Fármacos que actúan contra uno o mas tipos de microorganismos ej :

contra bacterias (antibacterianos ), parásitos (antiparasitarios) ,

tetraAntimicrobianos
hongos (antimicóticos ) o virus (antivirales )

Clasificación

1. Según su efecto

Bacteriostático Bactericida

Antimicrobianos que inhibe Lisa bacterias con efecto

crecimiento y multiplicación irreversible
bacteriana, favoreciendo su
ulterior destrucción por el sistema
inmunológico del pxs

2. Según mecanismo de acción

Agentes que inhiben pared celular
bacterias presentan para el celular rígida que envuelve y permite soportar presión osmótica del
medio
 betalactámicos
 bacitracina
 vancomicina
 cicloserina
 fosfomicina
Agentes que alteran función de membrana celular
alteran permeabilidad de determinadas bacterias con más facilidad que de animales que
permiten la actividad antimicrobiana relativamente selectiva
 polimixina B
 Anfotericina B
 Nistatina

Carito Paz
 Agentes que inhiben síntesis proteica
unidad funcional de síntesis proteica de bacterias son ribosoma 70 -s constituidos por 2
unidades50s y 30 s
Antibacterianos con acciones subunidad 30 S
 amino glucósidos
 tetraciclinas
antibacterianos con acciones unidad 50 S
 macrólidos
 cloranfenicol
 Lincosaminas

Agentes que inhiben síntesis de ácidos nucleicos

 inhibiendo replicación de ADN: sino lonas indirectamente griseofulvida(antimicótico)

 impiden transcripción: rifampicina
 Inhibe síntesis de metabolitos esenciales bloqueo de bases de purinas imprimidas:
sulfamidas
3. Según su espectro antibacteriano
 de espectro reducido: actúan sólo contra escaso grupo de gérmenes ej : PNC G contra
cocos gran +
 de espectro ampliado: eficaces contra gran + y contra un grupo significativo de gran – ej
: ampicilina
 de amplio espectro: activos contra múltiples grupos de gérmenes gran+ y - rickettsia ,
espiroquetas ej : tetraciclinas, cloranfenicol, macro

Carito Paz
Carito Paz
NOTA

Triapem y tergocil esta conformado por

triapem: penicilina g , benzatínica y potásica
tergocil: penicilana g benzatínica y sódica
se mezclan para obtener un reducir el cuadro clínico del paciente
usando de acción rápida y acción corta (actúa de inmediato ) y
larga mantener el umbral y así evitamos una residiva de la
patología

 Penicilina b acido resistente , es mas resistente pero no la mas indicada tarda mucho en hacer su
efecto esta metabolizada a nivel hepático las intravenosas son mas rápidas que la de vo

 Las sintéticas : se sub clasifican en ocacilina , cloxacilina y dicloxacilina

 Las de amplio espectro : la dif entre ampicilina y amoxicilina sobre el espectro las ampicilinas es
especifica gran ‘ shiegla salmonela y hecoly debe ingerirse lejos de los alimento

 La amoxicilina cd 8 hrs y la ampi cada 6 hrs

Los polisacáridos y polipéptidos son los

peptidoglucano que están conformados por ácidos
ácidos acetil glutámico que tienen terminación 5
amm la terminación ala permita anclarse con el
polipéptido ,las penicilinas se unen a PDg e inhiben
la síntesis inhibiendo el ENSAMBLAJE pero las
betalactamasa la pueden inactivar

1. Inactivación de antibióticos por la

betalactamasa
2. Modificación de PBP
3. Alteración de la penetración del
fármaco
4. Eflujo

Carito Paz
 DOSIS INDICACIONES EFECTOS COLATERALES
Penicilina G Adultos 1-3 millones UL.c/4-6 hr IV  Neumonía  hipersensibilidad
Sódica Niños 40-200.000 UL/kg/día VM 30 min t.  meningitis por convulsiones
cristalina meningitis G+  candidiasis oral
 difteria  colitis
 actinomicosis
 gangrena
gaseosa tétanos

penicilina 25 a 50,000UI Kg/p/d infecciones

procaínanica menores por
estreptococo

penicilina IM de acuerdo al caso Faringoamigdalitis

benzatinanica niños pequeños 50,000 UI /kg VM 7 a 9 días 1.200,000
UId/única
profilaxis fiebre
romántica
1.200,000 c/21-28
dias
sifilis 2.400.000 c/
sem por 1-3 sem
penicilinas antistaphylococcus
Oxaciclina infecciones  Hipersensibilidad
localizadas por  nefritis intersticial
cloxacolina estafilococos  hepatitis
aéreos productor  neutropenia
de betalactamasa:
abscesos celulitis
infecciones
dicloxacilina estreptococos

PNC de amplio espectro AMINOPENICILINAS

ampicilina 50 a100 mg /kg*día cd 6 hrs VO  IRA
 IVU
 Diarrea por shigelosis salmonella y e.coli
 Abscesos grave abdominal y pélvica
Ulceras cutáneas infectadas
amoxicilina 50 a100 mg /kg*día cd 8 hrs VO  Infecciones  Hipersensibilidad
GI  nefritis intersticial
 ITU  hepatitis
 Sinusitis  neutropenia
otitis
 Vías resp
bajas

Carito Paz
Carito Paz
Nemotécnicos

Carito Paz
CEFALOSPORINA DE  Excreción renal ajustar dosis en
alteración de función renal
1° GENERACION  probenecid incrementa
concentración sérica
 cefazolina no atraviesa BHE no
usaré meningitis
 cefrAdrina
DOSIS INDICACIONES EFECTOS
COLATERALES
CEFRADRINA Adultos VO :250-500 mg QID Infecciones Lo mismo que
IV 2-4 g/d respiratorias , de penicilinas y
Niños VO 50 mg/k/día QID , IV : 25-100 mg/k/día tejidos blandos y insuficiencia
articulaciones renal
(estrep y estafilo
)
IVU (e.coli y
CEFALEXINA Adultos : 250 -500 mg QID klebsella )
Niños VO : 40 mg/kg /día

CEFAZOLINA Adultos : IV 0,5- 2-4 g c 8 hr Infecciones

Niños IV : 25-100 mg /kg/día TID-QID respiratorias , de
tejidos blandos y
articulaciones
(estrep y estafilo
)
IVU (e.coli y
klebsella )
Profilaxis
quirúrgica: 500-
1000 mg 30 min
antes y cada 8
hrs x 24 hr

CEFALOSPORINA DE
2° GENERACION Carito Paz
 DOSIS INDICACIONES
CEFAXITINA Adultos:: 1-2 g c6 a 8 hrs
Niños : 75 a 150 mg /kg /día en 3 a 4 dosis

CEFUROXIMA Adultos : 750-1500 mg c 8 hr o Sinusitis

Niños : 50 -100 mg/día en 3 a 4 dosis o Otitis
o infecciones de
vías
respiratorias
bajas(influenza
o moraxella
catarrhalis)
o k. neumonía
productores
de
betalactamasa
o atravieso BHE
no indicada
PARA
MENINGITIS

 Procetilo
 cefdinir
CEFALOSPORINA DE  cefpodoxima

3° GENERACION Carito Paz

 DOSIS INDICACIONES EFECTOS COLATERALES
CEFTRIAXO Adultors 1-2 g/día Meningitis Id penicilinas
NA Meningitis 2 gr c/12 hr gonorrea :125 mg IM , D.U Sepsis insuficiencia renal
Niños VO : 50- 100 mg/k/día D.U Gonorrea
Neumonía
otitis media
aguda
CEFIXIMA Adultos VO : 200 mg BID 400 mg c/ 24 hrs ITU
Niños menores de 12 : 8 mg/kg/dia Gonorrea no
complicada 400
mg /dosis única

 Cefoperazona y ceftazidina Son los únicos con actividad sobre P. aeroginosa

 no presenta actividad sobre enterobacter
 ceftriaxona VM de 7 a 8 hrs doisis de 15 a 50 mg/kg/día dosis de 1 gr para
infecciones graves
 cefixima VO 200 mg c/ 12 hr o 400 mg c/24 hr en ITU no gonococicos
 Uso discriminado con cefalosporina hay que reservar para el futuro las mas
fuertes
 Ceftriaxona , cefotaxima útil contra meningitis por neumococos no
susceptibles a la PNC meningococs , h, influenzae , bacilos gran negativos
entéricos , no por L. monocytogenes , septicemia

Carito Paz
 DOSIS INDICACIONES
CEFEPIMA- ADULTOS : 0.5 A 2 G C 12 hrs Son resistentes a
CEFPIROMA Niños : 25 a 50 mg/kg/ dosifricacion 12 hr hidrolis por
betalactamasas
Infeciones por
enterobacter
p.aeruginosa
haemophilus

DOSIS INDICACIONES
CEFTAROLINA IV: 500 mg c 12 hr por 14 dias Gram +
CEFTOBIPROL Estretococos
Estafilococos
(bacteriocida)
Infecciones
cutaneas , tejdo
nlando
Neumonia
extrahospitalaria
Cpeas meticlino
resistentes
MRSA : gram -

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 Monobactamicos

• Se combinan por que la ventaja la cilastatina ayuda a nivel túbulos renales la

imipenem y esta inhibe a esa enzima deshidropetidasa renal

• Se utiliza en casos extremos o graves donde no hay antibiótico que ayude

Carito Paz
 Inhibiidores de la betalactamasa
 No tienen aqctividad microbiaana
 Aumenta el espectro de los betalactamicos que sufren inactivacion por las betalactamasas
 Ampicilina /sulbactam : ampolla , ampicilina 1 g – sulbactam 500 mg IM,IV
 Amoxicilina /acido clavulanico : ampolla amoxicilina 1g -ac .clavulanico 500 mg IM,IV
 Piperacilina y tazobactam
Presentacion:
 Adultos 850/125 , 500 /125
 Dosis niños 250 /62.5 mg
Indicaciones :
ITU , otiti media , faringitis , sinusitis
Glucopeptidos
Presentacion : vial con 500 mg
Dosis : adultos infusion IV 500 mg TID o 1 g BID , 30 mg /k/d fracionada c /12 hrs
Niños : infusion 40 mg/k/d fraccionda c/6 -8 hr
Indicaciones:
 Infecciones severas por estafilo aereus metilciclino -resistente
 Profilaxis de endocarditis
Efectos adveros
 Nefrotoxicidad
 Ototoxicidad
 vómitos y anorexia
 alergia
 flebitis
 infusión lenta para evitar síndrome de hombre rojo se soluciona administrando difenhidramina
vida antihistamínico una a 2 horas antes no administrar por vía IM

vancomicina
 Actividad contra gran positivo
 mecanismo de acción: inhibe la síntesis de la pared bacteriana por Unión al extremo D alanina
del péptidoglucano
 enterococcus son resistentes por su modificación en el sitio de Unión de D ala
 actividad antibacteriana
 bacterias y da sobre gran positivos estafilococos
 anaerobios gram positivos: claustro difíciles que produce colitis por VO
 con gentamicina para endocarditis enterocolitica en pacientes con alergia grave a la penicilina

Carito Paz
 DALBAVANCINA

 Derivado de la teicoplanina
 mayor efecto contra bacterias gram positivas: S aureus resistentes a la meticilcina y s areus
resistente a la vancomicina
Activos en pared o membrana celular
Daptomicina  Espectro de acción similar a vancomicina
 presenta mayor actividad contra cepas de enterococcus S,
areus resistentes a vancomicina
fosfomicina  inhibe síntesis de la pared
 activo contra microorganismos gran positivos y negativos
 dosis única de 3 g contra infeccion vía urinaria baja en mujeres

bacitracina  activa contra microorganismos gram positivos

 en el foro tóxica si se administra por vía sistémica uso solo
tópico ungüento combinado con polimixina o neomicina
 en supresión de flora bacteriana mixta en lesiones superficiales
de la piel heridas quirúrgicas o mucosas
 en solución para irrigación de articulaciones heridas quirúrgicas
o cavidad pleural
cicloserina  inhibe gran positivos y negativos
 contra tuberculosis resistentes a fármacos de primera línea
micro bacterias
 efectos adversos neuro tóxico en relación a las dosis con
cefalea temblores psicosis aguda y convulsiones

Carito Paz
 Tetraciclinas
Clasificación según su tiempo de acción

acción breve(semivida de 6 a 8 hrs ) acción intermedia(semivida acción prolongada(semivida de 16

de 12 hrs ) a18 hrs )
 Clortetraciclina  Demeclociclina  Doxiciliclina
 Oxitetraciclina(terramicina)  Metaciclina  Minociclina
 Tigeciclina

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 Espectro antibacteriano AMPLIO : Resistencia
 Gram + y –
 Bacterias anaerobias 1. Alteración de la entrada o
 Rockettsias incremento de la salida por bomba
 Chlamidias proteica de transporte activo
 Micoplasma 2. protección ribosomal por producción
Resistencia de proteínas que interfieren con
Unión de tetraciclina ribosomas
3. inactivación enzimática

Farmacocinética
 Inactivación por la formación de complejos Ca 2+ al 3+( ingestión de cationes divaletes y trivalentes
disminuyen su absorción )
 irritación mucosa
 absolución intestino delgado estomago
 efecto antibacteriano sobre bacterias intestinales
 absorción: VO incompleta en porción sup de intestino delgado , se altera presencia de alimentos
excepción de doxiciclina y minociclina, cationes multivalentes calcio magnesio Fierro aluminio,
productos lácteos y antiácidos que contienen cationes multivalentes y ph alcalino
absorción oral :
o 30 % clortetraciclina
o 60 a 70 % oxi,tetra , demeclo y metaciclina

IV :

o Tigeciclina (glicilglicina )
o Minociclina, alcanza cant altas en saliva y lagrimas (erradica portador de meningococo)
o Atraviesan la barrera fetoplacentaria se excreta en leche materna
o Dociciclina y tigeciclina : se eliman por medios no renales
95 -100 % doxiciclina, minociclina

 distribución: amplia
 metabolismo: hepático
 excreción: bilis renal 10 a 50% , heces 10 a 40%

Carito Paz
 Usos clinicos

 Doxiciclina combinada con ceftriaxona es una alternativa para enfermedad

gonocócica
 la minociclina en dosis de 200 mg VO por 5 días puede radicar el estado de
portador
 microorganismos resistentes a tetraciclina son susceptibles a tigeciclina son
de espectro muy amplio

Tigeciclina
 se administra sólo por vía intravenosa a dosis de carga es de 10 MG luego de 50 MG cada 12
horas
 tiene buena penetración mística en intracelular
 no requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal
 está aprobada para infecciones de piel infecciones intra abdominales y neumonía adquirida
en la comunidad

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Efectos adversos

Carito Paz
Macrolidos

Carito Paz
 Eritromicina
Características microorganismos Farmacocinética Aplicación Reacciones adversas
clínica
Prototipo de actividad contra  eritromicina  infecciones por  anorexia
macrólidos patógenos gram (+): es destruida corinebacterias náuseas
claritromicina y  neumococos por ácido (difteria ,spesis y  vomito
azitromicina son  estreptococos gástrico debe eritrasma )  diarrea por
derivados semi  estafilococos administrars  Infecciones estimulación
sintéticos  Corinebacterias e con respiratorias intestinal de
mecanismo de acción  microplasma cubierta neonatales oculares motilina
inhibición de síntesis neumoníe entérica o genitales por  fiebre
de proteína por Unión  clamidia  alimentos clamidia exantema
en RNA ribosomico de  trachomatis interfiere en  neumonía adquirida Eosinofilia
50 s  C.psumonie su absorción en la comunidad  prolongación
Resistencia a  C.psitaci  semivida de  sustituto de PCN en del intervalo
eritromicina:  Hpylori 1-5 hrs persona son a casa QT riesgo de
1. disminución Gram (-):  no es para infecciones arritmias
de la  Nisseria necesario estafilococo  administración
permeabilida  Bordetella ajuste renal estreptococo prolongada
d de la  ricketsias para IR neumococo hepatitis
membrana  distribución  profilaxis contra colestásica
celular o amplia endocarditis durante
salida activa excepto en el procedimiento de
2. producción de cerebro y LCR ontológico en pxs
esterasas que  atraviesa con cardiopatía
hidrolizan placenta valvular reemplazo
macrólidos llega feto por clindamicina
3. modificación
del sitio de
Unión
ribosómico
hay resistencia
cruzada completa
entre más macrolidos

Carito Paz
 Claritromicina Azitromicina
Características microorganismos Farmacocinética
Características microorganismos Aplicación
clínica
mejor  micobacterium eliminación renal
administración activa contra dosis de 1g
estabilidad de avium disminución de
una hora antes o M avium de
nacido y  m leprae dosis en pacientes
dos antes T. gondi azitromicina
absorción oral toxoplasma que presentan
menos activa que l es igual
mayor actividad gondii creatina menor de
mini claritromicina eficaz que
contra  h. influenzae 30 ml/min
contra estafilococos ciclo de 7
Servida  estafilococos y ventaja menor
y estreptococos días de
prolongada de 6 estreptococos intolerancia gastro
mayor actividad doxiciclina
hrs resistentes intestinal
contra H. influenzae para ser
eritromicina dosificación menos
actividad elevada cervicitis sí
son también a frecuente C/12
contra clamidia uretritis por
claritromicina
clamidia
para
neumonía y
dosis de
carga de
500 mg
seguida por
dosis dia de
250 mg x 4
dias

Cetolidos
Características farmacocinética microorganismos Aplicación efectos colaterales
clínica
son macrólidos biodisponibilidad de activa contra indicada Hepatitis
en mi sintéticos: 57%  stretococo para insuficiencia
telitromicina dosis 800 mg una pyogenes tratamiento hepática
vez día  S.areus de
 H, neumonía
influenzae adquirida
 H.pylori en la
 Nisseria comunidad
gonorrhoae

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 Clindamicina

Características farmacocinética microorganismos efectos

colaterales
compuestos biodisponibilidad  inhibe Náuseas
derivados de la de 57% estreptococo Vomito
lincomicina dosis 800 mg una  estafilococo Diarrea
sitio de Unión vez día  bacteroides alteración
subunidad 50 S  son hepática
del ribosoma resistentes neutropenia
bacteriano los enterró
cocos
aerobios
gram -

Estreptograminas
Características
 Quinupristina – dalfopristina (30:70)
 Bactericidas para casi todos los microorganismos cocos gram + estafilococos resistentes a
vancomicina
 no enterococos
 dosis IV : 7.5 mg/kg/c/ 8 a 12 hrs
 No necesita ajustar dosis IR

Cloranfenicol
Mecanismo de microorganismos farmacocinética indicaciones efectos colaterales
acción
inhibe síntesis  bacteriostático  fármaco infecciones  mielosupresión

Carito Paz
de proteína con: obsoleto: útil graves por reversible
microbiana  gram – solamente ricketsias: fiebre irreversible
uniéndose de  gram + cuando el tifoidea fiebre  hemólisis
forma  aeróbicos beneficio es de montañas  síndrome del niño
reversible  anaeróbicos mayor que el rocallosas, gris con vómito
consumida 50 riesgo de aplace infecciones por flacidez
S medular H. influenzae , hipotermia calor
bacteriostático  ineficaz contra meningitis grisáceo shock y
de amplio infecciones por bacteriana en colapsó por
espectro clamidia pxs con acumulo de
 succinato de hipersensibilidad fármaco e
cloranfenicol: IV grave a la PNC : inhibición de
 palmitato de infecciones enzimas hepáticas
cloranfenicol: oculares  clamidiasis oral
VO es un vaginal por
profármaco Es efectivo y alteración de flora
sidro lisa a qué más seguro en microbiana
cloranfenicol conjuntivitis  absceso intra
libre bacteriana cerebral
 Aplicación efectiva en
oftálmica fiebre tifoidea
 distribución en pero
tejidos ciprofloxacino
corporales: amoxicilina con
SNC, LCR ácido
 metabolismo clavulánico
hepático CYP puede ser más
3A4, 2C9 efectivo menos
 Excreción renal toxico
 no necesita
modificación en
IR pero sí en
insuficiencia
hepática

Oxazolidinas
linezolida
características microorganismos uso clínico efectos adversos
inhibe síntesis de bacteriostático con enterococos Faecium Hematológicos:
proteínas localizadas acción bactericida para resistente a trombocitopenia para
en RNA ribosómico 23 estreptococos vancomicina administrar por más de
S de su unidad 50 s actividad para gran+: neumonía intra y extra 2 semanas
biodisponibilidad de estafilococos hospitalaria anemia
100% estreptococos entero infecciones de piel neutropenia
dosis 600 mg BID (O cocos cocos anaerobios tejidos blandos neuropatía óptica y

Carito Paz
 IV ) gram + bacilos gram + : periférica
corinebacterias así dosis láctica

Tedizolida
Características indicaciones
Fox a sólida mayor potencia infecciones cutáneas tejidos
contra gram positivas blandos
ventajas sobre línezolida: es neumonía
mayor potencia sobre
estafilococos y dosificación de
una vez al día

Aminoglucosidos y pectinomicicna
 Estreptomicina Mecanismo de acción
 Neomicina
 Kanamicina  Los aminoglucósidos son bactericidas
 Gentamicina  Inhibidores irreversible de la síntesis de proteínas de subunidad
 Tobramicina 30 S del ribosoma (s 12 en la estreptomicina )
 Sisomicina  Acción sobre gran (-) aerobios
 netilmicina

Inhiben las síntesis de proteínas

por :
Interferencia con inicio de complejo
de la formación de péptidos

Lectura errónea de mRNA con

incorporación de AA incorrectos al
péptido, originando proteína no
funcional o toxica
Carito Paz
Disgregación de polisomas en
monosomas
 Farmacocinetica

 Absorción baja el tubo digestivo aumente en presencia de úlcera péptica

 absolución buena IM max en 30-90 min
 IV En 30 a 60 min
 Semivida de 2 a 3 hrs y aumenta a 24 a 48 hrs en IR
 Presentar aniquilación dependiente de concentración
 Aniquilación dependiente de concentración
 efecto post antibiótico aproximado 8 hrs
 aniquilación sinérgica con ATB activos de pared celular (b-lactamicos o vancomicina)
 Excreción es directamente proporcional a eliminación de creatinina para evitar acumulación se
evita uso de una sola dosis en IR
 sí eliminación de creatinina es menor a 60 ml es por minuto administración una sola dosis diaria
de 5 a 7 mg/kg de gentamicina o tobramicina (15 mg amikacina )
 Con eliminación mayor 60 me lees por minuto dosis tradicional de 5 a 6mg/kg/dia IV en 3 dosis
iguales

Efectos adversos

 ototoxicidad nefrotoxicidad otx por más de 5 días en dosis mayores en pxs de edad avanzada
 se potencian nefrotoxicidad con uso caminante de diuréticos ej : furosemida , ac.etacrinico
 Antimicrobianos de frutos secos vancomicina anfotericina pueden incrementar nefrotoxicidad
debe evitarse administración en forma conjunta
 Ototoxicidad se presenta con:
• daño auditivo: acúfenos pérdida de audición
• daño vestibular: vértigo ataxia pérdida del equilibrio
• a dosis altas efecto curare bloqueo neuromuscular con parálisis respiratorias reversible
con gluconato de calcio o neostigminina
Fármacos ototoxicos: neomicina, kanamicina, amikacina
tóxicos para vestíbulo: estreptomicina y gentamicina

fármacos nefrotoxicidad: neomicina tobramicina y gentamicina

Uso clínico

• principalmente bacterias intestinales gram (-)

• en sospecha de septicemia se combina con betalactámico para ampliar cobertura a gram+ lograr
efecto bactericida contra endocarditis entero cósica y endocarditis por estafilococo

Carito Paz
Estreptomicina
uso clínico Reacciones adversas
• infecciones por mico bacterias • Fiebre
agente de segunda línea en TX TBC • Exantema
dosis : 0.5 a 1 g/dia , niños 7.5 a 15 mg/kg/dia • Reacciones alergicas
• Inspecciones diferentes a TBC • Dolor en sitio de iyeccion
• Feste • Alteracion de funcion vestibular ,
• Tularemia vertigo , perdida del equilibrio
• Brucelosis • Durante ebarazo causa sordera en
• Con dosis de estrptomicina 1 g dia ( niños 15 RN
mg /kg*dia ) IM combinando con tetraciclina
oral
• En infecciones por enterococos que son
resistentes a gentamicna

Gentamicina
Eficaz contra microorganismos + y – USO CLINICO
Parenteral ; mpollas 10 , 40 mg IM, IV Administración muscular:
Actividad antibacteriana o infecciones graves por gram-:
efecto sinérgico con metal atomicos para: o septicemia neumonía(5 a 6 mg/dia/ IV
o e. coli TID )
o proteus o Combinado con betalactámico para
o que Excel a pneumoniae endocarditis bacteriana gram+:
o enterobacter estreptococos estafilococos
o serratia enterococcus( 3 mg /kg /dia TID )
o bacilo gram- Administración tópica y ocular
Resistencia: o crema pomada para: quemaduras heridas
o Estreptococos infectadas en piel
o Estafilococos o gotas oftálmicas:
o Gentamicina+ recuérdame vancomicina o o soluciones al 0.1 a 0.3 % de sulfato de
PNC efecto bactericida potente gentamicina para conjuntivitis
Administración intratecal:
o meningitis por gram- (1 a 10 mg/dia )
intratecal intra ventricular: toxica sustituida por
cefalosporina por una de tercera generación
reacciones adversas

Carito Paz
 o nefrotoxicidad reversible leve 5 a 25 %
o ototoxicidad ireversible
o uso por más de 5 días

Tobramicina
o Dosis 5 a 6 mg/kg/dis TID IM IV Efectos aversos
o Enterococus fecalis Ototoxico y nefrotoxico (menor que
o Pseudomona aeruginosa dosis 300 mg en gentamicina )
5 ml para inhalacion , infecciones
respiratorias
o O 300 mg c/ 12 hrs en ciclos de 28 dias
seguidos por 28 dias sin medicacion

amikacina
o resistente muchas enzimas que inactivan USO CLINICO
a la gentamicina y tobramicina proteus pseudomonas enterobacter serratia y
o derivado sintético de la kanamicina mycoplasma tuberculosis multi resistente
menos tóxico
o dosis inyectable de 500 MG cada 12 hr
( 15 mg/kg/dia)
o para TBC multi terrestre 7,5 a 15 mg/dia
como inyección una vez día o 2 a 3 veces
semana

NETILMICINA
Activa contra bacterias resistentes a gentamicina y tobramicina
dosis de 5 a 7 mg/kg/dia

NEOMICINA KANAMICINA PAROMOCINA

o Activos contra bacterias gran+ Y- Reacciones adversas
o son resistentes a P. aerognosia y Nefrotoxicidad y ototoxicidad
estreptococo :kanamicina: bloqueo neuromuscular paro
Farmacocinética respiratorio gluconato de calcio neostigmina
o mala absorción en tubo digestivo pero
por vía oral suprime flora intestinal
o excreción en ese
USO CLINICO
Neomicina kanamicina limitadas a uso tópico
por ser muy tóxicas
Paromomicina leshmania visceral
Entoameba histolytica

Carito Paz
Administración tópica;
o Soluciones de 1 a 5 mg/ml a 15 mg max
o Superficies infectadas cavidad pleural y
abscesos
o Ungüentos combinados de neomicina
polimixina – bacitracina para lesiones
cutáneas infectadas
Administración oral
o Preparación para cirugía electiva
intestinal c/ 1 gr te neomicina c* 6 a 8 hrs
por uno a 2 días combinado con uno
GDEL medicina disminuye flora intestinal
aeróbica
o Encefalopatía hepática 1 g c* 6 a8 hrs

ESPECTINOMICINA
contra microorganismos gram + y + efectos colaterales
dosis única IM 40 mg/kg hasta 2 g max dolor en el sitio de infección fiebre náuseas raro
exclusivo para gonorrea resistentes y para nefrotoxicidad y anemia
alérgicos a PNC

Sulfonamidas, trimetroprin , quinolonas

 Por si mismos tienen efecto pero tb con
sulfanamidas e inhibidore de la
blactaasa amoxicilina ac clavulamico
 No administrar en embarazadas es muy
toxico
 Farmacos antifolatos: SULFONAMIDAS ,
presenta estuctura similar con el acido
p-aminobenzoico (PABA)
Mecanismo de accion y actividad
antimicrobiana Los microorganismos
suceptibles a sulfonamidas no pueden usar el
folato exogeno a diferencia de mamiferos si no
que deben sintetizarlos a partir de PABA , via
indispensable para la produccion de purinas y
sintesis de acidos nucleicos , las sulfoamidas
analogos estructurales de PABA , inhiben a
dihidro´pteroato sintetasa y la produccion de
folato

SULFONAMIDAS

Sulfonamidas inhiben :

 Bacterias gran +
 Gran - : nocardia , clamidia tracomatis ,
entéricas : e.coli , klebsiella ,neumonie ,
salmonella , shigella y enterobacter
 Carito
No para rickettsias , estimulan su Paz
crecimiento
 Psuedomonas aeroginosa
 Sulfonamida +inhibidor de dihidrofolato reductasa
(trimetoprin o pirimetamina ) : actividad sinérgica por
inhabilitación secuencial de síntesis de folato

Resistencia

 Sobreproduccion de
PABA
 Producción de una
enzima de síntesis de
Farmacocinética Ac. Fólico con poca
afinidad por
SE divide en 3 grupos sulfonamidas
1. Orales absorbibles  Alteración en
2. Orales no absorbibles permeabilidad a
3. Tópicas sulfonamidas
 Se clasificación
absorben en estomago , intestino delgado , distribución amplia en
tejidos , líquidos corporales (SNC,LCR ) placenta y feto
ABSORBIBLES POR VO NO ABSORBIBLES DE USO
 Disminuir dosis en IR
ACCION ACCION ACCION (ACCION TOPICO
RAPIDA INTERMEDIA PROLOGADA (SV 24- INTESTINAL)
(SV 6 HR) (SV 11-18HR) 60 H)
Sulfametacin sulfadiacina Sulfadoxina Ftalilsulfacetamida Sulfacetamida
a
sulfapiridina sulfameracina Sulfadimetoxina Ftalilsulfatiazol Sulfadiacina
sulfatiazol sulfametoxazol Sulfametoxidiacina Salazopprina argentica
sulfisoxazol sulfametoxipridacina Succinilsulfatiazol Sulfamilon
sulfametoxipridacina Sulfaguamidina (mafenido)
Sulfaguanol
sulfasalacina
Aplicación clínica Reaciones adversas
combinaciones  Fiebre
TMP/SMX para infecciones por pneummicytis jiroverci  Exantema
(antes p.carini )neumonía por toxoplasmosis  dermatitis exfoliativa
 fotosensibilidad
Fármacos orales absorbibles  urticaria

Carito Paz
  Sulfisoxazol  náuseas vómito diarrea
 Sulfametoxazol  síndrome de Stevens Johnson raro
Son de acción breve a intermedia para ITU  estomatitis conjuntivitis
Dosis adulto:  alteraciones hematopoyéticas
 1g sulfisoxazol c/ 6 hr.o 1. Trastornos de vías urinarias
 1 g de sulfametoxazol c/8 o 12  sulfadiazina en grandes dosis con poca
 Sulfadiacina+ pirimetamina : toxoplasmosis aguda , ingesta de líquido: cristaluria tratada con
inhibe dihidrofolato reductasa bicarbonato de sodio para alcalinizar la orina
 Sulfadoxina única de acción prolongada + y abundante líquido para aumentar flujo
pirimetanima : fármaco de segunda línea en el Tx urinario
paludismo  nefrosis nefritis alérgica
2. Trastornos hematopoyéticos
Fármacos no absorbibles  anemia política plástica
Sulfasalazina : colitis ulcerosa , enteritis , patologías  gránulocitopenia trombocitopenia afecciones
intestinales inflamatorias hemolíticas
 embarazo serca determinó riesgo de
Fármacos topicos kernicterus en RN
 Sulfacetamida sódica oftálmica en ungüento :
conjuntivitis bacteriana , complementaria para
tracoma
 Acetato de mafenida en quemaduras , puede causar
acidosis metabólica
 Sulfadiacina argentica : mneos toxica prevencion de
infecciones de heridas por quemaduras

Mecanismo de acción

 TMP inhibe al ácido de hidro fólico reductasa

Trimetoprim y mezclas de
TMP/SMx
Resistencia
1. disminución de probabilidad
celular por sobreproducción
de dihidrofolato reductasa producción
de reductasa alterada
2. capacidad de Unión de fármaco disminuido
3. codificación en plásmido
bacteriana que convierte a ha sido tetrahidrofólico un
paso que lleva síntesis de purinas y finalmente ADN
 primertamina inhibe de forma selectiva ha sido de
hidro fólico reductasa de protozoarios
 TMP o pirimetamina +sulfonamida : bloqueo de síntesis
de folato presentó en efecto sinérgico bactericida en
contraste de actividad bacteriostática sólo de
sulfonamida


Farmacocinética

 TMP VO sólo en combinación c/SMX

 ya ministra una parte de TMP c/5 de SMX

Aplicación clínica

Carito Paz
TMP ORAL
100 MG C/ 12 HRS : ITU aguda
TMP/SMZ oral
 Eficaz para P. jiroveci , shigelosis , infecciones sistémicas por salmonelas , ITU , prostatitis (160 mg de TMP +800 mg
de SMZ : dosis doble ) c/ 12 hrs
 ITU , shigelosis y salmonella en niños , dosis de 8 mg /TMP 40 mg SMZ c/12 hrs
 Infecciones por micobactererios diferentes a las tuberculosas
 Activa para staphilococus aureus
 Microorganismos de vías respiratorios : neumococo , haemophilus , moraxella catarralis , klebsiella pneumonie
TMP/SMZ IV
 Para neumonía por neumocystis jiroveci 80 mg TMP+ 400 mg SMZ por 5 ml diluida en 125 ml de solución glucosasa
al 5 % en agua por via IV en 60-90 min
 Septicemia por gran (-): enterobacter , serratia , shigelosis , fiebre tifoidea , ITU
PIRIMETAMINA ORAL CON SULFONAMIDA
 Priimetamina y sulfadiacina TX de leishmania y toxoplasmosis
 Pirimetamina c/ sulfadoxina : paludismo por P.falciparum
Efectos adversos
 TMP: anemia megaloblástica, leucopenia y granulocitopenia
 Nauseas
 vomito
 fiebre
 vasculitis
 daño renal
 alteración en el SNC  inhibidores del ADN girasa
 concentración TMP aumenta el líquido prostático  yactividad
vaginal da mayor
contra actividad
gran + y – antibacteriana
 Análogos fluorados sintéticos de ácido nalidíxico
Fluoroquinolonas

 ciprofloxacina  Lomefloxacina
 levofloxacino  Norfloxacina
 gatifloxacina  Ofloxacina
 gemifloxacina  Pefloxaxina
 Moxifloxacino  enoxacina

Mecanismo de acción

bloquean síntesis de ADN bacteriano por inhibición de la topoisomerasa II bacteriana y topoisomerasa IV

Actividad bacteriana

 Ácido nalidíxico: infecciones urinarias bajas

 derivados fluorados: alcanzan concentraciones bactericidas en sangre y tejidos
 gram+ y gram-
 patógenos intracelulares como micro bacterias de tuberculosis m . avium
 neumonía atípica (micoplasma, clamidia)

Carito Paz
  Levofloxacino, el isómero L ofloxacino , tienen mayor actividad contra microorganismos gram
positivos (estreptococos neumonía)
 tercer grupo menor actividad contra gran+ : s. neumonía y algunos estafilococos
 gatifloxacina toxica, gemifloxacina y moxifloxacina

Resistencia
1. mutación en regiones de
Unión de las quinonas
2. cambio de la
permeabilidad del
microorganismo
3. proteínas que protegen a
DNA giras a contra
fluoroquinolonas
4. modificación de
ciprofloxacino

Farmacocinética

 Absorción oral alterada por cationes divalentes, antiácidos

 administrar 2 horas antes o cuatro horas después de ingesta de cationes
 ajustar dosis en pacientes con depuración de creatinina menor de 50 ml/min

Aplicaciones clínicas
 ITU menos moxifloxacino

Carito Paz
  diarrea bacteriana: salmonella ,shigella ,e. coli , toxigénica y campylobacter
 Fluoroquinolonas excepto norfloxacino: infecciones de tejido blando, huesos
articulaciones aparato respiratorio e intra abdominales (pseudomona y enterobacter)
 Ciprofloxacino y levofloxacino: uretritis , cervicitis por clamidia
 Ciprofloxacino levofloxacino más moxifloxacino Tx TBC infecciones por bacterias
atípicas

Fluroquinolona respiratorias(infecciones respiratorias altas y bajas)

Levofloxacino
Gatifloxacina
Moxifloxacino
gemifloxacina

Efectos adversos

Carito Paz