uso es limitado.
122
Antiadrenérgicos

 Se han utilizado como antihipertensivos debido a

que estimulan al autoreceptor o receptor
presináptico y por este mecanismo disminuyen la
síntesis de catecolaminas con lo que se va a
producir una disminución en la disponibilidad de
Noradrenalina:
-Clonidina (Catapresán) en tab de 0.150 mg
-Su principal problema es que genera hipotensión
 Antipsicóticos

 Este grupo de medicamentos están indicados principalmente enlas psicosis

pero debido a que tienen una acción bloqueadora de los
receptores a la dopamina (DO) y norepinefrina (NA) también se justifica
su uso en los trastornos ansiosos.
 Sus ventajas consisten en que no producen miorrelajación, no producen
habituación (no adicción) y dan poca somnolencia a dosis bajas.
 Su desventaja principal es que producen extrapiramidalismo bastante
frecuencia.
 124 Antagonistas del calcio

 Utilizado como tratamiento de la hipertensión arterial, su mecanismo de

acción consiste en bloquear la acción del calcio en el extremo presinático
con lo que se disminuye la liberación de catecolaminas y disponibilidad de
la NA. El inicio de la acción el lento pero sostenido. Tienen la ventaja
de que no producen miorrelajación ni habituación. La desventaja es que en
algunos pacientes produce hipotensión (como la clonidina) arterial como
efecto secundario.
 Los más utilizados son la nifedipina (Adalat) y el verapamil
(Isoptin).

El Stresam (etifoxina) viene de

Europa. Hay en el Perú.
 ANTIDEPRESIVOS CON EFECTO
ANSIOLITICO
 Venlafaxina
 Escitalopram

  Paroxetina

 Duloxetina.
 Fluvoxamina
 ACCION USO CLINICO

ANSIEDAD,T. DE PANICO, FOBIAS

ANSIOLITICO

INSOMNIO
HIPNOTICO

ESPASMOS Y/O CONTRACCIONES MUSC.

MIORELAJANTE

INTOXICACION POR DROGAS, ALGUNAS

ANTICONVULSIVO FORMAS DE EPILEPSIA

PREMEDICACION
AMNESICO QX. SEDACION
QX.MENOR

131
 Indicaciones de las
BZD
- TAG
- Trastorno de adaptación
- Trastorno Mixto Ansioso- depresivo
- Trastorno de pánico
- Fobia social
- TOC
- T.de stress post-traumático
- Insomnio
- Depresión
- T. bipolar
 Ansiolíticos-Reacciones adversas
135

 Somnolencia
 Fatiga
 Ataxia
 Incontinencia de esfínteres
 Reacciones paradójicas
 Impotencia sexual en el hombre
 Aumento de la libido en la mujer
 Aumento de peso
 Reacciones alérgicas
 Efectos anticolinergicos
 Benzodiazepinas, Propiedades

1. Ansiolíticas (dosis bajas).  ansiedad por inhibir

circuitos neuronales del sistema límbico.
2. Sedantes e hipnóticas. Todas tienen efectos sedantes. Adosis
altas, algunas producen hipnosis (sueño producido
artificialmente).
3. Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo.
4. Relajantes. Relajación de la espasticidad del músculo
esquelético-por potenciar inhibición presináptica en la
médula espinal, formación reticular, ganglios basales y
cerebelo

Carecen de actividad antipsicótica, analgésica y sobre el

sistema nervioso autónomo.
 BENZODIAZEPINAS
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS

• Miastenia gravis
• Apnea del sueño
• Hipersensibilidad al fármaco
• EPOC
• Hepatopatía
 BENZODIAZEPINAS
CONTRAINDICACIONES

• Cuando es necesario estar alerta

• En personas con alto potencial de dependencia a
fármacos
• En los grandes bebedores de alcohol
• En combinación con el alcohol y otros depresores
del SNC
• En el embarazo
 BENZODIAZEPINAS

A LTO MARGEN DE
SEGURIDAD
PRIMERA ELECCIÓN EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD E INSOMNIO
 HIPNÓTICOS
• Fármacos capaces de inducir al sueño.
• En la actualidad se utilizan tres tipos de fármacos
para inducir al sueño:
1. Hipnóticos benzodiazepínicos (flunitrazepan,
lormetazepan, loprazolan),
2. Hipnóticos antihistamínicos (hidroxizina,
doxilamina, difenhidramina)
3. Hipnóticos no benzodiazepínicos ni antihistamínicos
(zolpiden, zopliclona y clormetiazol).
  HIPNÓTICOS ORALES

 Los hipnóticos por vía oral se usan en el tratamiento de insomnio grave.

 Los hipnóticos deben utilizarse siempre por recomendación y
prescripción médica, empleándolos estrictamente durante el tiempo que
el médico indique, para evitar los fenómenos de dependencia y
tolerancia.
 Lo mejor para el tratamiento del insomnio es el enfoque
multidisciplinario, basado no solo en medicamentos, sino en otras
medidas terapéuticas, como buenos hábitos de sueño, patrones de
preparación para el sueño, medidas de relajación, ejercicios, terapia
psicológica
  HIPNÓTICOS INTRAVENOSOS E
INHALATORIOS

Barbitúricos, el Pentothal es el más utilizado.

Propofol
Etomidato
Ketamina. Es poco utilizado debido a su poder alucinógeno,
con posibilidad de producir estados psicóticos postanestésicos
Benzodiazepinas. La más utilizada en Anestesia es
el Midazolam por su vida media corta y su perfil
farmacocinético.
 EFICIENCIA DE LOS HIPNÓTICOS

 Las propiedades clínicas de los hipnóticos se acepta que dependen de la

capacidad de actuación de los mismos sobre:
 —Inducción, mantenimiento y duración del sueño.
 —Funcionamiento diurno.
 —Fisiología durante el sueño.
 —Fenómenos de tolerancia y de abuso-dependencia.

 EFICACIA DE LOS HIPNÓTICOS

 —Disminución de la latencia de sueño.

 —Disminución del número de despertares nocturnos.
 —Aumento del tiempo total de sueño.
 —Mejoría de la calidad subjetiva del sueño.
CONTRAINDICACIONES DE HIPNOTICOS