FARMACOLOGÍA

TEMA: ESTEROIDES “OPIO”

TERCER SEMESTRE

SECCION 05
EQUIPO 4:

LIZETH BALLESTEROS GUTIÈRREZ

LAURA XOCHITL MUNGUIA PINTOR

GABRIELA BELEN VEGA FISHER

VANESSA ANAHI OROZCO

DIANA LAURA OROZCO

ANETTE VARGAS

MAYRA CALDERON

MARGARITA OREGON

DOCENTE: JUAN DAVID GARCIA VALDÉS

Morelia, Mich. 08 de Enero 2024

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INDICE

Introducción ---------------------------------------------------------------3
Resumen ---------------------------------------------------------------4
Opio ---------------------------------------------------------------5
Analgésicos Opioides ---------------------------------------------------7
Clasificación de los Opioides ------------------------------------------8
Receptores -----------------------------------------------------------------9
Principales Fármacos Opioides --------------------------------------11
Naturales -------------------------------------------------------------------12
Derivados Semisinteticos ----------------------------------------------14
Conclusión ---------------------------------------------------------------15
Bibliografía ---------------------------------------------------------------16
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INTRODUCCIÓN
Los grandes avances de la medicina han permitido una disminución de la mortalidad
por enfermedades transmisibles, resultando en un aumento de las enfermedades
crónicas, las comorbilidades y los síntomas como el dolor que producen deterioro físico,
emocional y espiritual y un impacto negativo en la calidad de vida. Durante 2007 el
cáncer ocasionó casi 8 millones de muertes en el mundo y si las tendencias continúan,
se estima que habrá cerca de un millón de personas en fase terminal en Latinoamérica
y el Caribe en 2020. El dolor ocurre en el 30% a 40% de los pacientes con cáncer en
fase de

tratamiento curativo y en el 70% a 90% de los pacientes en fase avanzada de la

enfermedad. De estos, tan solo entre un 10% y 30% reciben tratamiento,

incluso en países desarrollados. Aún más preocupantes son las cifras de las
enfermedades crónicas no oncológicas: más del 50% de los pacientes con
enfermedades crónicas como el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH),
enfermedades cardiovasculares, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia
renal y secuelas quirúrgicas ocasionan dolor crónico, además del dolor agudo post-
traumático y postquirúrgico.

El dolores como respuesta a un estímulo intenso o nocivo es una respuesta fisiológica

que ayuda a prevenir lesiones, al actuar como advertencia peligrosa. Los fármacos que
se usan en el tratamiento del dolor son los analgésicos, e incluye un numeroso grupo
de fármacos de los que los representativos son los antinflamatorios no esteroideos
(AINES) y los opiáceos.

Hablaremos de la clasificación de los opiáceos, así como su estructura y la importancia

de sus receptores representados en la medula espinal y su distribución.

Los principales fármacos más comunes utilizados cuyas acciones son muy importantes
a la hora de administrarlos.
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La naturaleza, nos regala un poco de sus plantas medicinales y nos permite hacer uso
de ella para sacar extractos medicinales y no se diga, antinflamatorios naturales.

RESUMEN

Los opiáceos son un grupo de fármacos cuya acción analgésica se produce gracias a la
interacciona con los receptores opioides en nuestro organismo. Se ha producido un
cambio en los últimos años respecto al uso de estos medicamentos. Es por esto que
para el uso de estos se encuentran numerosas restricciones, es por eso el aumento de
su prescripción médica, esto ocurre en los casos de dolor crónico no oncológico, dentro
de este grupo encontramos la morfina, el tramadol, la codeína o el fentanilo.

Los opiáceos tienen una potencia mucho mayor que los AINEs, más moderados, serán
utilizados por tanto para dolores de carácter leve.

Al ser medicamentos más fuertes, los opiáceos conllevan un mayor riesgo por los
problemas que puedan derivar. Los opiáceos producen efectos narcóticos de
acostumbramiento, abuso, somnolencia, agitación, cambios de humor, nauseas y
vómitos, estreñimiento.

Su acción se lleva a cabo en nivel del sistema nervioso central. Podemos decir que
estos tipos de medicamentos “entretienen” a las células nerviosas para que no
respondan al estímulo del dolor. Son muy efectivos, por lo que se utilizan para dolores
severos, y son de prescripción médica. NARCOTICOS.

Los opioides han sido tratamientos del dolor durante miles de años y siguen así, como
la heroína y la morfina, ejercen sus efectos al limitar sustancias naturales , llamadas
péptidos opioides endógenos y endorfinas.

Los aspectos biológicos básicos del sistema opioide endógeno, se sabe de su

complejidad molecular y bioquímica, anatomía y biodiversidad.
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OPIO

El opio ha estado en uso por miles de años (morfina unos 200 años), deriva del griego
que significa «jugo’>. Se obtiene de las semillas no maduras de “papaver somniterum”,
contiene morfina 10%, codeína 0,5% y otras sustancias de poca importancia para esta
capitulo.Hay evidencia de que los antiguos sumerios tenían conocimiento de los efectos
psicológicos del opio. Teofrasto del siglo III a.C. lo menciona en sus escritos.

Los antiguos médicos árabes conocían el efecto constiparte de opio. Si bien opio
contiene más de 20 alcaloides distintos. Serturner en 1806 logró aislar una droga que
dio por nombre morfina en referencia al dios griego del sueño Morfeo.

historia del opio

¿Qué es?

El opio es un narcótico natural que se extrae de la amapola o adormidera;

se prepara en forma de líquido, polvo o sólido. La adormidera es
una fuente importante de muchos narcóticos.

[8:05 p. m., 8/1/2024] Liz Ballesteros Facultad: En la actualidad, no se considera al

receptor sigma como opioide. Aunque todos ellos presentan una gran similitud
estructural, son receptores de membrana acoplados a proteína G, poseen distintos
ligandos endó- genos y producen algunas acciones similares y otras distintas

[8:05 p. m., 8/1/2024] Liz Ballesteros Facultad: Los opioides pueden actuar como
agonis- tas, agonistas parciales o antagonistas en uno o varios de los receptores
opioides. Los opio- des exógenos presentan el llamado dualismo farmacológico. Este
fenómeno consiste en que dos fármacos opioides actuando sobre receptores distintos
(mu, kappa) ejercen el
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mismo efecto farmacológico, por ejemplo, analgesia. Pero estos mismos fármacos pue-
den actuar como agonista en un receptor y agonista parcial o antagonista sobre el otro,
siendo el resultado de su interacción distinto

[8:06 p. m., 8/1/2024] Liz Ballesteros Facultad: El sistema opioide endógeno tiene diver-
sas funciones fisiológicas, incluyendo la re- gulación del dolor (inhibiendo la respuesta
al estímulo doloroso), la modulación de las funciones gastrointestinales, endocrinas, au-
tonómicas, el aprendizaje y la memoria. Tiene un papel muy relevante en el circuito
cerebral de recompensa y la adicción. Los receptores opioides representan el sustrato
neurobioló- gico común que media las propiedades refor- zadoras de la mayoría de las
drogas de abuso, así como la dependencia física. Los opioides liberan dopamina en el
núcleo accumbens, un fenómeno común de todas las drogas de abu- so, principalmente
mediante la inhibición de las interneuronas GABA del área tegmental ventral 1,7,10.

El papel de los distintos receptores en los efectos de los opioides se estudió clásica-
mente mediante fármacos con distinta efica- cia sobre los mismos. Más recientemente,
la creación de ratones transgénicos (knockout) que no expresan uno o varios de los
recepto-

Álvarez, Y.; Farré, M.

res opioides, ha permitido una aproximación más certera. Cabe decir que estos
estudios tienen limitaciones, pues se sabe que la supresión de un receptor relevante se
acom- paña de mecanismos de compensación para mantener las funciones fisiológicas
y la vida. Los resultados de estos estudios son, por tanto, valiosos pero no definitivos
13,14.

Investigaciones sobre los efectos de la ad- ministración de morfina en ratones knockout

para el receptor opioide mu muestran que no aparece preferencia de lugar (refuerzo) ni
dependencia física. La administración de un antagonista de estos receptores
(naltrexona) tampoco es capaz de inducir síndrome de abs- tinencia en estos animales.
En test de dolor experimental, se revela la ausencia del efecto analgésico de la morfina
en estos ratones 15. En ratones knockout para el receptor opioide kappa, tanto la
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analgesia inducida por morfina como la respuesta al test de preferencia de lugar, son
similares a los ratones no transgé- nicos

ANALGESICOS OPIODES

Analgésico: se refiere a una droga con capacidad prominente para aliviar el dolor.

Opioide: se refiere a todos los agonistas y antagonistas (por ejemplo, la nalbutina) con
actividad morfina símil sea una endorfina, Opioide natural o sintético.

Los opioides son una clase de medicamentos utilizados para reducir el dolor. Incluyen
analgésicos disponibles legalmente a través de una receta médica, así como drogas
ilegales tales como la heroína. Los analgésicos recetados que son opioides incluyen:
Hidrocodona (Vicodin®️) y oxicodona (OxyContin®️, Percocet®️)

Los opioides son una clase de compuestos que ejercen actividad farmacológica
mediante su interacción con los receptores opioides. Estas sustancias incluyen
agonistas (es un fármaco que produce una respuesta menor a la máxima). Ejemplo:
hidromorfona, metadona y fentanilo, entre otros antagonistas.

Efectos secundarios de los analgésicos opioides: En dosis bajas, pueden causar

somnolencia. Sin embargo, a dosis más elevadas, pueden disminuir la frecuencia
cardíaca y la respiración, y esto, a su vez, podría derivar en la muerte.

Agonista: Se define como toda sustancia que tenga la capacidad de unirse a un

receptor celular y producir una respuesta.

Antagonista: sustancia que frena la acción o el efecto de otra sustancia.

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CLASIFICACION DE OPIOIDES

Las clasificaciones de los opioides son basadas en diversos criterios:

Origen: pueden caracterizarse como naturales y semi- sintéticos (se han obtenido
agentes químicos.

Estructura química: se pueden encontrar fármacos con estructura pentacíclica,

hexaciclica, tetracíclica, tricíclica y bicíclica, asi como agentes fenil- piperidínicos,
difenil-propilamínicos, dinámicos y aminotetralínicos, hay ciertos agentes que no
encanjan en las categorías indicadas.

Según el tipo de acción en los receptores: es la clasificación más importante desde el

punto de vista médico, pues los subtipos generados se correlacionan con los usos
clínicos:

º AGONISTAS PUROS: Son opioides que actúan fundamentalmente como agonistas,

sobre todo en el receptor MU. Entre los fármacos que pertenecen a este grupo se
encuentran los siguientes: morfina, codeína, heroína, meperidina o petidina, metadona,
fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

º AGONISTAS PARCIALES: son agentes con acción fundamental en receptores MU,

pero con una actividad intrínseca menor a la unidad. El agente prototipo es la
buprenorfina.

º AGONISTAS-ANTAGONISTAS: este término incluye un grupo bastante heterogéneo

de agentes, que se caracterizan por presentar acciones distintas en diferentes
receptores opioides. usualmente son agonistas de los receptores k kappa y son
antagonistas parciales o totales en los receptores MU. Entre los agonistas –
antagonistas pueden citar la nalofina, la pentazocina, el butorfanol, y la nalbufina.

ºANTAGONISTAS PUROS: son fármacos capaces de unirse a los receptores opioides

(sobre todo a los de ti MU) Los agentes más representativos son la naloxona y la
naltrexona.
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ºSEGUN SU CAPACIDAD ANALGESICA: Pueden clasificarse como opioides “débiles”

y “fuertes” según la “escalera analgésica” de la OMS ( o potentes)

RECEPTORES

El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para iniciar sus
efectos; un grupo importante de estos receptores está compuesto por proteínas que
normalmente actúan como receptores para ligandos endógenos corrientes (hormonas,
factores de crecimiento, neurotransmisores y autacoides).

¿Dónde se encuentran los receptores de los fármacos?

Los Receptores Farmacológicos se hallan en la membrana celular, en el citoplasma o el

núcleo.

¿Qué hacen los receptores opioides?

Estos receptores son fundamentales para la modulación del dolor, el estado de ánimo,
la función gastrointestinal y la respuesta del cuerpo a las drogas opioides. Su papel es
vital en la medicina debido a su implicación en el tratamiento del dolor y en el manejo
de la dependencia de sustancias opioides.

¿Cómo funcionan los receptores nucleares de hormonas esteroideas?

Los receptores para hormonas esteroides son factores de transcripción intracelulares

que existen como apoproteínas inactivas en el citoplasma o en el núcleo, luego de
unirse a su hormona o ligando específico, se activan a través de un paso de
transformación.

Dónde se encuentran los receptores mu kappa y delta?

Los cuatro receptores opioides se expresan en la médula espinal, mientras que en el

cerebro, se expresan los receptores Mu, Kappa y ORL-1 en corteza, mesencéfalo y
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cerebelo. En cambio, los receptores Delta tienen una distribución focalizada en sistema
límbico, a lo que se achaca su actividad ansiolítica.

¿Qué hacen los receptores delta?

Funciones. Deprime los niveles de adenilato ciclasa, abriendo un canal de potasio (K+)

modulador de la proteína G, que regula la expresión de la proteína G en la glándula

pineal.

¿Qué hace el receptor opioide mu?

Mientras que los receptores opioides mu median las sensaciones de placer y alivio y
son los primeros objetivos de las endorfinas que produce de forma natural el organismo,
así como de la heroína y la morfina, entre otros derivados del opio, los receptores
kappa se unen a las dinorfinas y, cuando se activan, pueden

¿Qué hacen los receptores alfa?

Las acciones específicas del receptor ay principalmente incluyen la contracción del

músculo liso. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de
la piel, el riñón (arteria renal) y el cerebro. Otras regiones donde se afecta la
contracción del músculo liso son: coronarias.
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PRINCIPALES FARMACOS OPIOIDES

Cuáles son los opioides que se recetan comúnmente?

hidrocodona (Vicodin®️):

(Via oral )

Medicamento que se usa para tratar el dolor de moderado a grave y también la tos. El
bitartrato de hidrocodona se elabora a partir de la codeína y se une a los receptores de
opioides del sistema nervioso central. Es un tipo de analgésico, de antitusivo y de
opiáceo.

Oxicodona (OxyContin®️:

(Via oral)

La oxicodona es un medicamento que calma el dolor (produce analgesia). Actúa

reduciendo los efectos de las endorfinas (moléculas que intervienen en la transmisión
del dolor) que se encuentran en el cerebro y en la columna vertebral. La oxicodona se
combina con los receptores opiáceos del cerebro y bloquea la transmisión de estímulos
de dolor.

Oximorfona (Opana®️);

(vía oral)

Medicamento que se usa para tratar el dolor de moderado a grave. También se usa
como sedante antes de una cirugía, para ayudar con la anestesia durante una cirugía o
un parto, y para tratar la ansiedad causada por ciertas afecciones.

Morfina (Kadian®️, Avinza®️):

(Intramuscular, intravenoso)

La morfina es el principal alcaloide del opio. Es un medicamento que calma el dolor

(produce analgesia). Actúa reduciendo los efectos de las endorfinas (moléculas que
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intervienen en la transmisión del dolor) que se encuentran en el cerebro y en la columna

vertebral.

fentanilo;

(intravenosa, intramuscular, intranasal, bucal y transdérmico)

El fentanilo es un medicamento cuyas acciones principales son la analgesia

(tratamiento del dolor) y la sedación. Se caracteriza por su rápido inicio de acción y su
efecto breve. Aplicado en forma de parches se utiliza para tratar el dolor crónico, ver
ficha fentanilo (analgésico). Es muy utilizado durante la anestesia general
administrándolo por vía inyectable.

NATURALES

¿QUÉ ES UN REMEDIO NATURAL ANTIINFLAMATORIO?

La inflamación crónica es el «caldo de cultivo>> de muchas enfermedades.

Las plantas antiinflamatorias disminuyen los marcadores de inflamación del cuerpo

Tienen la ventaja de que, en muchos casos, son menos tóxicas y tienen menos efectos
adversos que los medicamentos.

¿Cómo las plantas y alimentos mejoran la inflamación?

Las plantas y remedios antiinflamatorios tienen la función de ayudar al cuerpo a reducir

las sustancias inflamatorias, con la ventaja de tener menos efectos secundarios y
toxicidad que los fármacos.

¿Por qué las plantas son antiinflamatorias?

Se dice que una planta es antiinflamatoria cuando su consumo disminuye los

marcadores de inflamación del organismo, así de sencillo, y así de complejo a la vez,
pues muchas veces se desconoce el mecanismo por el cual actúan estas plantas. Al
reducir estos biomarcadores, las plantas antiinflamatorias consiguen aliviar muchos
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síntomas de estas enfermedades, como el dolor, acortar el tiempo de recuperación, o la

gravedad de las afectaciones.

Las plantas antiinflamatorias y la dieta antiinflamatoria ayuda de forma considerable a

disminuir los biomarcadores de inflamación, reduciendo así los síntomas de estas
enfermedades, y es aconsejable utilizarlos como alimentos-medicina o en forma de
suplementos, como coadyuvantes del tratamiento.

Evidentemente, no existe un único remedio milagroso que por sí solo pueda curar una
enfermedad, sino que cualquier tratamiento antiinflamatorio debe atacar la causa del
problema (dejar el tabaco, mala alimentación, estrés, colesterol alto,...) y no sólo la
consecuencia (inflamación).

¿De qué acompañar los tratamientos antiinflamatorios?

Evidentemente, cualquier tratamiento de fitoterapia se debe enmarcar dentro de una

dieta y estilo de vida saludables. Una mala alimentación, con grasas malas, exceso de
harinas y azúcares, el insomnio, el sedentarismo y el estrés, son inflamatorios y pueden
bloquear el efecto beneficioso de las plantas antiinflamatorias.Cuál es el mejor
antiinflamatorio natural del mundo?

Ajo y cebolla. Dos hortalizas que son potentes antiinflamatorios naturales y que actúan
de forma similar. La cebolla, gracias a compuestos como la aliína, la quercetina y la
alicina, este último un activo que también aporta el ajo.Cúrcuma

La cúrcuma es una especia, que procede de la raíz de una planta de la familia de las
zingiberáceas,En su composición destacan vitaminas como la C, la E y la K así como
minerales como el calcio, el sodio o el hierro.el jengibre es uno de los rizomas más
eficaces a la hora de combatir procesos inflamatorios. Utilizado desde hace siglos en la
medicina tradicional china, la raíz posee propiedades no solo antiinflamatorias, sino
también analgésicas, El romero tiene efectos vasodilatadores y es excelente para
mejorar la circulación sanguínea, pero también su capacidad antiinflamatoria está
comprobada. Su aceite esencial es eficaz a la hora de aliviar el dolor y la inflamación
derivada de la artritis reumatoide Los beneficios de la manzanilla para la salud en
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general son numerosos y además muy conocidos, ya que, es una de las infusiones que
más se toman. Entre otras cosas, la manzanilla favorece las buenas digestiones, ayuda
a relajarnos y es buena aliada del sistema inmunitario, pero, además, es un excelente
antiinflamatorio natural.

DERIVADOS SEMISINTETICOS

Opioides semisintéticos: Sintetizados a partir de los alcaloides naturales. Heroína,

buprenorfina, oxicodona, hidromorfona. Opioides sintéticos: Se sintetizan químicamente
en el laboratorio. Petidina, tramadol, metadona o fentanilo.

Los opioides de interés clínico en anestesiología comparten muchas características

estructurales. La morfina es un alcaloide de bencilisoquinolina

Muchos opioides semisintéticos de uso común se crean mediante una simple

modificación de la molécula de morfina. La codeína, por ejemplo, es el derivado 3-metil
de la morfina. De manera similar, la hidromorfona, la hidrocodona y la oxicodona
también se sintetizan mediante modificaciones relativamente simples de la morfina.
Alteraciones más complejas del esqueleto molecular de la morfina dan como resultado
agonistas-antagonistas mixtos como la nalbufina e incluso antagonistas completos
como la naloxona.

La serie de opioides del fentanilo está químicamente relacionada con la meperidina. La

meperidina es el primer opioide completamente sintético y puede considerarse como el
prototipo de fenilpiperidina clínica

El fentanilo es una simple modificación de la estructura básica de la fenilpiperidina.

Otros congéneres de fentanilo de uso común, como el alfentanilo y el sufentanilo, son
versiones algo más complejas del mismo esqueleto de fenilpiperidina.

Los opioides comparten muchas características fisicoquímicas en común, aunque

algunos fármacos individuales tienen características únicas. En general, los opioides
son bases débiles altamente solubles que se unen en gran medida a proteínas y se
ionizan en gran medida a pH fisiológico. Las propiedades fisicoquímicas de los opioides
influyen en su comportamiento clínico. Por ejemplo, las moléculas unionizadas
relativamente no unidas, como el alfentanilo y el remifentanilo, tienen una latencia más
corta hasta el efecto máximo después de la inyección en bolo.
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CONCLUSIÓN

La naturaleza nos comparte un analgésico importante para la terapia contra el dolor,

especialmente para dolor moderado a severo, siendo hasta la fecha los analgésicos
mas efectivos y usados , sin embargo, sus efectos psicotrópicos los hacen vulnerables
al mal uso y abuso causando adicción.

El poder estudiarlos e informarnos sobre el uso terapéutico tras sufrir una lesión
importante o después de una cirugía, así como tratamientos oncológicos. Es de gran
importancia conocer que los opioides juegan un papel indispensable en la practica de la
anestesiología, cuidados intensivos u otros.

La compresión de la farmacología de los opioides, incluida la ciencia básica y los

aspectos clínicos, es fundamental para el uso seguro y eficaz de estos importantes
medicamentos.

La estructura y actividad de muchos opioides de uso común, reconociendo su

modificación molecular, distinguiendo la clasificación de estos, sabiendo entonces de
las modificaciones relativamente simples de la morfina, como las alteraciones mas
complejas del esqueleto molecular, agonistas, antagonistas, mixtos.

El poder conocer sus mecanismos y sus principales efectos farmacológicos al

interactuar con los receptores y su metabolismo nos permite estar mas alertas al
momento de tener contacto con algún paciente.
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