Síntesis de pared celular

Familia Blanco molecular y ATB del grupo Espectro PK/PD Efectos adversos
mecanismo de acción
B-lactámicos PBPs: carboxipeptidasa y Penicilina Penicilina propiamente dicha Reducido. Solo Gram positivas -Bueno Cp -Hipersensibilidad
(bacteriolíticos) transpeptidasa. Ambas (IV: penG; VO: PEN (útil estrepto beta hemolíticos) -Excreción renal activa (penis filtración y -TGI: disbiosis
enzimas se encuentran V/fenoximetil peni; IM: secreción activa; cefalos secreción activa -Agranulocitosis
asociadas a la cara externa de benzetacil) depende del derivado) aparecen en altas -Encefalopatía
la membrana plasmática Aminopenicilinas (ampicilina y Amplio. Gram positivas y concentraciones en orina activos (uso -Rush ampicilínico en
Se unen específicamente y de amoxicilina) negativas. infecciones sistémicas o urinarias) mucosas y piel
manera irreversible a las PBPs Penicilinas resistentes a las Reducido. Drogas anti -Atraviesan BHE cuando hay meningitis (C -Efectos misceláneos:
ya que son análogos penicilinasas estafiloccocícas en LCR entre 5-10% de Cp) las sales se formulan
estructurales del dipéptido D- (meticilina e -Más del 90% de los estafilos son con Na (considerar
Ala-D-Ala, inactivando a las isozazolilpenicilinas) productores de penicilasas, si está esa beta pacientes HTA, IC o con
PBPs de forma permanente. Acil-ureidopenicilinas Reducido. Antipseudomona lactamasa hay resistencia a todas las facilidad de producción
Así, se impide la (piperacilina IV o IM) penicilinas salvo a OXA y METI de edema) y con K
transpeptidación del PG y se #Es la única que tiene -C terapéuticas en líquido sinovial, músculo, (pacientes con
inhibe la síntesis de la pared metabolismo hepático, 5% de próstata, vía aérea superior, oído, tejidos y afecciones renales)
celular. Esto provoca un excreción biliar secreciones broncopulmonares (son
aumento de precursores del hidrofílicos, baja unión a prot plasmáticas
PG, lo que activa y desregula favorece difusión tisular)
a las autolisinas, que son -Pasan placenta y se encuentran en sangre
enzimas líticas de la pared fetal, pero son inocuos. ATBs de elección en
celular. Esto lleve a que se el embarazo
debilite la malla de PG, lo que
deriva en la fragilidad Cefalosporinas 1ra generación. Ej cefalexina Amplio. Mejor actividad sobre -CRO eliminación biliar, se usa para
osmótica. Previo a la lisis, hay (VO) CGP que BGN infecciones GI
una disminución de la síntesis 2da generación. Ej: cefaclor Mayor actividad sobre -Administración parental salvo cefalexina y
de RNA y proteínas bacterias fastidiosas como cefixima
Haemophylus, Neisseria, -Niveles terapéuticos en LCR con C3G
Morazella catarrhalis -Inicio de acción inmediato, demora 30 min
Actividad potenciada frente a para cefpirona. T1/2 variable, 1 a 4 h, CRO
Cefoxitina anaerobios. Solo IV 11 h
3ra generación. Ej Cefotaxina, Mayor actividad frente a BGN
ceftriaxona (CRO) que CGP. Ej la ceftazidima es
Cefixima (VO) inactivada sobre CGP

4ta generación. Ej Cefepima Actividad extendida sobre

enterobacgterias que elaboran
beta lactamosas cromosómicas
 tipo AmpC (enterobacter
cloacale y Pseudomonas)
5ta generación.
Ceftarolina Estafilos oxa R donde está
presente la PBP 2ª
Pseudomona aeruginosa y
Ceftolozane enterobacterias con múltiple
resistencia
Monobactámicos Espectro semejante C3G. -Vía parenteral, no se absorbe
Aztreonam Únicamente activo BGN -Buenas concentraciones en piel, pulmón,
aerobios. hueso y vías urinarias
Carbapenemes Imipenem: FF agregado Amplio espectro, muy potente. -Excreción renal activa. Imipenem:
cilastatina inhibidir DHP BGN carbapenemasas -Atraviesan BHE salvo ertapenem convulsiones, en
renal para evitar -Solo uso hospitalario meningitis se usa
hidrólisis. MERO
Meropenem. No
asociado a cilastatina.
Betalactámicos + Los inhibidores de las Ampi/amoxi + sulbactam -Estructura similar betalactámico
inhibidores de betalactamasas poseen alta Amoxi + clavulánico -Sin actividad bactericida perse (salvo
betalactamasas afinidad por ella y se unen a Piperacilina + tazobactam sulbactam frente Acinetobacter spp y N.
las mismas (inhibidores gonorrhoeae)
suicidas) impidiendo que el -No atraviesa BHE, no se puede usar en
ATB sea hidrolizado. tratamiento mengitis
Estructura similar al -Inhiben betalactamasas producidas por
betalactámico estafilos spp, Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus influenzae, bacteroides spp,
morazella catarrhalis y algunas
enterobacterias
Fosfomicina Bloquea la síntesis de Trometamol (vía oral, tratamiento ITU). Para CGP (includios SAMR) -Bajo PM
peptidoglicano enterobacterias resistentes se combina con BGN (enterobacterias, incluidas -Alta F
otro ATB. KPC) -Alcanza alta C en suero y orina
Sal disódica con otro ATB por vía IV para -Buenas distribución a nivel tisular, hueso,
infecciones graves pulmón, próstata y LCR
-Baja toxicidad
Glucopéptidos Secuencia D-Ala-D-Ala que Vancomicina (IV) Bacterias GP (aerobinas y -Vía oral para efectos en TGI (colitis -Infusión rápida puede
forma parte del pentapéptido Teicoplanina (IV o IM). Mayor vida media, se da anaerobias). pseudomembranosa por Clostridum producir síndrome del
del PG una vez por día) Se suelen usar para tratamiento difficile) hombre rojo
Se une al dipéptido y forman de SAMR, estafilococos -Administración: vía iv. para efectos (parestasias, prurito
un complejo con el que no coagulasa negativos meticilino sistémicos intenso, erupción
permite que las PBPs actúen, resistentes, Corynebacterium -Su distribución en el organismo es maculopapular en
se evita la transpeptidación. spp dependiente del agua corporal y se estima parte superior del
De esta manera, la pared de con el volumen de distribución aparente cuello, extremidades,
PG queda débil y no resiste a (Vd) en 0,2-0,9 L/kg. asociado a edema
la presión osmótica, lo que -Unión a proteínas 50-55% y la penetración generalizado)
lleva a la muerte celular a los tejidos variable -Nefrotoxicidad
-No atraviesa la BHE -Ototoxicidad
-Excreción por filtración glomerular -Reacciones alérgicas
-Tiene una eliminación altamente -Flebitis o
dependiente de la función renal y estimada tromboflebitis en el
con el tiempo de vida media (t1/2 ) en 4 a 6 sitio de inyección
h, evaluada en pacientes sin disfunción -Neutropenia o
renal. trombocitopenia
-Si se da oral:
alteraciones TGI
 Síntesis de proteínas
Aminoglucósidos Unión iónica: los AG cargados positivamente se unen de Amicacina Combinados con vanco o -Siguen modelo bicompartamental -Nefrotoxicidad (aumento
Dosis y tiempo manera reversible a las moléculas cargadas negativamente Gentamicina betaláctamicos para obtener -Vía oral para efecto en TGI urea, creatinina,
dependiente (Gram – LPS, FL y proteínas ME; Gram + FL, ácidos teicoicos y Estreptomicina sinergia -No atraviesan BHE (pobre proteinuria, clindruria)
lipoteicoicos). La unión desplaza Ca2+ y Mg2+ que estabilizan Estrepto droga penetración de membranas) -Ototoxicidad (zumbidos en
las cargas negativas de la superficie celular. En las Gram antituberculosa -Alcanzan concentraciones oídos, mareos, pérdida
negativas atraviesan la ME por porinas. Esta etapa es Tratamiento endocarditis elevadas en órganos altamente equilibro y audición)
independiente de energía, depende de la concentración de ATB (estrepto grupo viridans) perfundidos como hígado, riñones -Atraviesan placenta,
y no se inhibe. asociada con peni o vanco. o pulmones. produciendo EA.
Fase dependiente de energía I: el AG se tiene que interiorizar. -Se concentra en perilinfa, sus -Bloqueo muscular
Para que atraviese la MP debe tener un potencial de niveles ahí se correlacionan con el
membrana lo suficientemente negativo que se alcanza solo grado de ototoxicidad.
cuando la respiración es aeróbica, es dependiente de O2. Así, -Inactivos por pH ácido, no se
se alcanzan concentraciones bajas del ATB en el citoplasma, absorben por vía oral
suficientes para que interaccione con el sitio A del ARNr 16s en -Eliminación por filtrado
la subunidad 30s en los poliribosomas. Induce un cambio glomerular, se ajusta dosis según
conformacional en el ribosoma que lleva a errores de lectura función renal, no se pueden
de los ARNm, lo que produce proteínas anómalas y/o administrar más de diez días (no se
truncadas. Estos se incorporan a la MP formando canales metabolizan)
inespecíficos. Depende de energía y oxígeno.
Fase dependiente de energía II: aumenta la permeabilidad, se
produce un ingreso masivo del ATB, satura los ribosomas e
inhibe la síntesis proteica irreversiblemente.
Macrólidos Subunidad 50s, RNAr 23s. Compite con cloranfenicol Azitro (grupo nitro Tratamiento de bacterias IC -Alto PM, administración por VO, -Hepatotoxicidad (ictericia
(eritro) Inhibe la translocación hacia el sitio P del ribosoma. No permite mejora (son altamente lipofílicos). lipofílicas colestática)
Azálidos que el ARNt descargado abandone el sitio P. farmacocinética y -Amplio uso en pacientes -Tienen alto VD, baja Cp. No -Trastornos TGI
(azitromicina) aumenta t1/2, una alérgicos a la penicilina pueden ser usados para tratar relacionados con la dosis
Cetólidos dosis diaria por (estreptococos y sífilis) bacteriemias (principalmente eritro)
(telitromicina) período corto de -Infecciones respi bajas -Alta concentración en macrófagos, -Eritro podría generar
tiempo). 15 -ETS clave para neumonías en la acúfenos, mareos y pérdida
miembros -Inf PyPB piel y partes blandas, comunidad especialmente irreversible de audición en
Telitromicina tiene incluido SAMR adquiridos en -Azi se puede dar una dosis diaria dosis alta
grupo ceto que comunidad entre 3-5 días y se pueden alcanzar -Eritro prolonga QT,
amplia espectro de -Eri mayor Azi GP C tisulares adecuadas para un predispone taquiarrtimias
acción -Azi mayor eri GN (fastidiosas período de 7 a 10 días. Por esto (mujeres, pacientes con
Claritromicina, como Haemophilus) mayor uso en poblaciones alteraicones previas del QT,
eritromicina 14 pediátricas anomalía en electrolitos o
mimebros (ensayo -Metabolizados a nivel hepático cotratamiento con fcos que
eritro) -Eliminación biliar o inactivos en también prolongan)
orina
 -No atraviesa BHE

Lincosamidas Inhibe la síntesis proteíca Clindamicina Infecciones por anaerobios. Activo frente aerobios CGP y -Buena penetración tisular, incluso -Hipersensibilidad
uniéndose a la subunidad bacterias anaerobias GP y GN. hueso -TGI (precaución en
50s del ribosoma -Inf. Intra abdominal donde hay anaerobias -No atraviesa BHE pacientes con diarrea,
bacteriano. -Inf. Pulmonar por anaerobios colitis ulcerosa, enteritis o
-Enfermedad pélvica inflamatoria (EPI): inician Nisseria colitis asociada a ATB
gonorrhoeae y Clamydia trachomatis que después actúan
sinérgicamente con la microbiota presente en T. genital
femenino.
-Vaginosis bacteriana: hay disbiosis vaginal (lactobacillus
reemplazados por otros MO anaerobios como mobiluncus o
micoplasma hominis)
-Infección pie diabético donde hay SAMR o agalactiae
-Infecciones invasivas como S. pyogenes asociado a penicilina
-Infecciones por SAMR adquirido en la comunidad

Tigecilina -Puede actuar como bactericida frente a cepas de S. -Administración IV.

pneumoniae, H. influenzae, N. minigitidis y N gonorhoeae. -Vida media prolongada (40-60h)
-EPA prolongado
Oxazolidinonas Inhibe la síntesis de Linezolid -SAMR, SAMS, VISA (estafilo con sensibilidad intermedia a -No tiene resistencias cruzadas con -Diarrea, cefaleas, náuseas,
proteínas en forma (bacteriostático VO o vanco), VRSA (estafilo resistentes a vanco) macrólidos o lincosamidas vómitos
temprana por unión al 23s parenteral) -Strepto pneumoniae PS (peni sensible), PR y ER (eritro R), ES, -Absorción rápida y casi completa, --Rash cutáneo
del ARN ribosomal EGV, E. faecium, E. faecalis VS y VR F oral casi 100% (Cp max entre 1 y -Raro leucopenia o
bacteriano en la subunidad -Nocardia spp. Y mycobacterium chelonae 2 horas después de la toma) plaquetopenia
50s, previniendo la Casi todas las GP tienen buena sensibilidad -Abs no alterada con comidas -IMAO reversible y no
formación del complejo 70s -Buen VD selectivo, interacciona con
funcional -Vida media de 5 a 7 horas que agentes serotoninérgicos y
permite administración cada 12 h adrenérgicos
-40 a 60% se elimina inactivo en la -Colitis pseudomembranosa
orina (met hepático, no por -Alteraciones en exámenes
citocromo p450) de función hepática,
-30% de la dosis aparece en orina elevación de las
por mecanismo de secreción, pero transaminasas
no requiere ajuste en IR o IH
-Uso reservado
-Infecciones severas por CGP
multirresistente
Tetraciclinas Subunidad 30s del ribosoma Doxiciclina, -Amplio espectro, activos frente a CGP y BGN, espiroquetas -Doxi y mino tienen ventajas PK.
(sitioA) minociclina. (sífilis) Alta abs VO, excreción hepática y
Impide la unión del Actividad: mino> -Bacterias IC (buenas C tisulares): clamydia, mycoplasma, mayor penetración tisular (hueso,
aminoacil-ARNt al sitio doxi>tetra ureaplasma, Brucella spp próstata, genitales y bilis).
aceptor (A) del ribosoma. -Atraviesan barrera placentaria.
Esto produce que no se Deformidades en dientes del feto
pueda elongar la cadena, ya -Niños menores a 8 años se
que no se pueden unir deposita en dientes en formación
nuevos aminoácidos produciendo pigmentación amarilla
Tiene un efecto quelante y luego marrón
sobre cationes divalentes -Antiácidos con Mg: bajan la
Ca2+ y Mg2+ absorción oral por formación de
quelatos