Instituto Universitario de tecnología

Juan Pablo Pérez Alfonzo

I.U.T.E.P.A.L

Alumna

Jusgleidy perez
 Morfina

Es un tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea

asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco,
cristalino, inodoro y soluble en agua.La morfina se volvió rápidamente utilizada por los
médicos en el tratamiento de dichos síntomas. Se utilizó como analgésico, antitusivo,
antidiarreico e incluso en problemas respiratorios. Se detectan concentraciones elevadas
de morfina en distintos tejido, principalmente hepático y renal, pero el paso al SNC es
escaso ya que es uno de los opioides más hidrofilicos (Afinidad por el agua) , alcanzándose
bajas concentraciones en líquido cefalorraquídeo. Con el correr de los años, y el avance
tecnológico de la química, se descubrió que los opiáceos y sus derivados, causaban una
fuerte adicción, debido a esto, comenzó el control de estas sustancias en países como
Estados Unidos En el año 1925.

Codeína

La codeína (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural

en el opio. Se utiliza con fines médicos como analgésico, sedante y antitusígeno. También
se le considera un narcótico. Puede presentarse en forma de cristales inodoros e incoloros
o bien como polvo cristalino blanco. La codeína es un compuesto que se asimila en el
hígado metabolizándose en morfina; pero, debido a la baja velocidad de transformación,
es mucho menos efectiva y potente como analgésico y sedante que la morfina. Se toma en
forma de comprimidos, en forma líquida como jarabe para aliviar la tos o por vía
parenteral. La codeína es útil para aliviar dolores moderados y no tiene los mismos riesgos
que la morfina de provocar dependencia1 o tener efectos adversos, como son: náuseas,
mareos, vértigos, somnolencia, retención urinaria e hipotensión y —en dosis altas y por
periodos de tiempo prolongados— puede producir depresión respiratoria. Los efectos de
la adicción a la codeína son similares a los de la adicción a la morfina, pero presentan una
intensidad menor
 Meperidina

La petidina, generalmente conocida como meperidina, es un narcótico analgésico

que actúa como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de
intensidad media o alta. La petidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, más
concretamente a la familia de las fenilpiperidinas (familia con estructura y propiedades
farmacológicas diferentes a los fármacos de la familia de las fenilpropilaminas como por
ejemplo la metadona). Al igual que otros opioides, causa dependencia y síndrome de
abstinencia si se deja de tomar de forma repentina tras varios días de administración, por
lo que la dosis debe retirarse de forma gradual.

Tiene la propiedad única entre los opioides de producir bloqueo de los canales iónicos, de
esta forma también provee analgesia mediante un mecanismo anestésico local

Fentanilo

El fentanilo es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por sus

acciones de analgesia y anestesia. Tiene una potencia superior a la morfina por lo que se
emplea a dosis más baja que ésta, siendo el efecto final a dosis equivalentes similar al de
la morfina. Se emplea por vía transdérmica en forma de parches, por vía sublingual, en
forma de spray nasal, comprimidos para chupar, vía intravenosa y vía epidural. Por vía
intravenosa tiene un comienzo de acción menor a 30 segundos y un efecto máximo de 5 a
15 minutos, con una duración de la acción de 30 a 60 minutos. Por vía epidural o
intradural, el comienzo de la acción tiene lugar entre 4 y 10 minutos después de la
administración, el efecto máximo se alcanza en unos 30 minutos y la duración de acción es
de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático

Tramadol

El tramadol es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre

células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es
atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina. Tras la administración oral de
tramadol, se absorbe más de un 40% de la dosis, independientemente de la ingestión
simultánea de otros medicamentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 20%. El
tramadol experimenta efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis
administrada.

El tramadol posee una elevada afinidad muscular, siendo su unión a las proteínas
plasmáticas del 20%. La concentración plasmática máxima se alcanza 3 horas después de
la administración. La vida útil no supera las 6-8hs.

El perfil farmacocinético del tramadol es lineal dentro del margen de dosificación

terapéutico. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es
dosisdependiente

Loperamida

La loperamida es un opioide y un derivado sintético de la piperidina.3 Se trata de

un fármaco efectivo contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedad
inflamatoria intestinal. En la mayoría de los países se encuentra disponible bajo
medicamentos con nombres comerciales como Fortasec, Lopex, Regulane, Fadal,
Imodium, Dimor, Loperam, Salvacoll, Lomotil, Antilax y Pepto Diarrea Control. Fue
descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica (hoy Janssen-Cilag) en el año 1969. La
principal capacidad de este principio activo es el disminuir la motilidad del intestino

Origen

Los opiáceos, originalmente derivados de la semilla de la adormidera, se han

utilizado durante miles de años tanto para propósitos recreativos como medicinales. La
sustancia activa más importante en el opio es la morfina, llamada así en honor a Morfeo,
el dios griego de los sueños. La morfina es un analgésico muy poderoso, pero también es
sumamente adictiva.

En el siglo XVI, el láudano, opio preparado en una solución alcohólica, se utilizó como
calmante.
La morfina se extrajo del opio por primera vez en forma pura a principios del siglo XIX. Se
utilizó ampliamente como calmante durante la guerra civil americana, y muchos soldados
se hicieron adictos a ella.

La codeína es una droga menos poderosa que se encuentra en el opio pero que puede ser
sintetizada (fabricarse). En 1830 en Francia, Jean Pierre Robiquet aisló la codeína por
primera vez, con el fin de reemplazar al opio sin refinar, para propósitos médicos. Es
utilizada mayormente como remedio para la tos.

La sustancia activa más importante del opio, la morfina, es un analgésico muy poderoso
del que se hicieron adictos muchos soldados en la Guerra Civil de Estados Unidos.

La sustancia activa más importante del opio, la morfina, es un analgésico muy poderoso
del que se hicieron adictos muchos soldados en la Guerra Civil de Estados Unidos.

A principios del siglo XIX, se incrementó el uso del opio con fines recreativos y para 1830,
la dependencia de la droga en Inglaterra alcanzó su punto más alto. En 1839, los británicos
enviaron barcos de guerra a la costa de China, en respuesta al intento de esa nación de
prohibir el tráfico de opio. Así se inició la “primera guerra del opio”.

En 1874, varios químicos desarrollaron la heroína, en un intento por encontrar una forma
menos adictiva de la morfina. Pero la heroína era el doble de potente que la morfina, y la
adicción a la heroína se convirtió enseguida en un grave problema.

Un frasco de tabletas de codeína; todos los opiáceos alivian temporalmente el dolor pero
son altamente adictivos.

En 1905 el Congreso de Estados Unidos prohibió el opio y al año siguiente se aprobó la Ley
de Drogas y Alimentos que exigía que se incluyera en la etiqueta, el contenido de todos los
medicamentos.

En 1937, los científicos alemanes Max Bockmühl y Gustav Ehrhart, de la compañía IG

Farben, sintetizaron por primera vez la metadona. Estaban buscando un calmante de fácil
utilización durante una cirugía, que tuviera un menor potencial adictivo que el de la
morfina o la heroína.

Sin embargo muchos creen que la metadona es aún más adictiva que la heroína.

Entre tanto, el comercio ilegal de opio estuvo en alza. Para 1995, el sudeste asiático ya
producía 2,500 toneladas anuales.

Con la aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos,

aparecieron en el mercado analgésicos nuevos: Vicodin en 1984, OxyContin en 1995 y
Percocet en 1999.

MECANISMO DE ACCIÓN de toda la familia de los Opiáceos

Los analgésicos opiáceos inhiben las vías del dolor al unirse a los receptores
opioides en el sistema nervioso; dichos receptores se clasifican en tres tipos: μ, θ y κ, y se
encuentran distribuidos por diferentes zonas del organismo, como el sistema nervioso
central, el sistema nervioso periférico y el territorio entérico. Estos receptores no sólo son
sensibles a los compuestos externos derivados del opio, sino que también pueden verse
estimulados por unas sustancias producidas por el propio organismo, los denominados
opioides endógenos o endorfinas.

La estimulación de los receptores opiáceos causa las siguientes acciones farmacológicas:

analgesia, rigidez muscular, depresión respiratoria, retención urinaria, estreñimiento,
diuresis, nauseas y vómitos, bradicardia e hipotermia.

La mayoría de los opiáceos usados en clínica son relativamente selectivos de los

receptores μ. Además del efecto analgésico que se acaba de mencionar, los opiáceos
tienen un efecto multidimensional, existiendo componentes sensoriales y afectivos; todo
ello causa diferentes efectos psicológicos subjetivos, independientes de la acción
analgésica, que pueden generar conductas de autoadministración
 EFECTOS estimulantes y EFECTOS depresivos sobre el sistema nervioso
central

Su acción analgésica deriva de la interacción con receptores farmacológicos específicos

llamados receptores opioides ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central
(SNC) y periférico:

 - De forma aferente, interactúan con las neuronas de la primera sinapsis en el asta

posterior medular, con los haces espinotalámicos, mesencéfalo y diencéfalo,
disminuyendo la transmisión del estímulo doloroso.
 - En el SNC actúan sobre la corteza cerebral y el sistema límbico, interfiriendo la
percepción del estímulo nociceptivo y evitando la afectividad asociada a los
procesos y estados de dolor.
 - De forma eferente, inhiben la liberación de neurotransmisores presinápticos y la
actividad neuronal postsináptica.

El fármaco opioide se une a estos receptores y deprime la transmisión del estímulo

porque reduce la excitabilidad de la neurona y la cantidad de neurotransmisor liberado.
Esto se debe al aumento de la conductancia del potasio en la neurona, que la
hiperpolariza y acorta los potenciales eléctricos dependientes. También se alteran los
potenciales eléctricos dependientes del calcio. Producen una serie de efectos psicológicos
subjetivos, independientes de su acción analgésica, que pueden llevar a conductas de
autoadministración.

Así, se describen cuadros de intenso bienestar y euforia asociados a la acción sobre los
receptores µ y síntomas disfóricos con sensación de cansancio, debilidad, des orientación,
intranquilidad y nerviosismo asociados a la acción sobre receptores

La depresión respiratoria acompaña de forma constante a la acción analgésica, en relación

con la dosis, los valores plasmáticos y la potencia analgésica del fármaco empleado. Se
produce una reducción del ritmo respiratorio -no se afecta la amplitud respiratoria- por
acción sobre el centro respiratorio, en la protuberancia, debido a la interacción con
receptores Y Otras acciones centrales incluyen las siguientes: hipotermia de origen
hipotalámico con diaforesis y miosis por desinhibición del núcleo de Edinger-Westphal
perteneciente al nervio motor ocular común. En situaciones de hipoxia grave, puede no
apreciarse por quedar enmascarado por midriasis.

Después de haber analizado toda la información sobre este tema ya antes

plasmado yo como estudiante de enfermería considero que el uso de estos analgésicos
los cuales Algunos se producen a partir de la planta del opio, y otros son sintéticos (hechos
por el hombre) pueden producir dependencia y adicción los cuales en etapas criticas
pueden convertirse en un consumo no solo de fármacos si no de Estupefacientes (Drogas)
por lo cual estos opioides analgésicos deben ser recetados por un médico y deben ser
supervisados por que la mayoría de los mismos son utilizados para el dolor el cual es una
sensación que va de la mano con la corteza cerebral y el dolor puede llegar a ser tan
intenso que los pacientes llegan a subir la dosis sin consultar con un profesional esto
puede derivar en muchas consecuencias de salud para la persona