Propiedades farmacodinamicas de los

Opioides
◦ Analgesia: Intensa, constante y dependiente de la dosis, se traduce en un aumento del umbral nociceptivo
independiente del estímulo empleado.
◦ Hiperalgesia: Estado de sensibilidad aumentada al dolor, aumento de la respuesta dolorosa por un
estímulo doloroso. Los Opioides tienen un efecto pronociceptivo mediante una acción de sensibilización
del sistema nervioso .
 Analgésicos Opioides
◦ Los opioides son una clase de medicamentos utilizados para reducir el dolor. Incluyen analgésicos
disponibles legalmente a través de una receta médica, así como drogas ilegales tales como la heroína
◦ Para muchas personas, estos medicamentos mejoran la calidad de vida y la capacidad de funcionar. Sin
embargo, existen riesgos significativos por su uso inadecuado, adicción, sobredosis y muerte para
quienes consumen los medicamentos.
 Clasificación de los compuestos opioides
–Agonistas puros: opioides agonistas, fundamentalmente del receptor mu, con elevada eficacia (actividad
intrínseca). Pertenecen a este grupo la morfina, la heroína, la petidina, la metadona, el fentanilo y sus
derivados.
–Agonistas-antagonistas mixtos: actúan como agonistas en un receptor (kappa) y como agonistas parciales
o incluso antagonistas en otro (mu). Cuando se administran junto a un agonista mu puro pueden
antagonizar sus efectos y pueden reducir o suprimir su efecto analgésico. En sujetos dependientes de
opioides agonistas
(heroína) provocan síndrome de abstinenco. Son la pentazocina, el butorfanol o la nalorfina.
Farmacodinamia de los opioides
◦ Mecanismo de accion
Existen tres receptores situados en en CNC y el CNP.
◦ Mu, Kappa y Delta
◦ tabla
Farmacocinética de los opioides
ABSORCIÓN
◦ Pueden administrarse en preparados parentales , orales , por insuflacion nasal y transdermicos.
◦ La mayoría se absorben bien
DISTRIBUCION
◦ Se localizan en tejidos muy perfundidos:
◦ Cerebro , pulmones , hígado , riñones , bazo
◦ La acumulación puede ocurrir en músculo esquelético y tejido adiposo
Origen
Los Opioides se pueden clasificar cómo:
◦ Natural (opiáceos)
Morfina , codeína
◦ Opioides semisinteticos
Heroína, oxicodona, hidrocodona, hidromorfona, oximorfona
◦ Opioides sintéticos
Fentanilo, metadona , tramadol
Efectos secundarios y contradicciones
E.S.
◦ Nausea y Vomito
◦ Estreñimiento
◦ Depresión respiratoria
◦ Depresión del SNC
Contradicciones
◦ Deterioro de la función pulmonar
◦ Insuficiencia suprarrenal
◦ Rehabilitación previa de drogas y/o alcohol
Antagonistas de los Opioides
Tabla