ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Muchas penicilinas son activas sobre bacterias

La gran actividad de la penicilina G sobre varias especies
bacterianas (grampositivas y sobre bacterias anaerobias) por ello es
de primera elección en las infecciones
anaerobias, con excepción de B. fragilis; este
germen es sensible.
Ureidopenicilinas, cefoxitina, cefmetazol,cefotetán
y carbapenemes: estos B-lactámicos con mayor
espectro antibacteriano.

El amplio espectro de las penicilinas con actividad anti-Pseudomonas

(carbenicilina, ticarcilina y ureidopenicilinas).

La mayor actividad de las cefalosporinas de primera generación

sobre bacterias grampositivas, incluido S. aureus sensible a
cloxacilina.

La actividad de algunas cefalosporinas de tercera generación

(cefoperazona, cefsulodina, ceftazidima y cefepima) sobre
Pseudomonas aeruginosa.
 CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

ABSORCIÓN
En general, deben administrarse por vía
parenteral, hay que destacar la buena
absorción por vía oral que se ha logrado para
algunos derivados.
Amoxicilina es el antibiótico que sustituye a la ampicilina
en el tratamiento por vía oral.
Existen también cefalosporinas de primera, segunda y
tercera generaciones que se absorben bien por vía oral.

DISTRIBUCIÓN

B-lactámicos son sustancias hidrofílicas,

La distribución es buena, alcanzándose
el bajo grado de unión a las proteínas
concentraciones adecuadas en el líquido pleural,
favorece, de manera significativa, la
pericardio, líquido sinovial.
difusión tisular.
 METABOLISMO Y EXCRECION

En su mayoría son eliminados por la orina sin metabolizar.

La excreción renal de las penicilinas se produce por filtración y secreción tubular
activa, mientras que en cefalosporinas la secreción tubular es más variable para
los distintos derivados.
desacetilcefotaxima tiene
algunos b-lactámicos Sufren procesos de desacetilación, una semivida ligeramente
(cefalotina, cefapirina originando metabolitos con diferentes más larga que la
y cefotaxima) grados de actividad antibacteriana cefotaxima

La eliminación renal de se produce

cefaloridina, ceftazidima y exclusivamente por
ceftriaxona filtración glomerular.

Mezlocilina, nafcilina, pueden alcanzar

piperadlina, cefazolina, concentraciones superiores
cefamandol y cefoxitina a las plasmáticas en bilis
 Consisten en un ANILLO DE TIAZOLIDINA
PENICILINA conectado a un ANILLO DE LACTAMA B al
cual esta unida una cadena lateral.

NUCLEO ELEMENTO FUNDAMENTAL Y

ESTRUCTURAL DE LA ACTIVIDAD BIOLOGICA
 Son muy activas contra las cepas
PENICILINA G, congénere sensibles de cocos gram +
la penicilina V Penilciclasa los hidroliza
fácilmente.

CLOXACILINA,FLUCLOXACILINA,NA
PENICILINAS RESISTENTES FCILINA,OXACILINA Y
DICLOXACILINA SON PREFERIDOS
A LA PENILCICLASA PARA EL TRATAMIENTO DE
S.AUREUS.

CLASIFICACIÓN
Como AMPICILINA, AMOXICILINA,
BACAMPICILINA Y PIVAMPICILINA.
AMINOPENICILINAS Actividad antimicrobiana se
extiende para incluir a
microorganismos GRAM -

AGENTES CON ACTIVIDAD

ANTIMICROBIANA AZLOCILINA,
CARBENICILINA,MEZLOCILINA,TIC
EXTENDIDA CONTRA ARCILINA Y TICARCILINA.
PSEUDOMONA
INHIBIDORES DE LA PARED
Mecanismo de Acción
Cumple su acción bactericida cuando
interfieren en la ruta normal de síntesis de la
pared celular bacteriana, impidiendo que la bacteria
disponga del mejor protector de la difusión de
líquidos intercelular.

Al carecer de pared celular la membrana celular

se destruye y consecuentemente la bacteria
muere.

Actúan sobre paredes en formación, no sobre las

ya existentes, de tal manera que las bacterias
deben estar multiplicándose para que se manifieste
su acción bactericida.
 Penicilinas Penicilina G sódica Penicilina
Simples G potásica

PENICILINAS
NATURALES
Penicilinas de Penicilina G procaínica Penicilina
Depósito G benzatínica

La penicilina G es un antibiótico de corto espectro de acción, activo principalmente contra gérmenes Gram positivos
aunque algunos Gram negativos son susceptibles también.
Entre los principales microorganismos sensibles tenemos:
- Estreptococos -Treponema pallidum
- Estafilococos - Clostridios
- Neumococos - Corynebacterium diphteriae
- Meningococos - Bacillus anthracis
- Gonococos

También es efectivo contra el virus de la Psitacosis y, a dosis altas, contra varios bacilos Gram negativos.
PENICILINA G
•Penicilina G (penicilina benzatínica)
•Bencil-penicilina
•Penicillium chysogenum
•Contra bacterias Gram +
•Se administra vía parenteral
•Se desnaturaliza por los ácidos gástricos

•Se combina con el sodio, potasio, calcio y la

procaina para formar :
Penicilina G sódica, G potásica, G cálcica y
Penicilina G Procaína
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
•Peniclinas G y V Similares:
gram + aerobios

•Penicilina G
-Actividad 5 a 10 veces mayor
en especies de
Neisseria y ciertos anaerobios.

Especies de cocos gram positivos y gram

negativos

Estreptococos: concentraciones
<0.01microgramos/ml

Neumococos resistentes: en niños

(guarderías)
Administración oral de penicilina G

•Tubo digestivo: casi la tercera parte de una

dosis

•pH del jugo gástrico: 2

•Rápida: 30 a 60 min, concentraciones

máximas

•Cifra máxima: 0.5 U/ml (0.3

microgramos/ml), dosis de 400 000 U (250 mg)
en adulto

•Alimento: 30 minutos antes o dos horas

después de comer
Administración parenteral de penicilina
G

•Inyección intramuscular: 15 a 30 minutos

•T ½: 30 min

Preparados:
•Penicilina G procaínica: (300 mil unidades/120
mg de procaína)
•Penicilina G benzatínica: solución acuosa con
la sal: 1 mol de amonio base y 2 mol de
penicilina G. se obtiene N,N’-
dibenziletilendiamina dipenicilina G.
Solubilidad en agua: 0.02%
Actividad antimicrobiana: 26 días (1 vez al mes)
Penicilina G
Al igual que la V, se distribuye en todo el cuerpo
•Volumen aparente de distribución: 0.35 L/kg
•60%, en plasma: unida reversiblemente a la
albúmina

•Aparecen cantidades importantes en:

hígado, bilis, riñón, semen, líquido
articular, intestino.

•Penetración al líquido cefalorraquideo:

-Meninges normales: no pasa fácilmente
-Inflamación: pasa fácilmente
Renal, bilis
•60 a 90% por orina
•T ½ de eliminación: 30 min en
adultos
•Eliminación: 10% por filtración
glomerular; 90% por secreción
tubular ( máxima, 3 millones de
unidades, 1.8 g, por hora)

•Recién nacidos y lactantes:

depuración mucho mas baja.
•Niños pequeños: más rápida
que en adultos
•Insuficiencia renal y hepática,
prolongan la semivida (10 h).