Penicilinas

Clasificación de las Penicilinas según espectro:

Grupo Medicamentos
Penicilinas Naturales  Penicilina G:
Bencilpenicilina Procaínica (RL).
Bencilpenicilina cristalina NA, K
Bencilpenicilina Benzatínica
Espectro
Cocos y bacilos gram (+)
Cocos gram (–) (blenorragia y meningococo).
Ineficaces contra casi todas las cepas de Staphylococcus
aureus.

 Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
Fenoxietilpenicilina
Penicilinas resistente a las Penicilinasas  Meticilina Staphylococcus aureus
 Nafcilina productor de betalactamasa.
 Oxacilina
 Cloxacilina
Dicloxacilina
Aminopenicilina  Ampicillin Cocos gram.(+) y bacilos gram (–) adquiridos en la
 Amoxicilina comunidad (Haemophilus influenzae, escherichia coli,
 Bacampicilina proteus, salmonella, etc.)
Talampicilina
Carboxi y ureidopenicilina  Carbenicilina  Pseudomona
 Ticarcilina Gram (-), Klebsiella, Enterobacter, Proteus.
 Piperacilina
Mezlocilina

Mecanism Farmacocinética: Reacciones Interacciones: Indicaciones:

o de adversas:
acción
Interfieren con Absorción: -Hipersensibilidad: son las -Probenecid: compite con la -Aparato respiratorio:
la síntesis de la -El jugo gástrico a Ph de 2 más comunes. Erupción secreción tubular de las Infecciones respiratorias altas: Otitis,
pared celular destruye rápidamente al maculopapular y urticariana, penicilinas; por tanto genera Sinusitis, Faringoamigdalitis causada
bacteriana al antibiótico. fiebre, broncoespasmo, un incremento en las por estreptococo piógeno.
inhibir a la -Mejor absorción de estas vasculitis, enfermedad del concentraciones plasmáticas -Aparato cardiovascular: Profilaxis y
enzima por el tubo digestivo en el suero, dermatitis exfoliativa, de estos antibióticos. tratamiento de Endocarditis.
transpeptidasa adulto mayor. síndrome de Stevens- -Inhibe en forma competitiva -Infecciones del tracto Urinario bajas.
impidiendo la -Vía oral: rápida, en 30 o Johnson y Shok Anafiláctico. al transporte activo del paso -Infecciones intra-abdominales
formación de la 60 minutos se alcanzan las -En un 10 % de los pacientes de las penicilinas desde LCR ginecológicas: endometritis, absceso
capa de concentraciones máximas se puede producir hacia la sangre por lo que tuboovárico, peritonitis pélvica,
peptidoglucano en sangre. VIM: 15-30 sensibilidad cruzada entre incrementan la concentración salpingitis.
produciendo la minutos. penicilinas y cefalosporinas. de estas en este ultimo. -Infecciones de la piel y tejidos blandos.
muerte y lisis -La ingestión de comidas -Toxicidad directa mínima: -Los salicilatos desplazan las -Meningoencefalitis.
de la bacteria interfiere en la absorción, depresión de medula ósea, penicilinas de su unión a las
por tanto deben granulocitopenia y hepatitis proteínas plasmáticas por lo
administrarse cuando (poco frecuente). que incrementan su
menos 30 minutos antes de concentración en sangre.
los alimentos o dos horas -Vía endovenosa en dosis -Sinergismo con
después. elevadas: convulsiones, aminoglucósidos,
Distribución: hiperrflexia, coma. fluorquinolonas, fosfomicina.
-El 60 % de ella en el -Penicilinas semisintéticas: -Anticonceptivos orales: se
plasma se liga de manera nefritis intersticial, vía oral: reduce el efecto de los
reversible a la albúmina y náuseas vómitos, diarreas. estrógenos con ampicilina,
aparecen cantidades -Suprainfección por oxacilina y
importantes en hígado, pseudomonas. fenoximetilpenicilina.
bilis, riñones, semen, -Categoría de riesgo en el
líquido sinovial, linfa e embarazo: B. -Anticoagulantes:
intestinos. prolongación del tiempo de
-En meninges normales las protrombina como la
penicilinas no penetran ampicilina.
fácilmente en el LCR, pero -En la fase farmacéutica no
si existe inflamación aguda deben mezclarse con
de dichas membranas, el aminoglucósidos
antibiótico penetra con
mayor facilidad en ese
líquido.
Metabolismo:
-Se metabolizan
mayormente a nivel
intestinal.

Excreción:
-El 10 % del fármaco es
eliminado por filtración
glomerular y 90 % por
secreción tubular.
Cefalosporinas
Generación Oral Parenteral Espectro
1ª. Cefalexina Cefazolina (Firmacet) Cocos gram (+), excepto streptococcus faecalis y staphylococcus aureus resistente a la
Generación. Cefradina meticilina.
Enterobacterias aerobias gram (–) y anaerobios excepto bacteroides fragilis.

2da. Cefaclor  Cefotetan  Activos sobre bacteroides fragilis.

Generación.  Cefoxitina Bacilos gram (–) adquiridos en la comunidad.
Cefuroxima
Cefamandol

3ra. Ceftibuten Cefotaxima (claforan) Cocos gram (+) y (–).

Generación. Ceftriaxona (Rocephin) Bacilos gram (–).
 Ceftazidima Anaerobios.
 Cefoperazona  Pseudomona
4ta.  Cefpirome  Pseudomona
Generación  Cefepime Resto espectro semejante a la de la 3ra pero más resistentes a las betalactamasas.
Cefaclidina

Mecanism Farmacocinética: Reacciones adversas: Interacciones: Indicaciones:

o de
acción
Bactericida -La cefradina, cefalexina, son -Reacciones de -Probenecid: compite con la -Las cefalosporinas son usadas
ácido resistentes y se absorben hipersensibilidad alérgica: rash secreción tubular de las frecuentemente como agentes
después de la ingestión por lo cutáneo, urticarias, edema cefalosporinas excepto la profilácticos de infecciones en:
que pueden administrarse por angioneurótico, fiebre, ceftazidima; por tanto cirugía cardiovascular, en
vía oral. eosinofilia, broncoespasmo, y genera un incremento en colocación de prótesis óseas y
-Las cefalosporinas de primera anafilaxia. las concentraciones óseoarticulares, en enfermedades
y segunda generación tienen -Nefrotoxicidad: Las plasmáticas de estos biliares crónicas, en pielonefritis
 inadecuada penetración al LCR, cefalosporinas, son agentes antibióticos. crónica, y en cirugía pélvica o
por lo que no son potencialmente nefrotóxicos. -En la fase farmacéutica no intraabdominal. Son también
recomendadas en meningitis. Estos efectos ocurren con altas deben mezclarse con efectivas alternativas de las
Las de tercera y cuarta dosis, y son más factibles de aminoglucósidos y penicilinas en infecciones
alcanzan importantes aparecer en pacientes con aminofilina. estafilocócicas y estreptocócicas
concentraciones en LCR, es por enfermedad renal preexistentes. -Presentan sinergismo con (no enterocócicas).
eso que son agentes de La combinación con otros aminoglucósidos, -Ceftriaxona, es una
elección, en meningitis por agentes potencialmente fluorquinolonas. cefalosporina especialmente
bacterias Gram (-)(E. coli, nefrotóxicos, como -Disminuyen la eficacia de activa contra N. gonorreae, con
Klebsiella y Proteus) aminoglucósidos y furosemida, los anticonceptivos orales. una sola dosis i.m. de 250 mg.
-Todas las cefalosporinas de incrementa la incidencia de este -Aumentan el efecto -Las cefalosporinas de tercera
tercera y cuarta generación, se efecto adverso anticoagulante de los generación, son agentes de
eliminan por el riñón, ya que -Reacciones locales: IV: cumarínicos. elección, en meningitis por
ésta es la más importante vía Tromboflebitis, IM: Abscesos. bacterias Gram (-) (E. coli,
de excreción, a excepción de -Otros efectos adversos: Klebsiella y Proteus) También
cefoperazona, que posee un diarreas, nauseas, vómitos, son útiles en infecciones
gran metabolismo hepático y colitis seudomembranosa, y intraabdominales, bacterias
ceftriaxona que posee 40 % de reacciones hematológicas multiresistentes, bacteriemia,
eliminación por el metabolismo como: leucopenia, empiema y neumonía.
hepático. trombocitopenia, también se ha
-Atraviesan la barrera observado disfunción
placentaria, alcanzando plaquetaria e
concentraciones variables en la hipoprotrombinemia, que puede
circulación fetal; a pesar de ello provocar potencialmente
y de acuerdo con su escasa hemorragia. Algunas
toxicidad, son los antibióticos cefalosporinas como la
de elección para el tratamiento cefoperazona pueden producir
de infecciones durante el reacciones tipo disulfiram, es
embarazo. decir intolerancia al alcohol.
-Categoría de riesgo en el
embarazo: B.

Otros Betalactámicos:
1. Carbapenémicos:
Imipenem: cocos Gram (-) y (+), pseudomonas, anaerobios, resistentes a la inactivación de betalactamasas.
Meropenem: Gérmenes Gram (-) y (+), anaerobios.
2. Monobactámicos:
Aztreonam: microorganismos aerobios Gram (-).

Inhibidores de betalactamasas:
 Acido clavulánico, el Sulbactam y el Tazobactam Estos compuestos carecen de actividad antibacteriana propia, pero al inhibir competitivamente
las betalactamasas de diferentes especies bacterianas, potencian la actividad de penicilinas y cefalosporinas.

Tetraciclinas
Clasificación Vida media corta(6-8 h) Vida media intermedia(12-14h) Vida media larga(16-18h)

Según su vida media -Clortetraciclina -Demeclociclina -Doxiciclina

-Oxitetraciclina -Metaciclina -Minociclina
-Tetraciclina -Limeciclina

Primera Generación Segunda Generación 1965-1972 Tercera Generación 1993

1948-1963

Según su generación Clortetraciclina -Metaciclina Intravenosos

Oxitetraciclina + -Doxixiclina + -Glicilciclinas (Tigeciclina) *
-Minociclina + +(Orales.)
Demeclociclina * (Intravenosos.)
Tetraciclina +
Derivados
Rolitetraciclina *
Naturales
Limeciclina +

Espectro Mecanismo Farmacocinética Reacciones Interacciones Indicaciones

de acción adversas
-Chlamydias Inhiben la síntesis -Absorción 1-Acción irritante Asociación con otros * Infecciones por Chlamydias
-Ricketssias proteíca por * Primera porción Tracto Gastrointestinal antimicrobianos no parece * Infecciones por Rickettsias
-Brucella unirse a intestino superior Pirosis, náuseas, vómitos, reportar más que * Cólera (Vibrio cholereae
-Espiroquetas subunidad 30s * Interfiere los gastritis, inconvenientes (B- cepa 01 y 0139)
(Treponema, del ribosoma alimentos u otras úlceras esofágicas lactámicos) * Inf.por Pseudomona mallei
Borrelia impidiendo la sustancias con iones (doxiciclina) (+estreptomicina)
-Legionella adición de divalentes y trivalentes Disminuye su absorción * Brucellosis (+ gentamicina)
-V.Cholereae nuevos (Mg, Ca, Fe, Al, Zinc, 2-Acción catabólica -Comidas ,leche y * Enfermedad de lyme
-Helicobacter aminoácidos a la etc) menos importante Insuficiencia Renal derivados *Fiebre recurrente
pyloris cadena peptídica. vida media larga Balance nitrogenado -Sales de hierro, aluminio, *Balantidium coli
* Gran difusión negativo magnesio (oxitetraciclina)
intracelular y tisular Hiperuricemia, -Antihistamínicos H2 * Granuloma inguinal
 (>Minociclina y hiperfosfatemia, ácidosis *Terapia combinada del
Algunas Doxiciclina) Helycobacter pyloris
mycobacterias Bacteriostáticas, *Pasan la placenta 10- 3-Acción quelante del *Enfermedad inflamatoria
como: pero si las 60% concentrándose Calcio; Capacidad fijarse Aum. Metabolismo pélvica aguda(asociada a
-M. Marinum,M. bacterias son en tejido óseo y dental en tejidos -Carbamazepina otros)
Fortuitum sensibles y están fetal Embarazo , Puerperio , -Doxiciclina *Uretritis inespecifica
en *LCR 5-25% Niños Alteraciones -Fenitoína *Infecciones bucales
concentraciones Minociclina mayor coagulación -Barbitúricos
Protozoos elevadas tienen * Excretan por la leche -Retardo crecimiento fetal Usos alternativos
sensibles altas efectos materna 40 % -Actinomicosis
concentracione bactericidas -Moteado gris carmelitoso - Yersinia pestis
s Acción corta e dientes y encias -Antrax -
-Plasmodium intermedia -Metamorfosis grasa del Nocardia
falciparum, -Absorción 30-70% hígado en embarazada -Treponema Pallidum
E.hystolitic y B. -Vía principal Renal -Hipertensión -Leptospira
coli, -Excreción parcial bilis endocraneana en recién -Acné intenso
-Circulación nacido -Tularemia
enterohepática -Cataratas congénitas -Clostridium tetani -
-Insuficiencia renal y -Pseudotumor cerebral Mycobacterium marinum
hepática aumenta la -Interfieren en la -Campilobacter fetus
Vida media ostogénesis Profilaxis
Ajuste de Dosis -Superinfección -Pasteurella multocida
(mecanismo de acción) Meningococo (Minociclina)
Acción Larga -Renal: -Eikinella corrodens
_ Absorción 95-100% Síndrome de Fanconi -Isospora Belli en
-Vía principal Hepática (vencidas),Demeclociclina SIDA(doxiciclina)
-Excreción mínima produce diabetes insípida -Haemophylus ducreyi
renal nefrogénica
-Circulación Piel:
enterohepática y Fotosensibilidad,
Metabolismo 50% urticaria ,pápulas ,lesión
conjugación liquenoide, onicólisis
-Insuficiencia renal excepción mino y
No aumenta la Vida doxiciclina
media SNC:
Sin cambios Agravan Miastenia
(bloqueo neuromuscular
débil)
Síntomas vestibulares:
Vértigo, Mareos, Ataxia:
Mociclina.
Contraindicaciones y precauciones
 Embarazo Clase “D”1er trimestre no riesgo malformaciones pero existe asociación con hernia inguinal e hipospadia
 No usar niños menores de 8 años
 Lactancia compatible, OMS considera riesgo al infante , si se administra + 10 días
 Insuficiencia renal (usar doxiciclina)
 Ingerir en Ayunas
 Miastenia gravis
Abundantes líquido y no acostarse (doxiciclina

CLORANFENICOL
Espectro Mecanismo de Farmacocinética: Reacciones adversas Contraindicacio Indicaciones
acción nes
Activo -Actúa inhibiendo la Absorción: HEMATOPOYÉTICAS: -Hipersensibilidad o Usos
contra: síntesis proteica al -Se absorbe en las Pueden presentarse dos tipos reacciones tóxicas al Es un antibiótico
Salmonella unirse a la sub-unidad primeras porciones del de reacciones: Cloranfenicol. de amplio espectro
typhi, 50s de los ribosomas intestino delgado 1- Verdadera reacción tóxica Tratamiento de que debe
Rickettsias, bacterianos donde evita -Via IM erratica manifestada por depresión de infecciones menores restringirse su
H. influenzae la transferencia de Distribución: la médula ósea. o no definidas empleo a Fiebre
(en unión con aminoácidos a las -Muy amplia debido a su 2- Anemia aplástica. -Uso como agente Tifoidea y otras
ampicillina IM cadenas peptídicas en gran liposolubilidad 3-Otras: profiláctico infecciones en que
o IV), formación, inhibiendo la -Alcanza altas Leucopenia, trombocitopenia, -Embarazo y lactancia los
Infecciones formación del enlace concentraciones (21-50 agranulocitosis. -Recién nacidos o microorganismos
urinarias peptídico y la síntesis de %) en el L.C.R. -REACCIONES ALÉRGICAS: prematuros no son
producidas proteína subsiguiente. -Atraviesa membrana Rash, urticaria, angioedema. -Insuficiencia renal o susceptibles a
por -El Cloranfenicol tiene placentaria. -GASTROINTESTINALES: hepática otros antibióticos
P. vulgaris, acción bacteriostática, -Alcanza Náuseas, vómitos, glositis, -Discrasias
E. coli pero a altas concentraciones diarreas, enterocolitis. sanguíneas
K. neumoniae, concentraciones puede adecuadas en glándulas -SINDROME DEL NIÑO
H. influenzae. tener acción y articulaciones, humor GRIS: Disfunción abdominal,
Tiene acción bactericida. acuoso y vítreo, leche cianosis pálida progresiva,
sobre materna. vómitos, respiración irregular,
gérmenes Excreción: hipotermia y falla circulatoria
anaerobios. -Se excreta aguda que puede ser fatal.
fundamentalmente por el
riñón.

Interacciones
  Inhibe de forma reversible a las enzimas del CPY 450 prolongando el tiempo de vida media de farmacoscomo dicumarol,
fenilhidantoína y tolbutamida.
 Disminuyen el tiempo de vida media del cloranfenicol el fenobarbital a largo plazo y la rifampicina.
Aminoglucósidos
-Neomicina –Gentamicina –Tobramicina –Amikacina –Netilmicina –Kanamicina -Estreptomicina

-Paromomicina -Dibekacina -Sisomicina

Espectro Mecanismo Farmacocinética: Reacciones Interacciones Indicaciones

de acción adversas
Gérmenes ABSORCIÓN: -Nefrotoxicidad Favorables: -Infecciones severas por Gram –
aerobios Gram – Inhiben la síntesis -Son policationes, por -Ototoxicidad -Sinergismo con -Infecciones del tracto urinario.
-E. coli proteica bacteriana lo que su absorción por-Bloqueo betalactámicos; -Neumonía nosocomial.
-P. aeruginosa en la subunidad vía oral es muy escasa,neuromuscular vancomicina. -Infecciones de piel, tejidos
-Proteus mirabilis ribosomal 30s, prácticamente nula. -Con medicamentos blandos y óseos.
-Otros:
-Serratia spp también se unen a -Todos se absorben antituberculosos -Tuberculosis.
hipersensibilidad,
-Salmonellas y varios sitios en la bien por vía parenteral. -Con tetraciclinas en -Peste.
Shigellas subunidad neuritis óptica y la Brucelosis. -Brucelosis.
-Mycobacterium ribosomal 50s y Distribución: periférica. -Endocarditis bacteriana.
tuberculosis y ocasionan lectura -Son excluidas en gran -Categoría de riesgo Desfavorables: -Infecciones del tracto biliar.
atípico errónea del código medida de casi todas en el embarazo: D. -Las que favorecen la -Infecciones del tracto urinario.
-Brucella spp del ARNm. las células del SNC y Excepto: Gentamicina Nefrotoxicidad,
-Klebsiella ojo. y Amikacina: C. Ototoxicidad y bloqueo
pneumoneae -Se detectan cifras neuromuscular.
-Enterobacter spp altas únicamente en las
-Acinetobacter células tubulares
-Yersinia pestis proximales renales y en
Gérmenes Gram la endolinfa y perilinfa
+ del oído interno.
-Staphylococcus -Atraviesan la
aureus membrana placentaria
-Staphylococcus y llegan al feto.
epidermidis
-Streptococcus Excreción:
faecalis - Aclaramiento renal
MACRÓLIDOS
Generación Medicamento Espectro
s
1ra Generación -Eritromicina -Gérmenes gram (+): estreptococos (Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes)
-Cocobacilos gram negativos: Legionella, Chlamydias, Mycoplasma.

2da Generación -Azitromicina -Gérmenes gram (+) con menor especificidad que la Eritromicina, Gram (-) se amplia su espectro
-Claritromicina -Gran utilidad para Haemophilus Influenzae
-Microorganismos intracelulares: Mycobacterium avium que afecta a pacientes con trastornos Inmunológicos
( SIDA )
-Helicobacter pylori
-Corynebacterium diphtheria
-Neisseria gonorrhoeae
-Treponema pallidum.

Mecanismo de Farmacocinética: Reacciones Interacciones Contraindicacione Indicaciones

acción adversas s
Inhiben la síntesis Absorción: -Trastornos Los macrólidos Absolutas: -Infecciones
proteíca actuando Oral: Lábil al Ph gástrico.
gastrointestinales: dolor, pueden producir Hipersensibilidad otorrinolaringológicas
sobre la subunidad Ésteres de la
vómitos, cólicos. interacciones con cruzada entre ellos. .
ribosomal 50 s de Eritromicina surgieron
-Reacciones de otros fármacos: Precauciones: -Infecciones
forma reversible. con el objetivo de
Hipersensibilidad: fiebre, -Carbamazepina -Hepatopatías respiratorias altas y
disminuir la acción del Ph
eosinofilia, rash cutáneo. -Midazolan -Insuficiencia renal bajas.
gástrico: esteorato,
-Hepatitis Colestásica. -Ketoconazol -Cardiopatías -Infecciones
etilsuccinato y estolato,-Tromboflebitis. -Digoxina -Embarazo no utilizar el genitourinarias.
este último es el más -Hipoacusia a dosis muy -Warfarina estolato de Eritromicina -Difteria, Tosferina.
utilizado pero a su vez el
elevadas por encima de -Antiarrítmicos por su hepatotoxicidad. -Profilaxis de Fiebre
que produce mayor
los 4 gramos diarios o -Terfenadina -Recién Nacido por Reumática en
hepatotoxicidad. tratamientos -Aztemizol posibilidad de estenosis pacientes con
prolongados. hipertrófica del píloro. sensibilidad a las
-Arrítmias Cardíacas. penicilinas.
Parenteral: sales -Estenosis Hipertrófica -Profilaxis de la
solubles: gluceptato y del piloro en recién Endocarditis
lactobionato, estos son nacidos. bacteriana.
de poco uso por ser muy -Categoria de riesgo en -Infecciones de piel y
irritantes,son el embarazo: tejidos blandos.
administrados en Eritromicina, -Ulcera
indicaciones muy Azitromicina: B gastroduodenal.
específicas, por vía EV Claritromicina: C -Sífilis.
diluir y administrar en no -Blenorragia
menos de una hora.
Distribución: Alcanzan
altas concentraciones
tisulares como los de
segunda generación no
así en plasma por lo que
no se utilizan en
bacteriemias. Atraviesan
la placenta y se excretan
por la leche materna.
Aclaramiento: Hepático