Clase 5: Opioides

1 Bienvenidos

2 Intoxicación opioides
Hola mi nombre es Carlos Damin. Soy médico toxicólogo y vamos a hablar hoy de

opioides, su intoxicación aguda y el síndrome de abstinencia.

3 Opioides
Los opioides son sustancias muy utilizadas en el mundo médicamente y han hecho
y han producido un enorme avance en la medicina, básicamente en el alivio del
dolor, pero también han sido muy utilizados como sustancias de abuso. Dentro de
ellos la heroína, el principal exponente como en este uso ha producido muchas
muchas enfermedades y muerte en todo el mundo. Y la mala utilización o la alta
prescripción de opioides en América latina. Empezando por la buprenorfina, en su
momento la hidrocodona, después el tramadol ahora y en algunos lugares de
América, básicamente como Estados Unidos, el fentanilo produce realmente mucha
mucha enfermedad y ha producido muchas muertes en los últimos 4, 5 o 6 años.
Con lo que es una enfermedad importante y para tener en cuenta y por eso vamos
a hablar sobre cómo abordar una intoxicación aguda y también cómo abordar el
síndrome de abstinencia en aquellas pers… que han estado consumiendo a lo largo
de mucho tiempo.

4 Analizando datos

Cuando hablamos de opioides, es importante contextualizarlo y últimamente

hemos visto un aumento en el uso de psicofármacos. Cuando hablamos de
psicofármacos, hablamos de todo el grupo de psicofármacos que incluye los
opioides, claramente. Esto incluye también a las benzodiacepinas, los ansiolíticos,
los hipnóticos, los antipsicóticos y ha habido un aumento importante en el uso de
ellos en los últimos 20 años, podríamos decir en el mundo entero. Pero es
importante remarcar que el aumento del consumo de opioides en América y en
Europa es considerable y comienza su auge con la llamada crisis de los opioides del
2015. Con un aumento desmedido del uso indebido del fentanilo, usándose como
sustancia de abuso que concluyó en el año 2022, alcanzando las 93.000 muertes
solo en Estados Unidos. En el 2020 lograron superar las muertes por opioides a
aquellas, producidas por siniestros de tránsito. En Argentina aumentó mucho el
expendio del tramadol que a partir del año 2017 hemos encontrado un aumento
desmedido del consumo y que tiene que ver por un aumento en la prescripción de
parte de los médicos. Hay una mala utilización o una mala dispensa a través de los
farmacéuticos que no siempre lo hacen con receta y, además, claramente un
aumento en la demanda de los pacientes. Y esto redunda, claramente, en un
aumento en la demanda hospitalaria, ya sea por intoxicaciones agudas o, en
muchos casos, asociados a otras sustancias o por los síndromes de abstinencia en
los casos de los pacientes y dolores crónicos de ellos.

5 Clasificación (Delay y Denicker)

Cuando miramos la clasificación de Delay y Deniker, de las sustancias de abuso,

sustancias psicoactivas, y la dividimos en psicolépticos o depresores, analépticos o
estimulantes y dispépticos claramente los opiáceos o los opioides y nos vamos a
referir a opioides, incluyendo a lo que son sintéticos y naturales y opiáceos,
normalmente lo dejamos más referido a cuando nos referimos a los naturales como
la morfina, como la codeína, pero podemos hablar de opioides en general. Los
opioides están dentro del grupo de los psicogenéticos o depresores, junto con los
sinópticos, el alcohol, los antipsicóticos, los anticomisiales y los antimaníacos, es
decir, todo el grupo de psicofármacos depresores y que los opiáceos, los opioides
parte de ellos.

6 Composición del opio

Cuando nos referimos a la composición del opio, nos referimos a esa sustancia que
produce la planta de amapola, la papaver somniferum y que produce esta resina. Y
esa resina está integrada por sustancias inactivas para el organismo, tanto como
por sustancias activas. Del 75 al 80% de las sustancias son inactivas y nos referimos
con ellas a ácidos orgánicos, resinas, azúcares que están presentes dentro de esa
resina, que es el opio que produce la papaver somniferum. Pero, también, tenemos
de un 20 o un 25% de sustancias activas y de esas tenemos dos derivados. Los
derivados fenantrénicos y los derivados bensilisoquinólicos. Dentro de los
derivados fenantrénicos, tenemos la morfina, la codeína y la tebaína. Y dentro de
los bensilisoquinólicos, tenemos la narcotina, la papaverina y la narceína. Algunos
de ellos muy utilizados en medicina actualmente y otros ya no.
7 Clasificación según origen

Podemos clasificar a no a todos los opioides, de acuerdo a su origen en derivados

naturales semisintéticos o sintéticos. Tenemos varias formas de clasificarlos, pero
de acuerdo a esta tenemos los que están directamente en la planta, como la
codeína y la morfina o la tintura de opium. También, el paregórico que no está acá,
pero que fue muy utilizado durante muchos años en pediatría (ya no están, no se
utilizan). Los agentes semisintéticos como la Buprenorfina, el Butorfanol, el
Dextrometorfan, la Heroína, la Nalbufina, muy, muy utilizado en medicina, también
como analgésico, la Oxicodona, muy utilizada como antitusivo. Y después tenemos
los agentes sintéticos puros. Siempre dentro de lo que es uso medicinal, tenemos
algunos agentes sintéticos para mala utilización o para utilización como sustancias
recreativas, pero dentro de los medicinales tenemos dentro de los sintéticos la
Meperidina y los relacionados como el fentanilo, la loperamida. Y la metadona y sus
relacionados como el propoxifeno, también muy, muy utilizado como analgésico
para dolores agudos y que se suelen utilizar 2 o 3 días, el propoxifeno, como el
dextropropoxifeno.
8 Clasificación según acción

Después podemos clasificarlos según su acción, en agonistas puros, agonistas

antagonistas o en antagonistas puros. Y, dentro de los agonistas puros tenemos la
codeína, el fentanilo, la heroína, entre otros, o la morfina. Dentro de los agonistas
antagonistas tenemos la buprenorfina y la nalbufina. La buprenorfina fue una
sustancia que generó, en la Argentina mucha demanda en el hospital, por tanto, por
intoxicación aguda como por síndrome de abstinencia en aquellos que eran
dependientes en los años 86, 87 hasta el 91 aproximadamente, que se debió a que
se empezó a comercializar su venta, y era con receta simple, y eso facilitó el acceso
para uso recreativo o como dependiente, entonces ya no solo se usaba como
medicación. Después tenemos entonces los antagonistas puros como: el Naloxona y
la naltrexona. El Naloxona es el antagonista por excelencia que se utilizan en las
intoxicaciones agudas. Vamos a ver más adelante su utilización y en qué casos. Y la
naltrexona se utiliza mucho, también es un antagonista, pero se lo utiliza mucho
para aquellos que decidieron hacer cesación del consumo de alcohol o de opioides
y después de determinada cantidad de días que se suspendió el consumo de los
opioides se puede comenzar y sirve para evitar las recaídas.
¿Qué indicaciones médicas tienen los opioides?
Bueno, básicamente el principal lugar en la inhibición de la percepción del dolor. No
es exactamente un analgésico la morfina, por ejemplo, pero sí inhibe claramente la
percepción del dolor. El dolor está, pero no se lo siente. Con niveles moderados de
sedación y euforia es otra de las indicaciones que tenemos, por ejemplo, se utiliza
mucho en terapia intensiva, en las salas de emergencia para producir una sedación
y poder proceder a una intubación orotraqueal. Tienen una acción antitusígena bien
clara como es la codeína, la codeínona, la dihidrocodeína, que son antitusivos bien,
bien claros y que se utilizan en algunos casos que realmente es dosis reactivas, no
productivas y que tienen una indicación y ahí tienen un uso como antidiarreicos
bastante utilizado.

9 Receptores acoplados a proteínas GI

Los opioides, o casi todos ellos, producen un agonismo claro sobre los receptores y
trabajan sobre receptores µ, κ, δ, σ y ε. Dentro de los µ, los receptores µ1 y los µ de
alta afinidad y los µ de baja afinidad. Los µ tienen son los responsables básicamente
de la analgesia supraespinal, de la euforia, de la liberación de prolactina. En cambio,
los µ2 o de baja afinidad son los responsables de la depresión respiratoria, de la
hipotensión arterial, de las bradicardias, de la disminución de la motilidad intestinal.
Recordemos que en aquellas personas que, por ejemplo, tienen indicada morfina
en forma de jarabe, por ejemplo, para dolores crónicos, tienen grandes problemas
de constipación y tiene que ver con este efecto. Disminuye mucho la motilidad
intestinal y, también, los receptores µ son los responsables de la dependencia que
generan todos los opioides. Recordemos que, junto con las benzodiacepinas y el
alcohol son aquellas sustancias que generan más dependencia física y que, por
ende, nunca pueden suspenderse abruptamente ninguno de esos 3.

Sobre los receptores kappa (κ), el agonismo endógeno lo produce las dinorfinas y,
básicamente, es el responsable de la analgesia espinal de la meiosis de esa miosis
puntiforme clara que tiene la intoxicación aguda cualquier opioide, excepto la
meridiana, que en algunos casos puede llegar a producir midriasis es la única por
excepción. Y, también, los receptores kappa (κ) son los responsables de la depresión
respiratoria de menor intensidad, disforia y diuresis y por inhibición de la hormona
antidiurética.

En el caso del agonismo de los receptores Delta (δ), los agonistas endógenos son las
encefalinas y produce, básicamente, analgesia espinal y superaespinal.

A nivel de los receptores Sigma (σ) no antagonizado por la naloxona, el agonista

dextrogiro ( dextrometorfano y la pentazocina), y son los responsables de la
alteración de los movimientos y de los efectos psicomiméticos.

Y, el agonista de receptores épsilon (ε) todavía está en estudio y no tenemos claro

cuál es el efecto que produce sobre ellos.
10 Intoxicación aguda
Cuando hablamos de una intoxicación aguda, las intoxicaciones agudas que vemos
más frecuentemente en la Argentina son por tramadol y por oxicodona, decíamos al
principio. También tenemos en todas aquellas personas ligadas a la salud, como
médicos, enfermeros. Dentro de los médicos, probablemente los anestesiólogos y
los terapistas, porque son los que tienen mayor contacto con el tipo con los
opioides y trabajan más con los opioides. Las licenciadas en instrumentación, por
ejemplo, o las licenciadas en obstetricia son las que tienen mayor contacto y
entonces ahí a veces vemos intoxicaciones agudas o dependencia con morfina,
porque es de fácil acceso, o con fentanilo. Pero si no muchas veces lo que tenemos
es por vía oral, y hemos tenido en algunos casos, intoxicaciones crónicas es decir
dependencias por hidrocodona en algún momento por jarabes antitusivos. Y hoy
por hoy lo que vemos es con tramadol, algo de buprenorfina y siempre aparece
algún intento con un poco de fentanilo, pero no tenemos el problema del fentanilo
que tienen en Estados Unidos o en Europa. En toda América Latina se consume
mucho menos el fentanilo, por ahí un poco en México. La intoxicación aguda
normalmente se da por una sobredosis en un cuadro de intoxicación en personas
consumidoras crónicas de opioides, en un intento suicida, en circunstancias de
administración, es decir, por una situación de mala práctica que sea un mal cálculo
que se le dé una cantidad excesiva de un opioide o por el consumo simultáneo de
otras drogas. Muchas veces vemos que se asocia la cocaína con heroína y entonces
puede haber una intoxicación por cocaína que se asocia a una intoxicación aguda
por opioides y que uno tiene que tener un especial cuidado en este caso porque el
antagonismo de la intoxicación por opioides puede desencadenar una gravedad
que no estaba prevista en la intoxicación por el simpático mimético que puede ser
la cocaína. La intoxicación aguda por opioide tiene un síndrome opioide que es
bien conocido, que es un triada que va claramente a marcarnos el diagnóstico, que
nos va a servir para hacer una aproximación diagnóstica y entonces poder proceder
al diagnóstico definitivo con el tratamiento, pudiendo, por ejemplo, administrar
naloxona. Y este síndrome está dado por: una depresión del sensorio creciente que
va de la somnolencia al coma, las pupilas mióticas puntiformes. Una pupila
amniótica solo comparada con la intoxicación aguda, por otro, por un plaguicida,
por un órgano fosforado, por ejemplo. Y, además va a estar la depresión
respiratoria, que también es creciente. Entonces, depresión del sensorio y
depresión respiratoria con miosis puntiforme uno siempre tiene que pensar en el
síndrome opioides, es decir en una intoxicación aguda por un opioide.

11 Efectos clínicos

¿Qué otros efectos clínicos se manifiestan a partir de esta triada? Bueno, la

depresión respiratoria, que tiene un origen central por efectos centrales sobre los
núcleos tractus solitarius y ambiguos y la pérdida de la sensibilidad del centro
bulboprotuberancial al dióxido de carbono (CO2). Para esto, es importante, tener en
cuenta que la frecuencia respiratoria no es un indicador, un indicador efectivo.
Siempre debemos controlar los gases en sangre arterial, la respiración superficial y
guiarnos, si el paciente tiene una cianosis. Además, posee una acción
broncoconstrictora clara por el estímulo vagal y por liberación de histamina. Esto es
algo bien típico de los opioides. Puede haber tos por depresión del centro de
tusígeno bulbar, independientemente del centro respiratorio por agonismo Delta o
antagonismo de los receptores MNDA.
12 Otros efectos clínicos

Vamos a tener siempre emesis por estimulación directa del centro en la zona
gatillo. Va a haber hipertonía con rigidez muscular por bloqueo de los ganglios
basales. Esto puede ser revertido con clonidina, que es uno de los tratamientos que
vamos a ver en el cuadro de la abstinencia y que se acentúa mucho por el uso de las
benzodiacepinas. Puede haber convulsiones que no son revertidas por una
naloxona porque y se desconoce el mecanismo por el que no. Puede haber
bradicardia e hipotensión arterial, disminución de la motilidad intestinal, sobre todo
si además está acompañado si es una intoxicación aguda en un cuadro de uso
crónico, por ejemplo, en el uso crónico de adictos a la morfina o la heroína. Puede
haber un aumento del tono del detrusor en la vejiga y del esfínter vesical.
Vasodilatación cutánea con enrojecimiento prurito y sudoración por la liberación de
histamina y es algo que se ve mucho más marcadamente con el uso de la
meperidina.

13 Tratamiento
¿Cómo vamos a tratar un cuadro de intoxicación aguda, es decir, un cuadro de una
sobredosis? Bueno, afortunadamente para este tipo de de sustancias tenemos un
antídoto específico que es la naloxona. La naloxona se usa siempre por vía
intravenosa y vamos a comenzar con una dosis inicial de 0.05mg. Sí, es correcto 0,05
miligramos. ¿Por qué? Porque estamos frente, quizás, a un paciente con uso crónico
de opioides y, entonces, nosotros tenemos que tener mucho cuidado de no generar
un cuadro de abstinencia. Sí, porque el cuadro de abstinencia generado por una
naloxona es de muy difícil tratamiento. Entonces, vamos a iniciar con una dosis muy
baja. Si no tenemos respuesta clínica dentro de los 2 o 3 minutos, en un cuadro de
intoxicación que teníamos la tríada que habíamos mencionado, depresión
respiratoria, depresión del sensorio y miosis, repetimos de uno a dos miligramos de
naloxona hasta llegar a una dosis total de 10 miligramos. Si no tenemos que
empezar a pensar en otro diagnóstico. En el caso de que el paciente revierta el
cuadro y vuelva a deprimirse, vamos a evaluar poner un goteo continuo con 2/3 de
la dosis en 1 hora, pasar en 1 hora con un goteo con una máquina de infusión
continua. Y sí, puede haber, puede necesitarse dosis bastante mayores y lo que
estamos enfrente de una intoxicación por opioides sintéticos. Tenemos que tener
mucho cuidado en el uso de naloxona en sobredosis mixtas, por ejemplo,
explicábamos recién en la asociación de cocaína con heroína. Si nosotros
administramos naloxona, es posible que se dispare un cuadro simpaticomimético y,
entonces, podemos terminar con un paciente con convulsiones generado por la
supresión de la depresión que generaba el opioide. Y tenemos que tener mucho
cuidado de no desencadenar, entonces, un cuadro de abstinencia con el uso de
naloxona en pacientes consumidores crónicos de opiáceos.

14 Síndrome de abstinencia ante la retirada de opiáceos

Dicho esto, vamos a hablar un poquito de los síndromes de abstinencia, que son en
algunos países mucho más frecuentes, los síndromes de abstinencia por supresión
brusca de opiáceos que el cuadro agudo. Tenemos que tener en cuenta que en
algunos casos la supresión por retiro, o la abstinencia por opioides, se suele dar
simplemente por hacer una reducción de la dosis. Eso puede disparar un cuadro de
abstinencia y tanto el síndrome de abstinencia como la intoxicación aguda pueden
provocar o pueden poner en riesgo la vida del paciente que tenemos
enfrente. Cuando hablamos del síndrome, esto decimos, se traduce clínicamente
una gran excitabilidad de LC, ante la retirada del freno inhibitorio que generan los
opiáceos. Esta hiperexcitabilidad es uno de los responsables de los síntomas de la
abstinencia por los opioides. Y una característica común en los cuadros de
abstinencia de diversas sustancias es un estado amotivacional caracterizado por
apatía, desinterés sexual, depresión, un cuadro enmascarado por síntomas
neurovegetativos y de activación del sistema nervioso central. Vuelvo a repetir que
los opioides, junto con el alcohol y las benzodiazepinas son las sustancias que más
dependencia física genera y, por lo tanto, es con las que más tenemos que tener
mucho cuidado en la forma en que se suprimen o se suspenden por lo grave que
puede ser el síndrome de abstinencia que produce.

15 Síndrome de abstinencia

Cuando hablamos del síndrome de abstinencia, por ejemplo, en el caso de la

morfina y la heroína, este síndrome puede comenzar entre las 8 y las 12:00 h luego
de la última dosis recibida y los síntomas pueden persistir de 5 a 10 días. En cambio,
la supresión de metadona, que es un opioide de una vida media mucho más larga y
que por eso la metadona se utiliza mucho para sustituir en los tratamientos de los
pacientes que quieren abandonar el consumo de opioides se utiliza la metadona. Y,
en el caso de la supresión de metadona, se presenta la abstinencia las 72, 96 horas
y puede durar más de 2 semanas, ocasionando un intenso dolor óseo y que bueno
que tiene que ver con todo lo que se opone a lo que producía el beneficio del
consumo de los opioides. Los opioides producen analgesia en el síndrome de
abstinencia vamos a tener muchos e intensos dolores. Los signos y síntomas físicos
se acompañan siempre de un síndrome de abstinencia psíquico deliberado que
incluye el “craving” con demanda expresa de la droga. La gente tiene un síndrome,
un síndrome físico de abstinencia, pero además tiene una necesidad y eso es el
“craving” de consumir. Quieren consumir están como desesperados, no solo para
calmar lo físico, sino para calmar lo psíquico del cuadro de abstinencia y esto se
expresa diciendo, necesito más droga, necesito que me den morfina, necesito que
me saquen este problema de la abstinencia que tengo.

16 Síndrome de abstinencia
El cuadro del síndrome de abstinencia es muy variado, pero tenemos algunos
signos y algunos síntomas que son muy pero muy claros. Son primero autolimitados
generalmente sin un compromiso en la vida, es generalmente, pero pueden poner
en riesgo. Subjetivamente severo y, objetivamente, suele ser moderado. ¿Qué es lo
que nosotros vemos? Vemos inquietud, el paciente tiene insomnio y no puede
dormir, rinorrea, crisis de bostezos, esto es bien claro y, también, en el en el recién
nacido esto se llama crisis de “high pitched cry” (el chiquito tiene un llanto muy
particular y no puede dejar de llorar, que es cuando nacen hijos de una mamá que
estuvo consumiendo hasta poco tiempo antes del parto). Hay un cambio del
tamaño pupilar, decíamos que en la intoxicación aguda lo que teníamos era una
miosis puntiforme, acá lo que vamos a tener es una midriasis, una midriasis difícil
de tratar. Hay una sudoración muy marcada, la piel está pastosa, uno lo ve muy
sudoroso y pastoso al paciente. Una piloerección que esto nos va a servir, incluso
dentro del escore que vamos a ver a continuación, y que en ha hecho que en
algunos casos se le llame el pago a la abstinencia y que tiene que ver por la piel de
gallina, la piloerección que genera. Va a haber náuseas y dolor abdominal. Esto
nosotros lo podemos constatar muchas veces. Los pacientes refieren que están con
muchas diarreas, entonces podemos constatar poniendo un estetoscopio en el
abdomen y vamos a ver que tienen los ruidos hidroaéreos muy aumentados. Los
pacientes refieren muchas mialgias, muchas artralgias, dolores articulares bien
marcados. Hay temblor, taquipnea, mucha taquicardia y agitación. Hay una
excitación muy marcada, puede haber hipertensión arterial. Recordemos que en el
cuadro de intoxicación aguda vamos a tener hipotensión y puede haber
incontinencia de esfínteres.

17 Score retiro opiáceos

Cuando nosotros estamos frente a un paciente que tiene un cuadro claro de

abstinencia, lo que vamos a hacer es hacer una escore para poder ver si estamos
frente a un cuadro leve, moderado o grave. Y esto nos va a dar un poco el
pronóstico, entonces lo que vamos a hacer claramente es con esta tabla poder
evaluar frecuencia cardíaca, sudoración, inquietud o desasosiego, pupilas, dolor
óseo articular, goteo nasal y lagrimeo, malestar gastrointestinal, temblor, bostezo
(acuérdense que los bostezos es siempre algo muy característico así en lo agudo
que tiene el paciente, no para de bostezar), la ansiedad y la irritabilidad, la
piloerección. Esto con una escala de cero a 5, nos va a dar un puntaje parcial y un
puntaje total.

18 Puntaje

Si nosotros ese puntaje total lo trasladamos a una clasificación que va que de 5 a 12

puntos es leve. De 13 a 24 es moderado, de 25 a 36 moderadamente grave y mayor
de 36 puntos tenemos claramente una abstinencia severa y cuando hablamos de
abstinencia severa, hablamos de un paciente que tiene riesgo de vida. Entonces es
imperioso hospitalizar al paciente, tanto el agudo como la abstinencia siempre
deben hospitalizarse. Y a partir de ahí, entonces podemos someterlo a un
tratamiento.
19 Tratamiento del Síndrome de abstinencia

Los tratamientos van a ser sustitutivos o no sustitutivos. Cuando hablamos de un

tratamiento sustitutivo, lo que hacemos es darle un opioide o un agonista parcial a
un paciente. Por ejemplo, un paciente que consume grandes cantidades de
tramadol podemos darle el mismo tramadol como sustitutivo, que es un agonista
opiáceo. Podemos darle metadona, por ejemplo, pero bueno, eso es un tratamiento
sustitutivo. Y podemos darle un no sustitutivo que es: con clonidina el caso muchas
veces de los intoxicados graves, lo que hacemos es los perdones, los abstinentes
graves, lo que hacemos es darle clonidina, que es un agonista Alfa2 presinápticos,
sumado a benzodiacepinas de vida media larga, normalmente el que usamos es
lorazepam y, también, podemos usar neurolépticos. Y, además, tenemos
tratamiento con antagonistas, pero esto es para pacientes crónicos, un paciente,
por ejemplo, que consume heroína y que quiere iniciar un tratamiento para dejarlo
nosotros podemos darle metadona y después que suspendemos el que tenemos un
periodo de libre de drogas, lo que podemos es utilizar naltrexona para evitar
recaídas. Recordemos que la naltrexona, que es un antagonista de los opioides,
también se utiliza mucho para evitar las recaídas en las personas que están
haciendo cesación del consumo de alcohol o que están en abstinencia de alcohol y
que están en un tratamiento.
20 Tratamiento sustitutivo

¿Cómo hacemos el tratamiento con sustitutivo, con un agonista? Bueno, vamos a

disminuir el 20% de la dosis cada 48 horas. Imaginemos un paciente que consume
50 comprimidos diarios de tramadol, calculamos que le vamos a sacar el 20% cada
48 horas y de esa manera vamos a evitar que se produzca el cuadro de abstinencia.
En el caso de la metadona, que para nosotros es el más indicado siempre, vamos a
usar una dosis de ataque de 40 a 80 miligramos por día. Estos bloquean el efecto
euforizante, también en el caso de los que consumen heroína en forma endovenosa.
Y en la fase de reducción se va disminuyendo aproximadamente 5 miligramos por
semana. La metadona en muchos casos se utiliza por meses. Nosotros suprimimos,
sustituimos la heroína con metadona y a partir de ahí le damos la metadona todos
los días hasta que después de determinado tiempo, cuando hicimos un tratamiento
con un abordaje interdisciplinario, toxicólogos, psicólogo, psiquiatra. Cuando el
tratamiento va avanzando en algún momento podemos plantear empezar con la
disminución de la metadona. Y, entonces, vamos a ir haciendo una disminución
progresiva de 5 miligramos por semana hasta llegar a cero de metadona. En el caso
de los sustitutivos, puede ser con un agonista parcial se utiliza la buprenorfina.
Tenemos que saber que la buprenorfina, entonces en dosis bajas lo que produce, es
un efecto agonista y en dosis altas se comporta como un antagonista, y la
desventaja es que posee una capacidad adictiva importante. Por lo tanto, bueno,
digamos que es un tratamiento alternativo que nosotros preferimos no utilizar,
pero que es posible hacer con ellos y en el caso de hacerlo es con una dosis
aproximada de entre 2 a 8 miligramos por día y en forma sublingual.

21 No sustitutivo: Clonidina
En el caso del tratamiento no sustitutivo, lo que usamos es clonidina. La clonidina
reduce los signos y síntomas del retiro. Se lo da el caso, lo usamos en los casos
graves con el paciente hospitalizado, simplemente lo que hacemos es controlar al
paciente mientras les dura la abstinencia, pero no acortamos el periodo del
síndrome de abstinencia, cosa que claramente sí hacemos cuando utilizamos un
tratamiento sustitutivo. En el caso de la clonidina, lo que hacemos es evitar los
síntomas y, de esta manera, acompañar al paciente mientras dura la abstinencia.
Nosotros siempre, por supuesto, preferimos el paciente hospitalizado para este tipo
de abstinencia, ni hablar si es un paciente que tiene una abstinencia moderada a
grave o muy grave. Y vamos a usar dosis de 0.1 a 0.2 miligramos como dosis oral de
prueba y vamos a supervisar siempre la tensión arterial. Si fue bien tolerada la
podemos repetir de 4 a 6 horas. En el caso de que el paciente esté hospitalizado,
podemos usar la vía endovenosa y, entonces podemos usar una vía mucho más,
una dosis mucho más alta de 1,25 a 1,5 miligramos por día y, entonces, vamos a
tener seguramente un mejor resultado. Continuamos por 7 días, después de reducir
la dosificación al 50, se pasa una vía oral y podemos mantener el tratamiento
durante 14 días. Después de eso podemos usar clonidina junto con la naltrexona.
Recuerden que la naltrexona se utiliza después de varios días de haber suspendido
el opioide para poder evitar las recaídas ya que evitan el refuerzo positivo de los
opioides.
22 No sustitutivo
También vamos a agregar una benzodiacepina, hablábamos del agregado del
lorazepam. Para nosotros el lorazepam es la benzodiacepina de elección. Utilizamos
de 2 a 10 miligramos podemos usar, de hecho, 2 miligramos cada 6 horas e incluso
a la noche podemos agregar 4 miligramos y de esta manera podemos tener un
paciente más tranquilo, más sedado, con un mejor sueño mientras dura ese
período agudo de abstinencia. Y, los antipsicóticos que podemos agregar también
para poder sedar un poco al paciente, si tenía una agitación psicomotriz. Se deben
dar siempre con precaución, ya que existe en la disminución de la actividad
dopaminérgica que puede aumentar la disforia. No disminuyen el craving que sí
nos ayuda a benzodiacepinas o el sustitutivo y también disminuyen muchas
náuseas y vómitos. Y la naltrexona, como dijimos, la utilizamos exclusivamente para
prevenir recaídas. Y siempre debemos utilizarlo cuando el paciente lleva como
menos 1 semana libre de opioides para evitar un síndrome que nosotros con la
naltrexona le estamos generando el cuadro de abstinencia si era un consumidor
crónico. Así que siempre lo damos, por lo menos una semana después de que cesó
el consumo de opioides y lo hacemos exclusivamente para evitar recaídas.
23 Conclusiones

Para terminar y redondear. Los opioides son un problema creciente en el mundo.

Recordemos que en Estados Unidos en el 2022 fallecieron 93.000 personas por
intoxicación aguda por opioides. Es un problema creciente en toda América Latina a
expensas del tramadol, fentanilo y de la oxicodona. No dejemos nunca de dejar de
pensar en la intoxicación agua por opioides en todo paciente que ingresa con
depresión del sensorio buscando si hay además depresión respiratoria y si hay una
miosis puntiforme. Esto por ejemplo nos ayudó a hacer el diagnóstico en el caso
conocido como puerta 8, que era cocaína adulterada con carfetantanillo un opioide
muy potente y que por esa miosis puntiforme que no se condice con la intoxicación
por cocaína que debería haber sido una miasis fue la que nos hizo pensar que podía
haber un opioide involucrado y el uso de naloxona nos ayudó a hacer el diagnóstico
y el posterior tratamiento adecuado de estos pacientes. Así que nunca dejar de
pensar en una depresión respiratoria en los opioides. Y nunca dejar de pensar en
los cuadros de agitación psicomotriz en que pueda haber un cuadro de abstinencia
por opioides y que el paciente muchas veces reticente a anunciarlo, bueno, si lo
podemos pensar quizá lo podemos diagnosticar y hacer un tratamiento adecuado.

24 ¡Gracias por su atención!

Buenos nos vemos en la próxima clase. Muchas gracias por la atención.