PSICOFARMACOS

Clasificación

-Ansiolíticos e hipnóticos.
-Antidepresivos.
-Antipsicoticos.
-Estabilizadores del animo o
eutimizantes.
 PSICOFARMACOS
Ansiolíticos e hipnóticos

Los trastornos de ansiedad y del sueño han sido quejas

muy frecuentes.
1960 Clordiazepoxido ( 1ra BZD)
1963 Diazepam
 PSICOFARMACOS
Ansiolíticos e hipnóticos

Benzodiacepinas, porque
poseen en su estructura
química un anillo benceno
fusionado con otro de siete
miembros llamado diazepina.
(Tranquilizantes menores,
tranquilizantes mayores :
Antipsicoticos)
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Ansiolíticos e hipnóticos

Estas moléculas tiene

propiedades ansiolíticas,
sedativas o hipnóticas de
acuerdo a la dosis utilizada.
También son utilizados como
anticonvulsivantes y relajantes
musculares.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacodinamia

Las BZD actúan sobre el sistema GABA, que es el NT inhibidor

por excelencia.

Receptores GABA A, poseen unión para otras sustancias

como el alcohol y los barbitúricos, las mismas que actuaran
directamente sobre el canal de cloro abriéndolos.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacodinamia

Receptores GABA A, sobre los que actúan

las BZD se encuentran en la amígdala
cerebral y en el hipocampo, lo que explica
su acción ansiolítica.
ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacodinamia

Mientras que la acción

sedante esta relacionada
con el tallo cerebral y la
anticonvulsivante con la
inhibición de la corteza.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacocinética

BZD se absorben muy bien por VO,

encontrándose niveles máximos en
sangre entre media hora a dos horas
después de haberlas administrado.

Metabolismo hepático con

intervención CYP2C19 y CYP3A4.

Alta biodisponibilidad y
liposolubilidad.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacocinética

El metabolismo de las BZD es llevado a cabo mediante los

procesos de glucuronizacion directa, mientras que otras BZD se
metabolizan primero a compuestos activos con glucuronizacion
posterior.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Farmacocinética
Clasificación:

BZD de semivida corta (< 6 horas)

Triazolam (Somese), Midazolam( Dormonid)
BZD de semivida intermedia (6 – 24 horas )
Lorazepam (Ativan), Alprazolam (Xanax), Flunitrazepam
(Rohypnol), Clobazam (Urbadam), Bromazepam (Lexotan),
Ketazolam.
BZD de semivida larga, Clonazepam (>24 horas)
(Rivotril), Diazepam (Pacitran), flurazepam, nitrazepam,
clordiazepoxido, clorazepato, medazepam.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Semivida larga
Ventajas Desventajas
• Se administran en dosis • Suele acumularse en el
menos frecuentes. organismo (Cuidado en el
• No hay ansiedad de rebote. adulto mayor)
• Menor probabilidad de • Mayor riesgo de sedacion
Sindrome de Abstinencia. durante el dia, aun cuando
lo ha tomado la noche
anterior.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Semivida corta
Ventajas Desventajas
• No se acumulan. • Uso de dosis frecuentes.
• No problemas de sedacion • Insomnio de rebote.
al dia siguiente de su • Ansiedad de rebote entre
administracion nocturna. las dosis.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios
-Laxitud muscular, debido a la acción relajante muscular.
-Disminución de la agudeza mental y habilidades motoras, según
dosis.
-Agitación paradójica, con agitación, insomnio, pesadillas y conducta
violenta.
-Sedación y somnolencia.
-Potencia los efectos del alcohol y barbitúricos.
-Ataxia (dificultad para la marcha)
-Teratogénesis (paladar hendido), pues cruzan BHP.
-Amnesia retrograda (memoria episódica) mayor riesgo con
alprazolam.
-Disfunción eréctil, disminución de la libido, anorgasmia.
-Depresión respiratoria, en pacientes con trastornos respiratorios.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios

El paciente deberá evitar conducir automóvil o maquinaria

peligrosa, deben ser evitadas durante el embarazo.
Pasan a la leche materna.
Sin se administra BZD a un paciente con depresión o distimia,
los síntomas depresivos pueden aumentar efecto que no se ve
con el alprazolam.
 Disminucion del Alteraciones de la
Insomnio
peso percepcion

Convulsiones
Agitacion Temblor
delirio

Disforia Ansiedad

Hipersensibilidad Perdida del

sonido y luz apetito
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios
Cuando el paciente ha estado tomando BZD de semivida corta y se
encuentra con Síndrome de abstinencia, hay que realizar el
cambio a una de semivida larga a dosis equivalentes.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Efectos secundarios
Las BZD son medicamentos bastante seguros, de manera que las
intoxicaciones mortales por estos medicamentos son bastante
raros, aunque puede haber un desenlace fatal si su ingesta se
combina con alcohol u otros fármacos de acción sedante.

Las BZD pueden ser ansiolíticas o hipnótica, por lo que a dosis

bajas será ansiolítica y a dosis mayores hipnótica.

Alprazolam de 0.25mg versus 1 mg respectivamente.

 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Hipnóticos Puros
Los Hipnóticos puros o hipnóticos no benzodiacepinicos, son
aquellos medicamentos con acción hipnótica, sin capacidad
ansiolítica.
Los Hipnóticos no
benzodiacepinicos se ligan a
receptores BZ1, inducen el sueño a
dosis bajas.
Zopiclona (Imovane, Dormex)
Zolpidem (Stilnox)
Ambos son fármacos de acción
corta.
Ofrecen menor riesgo de adicción,
pero no calman la ansiedad.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Hipnóticos Puros
Estos medicamentos pueden pasar la leche materna. No se conoce
su potencial teratogenico. Pueden al igual que las BZD, producir
reacción paradójica, sequedad de boca, malestar estomacal.

Buspirona, medicamento que se comporta como ansiolítico, pero

no es una BZD.
Es una azapirona y actúa sobre receptores de serotonina 5HT1A
presinapticos.
Logran calmar la ansiedad, en un promedio
de 2 semanas
RA: nerviosismo, dolores de cabeza, astenia,
mareo.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Indicaciones
BZD aplicación básica:
-Trastornos de Ansiedad Primarios:
-Trastorno de pánico
-Trastorno de ansiedad generalizada.
-Trastorno por estrés traumático.
-Síndrome de abstinencia al alcohol.
-Trastorno no orgánico del sueño.

Coadyuvante en:
-Trastorno disociativo
-Trastornos afectivos.
-Trastornos psicóticos.
 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Indicaciones

Antídoto en casos de intoxicación aguda por BZD (intento de

suicidio) FLUMAZENIL EV.

Precaución en ancianos, pues con frecuencia toman otros

fármacos, luego el efecto se torna acumulativo y su eliminación se
torna mas lenta: mareos, confusión, caídas con lesiones,
aturdimiento.

NO INGERIR ALCOHOL POR SUS EFECTOS POTENCIADORES.

 Medazepam Bromazepam
(Nobrium) (Lexotan)
Triazolam Clobazam
(Somese) (Frisium)
Midazolam
(Dormonid)
Ketazolam
( Atenual)