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Consideraciones generales:
⮚ Los psicofármacos actúan sobre síntomas mentales.
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⮚ Absorción: La mayoría se absorbe en intestino.
⮚ Metabolismo: La mayoría tiene metabolismo de primer paso. La medida de la concentración plasmática del fármaco
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original suele ser un mal indicador para el tratamiento porque muchos psicofármacos tienen metabolitos activos
excepto el carbonato de litio, entonces en este caso se emplea de rutina.
⮚ Distribución: En el plasma se unen a proteínas plasmáticas. Son liposolubles por eso pasan fácilmente al cerebro y se
depositan en la grasa liberándose lentamente desde ahí. Pasan a la leche materna.
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⮚ Excreción: Los psicofármacos y su metabolito se excretan por el riñón por lo que en insuficiencia renal la dosis debe
ser menor. El litio se filtra pasivamente en el glomérulo y, después, se reabsorbe parcialmente en los túbulos por el
⮚
de
mismo mecanismo que reabsorbe sodio. Estos compiten por su reabsorción. Entonces, si disminuye el nivel de
sodio, aumenta la reabsorción de litio y viceversa. Y cuando aumenta la reabsorción de sodio, la concentración
plasmática aumenta incluso hasta niveles tóxicos.
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Interacciones farmacológicas: Hay antagonismo entre tricíclicos y algunos antihipertensivos.
⮚ En los ancianos: Empezar con dosis bajas y subirlas hasta la mitad de la dosis correspondiente a un adulto.
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⮚ En mujeres embarazadas:
✔ Hay que evitar, en lo posible, todos los psicofármacos durante el primer trimestre del embarazo por el riesgo
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de teratogénesis. Si una mujer en edad fértil necesita tomar medicación, hay que recomendar un método
contraceptivo o anticonceptivo. Si la paciente ya está embarazada y la medicación es esencial, hay que
seguir las instrucciones del fabricante. Si la paciente se queda embarazada mientras está tomando el
psicofármaco, hay que comparar el riesgo de recaída con el riego establecido de teratogénesis. Lo más
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seguro es utilizar fármacos muy usados cuya seguridad haya sido comprobada. En el caso de los ansiolíticos,
casi nunca son imprescindibles en el primer trimestre de embarazo. Los antidepresivos como la amitriptilina
y la imipramina no son teratogénicos. Son seguros. En el caso de los antipsicóticos, hay que recomendar
métodos contraceptivos a las mujeres esquizofrénicas.
✔ Carbonato de litio: No es prudente iniciar el tratamiento cuando la paciente está embarazada por el riesgo
de malformaciones cardíacas en el feto. La contracepción es importante en las mujeres que puedan padecer
fases maníacas, hay que dejar pasar al menos un mes entre la suspensión del carbonato de litio y el final de
las medidas contraceptivas. Si la mujer se queda embarazada cuando está tomando litio, hay que consultar
al especialista. Las que están embarazadas deben suspender el litio gradualmente al final de la gestación,
antes de la fecha prevista de parto. Durante TODO el parto, no se debe dar litio y hay que medir su
concentración plasmática frecuentemente y evitar los diuréticos.
Lactancia:
⮚ Algunos expertos dicen que hay que recurrir a la lactancia artificial, o sea, no dar la teta.
⮚ Otros dicen que hay que realizar el tratamiento con precaución y vigilar al bebé cuidadosamente.
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⮚ Los fármacos que pasan a la leche:
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✔ Antidepresivos
✔ Carbonato de litio
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Grupo Indicaciones Fármacos
Ansiolíticos de
Ansiedad aguda Benzodiacepinas y
azapironas (Buspirona)
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Hipnóticos Insomnio Benzodiacepinas,
ciclopirrolonas y
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zopiclona
Antipsicóticos Delirios y alucinaciones; Fenotiazinas,
Manía; Prevención de butirofenonas y
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enuresis nocturna
Estabilizadores del Prevenir recurrencias en Litio, carbamazepina
humor los trastornos afectivos
Psicoestimulantes Narcolepsia, trastorno Anfetaminas
hiperquinético en niños
Ansiolíticos:
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Fármacos empleados en el tratamiento de la ansiedad:
✔ Ansiolíticos primarios:
❖ Benzodiacepinas:
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o Disminuyen la ansiedad y, en dosis más altas, producen somnolencia (por eso, son
sedantes), y sueño (por eso, son hipnóticos).
o Se utilizan en el tratamiento de la ansiedad grave.
o Hay que prescribirlos unos pocos días y casi nunca más de 2 o 3 semanas porque producen
dependencia y tolerancia.
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o Efectos secundarios:
● Principalmente somnolencia con ataxia a dosis más altas especialmente en
de
ancianos.
● Se potencian con el alcohol.
● Favorecen la agresividad. Entonces, no hay que usar en mujeres con riesgo de
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maltratar a sus hijos o sujetos con antecedentes de conducta impulsiva y agresiva.
● Síntomas de abstinencia:
« Aparecen cuando se dan más de 3 semanas. Las crisis convulsivas ocurren
rara vez tras la suspensión brusca de dosis altas. Los síntomas de
abstinencia de benzodiacepinas son muy parecidos a los del trastorno de
Ale
o Efectos tóxicos:
● Son escasos.
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❖ Buspirona:
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o No produce dependencia.
o Su efecto ansiolítico tarda más y es menos intenso que el de las benzodiacepinas.
o Es un ansiolítico.
o Pertenece a las azapironas.
o Carece de afinidad por los receptores benzodiacepínicos. Reduce la transmisión de
5-hidroxitriptamina estimulando los receptores 5-hidroxitriptamina 1A.
o No produce sedación pero sus efectos secundarios incluyen cefalea, nerviosismo y
sensación de mareo.
o Tardan más tiempo que las benzodiacepinas en producir ansiólisis y sus efectos son menos
intensos. No está indicada en la abstinencia a benzodiacepinas.
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❖ Betabloqueantes o antagonistas B-adrenérgicos:
o Se utilizan para controlar ciertos síntomas somáticos de ansiedad.
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o Carecen de efectos ansiolíticos centrales pero mejoran las palpitaciones y el temblor. En
ocasiones, se emplean cuando estos son los síntomas predominantes en los trastornos
crónicos de ansiedad.
o Se utiliza propanolol comenzando con una dosis de 40 mg/día, que se aumenta poco a poco
hasta 40 mg 3 veces al día.
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o Contraindicaciones: Asma y antecedentes de broncoespasmo, insuficiencia cardíaca
incipiente y bloqueos de conducción, tensión arterial sistólica por debajo de 90, pulso
menos de 60 latidos por minuto, acidosis metabólica por ej. en diabetes y ayunos
prolongados como el que se da en la anorexia nerviosa.
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xan
⮚ Recomendaciones generales sobre el empleo de ansiolíticos:
✔ Usarlos poco, tratamiento breve (es decir, las benzodiacepinas no más de 3 semanas), retirar el fármaco
poco a poco para evitar el síndrome de abstinencia. Hay que tener en cuenta los fármacos de vida media
corta y larga: Corta: Ansiedad intermitente. Larga: Ansiedad persistente.
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Hipnóticos:
⮚ Benzodiacepinas:
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⮚ El alcohol potencia los efectos de todos los hipnóticos y esto puede provocar depresión respiratoria, especialmente
en los barbitúricos y clormeteazol. Por eso, no hay que darles a los que consumen alcohol.
Antipsicóticos:
⮚ Reducen la agitación motriz, las alucinaciones y los delirios que aparecen en esquizofrenia, manía y psicosis
orgánicas. Se absorben bien y se metabolizan parcialmente en el hígado dando lugar a diversos metabolitos, algunos
de los cuales poseen actividad antipsicótica. Por esta razón, la medida de la concentración plasmática del fármaco
inicial no es útil en la práctica clínica.
⮚ Compuestos disponibles:
✔ Antipsicóticos típicos:
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✔ Antipsicóticos atípicos:
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❖ Se unen a receptores dopaminérgicos D2/D4, 5-hidroxitriptamina 2, alfa-1-adrenérgicos y
muscarínicos.
❖ Producen menos trastornos del movimiento y no producen hiperprolactinemia.
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❖ Incluyen clozapina, risperidona, quetiapina y sertindol.
❖ Preparados Depot:
o
o
de
Derivación retardada: Se administran mediante inyecciones intramusculares a los que no
todas las medicaciones orales se regulan eficazmente.
Son ésteres del fármaco antipsicótico habitualmente en un medio oleoso (por ejemplo
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decanoato de frufenacina y decanoato de flupentixol).
o Su efecto dura 2-4 semanas, por eso hay que hacer una prueba antes de utilizar a dosis total
con una dosis baja.
o Efectos secundarios:
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● Efectos anticolinérgicos
● Efectos antiadrenérgicos
● Efectos antidopaminérgicos: Aparecen a menudo con dosis terapéutica. Incluyen la
distonía aguda que aparece al poco tiempo. Es más frecuente con las butirofenonas
y las fenotiazinas. Producen crisis oculógiras que son espasmos de los músculos
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de sangre, la leucopenia se detecta precozmente. Los leucocitos vuelven a su cifra normal
tras suspender el fármaco. Estos análisis tienen que ser semanales las primeras 18 semanas
y después cada 2 semanas.
o La clozapina también produce salivación excesiva, hipotensión postural, hipertermia y
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aumento de peso.
o En dosis altas, crisis convulsivas.
o Es muy sedante y, cuando se da con benzodiacepinas, produce depresión respiratoria.
o Es teratógena, por eso hay que utilizarla con cuidado en el primer trimestre del embarazo.
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❖ Contraindicaciones: Miastenia gravis, enfermedad de Addison, glaucoma, depresión de la médula
ósea tanto actual como antecedente, insuficiencia hepática (donde también hay que evitar la
de
clorpromazina). Insuficiencia renal, trastornos cardiovasculares, parkinsonismo, epilepsia e
infecciones graves.
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⮚ Elección del fármaco:
⮚ Tienen efectos terapéuticos en enfermedad depresiva pero no elevan el ánimo en individuos sanos en contraste con
los estimulantes del humor como las anfetaminas.
⮚ Se clasifican en antidepresivos tricíclicos, tricíclicos modificados y fármacos relacionados (como por ejemplo los
ISRS, los ISRN y los IMAO).
⮚ Mecanismo de acción: Aumentan la función 5-hidroxitriptamina y muchos aumentan también la función
noradrenérgica.
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⮚ Tienen una vida media larga por eso se da una vez por día y se lo retira lentamente porque si no produce síndrome
de abstinencia que incluye inquietud, insomnio, ansiedad y náuseas. Para prevenir recaídas hay que continuar el
tratamiento durante 6 meses a partir de que se controlan los síntomas.
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✔ Tricíclicos:
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❖ Efectos secundarios:
o En la hipertrofia prostática, producen retención urinaria.
o En los cardiópatas, producen alteraciones de la conducción cardíaca por eso hay que
o
de
consultar al cardiólogo y utilizar un fármaco de otro grupo.
Producen crisis convulsivas que son raras pero muy importantes por eso hay que evitar los
antidepresivos en los epilépticos. Si son imprescindibles, hay que ajustar la dosis del
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anticonvulsivante.
o Toxicidad en sobredosis:
● Los tricíclicos pueden ser muy peligrosos requiriendo tratamiento médico urgente.
● Las complicaciones incluyen fibrilación ventricular, alteración de la conducción
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❖ Contraindicaciones:
o Agranulocitosis, insuficiencia hepática grave, hipertrofia prostática, glaucoma
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❖ Interacciones:
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✔ ISRS:
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❖ Su efecto antidepresivo es comparable al de los tricíclicos y como carece de efectos anticolinérgicos,
son más seguros para el paciente con prostatismo, glaucoma y sobredosis. No son sedantes.
❖ Interacciones: IMAO, donde se produce el síndrome de toxicidad serotoninérgica con hipertermia,
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rigidez, mioclonías, coma y muerte. Litio y triptófano: También aumentan la función de
5-hidroxitriptamina cuando se administran conjuntamente con ISRS.
❖ Toxicidad: La sobredosis produce vómitos, temblores e irritabilidad.
❖ Indicaciones:
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o Tratamiento de trastornos depresivos
o Enfermedad cardíaca concomitante
o Intolerancia a los efectos secundarios anticolinérgicos
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o
o
de
Alto riesgo de sobredosis voluntaria
Aumento de peso excesivo con tricíclicos
TOC con depresión
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❖ Particularidad: Los ISRS son más seguros que los tricíclicos pero también hay que usarlos con
precaución.
❖ Efectos secundarios: Son similares a los de ISRS. Las dosis terapéuticas pueden producir hipotensión.
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✔ IMAO:
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alcohol, barbitúricos, insulina, hipoglucemiantes orales, fármacos que aumentan la
función 5-hidroxitriptamina cerebral, ISRS, clorimipramina, imipramina,
fenfluramina, L-triptófano, buspirona.
● Inactivan enzimas que metabolizan noradrenalina y 5-hidroxitriptamina. También
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intervienen con el metabolismo de la tiramina y otras aminas presoras que se
encuentran en ciertas medicaciones. Interfieren con el metabolismo hepático de
barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, fenitoína y fármacos antiparkinsonianos.
● Imipramina, clorimipramina, ISRS.
● No se puede añadir un tricíclico cuando el paciente está tomando un IMAO.
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❖ Al interrumpir el IMAO, estos efectos tardan 2 semanas en desaparecer, excepto los reversibles.
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❖ Los más empleados son la fenelzina, isocarboxazida y tranilcipromina.
noradrenalina y aumenta la presión arterial. Con los IMAO reversibles, los efectos duran un
día. El aumento de presión arterial puede producir crisis hipertensivas. En ocasiones, incluso
hemorragia cerebral (síntoma precoz, cefalea grave punzante).
❖ Precaución: Cuando se dan IMAO con fármacos que potencian la acción 5-hidroxitriptamina
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consulte a su médico (comuníquele todos los síntomas que le parezcan
importantes y siga sus recomendaciones).
o La elección del fármaco:
● La fenelzina es una elección adecuada comenzando por 15 mg dos veces por día,
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que se sube con cuidado hasta 15 mg 4 veces al día.
o Cambio de fármaco:
● Hay que esperar, en caso de los IMAO irreversibles, dos semanas. En el caso de los
reversibles, un día.
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Estabilizadores del humor:
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Efecto: Previenen la recurrencia de los trastornos afectivos.
❖ Se absorbe en el tracto digestivo y se excreta en el riñón donde, al igual que el sodio, se filtra y se
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reabsorbe parcialmente.
❖ Sus niveles aumentan hasta niveles peligrosos, a veces. En estas circunstancias de toxicidad, el
túbulo proximal reabsorbe más agua y reabsorbe más litio.
❖ Depresión de sodio:
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o El litio y el sodio comparten transportador. Entonces, cuando hay menos sodio se reabsorbe
más litio.
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o Tratamiento con tiazidas porque estos aumentan la excreción de sodio pero no la de litio
por lo que aumentan las concentraciones plasmáticas del mismo.
concentración plasmática. La primera vez se mide después de 4-7 días de tto, después una vez a la
semana durante 3 semanas y, posteriormente, cada 6 semanas (siempre y cuando se haya llegado a
un satisfactorio estado de equilibrio). La medición se hace 12 horas después de la última dosis. Las
concentraciones plasmáticas necesarias son: Para profilaxis 0,4-0,8 milimol/litro (A veces, aumenta
hasta un máximo de 0,2 milimol por litro). Para el tratamiento de la manía aguda: 0,9-1,2 mmol/L.
Los efectos tóxicos comienzan por encima de 1,5 mmol/L y pueden ser graves por encima de 2
mmol/L.
❖ Efectos indeseables:
o Poliuria (puede producir deshidratación y esto puede llegar a intoxicación). Entonces, se les
dice a los pacientes que beban tanta agua como sea necesaria.
o Temblor: Es leve. Si es molesto, se da propanolol 10 miligramos 3 veces al día. El temblor
intenso indica toxicidad.
o Aumento de la glándula tiroides: Se utiliza tiroxina.
o Hipotiroidismo: Se ve en el 20% y en las mujeres. Hay que realizar pruebas de función
tiroidea cada 6 meses y vigilar continuamente la aparición de signos y síntomas. Si aparece
hipotiroidismo y el litio sigue siendo necesario, hay que añadir tiroxina.
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o Alteraciones de la memoria: Son pequeños olvidos comunes.
o Efectos renales a largo plazo: Incluyen trastornos persistentes de la capacidad de concentrar
la orina y diabetes insípida nefrogénica por interferencia con el efecto de la hormona
antidiurética. Hay que suspender el litio. Hay que realizar prueba de la función renal cada 6
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meses.
❖ Efectos tóxicos:
o Es una urgencia médica que puede producir convulsiones, coma e incluso la muerte. Si
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aparecen síntomas tóxicos, hay que interrumpir el tratamiento inmediatamente y
administrar una gran cantidad de fluidos junto con cantidades extras de cloruro de sodio
para estimular una diuresis osmótica. El litio desaparece rápidamente si la función renal es
de
normal, pero en los casos graves puede ser necesario dializar al paciente. La mayoría de los
pacientes se recuperan sin secuelas.
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❖ Embarazo:
o Producen malformaciones cardíacas, por eso no hay que administrarlo en el primer
trimestre del embarazo.
o Hay que suspender el litio una semana antes del parto.
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o Si no se puede hacer esto, hay que bajarlo a la mitad, suspenderlo en el parto y volver a
introducirlo después.
❖ Interacción: Los que aumentan la litemia son: Haloperidol, tiazidas, miorrelajantes, AINES,
metronidazol, estreptomicina, IECA y metildopa. También tiene interacciones con antipsicóticos, con
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❖ Control del tratamiento con litio: Durante 2 años, mínimo una vez al año se hace una evaluación
para ver si sigue siendo necesario. Debe retirarse gradualmente a lo largo de unas semanas porque
si no es así, produce el síndrome de abstinencia.
✔ Carbamazepina:
❖ Efecto: Previene la recurrencia de trastornos afectivos.
❖ Espectro: Es eficaz en algunos pacientes que no responden al litio y en algunos cicladores rápidos.
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píldoras anticonceptivas reduciendo su eficacia. Entonces, hay que recomendar otro método
anticonceptivo.
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✔ Valproato sódico:
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