Universidad Regional del Sureste Los antibacterianos pueden inhibir la proliferación de

bacterias (efecto bacteriostático) o destruirlas (efecto

bactericida).

Facultad de Medicina y Cirugía

– ANTIMICROBIANOS -
PARED:
Penicilinas/cefalosporinas
(b-lactámicos): enzimas
Farmacología autolíticas de la pared celular
bacteriana activas dañan el
componente peptidoglucano de
Vademecum del mes de “Mayo” la pared, lo cual la debilita y al
final se produce la lisis del
microorganismo.
Glucopéptidos (vancomicina,
telavancina, teicoplanina) se
Alumna: Catherine Guadalupe Vargas Pacheco
unen a un dipéptido terminal
(alanina-alanina) en el
peptidoglucano parietal e
Grado y grupo: 3º “H” impiden los enlaces cruzados
necesarios para que la
estructura parietal sea
competente.
iSÍNTESIS PROTEÍNAS: se ligan a ribosomas en el interior de Aminopenicilinas cefaclor,
la bacteria, inhibe la función de transferencia de RNA= < : ampicilina, cefamandol
amoxicilina 3.a generación:
síntesis proteínica.
Carboxipenicilin cefotaxima,
● aminoglucósidos y tetraciclinas (incluida tigeciclina): 30S as: carbenicilina, ceftriaxona,
● macrólidos y clindamicina: subunidad 50S. ticarcilina ceftazidima,
Ureidopenicilina cefixima,
iACIDO NUCLEICO: fluoroquinolona inhiben la DNA girasa = s: piperacilina, cefpodoxima
No se desenrollar el DNA para la transcripción (actividad mezlocilina 4.a generación:
cefepima,
ranurante) - rehacer la hélice durante la réplica de la bacteria
cefpiroma
(actividad sellante)
MECANISMO DE ACCIÓN: Interfiere con la reacción de
iENZIMA:
transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana a
● sulfonamidas: Inhibe formación de acido folico = inhiben través de su unión de forma covalente al sitio activo de la
la dihidropteroato sintasa, enzima que transforma el proteína de unión de penicilina (PBP) = detiene síntesis de
ácido p-aminobenzoico en ácido dihidrofólico; peptidoglucanos y la célula muere.
● trimetoprim inhibe la dihidrofolato reductasa, enzima ● Eliminan células bacterianas sólo si se encuentran en
que transforma el ácido dihidrofólico en ácido proceso de crecimiento activo y síntesis de pared
celular.
tetrahidrofólico
RESISTENCIA:
● Fosfomicina: desactiva la enol-piruvato transferasa, lo ● Inactivación por Betalactamasas: Staphylococcus
que inhibe la síntesis de la pared celular aureus, haemophilus influenzae, E. coli (Penicilinas >>

B-Lactamicos cefalosporinas), pseudomona aeruginosa, enterobacter

spp., lactamasas B de espectro ampliado (ESBL)
(cefalos=penific)
Penicilinas Cefalosporinas Monobactams Carbapenems
● Modificación PBP:
Naturales: 1.a generación: Aztreonam Imipenem, ● Alteración de la penetración a PBP
penicilina G, cefazolina, meropenem, ● Eflujo antibiótico
penicilina V cefalotina ertapenem,
Resistentes a 2.a generación: doripenem
penicilinasas: cefuroxima,
cloxacilina,
oxacilina,
cefoxitinaa,
cefotetána,
— Penicilinas —
meticilina NATURALES
Mecanismo de acción: inhiben el crecimiento bacteriano al
interferir con la reacción de transpeptidación de la síntesis
de la pared celular bacteriana..
● La proteína de unión a penicilina (PBP) elimina la
alanina terminal (D-alanil-D-alanina) en el proceso de
formar un enlace cruzado con un péptido cercano =
no hay enlaces cruzados = no rigidez + unión inhibe la
reacción de transpeptidación y detiene la síntesis de
peptidoglucano, y la célula muere.
Penicilina G sódica cristalina
Espectro antimicrobiano:
● Streptococcus pyogenes: Bacteriemia, meningitis
bacteriana
● S. viridans: Endocarditis
● S. pneumonia: Neumonia lobar aguda, bronconeumonia
● Neisseria gonorrhoeae (gonococo): (gram -) Uretritis,
prostatitis, epididimitis, proctitis, cervicitis, salpingitis,
EIP, proctitis, faringitis.
● N. meningitidis: Meningitis bacteriana y sepsis
● Corynebacterium diphtheriae: Difteria - infeccion de via
aerea superior
● Listeria monocytogenes: Listeria (Listeriosis) -
● Bacillus anthracis: Ántrax (edema maligno, enfermedad
de los traperos) piel, pulmones y GI
● Clostridium perfringens: intoxicacion alimentaria
● C. tetani: Tetanos
● Actinomyces: EPI
Farmacocinética:
● IM se absorbe rápidamente, Cmax 15-30 min, upp
45-65% albúmina. Se distribuye lo suficiente en los
líquidos y tejidos corporales; su penetración en LCR
deficiente, aun con las meninges inflamadas. Se difunde
a través de la placenta y aparece en la leche materna.
Su vida media es de 30 min, y 60 a 90% de la dosis se
elimina sin cambios en la orina durante la primera hora.
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Infecciones sistémicas moderadas a severas.
Penicilina G potásica y sódica. Ads: 12-24 millones
U/día, IM o IV, cada 4 horas.
○ Niños: 25 000-300 000 U/kg/día, IM o IV,
administrada en dosis dividida cada 4 horas.
● Neumonía, pleuritis y meningitis, por neumococos.
Amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis aguda,
escarlatina, absceso pulmonar, fiebre puerperal,
septicemia y endocarditis, por estreptococos.
Bronconeumonía, osteomielitis, septicemia, empiema,
enterocolitis aguda, aborto séptico, endocarditis
subaguda y meningitis, por estafilococo no productor
de penicilinasa. Gonorrea y complicación
genitourinaria, por gonococo. Meningitis
meningocócica, gangrena gaseosa, difteria y tétanos.
Estomatitis y angina de Vicent, por espiroquetas.
Actinomicosis. Sífilis por T. pallidum. Profilaxis de
gérmenes sensibles antes de intervención quirúrgica.
○ Ads. IM: 1.000.000 UI/6 h; IV: 1.000.000 UI/4 h;
infus. IV: 10-100 MUI/día. Niños: según edad y
peso, considerando dosis de ads. (60 kg).
Presentación:
● Sol. iny. 1 000 000 UI, 5 000 000 UI,
Contraindicaciones:
● Alergia a penicilinas.
 Precauciones: aunque su penetración en el líquido cefalorraquídeo es
● Alergia a cefalosporinas. Historial alérgico medicamentoso, deficiente aun con las meninges inflamadas. Se difunde
de colitis ulcerosa, pseudomembranosa, enf. de Crohn o
a través de la placenta, aparece en la leche materna y
desequilibrio electrolítico. Asmáticos e ICC. En I.R. grave
ajustar dosis. se elimina casi por completo, sin cambios, en la orina.
Efectos secundarios y adversos: Indicaciones terapéuticas:
● Urticaria, edema angioneurótico, ataque asmático, shock ● Sífilis congénita. Niños < 2 años: 50 000 U/kg, IM
anafiláctico, erupción, fiebre, leucopenia, púrpura, durante 10-14 días.
neutropenia, sobreinfección, anemia hemolítica, ● Infección de vías respiratorias altas por Streptococcus
nefrotoxicidad con I.R.
grupo A, difteria, YAUS, PINTO y BEJEL. Adultos: 1.2
Interacciones:
● Anticonceptivos orales: ↓ eficacia con penicilinas. millones U, IM como dosis única. Niños con peso ≥ 20
● Heparina: incrementa el riesgo de hemorragias con kg (60 lb): 900 000 U, IM como dosis única. Niños < 20
penicilina. kg: 300 000-600 000 U, IM como dosis única.
● Probenecid: disminuye la excreción urinaria y aumenta ● Profilaxis posterior a fiebre reumática por estreptococo.
los niveles de penicilinas. Adultos y niños: 1.2 millones U, IM una vez al mes.
● Incompatible con: antibióticos bacteriostáticos. ● Sífilis latente temprana (de menos de 1 año de
● Se inactiva con: suero glucosado. duración). Adultos: 2.4 millones U, IM como dosis única.
● Secreción tubular disminuida por: probenecid. ● Sífilis latente tardía (de más de 1 año de duración o
duración desconocida). Adultos: 2.4 millones U, IM
Penicilina G procaínica c/semana por 3 semanas.
● Infección respiratoria, urinaria, ORL, odontológica,
Espectro antimicrobiano: ginecológica, digestiva, dermatológica, venérea, vascular
● efecto bactericida contra casi todas las bacterias central y periférica, profilaxis infecciosa en intervención
grampositivas, especies de Neisseria y algunos quirúrgica: IM profunda, ads.: 600.000 UI/día. Niños:
microorganismos gramnegativos no productores de 300.000 UI/día. Sífilis: 1.200.000 UI/día, mín. 10 días.
penicilinasa. Presentación:
● Treponema pallidum - sifilis ● Sol. iny. IM 400.000 UI, 800.000 UI
Farmacocinética: Contraindicaciones:
● escasamente soluble en agua, que se libera con lentitud ● Antecedente de alergia.
de los depósitos intramusculares. Debido a su lenta Precauciones:
● Alergia y/o asma. Evitar iny. intravascular; vía
absorción, genera concentraciones plasmáticas
exclusivamente IM profunda. Se han comunicado casos
demostrables cuando menos durante 24 h. Cmax en 1 a graves de hipersensibilidad.
4 h, se mantienen por un periodo de 12 a 24 h. Se Efectos secundarios y adversos:
distribuye lo suficiente en líquidos y tejidos orgánicos,
● Rash cutáneo, urticaria, enf. del suero, reacción Presentación:
anafiláctica. ● Polvo para suspension iny IM 2.400.000 UI, 1.200.000 UI
Interacciones: Contraindicaciones:
● No administrar con: antibióticos bacteriostáticos. ● Hipersensibilidad.
Precauciones:
Penicilina G benzatínica ● Alergias, asma. Evitar iny. intravascular o en proximidad de
● nervios periféricos por riesgo de lesión neurovascular.
Espectro antimicrobiano: Efectos secundarios y adversos:
● contra casi todas las bacterias grampositivas, ● Rash cutáneo, urticaria, enf. del suero, reacciones
anafilácticas, molestias locales.
especies de Neisseria y algunos microorganismos Interacciones:
gramnegativos no productores de penicilinasa. ● No recomendada administración simultánea de: antibióticos
Farmacocinética: bacteriostáticos.
● extremadamente insoluble que por tanto se libera muy
lentamente de los depósitos intramusculares y se —------------------------------------------------------------------------------------
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hidroliza en la sangre, una sola inyección de 1.2 millones
de unidades proporciona efecto terapéutico hasta por un
mes. Cmax en 24 h y se mantienen relativamente
estables y terapéuticamente útiles por un periodo de 21
a 28 días. Su distribución es amplia en líquidos y tejidos
corporales, aunque su penetración en el líquido
cefalorraquídeo es deficiente, aun con las meninges
inflamadas. La mayor parte de la penicilina se excreta
por los riñones. La vida media para la eliminación de la
penicilina G es alrededor de 30 min en adultos normales
y en los niños de menos de una semana de edad es de
3 h; hacia los 14 días de edad es de 1.4 h.
Indicaciones terapéuticas:
● Proceso infeccioso por microorganismos muy sensibles a
penicilina. Fundamentalmente: sífilis y profilaxis de fiebre
reumática
Dosis:
● IM. Faringoamigdalitis, < 10 años: 600.000 UI; > 10 años:
1.200.000 UI. Fiebre reumática, < 5 años: 600.000 UI/mes;
> 5 años: 1.200.000 UI/mes. Sífilis: 2.400.000 UI.

Dicloxacilina
Farmacodinamia:
● Penicilina resistente a la betalactamasa o Penicilinasa
● s se fijan a las subunidades ribósomicas 30S, con lo que
se bloquea la unión del aminoacil-RNA de transferencia
al RNA mensajero. De esta manera, las tetraciclinas
bloquean la síntesis de proteínas impidiendo en
definitiva el desarrollo bacteriano.
Espectro antimicrobiano:
● es la más activa y muchas cepas de S. aureus son
inhibidas por concentraciones de 0.05 a 0.8 µg/ml. Estos
altibióticos, en general, son menos eficaces contra los
microorganismos susceptibles a la penicilina G y no son
útiles contra las bacterias gramnegativas
Farmacocinética:
● Administración: oral, IM, IV. tras administración oral, se
absorbe en un 90-100%. La absorción es retrasada con
alimentos o con leche, pero de todas las tetraciclinas es
la que menos afinidad tiene hacia los iones de calcio. De
la misma forma, los antiácidos a base de sales de
aluminio y las sales de hierro reducen la absorción de
forma significativa. Cmax entre las 1.5 y 4 horas, upp
entre el 23 y 93%, atraviesa la barrera placentaria y
aparece en la leche materna. la excreción del fármaco
activo es del 20-26% en la orina y del 20-40% en las
heces en las 48 horas siguientes al tratamiento. a
semi-vida de eliminación oscila entre 14 y 24 horas
según se trate de dosis únicas o repetidas y aumenta
hasta las 17-30 horas en los pacientes con insuficiencia
renal.
Indicaciones terapéuticas:
● Infecciones sistémicas causadas por Staphylococcus
productores de penicilinasa. Adultos y niños con peso de
40 kg: 125-250 mg c/6 horas. Niños con peso < 40 kg y
niños > 1 mes: 12.5 mg/kg, PO/día, dividido en dosis c/6
horas. Infecciones graves pueden requerir dosis
mayores (75-100 mg/kg/día en dosis divididas c/6 horas)
IV o IM.
Presentación:
● Cápsulas 500 mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad
Precauciones:
● Los jugos de frutas ácidas y bebidas carbonatadas
inactivan el medicamento.
● Dar la dosis con el estómago vacío. Los alimentos
disminuyen su absorción.
● Algunas cepas de Staphylococcus pueden ser
resistentes a dicloxacilina.
Efectos secundarios y adversos:
● náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia, halitosis,
urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosi­nofilia, reacción
anafiláctica y otros síntomas alérgicos.
● Cambios menores en el funcionamiento hepático, como la
elevación de la TGO
Interacciones:
● Aspirina, probenecid y anticonceptivos orales Efectos secundarios y adversos:
incrementan las concentraciones de dicloxacilina. ● Depresión de la médula ósea, granulocitopenia y hepatitis
● Heparina incrementa el riesgo de hemorragias con
dicloxacilina.

Nafcilina

Farmacodinamia:
● Penicilina resistente a la betalactamasa o Penicilinasa
Espectro antimicrobiano:
● estafilococos productores de penicilinasa. es un poco más
activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a
penicilina G
Farmacocinética:
● UPP: 90% a 95% T1/2: 30 - 60 min Inductor del sistema Ampicilina
enzimático citocromo P450. Eliminación hepática y biliar.
Absorición vía oral, se debe administrar una hora
Farmacodinamia:
debe administrar una hora antes de comer dos a tres
● Se une e inactiva a la transpeptidasa, = evita
despues de tomar alimentos (niños y ancianos ).
Indicaciones terapéuticas: entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que
● Para infecciones leves a moderadas de la piel y de tejidos le dan fuerza y rigidez a la pared bacteriana.
blandos, las penicilinas resistentes a la penicilinasa pueden ● Inhibe la reproducción y crecimiento, y provoca
administrarse por vía oral, para tratar infecciones graves alargamiento y lisis de las bacterias susceptibles.
por S. aureus susceptible a meticilina, como endocarditis, ● Es destruida por las lactamasas beta (penicilinasas)
se usan dosis más altas producidas por bacterias grampositivas y gramnegativas.
Dosis: ● El sulbactam actúa como inhibidor irreversible de las
● 1 - 2 g cada 6 hrs lactamasas beta bacterianas, lo que protege a la
Presentación:
ampicilina de la degradación enzimática.
● Capsulas 250 mg Ampulas 500mg, 1g y 2g
Espectro antimicrobiano:
Contraindicaciones:
● Microorganismos gramnegativos
● Antecedentes de reacciones alérgicas graves a la
○ Haemophilus influenzae: Neumonía, Infección de
penicilina y sus derivados. La penicilina también está
la sangre, Meningitis, Epiglotitis, Celulitis, Artritis
contraindicada en pacientes que hayan tenido el
infecciosa .
síndrome de Stevens-Johnson después de administrar
penicilina o un derivado de la penicilina.
 ○ Salmonella typhi: Fiebre tifoidea (fiebre elevada,
dolor de cabeza, dolor de vientre, y constipación
o diarrea.)
○ Escherichia coli: GI (diarrea)
○ Shigella: Shigelosis (infec intestinal)
○ Neisseria gonorrhoeae
○ Proteus mirabilis: infección en el tracto urinario
(ITU) en pacientes que usan catéteres o que
presentan anomalías estructurales o funcionales.
● Menos potente que la bencilpenicilina contra gram
positivos.
Farmacocinética:
● Una dosis oral de 0.5 g de ampicilina produce
concentraciones plasmáticas máximas de alrededor de 3
mcg/mL en 2 h. El consumo de alimentos antes de la
ampicilina disminuye su absorción. La inyección
intramuscular de 0.5 a 1 g de ampicilina sódica produce
concentraciones plasmáticas aproximadas de 7 a 10
mcg/mL, respectivamente, luego de una hora. La
concentración plasmática disminuye con una t1/2
aproximada de 80 min. Aparece en la bilis, experimenta
circulación enterohepática y se excreta en las heces.
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Infecciones sistémicas, infecciones agudas y crónicas de
vías urinarias causadas por organismos susceptibles.
Adultos: 500 mg PO c/6 horas; 500-750 mg IM c/6 horas;
1-3 g IV c/4-6 horas.
Niños: 50-100 mg/kg/día, dividido en dosis c/6 horas; o
100-200 mg/kg/día IM o IV, divididos en dosis c/6 horas.
● Meningitis. Adultos: 8-14 g IV, diarios, divididos en dosis
c/3-4 horas por 14 a 21 días.
Niños 2 meses-2 años: hasta 400 mg/kg/día IV,
diariamente por 14 a 21 días. Puede administrarse con
cloranfenicol en resultados pendientes del cultivo.
● Gonorrea no complicada. Adultos: 3.5 g, PO con 1 g de
probenecid administrado como dosis única.
Ajuste de dosis: en insuficiencia renal severa
(depuración de creatinina 10 ml/min) aumentar intervalo
a 12 horas.
● Profilaxis para Salmonella en pacientes con sida.
Adultos: 50-100 mg, PO, qid por varios meses.
● Profilaxis en endocarditis bacteriana antes de
procedimientos dentales o respiratorios. Adultos: 2 g (IV
o IM) 30 minutos antes del procedimiento.
Niños: 50 mg/kg, IV o IM 30 minutos antes del procedimiento.
Adultos mayores: su eliminación se prolonga por disminución en
la función renal
Presentación:
● Sol. iny. 500mg, 1g, Tabletas 500mg y 1g, susp. oral
250mg/5ml.
Contraindicaciones:
● Alérgicos a penicilinas. Mononucleosis infecciosa
Precauciones:
● Alérgicos a cefalosporinas. Historial alérgico
medicamentoso. Riesgo de alteración de la flora
gastrointestinal y colitis pseudomembranosa. Ajustar dosis
en I.R.
Efectos secundarios y adversos:
● Náuseas, vómitos, diarrea, erupción eritematosa
maculopapular (> incidencia con mononucleosis
infecciosa), urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia
reversible, elevación moderada de transaminasas en niños,
sobreinfección.
Interacciones:
● Alopurinol: puede producir exantema con ampicilina
sódica.
● Anticonceptivos orales: disminuye su eficacia con ● Adm oral, Cmax en 1-2.5 horas, Difunde
ampicilina sódica. adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y
● Cimetidina: incrementa la absorción de ampicilina. líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral
● Probenecid: disminuye la excreción urinaria de ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las
ampicilina sódica. meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina es
de 61,3 min. excreción urinaria.
Indicaciones terapéuticas:
Amoxicilina ● Infecciones causadas por cepas sensibles como:
infecciones de garganta, nariz y oídos (amigdalitis, otitis
Farmacodinamia: media, sinusitis)
● Inhibe la acción de peptidasas y carboxipeptidasas ● Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda
impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. y crónica, neumonías bacterianas)
Espectro antimicrobiano: ● Infecciones del tracto genito-urinario sin complicaciones
● Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Prevotella urológicas (cistitis y uretritis)
melaninogenica; Bifidobacterium sp.; Bordetella ● Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo
pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Clostridium infecciones de la herida quirúrgica)
perfringens; Clostridium tetani; Corynebacterium ● Infecciones en odonto-estomatología
diphtheriae; Eikenella corrodens; Enterococcus faecalis; ● Infecciones del tracto biliar
Erysipelothrix rhusiopathiae; Escherichia coli; ● Enf. o borreliosis de Lyme: Infección precoz localizada
Eubacterium sp.; Haemophilus influenzae (primer estadío o eritema migratorio localizado) y de la
(beta-lactamasa negativa); Helicobacter pylori; infección diseminada o segundo estadío; fiebres tifoidea y
Lactobacillus sp.; Listeria monocytogenes; Neisseria paratifoidea (especialmente indicado para el tto. de los
meningitidis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; portadores biliares crónicos); tto. de erradicación de
Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella Helicobacter pylori en asociación con IBP y en su caso a
otros antibióticos: úlcera péptica y linfoma gástrico de tejido
enteritidis; Salmonella sp.; Salmonella typhi; Shigella sp.;
linfoide asociado a mucosa, de bajo grado; profilaxis de
Staphylococcus sp. (beta-lactamasa negativa y sensible
endocarditis producida por bacteriemia
a meticilina/oxacilina sólo); Streptococcus agalactiae (
post-manipulación/extracción dental; tto.. y profilaxis de
estreptococcos del grupo B); Streptococcus
septicemia, endocarditis, meningitis, pielonefritis y ciertas
dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
neuropatías.
pyogenes (grupo A beta-hemolíticos); Treponema Dosis:
pallidum; Vibrio cholerae; Viridans streptococci. ● - IV.
Farmacocinética:
● Ads.: 50-200 mg/kg/día; máx. 12 g/día. Infección pulmonar,
postqx, genitourinaria y pielonefritis: 1 g/6-8 h. Septicemia,
endocarditis: 1 g/4 h o 2 g/8 h, en perfus.
● I.R.: Clcr 30-60 ml/min: 2-4 g/día; Clcr 10-30 ml/min: 1 g
inicial, seguido de 0,5 g/12 h; Clcr < 10 ml/min: 1 g inicial,
seguido de 0,5 g/24 h.
● Niños: 25 mg/kg/6 h. Infección grave: 50 mg/kg/6 h, perfus.
● - Oral.
● Ads. y niños > 40 kg: 1,5-3 g/día en dosis equivalentes;
máx. 6 g/día. Enf. de Lyme, estadio 1: 4 g/día, 10-21 días;
estadio 2: 6 g/día, 10-30 días. Infección por H. pylori: 750
mg-1 g, 2 veces/día, asociado a otros antibióticos y a
inhibidor de bomba de protones, 7 días. Cistitis simple en
mujer: 3 g dosis única.
● I.R.: Clcr 10-30 ml/min: máx. 500 mg 2 veces/día; Clcr < 10
ml/min: máx. 500 mg/día; hemodiálisis: 15 mg/kg/día dosis
única + dosis adicional; diálisis peritoneal: máx. 500
mg/día.
● Niños < 40 kg: 20-40 mg/kg/día en dosis equivalentes,
máx. 150 mg/kg/día. Enf. de Lyme: 25-50 mg/kg/día en
etapa temprana (10-21 días) y 100 mg/kg/día en etapa
tardía (10-30 días); mín. 12 días. I.R.: Clcr 10-30 ml/min: 15
mg/kg 2 veces/día (máx. 500 mg 2 veces/día); Clcr < 10
ml/min: 15 mg/kg/día dosis única (máx. 500 mg/día).
● Profilaxis de endocarditis: ads. 3 g 1 h antes de
manipulación dental y 2ª dosis a las 6-8 h si es necesario;
niños < 10 años: ½ dosis ads.; niños < 5 años: ¼ dosis
ads.
Presentación:
● Capsulas de 500 mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a ß-lactámicos; antecedentes de una
reacción de hipersensibilidad inmediata grave (ej.
anafilaxis) a otro agente ß-lactámico (p. ej. cefalosporina,
carbapenem o monobactam). Las reacciones de
hipersensibilidad pueden progresar a síndrome de Kounis,
una reacción alérgica grave que puede provocar un infarto
de miocardio.
Precauciones:
● I.R.; prever posible reacción anafiláctica; riesgo de:
convulsiones en pacientes con función renal alterada, con
antecedentes de convulsiones, con epilepsia tratada o con
trastornos de las meninges o a dosis altas; suspender el
tto. si aparece eritema febril generalizado asociado a
pústula; riesgo de reacción de Jarisch-Herxheimer tras el
tto. de enf. de Lyme y de sobrecrecimiento de
microorganismos no sensibles en tto. prolongado
Efectos secundarios y adversos:
● Aumenta posibilidad de rash cutáneo con: alopurinol.
● Antagonismo con: antibióticos bacteriostáticos
(cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicinas, sulfamidas).
● Secreción tubular disminuida por: probenecid.
● Disminuye eficacia de: anticonceptivos orales (utilizar
método no hormonal).
● Absorción disminuida por: antiácidos.
● Inactivación química acelerada por: ingesta de alcohol.
● Aumenta concentraciones de: metotrexato.
● Lab: falso + de glucosa en orina con métodos químicos
(emplear métodos enzimáticos), interfiere en la
determinación de ác. úrico, proteínas en sangre y test de
Coombs, distorsiona resultados del análisis de estriol en
embarazadas.
Interacciones:
● Diarrea, náuseas; erupciones cutáneas. Además se ha
identificado reacción a medicamentos con eosinofilia y
síntomas sistémicos (DRESS), enfermedad por IgA lineal,
● meningitis aséptica, síndrome de Kounis, DIES, cristaluria
(incluyendo lesión renal aguda).
Amoxicilina con ácido clavulánico
Farmacodinamia:
● Espectro apenicilina semisintética (bactericida, amplio
espectro) y de molécula inhibidora de ß-
lactamasas,ntimicrobiano:
Espectro antibacteriano:
● inhibidores de la betalactamasa inactivan con eficacia a
las betalactamasas que producen Staphylococcus
aureus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis y B. fragilis.
Farmacocinética:
● Adm oral, 25% del ácido clavulánico plasmático total y
un 18% de la amoxicilina plasmática total se une a
proteínas. El volumen de distribución aparente es
aproximadamente de 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y
0,2 l/kg para el ácido clavulánico. Se detecta en la leche
materna, se excreta parcialmente en la orina en la forma
inactiva ácido peniciloico en cantidades equivalentes
hasta un 10 - 25% de la dosis inicial. En el hombre, el
ácido clavulánico se metaboliza ampliamente y se
elimina por la orina y heces, y en forma de dióxido de
carbono en el aire expirado. eliminación urinaria es del
50-85% para amoxicilina y entre un 27-60% para el
ácido clavulánico tras un periodo de 24 horas.
Indicaciones terapéuticas:
● ORAL: Sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda,
amigdalitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica,
neumonía adquirida en la comunidad, cistitis, pielonefritis,
de piel y tejidos blandos (celulitis, mordeduras de animales,
abscesos dentales severos con celulitis extendida, de
huesos y articulaciones (osteomielitis), aborto séptico,
sepsis pélvica o puerperal, sepsis intra-abdominal.
● IV: tto. de infección grave de oído, nariz y garganta
(mastoiditis, periamigdalina, epiglotitis y sinusitis
acompañada por síntomas sistémicos graves), genital
femenina, intra-abdominal, peritonitis, septicemia, y
profilaxis en ads. de infección asociada a cirugía mayor
(del tracto gastrointestinal, cavidad pélvica, cabeza y
cuello, del tracto biliar, cardiaca, renal, prótesis articulares).
Comp. de liberación prolongada (1.000/62,5 mg):
neumonía adquirida en la comunidad en ads. y
adolescentes ≥ 16 años o que se sospeche causada por S.
pneumoniae resistente a penicilina.
Dosis:
● Oral. Ads, > 12 años ≥ 40 kg: 500/125 mg 3 veces/día,
875/125 mg 2-3 veces día o 1.000/125 mg 2-3 veces/día. <
40 kg: 20/5 mg/kg/día-60/15 mg/kg/día; Susp. 100/12,5
mg/ml para <40kg: 40/5 mg/kg/día-80/10 mg/kg/día dividido
en 3 dosis, máx./día 3.000/375 mg. Comp. liberación
prolongada, ads. y adolescentes ≥ 16 años: 2.000/125 mg
2 veces/día 7-10 días.
● IV. Iny. lenta 3-4 min o perfus. 30-40 min (2g/200 mg solo
por perfus.). Ads: 1 g amoxicilina 2-4 veces/día; septicemia
o infección grave hasta 6 g amoxicilina/día (1 g/200 mg),
máx. 12 g/día (2 g/200 mg); ác. clavulánico, máx./iny: 200
mg y máx./día: 1.200 mg; profilaxis quirúrgica: cirugía < 1
h, 1 g amoxicilina en inducción de anestesia, cirugía > 1 h
hasta 4 g en 24 h (si hay alto riesgo de infección puede
continuarse varios días como tto. post-quirúrgico vía oral o
IV). Niños (500 mg/50 mg), prematuros: 100 mg
amoxicilina /kg/día en 2 perfus.; RN y lactantes < 3 meses
(2,5-5 kg): 100-150 mg amoxicilina/kg/día en 3 perfus.;
niños y lactantes ≥ 3 meses (5-40 kg): 100 mg
amoxicilina/kg/día en 4 perfus. o iny. IV muy lenta.
Presentación:
● 250, 500 u 875 mg de amoxicilina más 125 mg de ácido
clavulánico (tableta); 1 g de amoxicilina más 62.5 mg de
ácido clavulánico (preparación de liberación extendida
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a amoxicilina o ác. Clavulánico (las
reacciones de hipersensibilidad pueden progresar a
síndrome de Kounis, una reacción alérgica grave que
puede provocar un infarto de miocardio); antecedente de
 hipersensibilidad a ß-lactámicos (penicilinas,
cefalosporinas, carbapenem, monobactam); antes de Farmacodinamia:
iniciar tto. Investigar reacción alérgica previa. ● Cefalosporina de 1ra generación
Mononucleosis infecciosa y leucemia linfoide (mayor riesgo ● Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared
de exantema). I.H. grave, antecedente de ictericia o celular bacteriana uniéndose preferentemente a las
antecedente de I.H. grave con tto. Previo. proteínas de unión a penicilina (PBP específicas) que se
Precauciones: encuentran dentro de la pared celular bacteriana.
● I.R, I.H., Tto. prolongado: riesgo de sobreinfección; control Espectro antimicrobiano:
hematológico y de funciones renal y hepática. Sx de ● Estreptococos;b Staphylococcus aureusc
enterocolitis inducido por fármaco (DIES) principalmente en Farmacocinética:
niños, Cristaluria ha provocado fallo renal. ● Adm oral, biodisponibilidad 90 ± 9 %, upp 14+-3%, vol.
Efectos secundarios y adversos: distrib. 0.26 ± 0.03 L/kg, semivida 0.90 ± 0.18 hrs, Cmax
● Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, candidiasis tras 1.4 ± 0.8 hrs, no es metabolizado y se excreta 70 a
mucocutánea, enfermedad por IgA lineal, meningitis 100% por la orina.
aséptica, síndrome de Kounis, DIES, cristaluria (incluyendo Indicaciones terapéuticas:
lesión renal aguda), pancreatitis aguda. ● Infecciones del tracto respiratorio, infecciones de oídos,
● OJO: Llesión hepática → necrosis hepatocelular, tracto genitourinario.Infecciones dentales, de la piel y
reacciones colestásicas y, en algunos px, un cuadro tejidos blandos, huesos y articulaciones, causadas por
hepatocelular-colestásico mixto. gérmenes susceptibles
Interacciones: Dosis:
● No administrar con: probenecid, antibióticos ● Adultos y niños > 12 años: 1-2 g divididos en 2 a 3
bacteriostáticos, disulfiram.
tomas.
● Aumenta probabilidad de reacción alérgica cutánea con:
alopurinol. ● Niños < de 12 años: 25 a 60 mg/kg de peso/día.
● Puede reducir eficacia de: anticonceptivos orales. Presentación:
● Reduce excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico ● Capsulas 500mg, Susp. oral 250mg/5ml,
por riesgo de toxicidad. Contraindicaciones:
● Puede aumentar absorción de: digoxina. ● Hipersensibilidad a cefalosporinas.
● Posible interacción con: micofenolato de mofetilo Precauciones:
(monitorizar al paciente). ● Precaución extrema si es imprescindible usar en alérgicos
● Lab: disminuye resultado de nivel de glucemia, interfiere en a penicilinas; antecedente de alergia medicamentosa;
determinación de proteínas totales séricas por reacción de riesgo de colitis pseudomembranosa (tener presente si
coloración. Falso +: glucosuria por método no enzimático y aparece diarrea) y de sobreinfección por microorganismos
en test de Coombs. no sensibles en tto. prolongado (vigilar); I.R., vigilar y
reducir dosis; se han notificado casos de pustulosis
Cefalexina exantemática generalizada aguda (monitorizar
estrechamente a los pacientes para detectar reacciones
 cutáneas e interrumpir el tto. si aparecen y considerar una
alternativa terapéutica).
Efectos secundarios y adversos:
● náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal;
fatiga; hepatitis transitoria, ictericia, alteración de las PFH;
anafilaxia, reacciones alérgicas, urticaria, edema
angioneurótico; eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia,
anemia hemolítica; mareos, dolor de cabeza;
alucinaciones; erupción cutánea, eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica
tóxica; nefritis intersticial; colitis pseudomembranosa;
prurito genital y anal, vaginitis, moniliasis vaginal.
Interacciones:
● Excreción renal inhibida por: probenecid.
● Aumenta la oncentración plasmática de: metformina.
● Lab: falso + en test de Coombs y glucosa en orina si se
utilizan los métodos de la solución de Benedict o de
Fehling o con las tabletas de sulfato de cobre.
Cefalotina
Farmacodinamia:
● 1ra cefalosporina de 1ra generacion
● Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana uniéndose preferentemente a las
proteínas de unión a penicilina (PBP específicas) que se
encuentran dentro de la pared celular bacteriana.
Espectro antimicrobiano:
● S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no
productores de penicilinasa), S. pyogenes, especies de
Klebsiella y H. influenzae. especies de Peptococcus,
especies de Peptostreptococcus y especies de
Bacteroides (B. fragilis es relativamente resistente). S.
pneumoniae, S. viridans, E. coli, P. mirabilis y especies
de Klebsiella. Salmonella y Shigella
Farmacocinética:
● Adm IM, Cmax 30 a 45 minutos.upp 65 a 80%, metabolismo
hepático, produciendo un metabolito activo: la
desacetilcefalotina, cuya actividad alcanza 50%, casi no se
excreta en la leche; el riñón elimina entre 50 y 70% del
medicamento administrado. Vida media es de 0.5 a 1 hora,
aunque puede alargarse en pacientes con insuficiencia renal
hasta 5 ó 18 horas.
Indicaciones terapéuticas:
● Infecciones del aparato respiratorio causadas por S.
pneumoniae, Staphylococcus (productores y no
productores de penicilinasa), S. pyogenes, especies de
Klebsiella y H. influenzae. Infecciones anaeróbicas
(abscesos pulmonares o neumonía) debidas a las
especies de Peptococcus, especies de
Peptostreptococcus y especies de Bacteroides (B.
fragilis es relativamente resistente). Infecciones de la
piel y tejido subcutáneo, incluso peritonitis,causadas
por Staphylococcus (productores y no productores de
penicilinasa), S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y especies
de Klebsiella. Infecciones del aparato genitourinario
causadas por E. coli, P. mirabilis y especies de
Klebsiella. Sepsis, incluso endocarditis causada por
S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no
productores de penicilinasa), S. pyogenes, S. viridans,
E. coli, P. mirabilis y especies de Klebsiella. Infecciones
gastrointestinales causadas por las especies
Salmonella y Shigella. Meningitis causada por S.
pneumoniae, S. pyogenes y Staphylococcus
(productores y no productores de penicilinasa).
Dosis:
● Adultos: 0.5 a 1 g c/4 horas. Niños 20 a 30 mg/kg c/4 a 6
horas.
Presentación:
● Sol. iny. 500mg, 750mg y 1g
Contraindicaciones:
● Alergia a cefalosporinas.
 Precauciones: corporales, cruza la barrera placentaria pero no penetra en
● Hipersensibilidad a penicilinas, alergias medicamentosas. el SNC. Metabolismo parcial, 70% en la orina. t ½ 1 h.
Riesgo de colitis pseudomembranosa y de proliferación de Indicaciones terapéuticas:
microorganismos no sensibles. En I.R. ajustar dosis. ● Infecciones de tracto respiratorio, urinario, piel, tejidos
Efectos secundarios y adversos: blandos causados por: Haemophylus influenzae,
● Fiebre medicamentosa, rash cutáneo, prurito vulvar, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Escherichia coli,
eosinofilia, anafilaxia, neutropenia, leucopenia, anemia
Proteus mirabilis, Klebsiella sp y Staphylococcus.
hemolítica, trombocitopenia, elevación de enzimas
hepáticas y BUN, disminución de Clcr, náuseas, vómitos, Dosis:
anorexia, diarrea, aftas bucales, colitis ● Ads: 250 a 500 mg c/8 horas (o cada 12 hrs) por 7 días.Lib.
pseudomembranosa, prurito genital y anal, moniliasis prolongada 500 mg c/12 horas.Max. 4 g en 24 h
genital, vaginitis. ● Niños 20 mg/kg de peso c/8 horas.Max 1.5 g en 24 h.
Interacciones: Presentación:
● Secreción tubular disminuida por: probenecid. ● cap 250 y 500 mg; tab 375, 500 y 750 mg; susp 75 ml de
● Antagonismo con: antibióticos bacteriostáticos. suspensión con 375 mg/5 ml, suspensión con 250 mg/5 ml,
● Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria con sol. de 125 mg/5 ml, suspensión oral con 187.5 mg/5 ml
Benedict, Fehling y tabletas Clinitest. Contraindicaciones:
● hipersensibilidad
Cefaclor Precauciones:
● colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia renal,
Farmacodinamia: durante el embarazo y la lactancia. Valorar riesgo beneficio
● Cefalosporina 2da generación. Efectos secundarios y adversos:
● inhibición selectiva de la síntesis de la pared celular ● náusea, vómito, diarrea moderada, dolor abdominal,
bacteriana por su unión a proteínas específicas localizadas candidiasis oral. reacciones alérgicas leves (prurito,
en las membranas citoplásmicas de las bacterias y que erupción cutánea, etc.), dolor abdominal grave, diarrea
impide las reacciones de transpeptidación acuosa grave, heces sanguinolentas, fiebre, sangrado por
(transpeptidasas). hipoprotrombinemia.
Espectro antimicrobiano: Interacciones:
● Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de ● Aumenta acción de: anticoagulantes orales. Excreción
lactamasas beta), Streptococcus pneumoniae, S. renal inhibida por: probenecid. Lab: falso + en test de
pyogenes, Haemophilus influenzae (especialmente Coombs y glucosuria por métodos de reducción.
susceptible, incluyendo cepas productoras de lactamasas
beta), Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de Cefuroxima
Klebsiella y Neisseria gonorrhoeae
Farmacocinética: Farmacodinamia:
● Adm oral, alimentos retardan su absorción, Cmax tras 30 a ● Cefalosporina de 2da generación
60 min. upp 50%, se distribuye bien en tejidos y líquidos
● inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared
bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la
pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la
penicilinas (PBP).
Espectro antimicrobiano:
● Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus mirabilis y contra
numerosas bacterias gramnegativas: Haemophilus
influenzae, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, algunas
variedades de Serratia, Enterobacter sp.
Farmacocinética:
● Adm oral, Cmax tras 2 h, se distribuye ampliamente en
todos los tejidos y líquidos orgánicos; cruza la barrera
placentaria y BHE. UPP 50%, No se metaboliza,. Se
excreta por secreción tubular y filtración glomerular. t ½
eliminación: 1 a 2 h a 22 h en I.R.
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Amigdalitis, faringitis, infecciones urinarias y del tracto
respiratorio bajo, piel y tejidos blandos por S.
pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, Klebsiella, S.
aureus, E. coli, M. catarrhalis (cepas productoras de
beta lactamasa), Enterobacter y N. gonorrhoeae. Ads:
750 mg 3/día IM o IV. En infecciones de mayor severidad
incrementar dosis a 1.5 g IV, tres veces al día. Neonatos:
30-100 mg/kg/día, en 2 o 3 dosis. Niños: en lactantes y
niños > 3 meses de edad: 30-100 mg/kg/día dividida en 3 o
4 dosis.
● En gonorrea 1.5 g IM como dosis única. La dosis se puede
repartir a razón de 750 mg en cada glúteo.
● Meningitis bacteriana. Adultos: 3 g IV c/8 horas. Niños:
150-250 mg/kg/día IV dividida en 3 o 4 dosis. Neonatos:
100 mg/kg/día, IV.
● Profilaxis quirúrgica: 1.5 g IV dosis única (en la inducción
de la anestesia), para cirugía abdominal, pélvica y
ortopédica, continuar con 750 mg IM o IV, 8 y 16 horas más
tarde.
○ Cx cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, 1.5 g
IV en la inducción de la anestesia, continuar con
750 mg IM c/8 horas durante las siguientes 24-48
horas.
○ Reemplazo total de cadera, 1.5 g de cefuroxima
sódica puede mezclarse con el polvo seco del
metilmetacrilato (cemento polimérico), antes de
agregar el líquido monómero.
Presentación:
● tab 250 y 500 mg; susp 2.5 g, 125 mg/5 ml, 250 mg/10 ml.;
sol iny 250, 500 y 750 mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad, colitis ulcerativa, colitis regional,
insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia
Precauciones:
● sensibilidad cruzada con las penicilinas (estructura
lactámica beta)
Efectos secundarios y adversos:
● náusea, vómito, anorexia, diarrea moderada, dolor
abdominal, candidiasis bucal. prurito rectal o en áreas
genitales (hongos oportunistas), reacciones alérgicas
leves.
Interacciones:
● Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos, furosemida; vigilar
función renal. Absorción oral disminuida por: antiácidos.
Secreción tubular renal reducida por: probenecid.
Disminuye reabsorción de: estrógenos (menor eficacia de
anticonceptivos orales). Lab: falso + en test de Coombs y
glucosuria por método de reducción; falso - de glucosa
sang
Cefotaxima
Farmacodinamia:
● Cefalosporina de tercera generación.
● inhibe la síntesis de la pared celular en los
microorganismos susceptibles, por unión a la
transpeptidasa y que impide el entrecruzamiento de las
cadenas de peptidoglucano, necesario para dar fuerza y
rigidez a la pared celular. También inhibe la división y el
crecimiento bacteriano y produce lisis y alargamiento de los
organismos susceptibles
Espectro antimicrobiano:
● aerobios grampositivos, incluyendo Staphylococcus
aureus (cepas productoras y no productoras de
penicilinasa), gramnegativos (incluyendo Escherichia coli,
especies de Klebsiella, Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae) y anaerobios (especies de Bacteroides)
Farmacocinética:
● Se absorbe rápidO de depósitos IM, Cmax 30 min, UPP
40%, alcanza concentraciones terapéuticas en casi todos
los tejidos y líquidos corporales, incluyendo el LCR Se
metaboliza en parte en el hígado, donde se forman algunos
metabolitos activos, y 60% se elimina sin cambios por la
orina y la bilis. Su vida media plasmática es de 60 min
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Profilaxis para cirugías. Ads: 1 g IV o IM de 30 a 60 min
antes de la cirugía. En cesárea dar dosis después de cortar
el cordón umbilical y continuar 1 g IM o IV 6 y 12 horas
después. Infecciones graves de vías respiratorias, tracto
urinario, sistema nervioso central, piel, hueso y
articulaciones; infecciones ginecológicas e
intraabdominales, bacteremia y septicemia.
● Organismos susceptibles: S. pneumoniae, S. pyogenes, S.
aureus (productor de penicilinasa y no productor), S.
epidermidis, E. coli, Klebsiella sp, H. influenzae,
Enterobacter, Proteus y Peptostreptococcus. Adultos: 1 g
IV o IM c/6 horas hasta 12 g diarios. Niños 1 mes-12 años:
50-180 mg/kg/día IM o IV c/6 horas.
● Infeccion gonocócica diseminada. Adultos: 1 g IV c/8 horas.
Neonatos y niños: 25 a 50 mg/kg IV c/8 a 12 horas por 7
días o 50 a 100 mg/kg IM o IV c/12 horas por 7 días.
● Oftalmia gonocócica. Adultos: 500 mg IV/2 veces al día.
Neonatos: 100 mg vía IV o IM por dosis, continuar hasta
que el cultivo ocular sea negativo por 48 a 72 horas.
● Meningitis y artritis gonocócica. Neonatos y niños: 25 a 50
mg/kg IV c/8 a 12 horas por 7 días.
Presentación:
● Sol. iny. 500 mg y 1g
Contraindicaciones:
● hipersensibilidad a antibióticos lactámicos beta,
enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enteritis
regional), insuficiencia renal, durante el embarazo y la
lactancia
Precauciones:
● concomitante de otros antibióticos nefrotóxicos o de
furosemida aumenta el riesgo de lesión renal. La
presentación con lidocaína no debe administrarse por vía
intravenosa.
Efectos secundarios y adversos:
● náusea, vómito, diarrea, dispepsia, anorexia, dolor en el
sitio de la inyección intramuscular. reacciones alérgicas
leves (erupción cutánea, prurito
Interacciones:
● Excreción retrasada por: probenecid. Reduce
concentración plasmática de: estrógenos y gestágenos,
emplear método anticonceptivo no hormonal. Lab: falso +
en prueba de Coombs directa y glucosa en orina por
método de reducción.
Ceftriaxona
Farmacodinamia:
● Cefalosporina de tercera generación
● Inhibición de la sintesis de la pared bacteriana
 Espectro antimicrobiano:
● Enterobacteriaceae, incluyendo cepas productoras de
lactamasas beta. Aerobias gramnegativas: Neisseria
gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris,
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas
aeruginosa, Salmonella sp. y Klebsiella sp
● bacterias aeróbicas gramnegativas, Haemophilus
influenzae, enterobacterias y Neisseria, y actividad
contra cocos grampositivos, estafilococos susceptibles a
meticilina y estreptococos. No tiene actividad contra
Pseudomonas aeruginosa, Chlamydia trachomatis,
estafilococos resistentes a meticilina ni enterococos.
Farmacocinética:
● Adm IM, Cmax tras 2 h, y por infusión IV tras 30 min.upp
85 a 98%, se distribuye bien en tejidos y líquidos
corporales, excepto en SNCl. Sin embargo, cuando las
meninges están inflamadas, alcanza concentraciones
terapéuticas en LCR. no se metaboliza en el organismo.
Una parte de ella se elimina sin cambios por filtración
glomerular en la orina y el resto en la bilis. t1/2 sérica es de
6 a 8 h.
Indicaciones terapéuticas:
● meningitis bacteriana, infecciones abdominales (como
peritonitis e infecciones del tracto biliar), infecciones
osteoarticulares, infecciones complicadas de piel y tejidos
blandos, infecciones complicadas del tracto urinario
(incluyendo pielonefritis), infecciones del tracto respiratorio,
infecciones del tracto genital (incluyendo la enfermedad
gonocócica), estadios II y III de la enfermedad de Lyme y
en el tratamiento de pacientes con bacteriemia que ocurre
en asociación con, o se sospecha que está asociada con,
cualquiera de las infecciones mencionadas anteriormente.
Ademas, en la profilaxis de infecciones postoperatorias, en
cirugía contaminada o potencialmente contaminada,
fundamentalmente cirugía cardiovascular, procedimientos
urológicos y cirugía colorrectal.
Dosis:
● - Adultos, niños > 12 años y niños con p.c. ≥ 50 kg: 1-2
g/24 h. Caso grave o por bacteria moderadamente
sensible: máx. 4 g, una sola vez/día. Enfermedad
gonocócica no complicada, IM: 250 mg, dosis única.
Estadíos II y III de la enfermedad de Lyme: 1 dosis de 50
mg/kg hasta un máx. de 2 g/día, 14 días. Profilaxis
perioperatoria: 1-2 g 30-90 min antes de la intervención,
dosis única (en cirugía colorrectal asociar otro antibiótico
de espectro adecuado frente a anaerobios). En infecciones
causadas por gérmenes Gram- asociar con
aminoglucósidos, sobre todo si se trata de infecciones
graves o que supongan una amenaza para la vida.
● I.R.: Clcr < 10 ml/min: máx. 2 g/día.
● - Neonatos (hasta 14 días): 20-50 mg/kg/24 h, dosis única;
máx. 50 mg/kg. Neonatos (15-28 días), lactantes (28
días-23 meses) y niños (de 2-11 años): 20-80 mg/kg/24 h,
dosis única. En meningitis bacteriana iniciar con 100
mg/kg/24 h. (máx. 4 g).
Presentación:
● sol iny 0.25, 0.50 y 1.00 g en 5.0, 5.0 y 10.0 ml,
respectivamente
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a ceftriaxona; hipersensibilidad inmediata
o grave a penicilinas o a cualquier otro antibiótico
beta-láctamico; recién nacidos prematuros hasta la edad
corregida de 41 semanas (semanas de gestación +
semanas de vida); recién nacidos a término (hasta 28 días)
con: ictericia, hipoalbuminemia o acidosis o si se necesita
(o se considera que se va a necesitar) tratamiento con Ca
IV o perfusiones que contengan Ca debido al riesgo de
precipitación de la ceftriaxona con Ca.
Precauciones:
● Colitis pseudomembranosa, sobreinfección por
microorganismos resistentes, pancreatitis; dosis altas,
 duración del tratamiento > 14 días, deshidratación o fallo
renal, eacciones adversas cutáneas graves, entre ellas
síndrome de reacción a medicamentos con eosinofilia y
síntomas sistémicos (DRESS) que pueden ser mortales o
amenazantes para la vida y reacción de Jarish-Herxheimer
en pacientes con infecciones por espiroquetas (no
interrumpir el tratamiento con antibióticos).
Efectos secundarios y adversos:
● Diarrea, náuseas, estomatitis, glositis
Interacciones:
● No recomendado con: antibióticos bacteriostáticos
(especialmente en infecciones agudas).
● Antagonismo con: cloranfenicol.
● Excrección inhibida por: probenecid a dosis altas (1 ó 2
g/día).
● Reduce eficacia de: anticonceptivos hormonales (adoptar
medidas adicionales durante el período de tratamiento y en
el mes siguiente).
● Lab: falso + en test de Coombs, test de galactosemia y
determinación de glucosa en orina con métodos no
enzimáticos.
Ceftazidima
Farmacodinamia:
● Cefalosporina 3ra generacion
● Inhibe la síntesis de pared bacteriana. Altamente estable a
la mayoría de ß-lactamasas clínicamente importantes.
Espectro antimicrobiano:
● aeróbicas gramnegativas, incluidas Neisseria, Haemophilus
influenzae, algunas enterobacterias y Pseudomonas.
● Actividad deficiente contra grampositivos.
● Los aminoglucósidos tienen acción sinérgica con la
ceftazidima.
Farmacocinética:
● excreción renal del 80% a 90% sin cambios. Su vida media
es de 2.2 a 4.7 h; penetra bien al LCR.
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Infecciones serias de vías respiratorias bajas y tracto
urinario; infecciones ginecológicas, intraabdominales,
sistema nervioso central y piel; bacteremia y septicemia.
Organismos susceptibles: S. pneumoniae y S. pyogenes; S.
aureus, E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, H. influenzae y
algunas cepas de bacteroides. Adultos y niños > 12 años: 1 g IM
o IV c/8 a 12 horas, máximo 6 g/día para infecciones que ponen
en riesgo la vida.
Niños 1 mes-12 años: 25-50 mg/kg IV c/8 horas, máximo 6 g/día.
Neonatos 4 semanas: 30 mg/kg IV c/12 horas.
● Infecciones de vías urinarias no complicadas. Adultos: 120
mg IV o IM c/12 h.
● Infecciones de vías urinarias complicadas. Adultos: 500 mg IV
o IM c/8 o 12 h.
● Infecciones de piel, tejidos blandos y neumonías no
complicadas. Adultos: 0.5 a 1 g IV o IM c/8 horas.
● Infecciones de hueso y articulaciones. Adultos: 2 g IV c/12
horas.
● Fiebre en pacientes neutropénicos (terapia empírica).
Adultos: 100 mg/kg IV/día dividido en tres dosis
Presentación:
● Sol. iny. 1g
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a ceftazidima, cefalosporinas;
antecedentes de hipersensibilidad grave a cualquier otro
tipo de antibiótico ß-lactámicos.
Precauciones:
● I.H.e I.R., monitorizar; antecedentes de hipersensibilidad
no grave a otros agentes ß-lactámicos; si aparece reacción
de hipersensibilidad suspender el tto.; I.R., ajustar dosis y
monitorizar; riesgo de nefrotoxicidad en concomitancia con
fármacos nefrotóxicos: aminoglucósidos, diuréticos
potentes; en tto. prolongado: riesgo de sobreinfección por
organismos no susceptibles; riesgo de colitis
 peudomembranosa (suspender el tto. si aparece).
Efectos secundarios y adversos:
● infrecuentes, salvo por fiebre, exantema, urticaria. Puede
causar leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y anemia
hemolítica transitorias; aumento transitorio de enzimas
hepáticas, hiperbilirrubinemia y aumento transitorio de
nitrógeno ureico sanguíneo y creatinina sérica.
Interacciones:
● efecto antagonizado por: cloranfenicol.
● Lab: falso + en prueba de Coombs y falsas glucosurias por
métodos reductores.
Cefepima
Farmacodinamia:
● Cefalosporina de cuarta generación.
● Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana (en la
fase de crecimiento) debido a la inhibición de las
proteínas de unión a la penicilina, p. ej. las
transpeptidasas.
Espectro antimicrobiano:
● bacterias gramnegativas susceptibles: Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsiella,
Providencia, Serratia, Proteus, Morganella, Neisseria,
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter y Citrobacter.
● grampositivas susceptibles: Staphylococcus aureus,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y
Streptococcus agalactiae.
Farmacocinética:
● Se distribuye bien en los tejidos y líquidos corporales.
Bajo porcentaje de unión con proteína; la mayor parte se
excreta en la orina sin cambios.
Indicaciones terapéuticas:
● Ads., adolescentes y niños (2 meses-12 años): neumonía;
infecciones graves del tracto urinario, de la piel y de tejidos
blandos; tto. empírico de pacientes con neutropenia febril.
● Ads. y adolescentes: infecciones intra-abdominales
graves/complicadas (incluidas peritonitis e infección de la
vesícula biliar)
● Profilaxis en la cirugía intra-abdominal.
● Niños (2 meses-12 años): meningitis bacteriana.
Dosis:
● Ads. y adolescentes con p.c. > 40 kg. IV/IM.
○ Infecciones leves-moderadas: 1 g/12 h. IV.
○ Infecciones moderadas-graves de piel y tejidos
blandos, infecciones graves: 2 g/12 h.
○ Infecciones extremadamente
graves/potencialmente mortales: 2 g/8 h.
○ Profilaxis en cirugía intra-abdominal: 2 g mediante
perfus. IV 30 min, 60 min antes de la intervención +
500 mg d metronidazol.
● Niños de 2 meses-12 años, ≤ 40 kg. Neumonía, infecciones
del tracto urinario, de la piel y tejidos blandos: 50 mg/kg/12
h. Infecciones graves, meningitis bacteriana, fiebre en
neutropénicos: 50 mg/kg/8 h.
● Niños < 1-2 meses: 30 mg/kg/8-12 h y monitorización.
Duración habitual: 7-10 días. Máx.: 2 g/8 h.
Presentación:
● Sol. iny. 500 mg y 1g
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a ß-lactámicos.
Precauciones:
● Historia de hipersensibilidad, asma o diátesis alérgica
(interrumpir el tto. si aparece); riesgo de sobrecrecimiento
de organismos no sensibles y diarrea o colitis
pseudomembranosa por C. difficile; I.R.: ajustar dosis;
valorar función renal en concomitancia con nefrotóxicos;
con dosis mayor a la recomendada e I.R. se ha descrito:
encefalopatía reversible, mioclonía, crisis epiléptica y/o
fallo renal; ancianos.
Efectos secundarios y adversos:
● exantema, transaminasas hepáticas elevadas, tiempo de
protrombina, (PT, prothrombin time), tiempo parcial de
 tromboplastina, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia,
eosinofilia e hipofosfatemia.
● Test de Coombs +, aumento del TP y del TTPA, anemia,
eosinofilia; flebitis/tromboflebitis en el lugar de iny.; diarrea;
aumento de ALT, AST y bilirrubina total; exantema;
reacciones en lugar de perfus., dolor e inflamación en lugar
de iny.; aumento de fosfatasa alcalina.
Interacciones:
● Antibióticos bacteriostáticos.
● Monitorizar función renal con: diuréticos del asa o
aminoglucósidos.
Doripenem
Farmacodinamia:
● Carbapenemico
● β-lactámico que inhibe la sí­ntesis de la pared celular
bacteriana al inactivar las proteí­nas de unión a penicilinas
(PBP) en especial PBP2 y 4 (E.Coli, Pseudomonas A.) y
PBP3 (Pseudomonas A.), lo que le confiere superioridad
frente a Imipenem para Pseudomonas y PBP1 (S. Aureus).
Espectro antimicrobiano:
● Principalmente pseudomonas
● amplio espectro con cobertura frente a Gram+, Gram- y
anaerobios. Limitada actividad para Staphilococo Aureus
meticilin resistente (SAMR), Enterococo Faecium y
Stenotrophomona Maltophilia.
Farmacocinética:
● Adm Iv, Volumen de distribución similar a volumen
extracelular (16.8 l) con baja unión a proteinas (8.1%).
Penetra en líquido peritoneal, Se elimina por orina un 70%
inalterado y un 15% los metabolitos.
Indicaciones terapéuticas:
● Perfus. IV tras reconstitución y dilución (1-4 h), ads.:
● Neumonía nosocomial, incluida la asociada a
ventilación mecánica, 500 mg/8 h o 1g/8 h, tiempo perfus.
1ó 4 h. 10-14 días. perfus. de 4 h en infecciones más
graves o por patógenos menos sensibles. Considerar 1 g/8
h en perfus. de 4 h cuando exista: aumento de
aclaramiento renal (≥150 ml/min) y/o infección por Gram(-)
no fermentadores, como Pseudomonas spp. y
Acinetobacter spp.
● - Infección intraabdominal complicada e infección
complicada del tracto urinario, incluida pielonefritis:
500 mg/8 h, tiempo perfus. 1 h, duración tto. 5-14 días.
● I.R.: moderada, Clcr ≥ 30-≤ 50 ml/min: 250 mg/8 h; grave,
Clcr < 30 ml/min: 250 mg/12 h..
Presentación:
● Hipersensibilidad a doripenem y a otros carbapenémicos, e
hipersensibilidad grave a ß-lactámicos.
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a doripenem y a otros carbapenémicos, e
hipersensibilidad grave a ß-lactámicos.
Precauciones:
● I.R. grave y moderada. Terapia continua de reemplazo
renal, monitorizar seguridad (datos limitados y posible
aumento de exposición al metabolito). No recomendado en
< 18 años. Antecedente de hipersensibilidad a
carbapenémicos o a ß-lactámicos, suspender tto. en caso
de aparición (prever posible reacción anafiláctica).Tener en
cuenta la prevalencia de resistencias, especialmente en
casos de neumonía asociada a ventilación mecánica de
inicio tardío (> 5 días de hospitalización) y en otros casos
de neumonía nosocomial por patógenos de sensibilidad
reducida. En infec. por P. aeurginosa valorar asociar con
aminoglucósido. Riesgo de colitis pseudomembranosa y de
convulsiones. No aconsejable asociar con ác. valproico.
Vigilancia estrecha por riesgo de sobreinfección, evitar uso
prolongado. No administrar vía inhaladora. Experiencia
limitada con inmunodeficiencia grave y tto.
inmunosupresor, y con neutropenia grave.
 Efectos secundarios y adversos: ● Polvo para sol. iny 500mg (/500mg cilastatina)
● Cefalea, candidiasis oral, micosis vulvar, flebitis, náuseas, Contraindicaciones:
diarrea, aumento de enzimas hepáticas, prurito, exantema. ● hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
Interacciones:
formulación o a los antibióticos lactámicos beta, durante
● Aclaramiento reducido por: probenecid, asociación no
recomendada. el embarazo y la lactancia
Precauciones:
● pacientes con antecedentes de convulsiones. Las dosis
Imipenem mayores de 2 g al día aumentan el riesgo de convulsiones
Efectos secundarios y adversos:
Farmacodinamia: ● náusea, vómito, diarrea, confusión, mareos, temblor,
● B-lactamico, carbapenemico convulsiones, reacciones de hipersensibilidad (erupción
● en combinación con cilastatina, un fármaco que inhibe cutánea, prurito, fiebre, dificultad respiratoria). con la
la degradación de imipenem por una dipeptidasa tubular infusión rápida, náusea, vómito, sudoración, mareo,
renal. debilidad.
● se une a las proteínas de unión a penicilina, altera la Interacciones:
síntesis de pared celular de las bacterias y produce la ● Riesgo de convulsiones con: ganciclovir y valganciclovir
muerte de microorganismos susceptibles (no asociar salvo beneficio > riesgo); teofilina. Puede
Espectro antimicrobiano: potenciar efecto anticoagulante de: anticoagulantes orales
● Destaca su efecto contra divesas especies de (incluida warfarina), vigilar INR. Incompatible con:
estafilococos, estreptococos, E. coli, Klebsiella, Proteus, diluyentes que contengan lactato (sí puede administrarse
Enterobacter, P. aeruginosa, Bacteroides. con sistema de perfus. IV solución de lactato). Lab: falsos +
Farmacocinética: en test de Coombs.
● Adm IM, Cmax 2 h. IV tras 20 min se distribuyen
ampliamente en el organismo y un porcentaje
relativamente pequeño se une a las proteínas plasmáticas.
Alcanza la mayor parte de los tejidos, líquidos orgánicos y Meropenem
secreciones. Se biotransforma en los riñones por acción de
la dehidropeptidasa I y alcanza baja concentración en la
Farmacodinamia:
orina.
● derivado de la tienamicina
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● inhibe la formación de la pared celular en la fases tercera y
● Infecciones graves respiratorias, urinarias, ultima de la misma, al unirse a "proteínas ligandos
intraabdominales, ginecológicas, óseas, articulares o de específicos de las penicilinas" (PBPs,
piel, septicemia bacteriana, endocarditis. Adultos: 250 PenicillinBinding-Proteins)
mg-1 g en infusión IV, c/6-8 horas. Dosis máxima diaria Espectro antimicrobiano:
50 mg/kg/día o 4 g/día, la que sea menor. ● Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron;
Niños: 15-25 mg/kg c/6 hora Escherichia coli; Haemophilus influenzae (betalactamasa
Presentación: negativos); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
 positivos); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis;
Peptostreptococcus sp.; Pseudomonas aeruginosa;
Streptococcus pneumoniae; Viridans streptococci.
Farmacocinética:
● Adm IV, se distribuye en la mayor parte de los tejidos y
fluidos incluyendo el LCR, Después de la inyección de un
bolo intravenoso de 5 min de una dosis de 500 mg, las
Cmax 45 mg/ml, y de 1000 mg 112 mg/ml. upp 2% Aprox.
el 70% de la dosis se excreta en la orina en 12 horas.
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Apendicitis complicada con peritonitis causadas por
Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis,
B. thetaiotaomicron yPeptostreptococcus sp, Meningitis
bacteriana causada por Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis. Adultos: 1 g
IV c/8 horas por 15-30 minutos, como infusión IV o por 3-5
minutos en bolo IV (5-20 ml). Dosis máxima 2 g/8 horas.
→ Niños de 3 meses-mayores: 20 mg/kg (iny. intraabdominal) o
40 mg/kg (meningitis bacteriana) c/8 horas sobre 15-30 min
como infusión IV o de 3-5 min como bolo IV (5-20 ml). Niños con
peso > 50 kg: 1 g c/8 horas para infecciones intraabdominales y
2 g c/8 horas para meningitis. Dosis máxima 2 g c/8 horas
● Septicemia neonatal:
○ Edad gestacional <32 semanas y ≤14 días
posnatal: 20 mg/kg/dosis IV cada 12 h; >14
días posnatal, el intervalo de administración es
cada 8 h.
○ Edad gestacional ≥32 semanas y ≤7 días
posnatal: 20 mg/kg/dosis IV cada 12 h; >7 días
Su toxicidad es similar a la del imipenem, excepto que hay menos
posnatal, el intervalo de administración es
probabilidades de que produzca convulsiones.
cada 8 h.
● Meningitis neonatal causada por especies de
Pseudomonas:
○ Todas las edades: 40 mg/kg/dosis IV cada 8 h.
● Niños ≥3 meses:
○ Infección complicada de la piel y estructuras
cutáneas: 10 mg/kg/dosis IV cada 8 h; dosis
máxima 500 mg.
○ Infección intraabdominal: 20 mg/kg/dosis IV
cada 8 h; dosis máxima 1 g.
○ Meningitis: 40 mg/kg/dosis IV cada 8 h; dosis
máxima 2 g.
Presentación:
● Sol. iny 500mg y 1g
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a carbapenémicos e hipersensibilidad
grave a ß-lactámicos.
Precauciones:
● riesgo de: colitis asociada a antibióticos, colitis
pseudomembranosa, convulsiones y de toxicidad hepática;
evitar concomitancia con ác. valproico/valproato de
sodio/valpromida o medicamentos que inhiban el
peristaltismo; niños < 3 meses
Efectos secundarios y adversos:
● Trombocitemia; cefalea; diarrea, vómitos, náuseas, dolor
abdominal; aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina
sanguínea y deshidrogenasa láctica sanguínea, rash,
prurito; en lugar iny.: inflamación, dolor.
Interacciones:
● Excreción renal inhibida por: probenecid. Aumenta efecto
anticoagulante de: anticoagulantes orales (monitorizar
INR). Riesgo de incompatibilidad y formación de
precipitados con: ciprofloxacino. Lab: falso + en test de
Coombs.
Aztreonam

Farmacodinamia:
● Monobactámico
● Su grupo sulfónico = bactericida → inhibe el tercer y último
paso de la síntesis de la pared de la célula bacteriana
uniéndose se forma irreversible a determinadas proteínas
localizadas en la pared celular, las PBPs (penicillin binding
proteins)
● fármaco alternativo contra microorganismos gramnegativos
en pacientes con alergia a las penicilinas o cefalosporinas,
debido al poco riesgo de sensibilidad cruzada.
Espectro antimicrobiano:
● gram -, incluido P. aeruginosa y frente a la mayoría de
enterobacteriáceas, Haemophilus influenzae y Neisseria.
La actividad contra Enterobacteriaceae es excelente, lo
mismo que contra P. aeruginosa. También tiene gran
actividad in vitro contra H. influenzae y gonococos.
● Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis,
Serratia, Haemophilus influenzae y Citrobacter spp., pero
sin actividad contra bacterias aeróbicas grampositivas o
anaeróbicas.
Farmacocinética:
● Adm vía intramuscular o intravenosa. La vida media para la
eliminación es 1.7 h; la mayor parte del fármaco se
recupera sin alteraciones en la orina. La vida media se
prolonga a cerca de 6 h en pacientes anéfricos. se elimina
por vía renal sin cambios. Vida media de 3 a 9 h en RN.
Distribución amplia en los tejidos corporales, LCR,
secreciones bronquiales, líquido peritoneal, bilis, hueso.
Indicaciones terapéuticas:
● ITU, complicadas y no complicadas, incluyendo
pielonefritis, cistitis inicial y recurrente, y bacteriuria
asintomática; del tracto respiratorio inferior incluyendo
neumonía y bronquitis (también mejoría clínica en
exacerbación pulmonar aguda de fibrosis quística);
septicemia/bacteriemia; de piel y tejidos blandos
incluyendo heridas post-operatorias, úlceras y
quemaduras; de huesos y articulaciones; intraabdominales
incluida peritonitis; ginecológicas incluyendo EPI,
endometritis y celulitis pélvica; urogenitales o anorrectales
no complicadas por cepas de N. gonorrhoeae que
produzcan o no betalactamasas. Terapia adyuvante en
cirugía en infección por microorganismo sensible. Por vía
inhalatoria: tto. infección pulmonar crónica por P.
aeruginosa en pacientes ≥ 6 años con fibrosis quística.
Dosis:
● - IM/IV. Ads. Infecciones del tracto urinario: 500 mg-1 g/
8-12 h. Infecciones sistémicas moderadamente graves: 1-2
g/8-12 h. Infecciones sistémicas graves o que
comprometen la vida: 2 g/6-8 h. Tto. de gonorrea aguda no
complicada y cistitis aguda no complicada: 1 g IM en dosis
única.
● Niños > 1 sem: 30 mg/kg/6-8 h. Infecciones graves en
niños ≥ 2 años o infecciones por P. aeruginosa en
pacientes pediátricos: 50 mg/kg/6-8 h, la dosis máx. diaria
no debe exceder dosis máx. en ads.
● I.R.: dosis inicial normal; mantenimiento: Clcr 10-30 ml/min:
reducir a ½; Clcr < 10 ml/min: reducir a ¼ de la dosis inicial,
a intervalos fijos de 6, 8 ó 12 h; en infecciones graves
además administrar un octavo de la dosis inicial tras la
hemodiálisis.
● I.H.: reducir dosis 20-25 % para el tto. a largo plazo de
pacientes con enf.hepática crónica con cirrosis (sobre todo
en cirrosis alcohólica y cuando también la función renal se
encuentre alterada).
Presentación:
● Polvo esteril para Sol. iny. 1g,
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad.
Precauciones:
● Antecedente de alergia a ß-lactámicos y carbapenémicos;
riesgo de sobreinfección por otros patógenos y de
aparición de P. aeruginosa resistente a antibióticos. Vía
IM/IV: prever posible reacción anafiláctica; I.H./I.R. en tto.
concomitante con aminoglucósidos (sobre todo dosis altas
 o tto. prolongado) vigilar la función renal debido a la
potencial nefrotoxicidad y ototoxicidad; suspender lactancia
durante tto. parenteral.
Efectos secundarios y adversos:
● Erupción cutánea, diarrea, fiebre, aumento de eosinófilos,
plaquetas, AST, ALT, creatinina sérica, neutropenia;
reacciones locales: dolor, eritema, induración, flebitis. Por
vía inhalatoria: tos, congestión nasal, sibilancias, dolor
faringolaríngeo, disnea, pirexia, broncoespasmo, molestias
torácicas, rinorrea, hemoptisis, exantema, artralgias,
descenso en pruebas de función pulmonar.
Interacciones:
● Por vía parenteral:
● Posible aumento del tiempo de protrombina con:
anticoagulantes orales.
● Efecto antagonizado por: ciertos antibióticos (imipenem,
cefoxitina).
● Lab: puede interferir con determinación analítica de
transaminasas; falsos + de glucosa en orina; falsos + en
test de Coombs directo o indirecto.
Vancomicina
Farmacodinamia:
● Glucopéptido (1ro)
● Inhibe la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular
mediante el bloqueo de la transpeptidación, uniendose de
forma directa a la porción D-alanil- D-alanina del
pentapéptido, lo que bloquea la unión de la transpeptidasa,
mientras que los fármacos lactámicos β se unen e inhiben
la actividad de la propia transpeptidasa.
Espectro antimicrobiano:
● bacterias grampositivas. Su uso más importante es en el
tratamiento de infecciones causadas por cepas de S.
aureus resistentes a las penicilinas que toleran la
penicilinasa, como la nafcilina y la meticilina (es decir,
MRSA).
● Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae
resistente a la penicilina y enterococos.
Farmacocinética:
● absorción deficiente. Las concentraciones muy elevadas en
las heces después de la administración oral la vuelven
activa contra la enfermedad asociada con C. difficile. Los
niveles de líquido cefalorraquídeo de 7–30% de las
concentraciones séricas simultáneas se logran si hay
inflamación meníngea; 90% del fármaco se excreta por
filtración glomerular, vida media es de 6–10 días
● En la mayoría de los casos la vía de administración es IV
con penetración diversa en los tejidos. Las dosis iniciales
se basan en el peso real, 15–20 mg/kg IV cada 12 horas
(en el curso de 1–2 horas para evitar el “síndrome del
cuello rojo”).
Indicaciones terapéuticas:
● Infecciones graves causadas por bacterias gram+
sensibles a la vancomicina que no pueden tratarse, no
responden o son resistentes a otros antibióticos, como
penicilinas o cefalosporinas: endocarditis, infecciones
óseas (osteomielitis), neumonía, infecciones de tejidos
blandos; profilaxis perioperatoria contra la endocarditis
bacteriana en pacientes con alto riesgo de desarrollar
endocarditis bacteriana cuando son sometidos a
intervenciones quirúrgicas mayores (por ejemplo,
intervenciones cardiacas y vasculares) y no se les puede
administrar un agente antibacteriano betalactámico
apropiado.
Dosis:
● Perfus. IV (en mín. 60 min). Ads. y adolescentes > 12 años:
1 g/12 h o 500 mg/6 h o 30-40 mg/kg/día en 2-4 dosis;
endocarditis bacteriana: 1 g/12 h 4 sem sola o combinada
(gentamicina más rifampicina, gentamicina,
estreptomicina); endocarditis enterocócica: 6 sem en tto.
concomitante con aminoglucósido. Niños 1 mes-12 años:
 10 mg/kg/6 h. Recién nacidos (a término): 0-7 días de
edad: inicial 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg/12 h; de 7 a 30
días de edad: inicial 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg/8 h.
● I.R.: administrar 250 mg-1 g cada varios días en lugar de
diariamente. En anuria, administrar 1 g cada 7-10 días.
Diálisis: inicial 15 mg/kg seguido de 1,9 mg/kg/24 h.
Presentación:
● Polvo liofilizado para solución inyectable de 500mg y 1g.
Solución inyectable de 500mg o 1g y vehículo cbp 10 y 20
ml.
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad
Precauciones:
● Perfundir en un periodo no < 60 min ; ancianos, alteración
renal, pérdida auditiva previa, concomitancia con fármacos
oto o nefrotóxicos
Efectos secundarios y adversos:
● Descenso de la presión sanguínea; disnea, estridor;
exantema e inflamación de las mucosas, prurito, urticaria;
I.R. manifiesta principalmente por aumento de creatinina
sérica; flebitis y rubefacción de la parte superior del cuerpo
y cara.
Interacciones:
● Riesgo de eritema, rubefacción y reacciones anafilactoides
con: anestésicos.
● Monitorizar en tto. concomitante con: amfotericina B,
aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina,
viomicina, cisplatino.
● Potencia el riesgo de bloqueo neuromuscular con:
bloqueantes neuromusculares.
Cicloserina
Farmacodinamia:
● D-4-amino-3-isoxazolidona. Es un antibiótico de amplio
espectro producido por el Streptococcus orchidaceous. Es
un fármaco del grupo B, utilizado para la tuberculosis
resistente a múltiples fármacos.
● Antimetabolito que bloquea la incorporación de D-Ala en la
cadena lateral del pentapéptido del peptidoglucano. Debido
a su potencial neurotoxicidad (temblores, convulsiones,
psicosis), la cicloserina sólo se usa para tratar la
tuberculosis causada por microorganismos resistentes a
los medicamentos antituberculosos de primera línea.
Espectro antimicrobiano:
● Inhibe M. tuberculosis en concentraciones de 5 a 20 mg/L.
Tiene una buena actividad contra MAC, enterococos, E.
coli, S. aureus, bacterias del género Nocardia y Chlamydia.
Farmacocinética:
● se absorbe casi por completo. t1/2 del fármaco es de 9 h.
La Cmáx en plasma se alcanza en 45 min en sujetos en
ayuno, pero se retrasa hasta 3.5 h con una comida rica en
grasas. Alrededor de 50% de la cicloserina se excreta sin
cambios en la orina en las primeras 12 h; un total del 70%
se recupera en la forma activa durante un periodo de 24 h.
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Tratamiento de tuberculosis pulmonar o infecciones
producidas por el Mycobacterium avium:
○ - Adultos: 250 mg cada 12 horas durante las
primeras 2 semanas. Aumentar con precaución y
según sea la tolerancia a 250 mg cada 6 u 8 hora.
Las dosis mas usuales son las de 500-1000 mg/día
en dosis divididas. Las dosis se deben ajustar para
mantener los niveles plasmáticos de cicloresina por
debajo de 30µg/ml.
○ - Niños: auque no se han establecidos pautas de
tratamiento, se han sugerido dosis de 10-20
mg/kg/día administradas en dos veces (máximo
1000 mg/dia).
● Tratamiento de infecciones urinarias:
○ - Adultos: 250 mg cada 12 horas durante 2
semanas.
 Presentación:
●
Contraindicaciones:
● La cicloserina está contraindicada en pacientes alcohólicos
o con epilepsia ya que aumenta el riesgo de convulsiones.
También esta contraindicado en pacientes con depresión,
ansiedad grave o psicosis ya que este fármaco a
concentraciones altas empeora estas condiciones.
Precauciones:
● enfermos con insuficiencia renal, siendo necesario en
muchos casos una reducción de la dosis.
Efectos secundarios y adversos:
● ansiedad, confusión, pérdida de memoria, depresión,
mareos, somnolencia, disartria, nerviosismo, jaquecas,
letragia, convulsiones mas o menos importantes,
temblores, vértigo, dificultad para hablar e irritabilidad.
Interacciones:
● La cicloserina y la isoniazida tienen efectos aditivos sobre
el sistema nervioso central, incrementándolas reacciones
adversas, en particular los mareos y somnolencia. La
cicloserina interacciona con la etionamida con el riesgo de
desarrollar reacciones adversas sobre el sistema nervioso
central especialmente convulsiones. Igualmente la
administración concomitante de cicloserina y alcohol
incrementa el riesgo de convulsiones. La cicloserina puede
interferir con los efectos de la vitamina B6 (piridoxina)
aumentando su aclaración. Puede ser necesario añadir
suplementos de piridoxina en pacientes tratados
crónicamente con cicloserina con el objeto de evitar el
desarrollo de anemia o de neuritis periférica. La cicloserina
puede interferir con el desarrollo de una respuesta inmune
adecuada después de la vacuna BCG.
Tetraciclina
Farmacodinamia:
● inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse con
la subunidad 30S del ribosoma bacteriano e impedir el
acceso del aminoacil tRNA al sitio aceptor (A) en el
complejo mRNA-ribosoma.
Espectro antimicrobiano:
● contra microorganismos grampositivos: Streptococcus
pyogenes y Streptococcus pneumoniae susceptibles a la
penicilina es adecuada, pero la resistencia es frecuente
entre los estreptococos del grupo B y S. pneumoniae
resistente a la penicilina. La actividad adecuada se
mantiene contra Staphylococcus aureus sensible a
meticilina (MSSA, methicillinsensitive Staphylococcus
aureus) y Staphylococcus aureus resistente a meticilina
(MRSA, methicillin-resistant Staphylococcus aureus).
Farmacocinética:
● : La absorción oral de las tetraciclinas varía según el
fármaco, elementos que pueden interferir con la absorción
de las tetraciclinas se encuentran los productos lácteos,
antiácidos, geles de hidróxido de aluminio; sales de calcio,
magnesio, hierro o cinc, semividas que van de 6 a 12 h y
con frecuencia se administran dos a cuatro veces al día. se
eliminan sobre todo por vía renal, aunque también se
concentran en el hígado, se excretan en la bilis y se
reabsorben en parte mediante circulación enterohepática.
Indicaciones terapéuticas:
● Infecciones oculares superficiales del ojo causadas por
bacterias. Blefaritis. Conjuntivitis. Queratitis. Infecciones
intraoculares. Úlcera corneal. Profilaxis de la oftalmía del
recién nacido
Dosis:
● Oftálmica: infecciones bacterianas superficiales: aplicar
una pequeña cantidad en el saco conjuntival del ojo
infectado una o más veces/día. Tracoma: aplicar una
pequeña cantidad 2 veces/día durante 2 meses o 2
 veces/día durante los primeros 5 días de cada mes durante
6 meses. Profilaxis en la oftalmía del recién nacido: aplicar
una tira de 0.5 cm en el saco conjuntival del recién nacido
a más tardar una hora después del nacimiento.
Presentación:
● Capsulas 500 mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad
Precauciones:
●
Efectos secundarios y adversos:
● Lagrimación, ardor transitorio, sensación de cuerpo
extraño, crecimiento exagerado de microorganismos no
susceptibles como los hongos y efectos dentales
indeseados en niños menores de 8 años.
Interacciones:
● Corticosteroides, bactericidas
Doxiciclina
Farmacodinamia:
● inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse con la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano e impedir el
acceso del aminoacil tRNA al sitio aceptor (A) en el
complejo mRNA-ribosoma.
Espectro antimicrobiano:
● gram-positivos como gramnegativos. Infecciones por
rickettsias, Chlamydia y micoplasma, profiláctico para
paludismo en lugar de mefloquina, en sífilis con pacientes
alérgicos a la penicilina, en infecciones por enterococos
resistentes a vancomicina, en neumonías, infecciones por
ántrax.
Farmacocinética:
● se absorbe en un 90-100%. La absorción es retrasada
cuando el fármaco se administra con alimentos o con
leche, es la que menos afinidad tiene hacia los iones de
calcio, se une a las proteínas del plasma entre el 23 y 93%.
Se excreta en las heces, siendo mínimamente eliminada
por vía renal, la semi-vida oscila entre 14 y 24 horas
Indicaciones terapéuticas:
● - Tto. de las siguientes infecciones causadas por
microorganismos sensibles: neumonía atípica causada por
Mycoplasma pneumoniae y por Chlamydia pneumoniae;
psitacosis; uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no
complicadas; linfogranuloma venéreo; granuloma inguinal
(donovanosis); enf. inflamatoria pélvica; estadíos 1ario y 2ario
de la sífilis, así como sífilis tardía y latente, en pacientes
alérgicos a la penicilina; orquiepididimitis aguda; tracoma;
conjuntivitis de inclusión; infecciones causadas por
rickettsias tales como la fiebre manchada de las Montañas
Rocosas, la fiebre mediterránea, el tifus (endémico y tifus
de la maleza) y fiebre Q; brucelosis (en combinación con
estreptomicina); cólera; enf. de Lyme (estadíos iniciales 1 y
2); fiebres recurrentes transmitidas por piojos y garrapatas;
malaria causada por Plasmodium falciparum resistente a
cloroquina.
● - Tto. alternativo en: carbunco (cutáneo, intestinal o
pulmonar), tularemia, listeriosis, bartonelosis y
actinomicosis.
● - Coadyuvante en el tto. del acné vulgar grave.
● - Profilaxis de: malaria causada por Plasmodium falciparum
en áreas con resistencia a mefloquina o cuando no se
puedan utilizar otros antipalúdicos en áreas con resistencia
a cloroquina y profilaxis post-exposición a Bacillus
anthracis, como tto. alternativo a quinolonas.
● Formas de liberación modificada: reducir lesiones
papulopustulares en ads. con rosácea facial.
Dosis:
● 1) Ads. y niños > 8 años con p.c. > 45 kg. 1er día: 200 mg
en dosis única o 100 mg/12 h; mantenimiento: 100 mg/24
h, infección severa: 100 mg/12 h.
● - IV. Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no
complicadas y orquiepididimitis: administrar junto con
ceftriaxona. Brucelosis: administrar con estreptomicina.EPI:
en pacientes que requieren hospitalización administrar 100
mg/12 h, junto con una cefalosporina (cefoxitina) IV al
menos 4 días y por lo menos hasta 24-48 h después de
observar la mejoría del paciente; continuar con 100 m/12 h
por vía oral. Duración del tto.: 14 días. Cólera: 300 mg
como dosis única. Carbunco cutáneo, intestinal o
pulmonar: inicial, 100 mg/12 h IV seguid de la misma dosis
vía oral cuando se considere apropiado; duración del tto.:
60 días, excepto en carbunco cutáneo sin compromiso
sistémico, que será 7-10 días.
● - Oral.

Presentación:
● caps 50 y 100 mg. susp. 50 mg/5 mL, amp. 100 mg
Contraindicaciones:
● evitar el uso en niños < de 8 años, excepto en el
tratamiento por ántrax. Disfunción hepática severa.
Precauciones:
● No usar, salvo excepciones en niños < 8 años, 2ª mitad de
embarazo y lactancia (posible coloración dental
permanente, hipoplasia del esmalte y alteración reversible
de crecimiento óseo); vigilar sobreinfección por
microorganismos resistentes; precaución en pacientes con:
historia de predisposición a desarrollar candidiasis,
miastenia gravis, alteraciones hepáticas o en tto.
concomitante con medicamentos hepatotóxicos, realizar
control hematológico y de funciones hepática y renal
(posible aumento de BUN); riesgo de: diarrea asociada a
Clostridium difficile, colitis pseudomembranosa,
fotosensibilidad (suspender tto. si eritema cutáneo); puede
causar hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor
cerebri) transitoria; realizar evaluaciones oftálmicas; evitar
el tto. concomitante con isotretinoína; puede causar en
niños abombamiento de fontanelas, reversible; evitar en
lupus eritematoso sistémico; en infección por estreptococo
ß-hemolítico grupo A, administrar mín. 10 días; formas
orales sólidas: administrar con alimento y no tumbarse en
mín. 1 h, riesgo de daño esofágico; no usar en
manifestaciones oculares de rosácea (como rosácea ocular
y/o blefaritis/meibomianitis).
Efectos secundarios y adversos:
● GI: úlceras esofágicas, glositis, lesiones inflamatorias
anogenitales. GU: aumento del BUN. Otros: púrpura
anafiláctica, edema angioneurótico.
Interacciones:
● Reduce efecto de: anticonceptivos orales.
● Potencia acción de: anticoagulantes orales (reducir dosis),
antidiabéticos orales del tipo de la sulfonilurea (monitorizar
y ajustar dosis), isotretinoína (riesgo de hipertensión
intracraneal aumentada), evitar.
● Interfiere con acción bactericida de: penicilina, evitar.
● Absorción reducida por: Al, Zn, Ca, Mg (en antiácidos o
quinapril), preparados con Fe, carbón activado,
colestiramina, quelatos de bismuto y sucralfato (espaciar
2-3 h).
● Metabolismo activado por: rifampicina, barbitúricos,
carbamazepina, difenilhidantoína, primidona, fenitoína y
alcohol.
● Nefrotoxicidad aumentada con: diuréticos, metoxiflurano.
● Aumenta concentración plasmática de: litio, digoxina y
teofilina.
● Incompatible con: sol. Ringer-lactato, antibióticos
bactericidas.
● Lab: falso + de catecolaminas (interfiere en prueba de
fluorescencia) y de glucosa en orina.
Minociclina
Farmacodinamia:
● inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse con la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano e impedir el
acceso del aminoacil tRNA al sitio aceptor (A) en el
complejo mRNA-ribosoma.
Espectro antimicrobiano:
● grampositivas y gramnegativas, entre las que destacan
Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi (chancroide),
Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholerae y
diversas cepas de Campylobacter, Brucella y Bacteroides.
También es muy activa contra las rickettsias causales de la
fiebre manchada de las Montañas Rocosas, de los tifus
murino, epidémico, tropical y vesicular, y de la fiebre Q.
Asimismo, contra Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
psittaci (psitacosis y ornitosis), C. trachomatis
(linfogranuloma venéreo), Calymmatobacterium
granulomatis (granuloma inguinal) y Borrelia recurrentis
Farmacocinética:
● Se absorbe rápido y casi por completo después de su
administración oral y su absorción no es afectada por la
presencia de alimentos, cruza la placenta, se metaboliza
 parcialmente en el hígado. La mayor parte se elimina sin
cambios en la orina (filtración glomerular), heces y leche
materna. Su vida media es de 11 a 23 h
Indicaciones terapéuticas:
● Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y tejido blando, brucelosis (con
estreptomicina), acné, gonorrea, uretritis no gonocócica,
tifus exantemático y psitacosis.
Dosis:
● Oral. Ads. Dosis de ataque, infección leve: 200 mg,
seguido de 100 mg/24 h; infección grave, crónica o
sistémica: 100 mg/12 h. Niños. Infección leve: 4 mg/kg el
1er día (dosis única diaria o 2 mg/kg/12 h) seguido de 2
mg/kg/24 h; infección grave: 4 mg/kg/24 h.
Presentación:
● caps 50 y 100 mg
Contraindicaciones:
● hipersensibilidad a las tetraciclinas, insuficiencia
hepática o renal, alteraciones de la coagulación
sanguínea, superinfección por microorganismos no
susceptibles; durante el embarazo y la lactancia
Precauciones:
● Alteración hepática o renal, historial alérgico
medicamentoso. En terapia prolongada realizar control
hematológico, renal y hepático.
Efectos secundarios y adversos:
● Coloración permanente en dientes e inhibición de
desarrollo óseo en niños; anorexia, náusea, vómito,
diarrea, urticaria, erupción, dermatitis, sobreinfección,
anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia.
Interacciones:
● Absorción disminuida por: antiácidos con Fe, Al, Ca, Mg.
● Aumenta acción de: anticoagulantes; disminuir dosis.
● No administrar con: antibióticos bactericidas.
Tigeciclina
Farmacodinamia:
● inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse con la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano e impedir el
acceso del aminoacil tRNA al sitio aceptor (A) en el
complejo mRNA-ribosoma.
Espectro antimicrobiano:
● estafilococos de coagulasa negativos y Staphylococcus
aureus, que incluyen cepas resistentes a la vancomicina
estreptococos, susceptibles a la penicilina y resistente;
enterococos, enterobacteriáceas; cepas resistentes a
multifármacos de Acinetobacter sp.; anaerobios, ambos
grampositivos y gramnegativos; rickettsias, Chlamydia sp. y
Legionella pneumophila, y micobacterias de crecimiento
rápido. Proteus, Providencia sp. y P. aeruginosa
Farmacocinética:
● unión a proteínas plasmaticas aproximadamente el 71% y
el 89%, 59% de la dosis se elimina por excreción
biliar/fecal, y el 33% se excreta en la orina.
Aproximadamente el 22% de la dosis total se excreta como
tigeciclina inalterada en la orina.
Indicaciones terapéuticas:
● : Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, excepto
las de pie diabético e infecciones complicadas
intraabdominales en ads. y niños ≥ 8 años.
Dosis:
● : Ads.: perfus. IV (30-60 min), inicial 100 mg, seguida de 50
mg/12 h, 5 a 14 días. I.H. grave: reducir dosis a 25 mg/12h
tras dosis inicial de 100 mg. Niños: perfus. IV (60 min), 8-<
12 años: 1,2 mg/kg/12 h, dosis máx.: 50 mg/12 h, 5 a 14
días; adolescentes 12-< 18 años: 50 mg/12 h, 5 a 14 días.
Presentación:
● Sol. iny. 50 mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a tigeciclina o tetraciclinas
Precauciones:
● I.H. grave; experiencia limitada en enf. subyacente grave o
bacteriemia concurrente; considerar su uso asociado con
otros antibióticos para tto. de pacientes graves con
infección complicada intraabdominal grave 2aria a
perforación intestinal, o a sujetos con sepsis incipiente o
shock séptico; monitorizar tests de coagulación si tto. con
anticoagulantes y a sujetos con colestasis; notificados
casos de pancreatitis aguda (considerar suspensión de tto.)
y reacciones anafilácticas potencialmente letales; riesgo
de: colitis pseudomembranosa, sobreinfección por
microorganismos resistentes (vigilar), pseudotumor
cerebrii, acción antianabólica que conduce a aumento del
BUN, azotemia, acidosis e hipofosfatemia, y coloración
permanente de dientes en desarrollo de dentición (no
recomendado en sujetos < 8 años); no recomendado para
tto. de infección de pie diabético; riesgo de
hipofibrinogenemia.
Efectos secundarios y adversos:
● Sepsis/shock séptico, neumonía, abscesos, infecciones;
prolongación de TTPA y TP; hipoglucemia,
hipoproteinemia; mareo; flebitis; náuseas, vómitos, diarrea,
dolor abdominal, dispepsia, anorexia; aumento en suero de
AST, ALT, hiperbilirrubinemia; prurito, erupción cutánea;
problemas de cicatrización, reacción en el lugar de iny.,
cefalea; aumento de amilasa en suero y del BUN.
Interacciones:
● Disminuye eficacia de: anticonceptivos orales.
● No administrar en misma vía en Y: amfotericina B,
complejo lipídico de amfotericina B, diazepam,
esomeprazol, omeprazol, sol. IV que puedan elevar pH a
>7.
Eritromicina
Farmacodinamia:
● es un antibiótico macrólido, que ejerce su acción
antimicrobiana mediante la unión a la subunidad 50S
ribosomal de los microorganismos sensibles y mediante la
inhibición de la síntesis proteica sin afectar la síntesis de
ácidos nucleicos.
Espectro antimicrobiano:
● Staphylococcus aureus (incluye algunas cepas resistentes
a la penicilina), Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae,
Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes,
Neisseria gonorrhoeae, A. israelii, Legionella pneumophila,
Bordetella pertussis, Treponema pallidum, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia trachomatis y Campylobacter
jejuni.
Farmacocinética:
● la absorción tiene lugar sobre todo en el duodeno,
dependiendo la biodisponibilidad del tiempo de vaciado
gástrico. La unión a proteínas es 73-81%. Se concentra en
el hígado, en donde se lleva a cabo su desmetilación. La
mayor parte se elimina en las heces después de excreción
biliar. Su vida media varía de una a más de 3 h en
individuos normales
Indicaciones terapéuticas:
● Neumonía adquirida en la comunidad leve. Infecciones de
piel y tejidos blandos leve o moderada causada por S.
pyogenes, Streptococci grupo C y G o S. aureus meticilina
sensibles sólo en aquellos casos en los que no es posible
el tratamiento con betalactámicos Infecciones de piel y
tejidos blandos causadas por Corynebacterium
minutissimum (eritrasma) Enterocolitis y diarrea grave
causada por Campylobacter jejuni Tos ferina Difteria,
como adyuvante a la antitoxina diftérica Uretritis, cervicitis
o proctitis no gonocócica cuando los antibióticos
normalmente utilizados como primera línea para tratar
estas infecciones no están recomendados Conjuntivis del
neonato causada por Chlamydia trachomatis
Linfogranuloma venéreo
Dosis:
● Oral, IV. La posología se determina en función de la edad,
el peso y la gravedad de la infección. Adultos y niños > 8
años.: 1-2 g/día en 3-4 tomas o 15-20 mg/kg/día. Máx.: 4
 g/día. Niños 2-8 años: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas.
Dosis habitual: 250 mg, 4 veces/día o 500 mg, 2 veces/día.
Niños < 2 años: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas. Dosis
habitual: 125 mg, 4 veces/día o 250 mg, 2 veces/día.
Presentación:
● tabletas 250, 500 mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a eritromicina o a otros macrólidos
como azitromicina y claritromicina; tratamiento
concomitante con: terfenadina, astemizol, cisaprida,
pimozida, ergotamina, dihidroergotamina o con
inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas)
Precauciones:
● Ajustar dosis en I.R. grave; I.H. riesgo de prolongación de
la repolarización cardiaca y del intervalo QT, confiriendo un
riesgo para desarrollar una arritmia cardiaca y Torsade de
pointes (usar con precaución en pacientes con arteriopatía
coronaria, insuficiencia
● cardíaca grave, alteraciones de la conducción o bradicardia
clínicamente relevante, tratamiento concomitante con
medicamentos que prolonguen el intervalo QT, ancianos);
no admintrar a pacientes con antecedentes de
prolongación del intervalo QT (congénita o adquirida y
documentada) o arritmia cardíaca ventricular (incluido
torsades de pointes) ni a pacientes con alteraciones
electrolíticas (hipopotasemia, hipomagnesemia) debido al
riesgo de prolongación del intervalo QT; miastenia gravis
(puede agravar la debilidad); riesgo de rabdomiolisis con o
sin I.R. en tratamiento concomitantemente con estatinas;
en raras ocasiones puede aparecer disfunción hepática
(incluyendo aumento de enzimas hepáticas y hepatitis
hepatocelular y/o colestásica, con o sin ictericia)
Efectos secundarios y adversos:
● Anorexia; náuseas, vómitos, dolor abdominal en el
cuadrante superior, diarrea; incremento de las enzimas
hepáticas; exantema.
Interacciones:
● Contraindicado con: terfenadina, astemizol, cisaprida,
pimozida, ergotamina, dihidroergotamina o inhibidores de
la HMG-CoA reductasa (estatinas) que se metabolizan
principalmente en el CYP3A4 (lovastatina o simvastatina).
● Aumenta concentración plasmática de: benzodiacepinas
(midazolam y triazolam); antiepilépticos (carbamazepina,
valproato y fenitoina); inmunosupresores (ciclosporina y
tacrolimus); antihistaminícos H1 (mizolastina); antifúngicos
azólicos (fluconazol, ketoconazol e itraconazol); rifabutina;
acenocumarol; digoxina; omeprazol; teofilina; hexobarbital;
alfentanilo; bromocriptina; metilprednisolona; cilostazol;
vinblastina; sildenafilo; quinidina. Monitorizar y ajustar dosis
en caso necesario.
● Efecto disminuido por: inductores del CYP3A4 (rifampicina,
fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y hierba de San
Juan). No tomar conjuntamente ni durante las 2 primeras
semanas tras interrumpir el tratamiento.
● Disminuye el efecto de: anticonceptivos.
● Antagonismo con: clindamicina, lincomicina, cloranfenicol,
estreptomicina, tetraciclinas y colistina.
● Metabolismo inhibido por: inhibidores de la proteasa;
cimetidina.
● Aumenta la acción de: anticoagulantes orales (p. ej.
warfarina); rivaroxabán.
● Posible toxicidad con: colchicina.
● Riesgo de hipotensión, bradiarritmias y acidosis láctica con:
verapamilo y bloqueantes de los canales de Ca.
● Disminuye el aclaramiento de: zopiclona.
● Lab: interfiere en determinación fluorométrica de
catecolaminas urinarias.
● La administración concomitante de eritromicina y
lomitapida está contraindicada debido al potencial de que
se produzca un aumento notable de las transaminasas.
● La eritromicina debe usarse con precaución en los
pacientes que reciban hidroxicloroquina o cloroquina, ya
que prolongan el intervalo QT y pueden ocasionar arritmia
cardíaca y efectos adversos cardiovasculares graves.
● Precaución con el uso concomitante de la eritromicina con
corticosteroides sistémicos e inhalados que se metabolizan
 principalmente por el CYP3A debido al potencial de que se
produzca un aumento de la exposición sistémica a los
corticosteroides.
Claritromicina
Farmacodinamia:
● Interfiere la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles
ligándose a la subunidad 50S ribosomal.
Espectro antimicrobiano:
● microorganismos grampositivos y gramnegativos, como
Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, H. ducreyi,
Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, S.
pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium
avium, Campylobacter pylori, Legionella pneumophila y
Neisseria gonorrhoeae.
Farmacocinética:
● Se absorbe rápidamente después de su administración
oral y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2
a 3 h. Es posible que se metabolice en el hígado, donde se
forma 14-OH-claritromicina, metabolito que es una a dos
veces más activo que el compuesto original. La
claritromicina y su metabolito activo se eliminan en orina y
bilis. Su vida media de eliminación, dependiente de la
dosis, varía de 3 a 6 h.
Indicaciones terapéuticas:
● -Oral, en formas de liberación normal y de liberación
modificada: ads. y niños ≥12 años: faringitis, amigdalitis,
sinusitis (diagnosticada), bronquitis aguda, exacerbación
aguda de bronquitis crónica, neumonía bacteriana
(adquirida en la comunidad), infección de piel y tejidos
blandos leve-moderada, foliculitis, celulitis, erisipela.
● - Oral, en formas de liberación normal: ads. y niños ≥12
años: infección localizada o diseminada por M. avium o M.
intracellulare, infección localizada por M. chelonae, M.
fortuitum y M. kansaii. Úlcera gástrica o duodenal asociada
a H. pylori (junto con antiulceroso adecuado). Prevención
de infección diseminada por M. avium complex en
pacientes con VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 ≤ 50/mm3).
Niños > 12 meses a 11 años: faringitis estreptocócica,
bronquitis y neumonía bacteriana, otitis media aguda,
impétigo, foliculitis, celulitis, abscesos.
● - IV: ads.: tto. parenteral de faringitis o amigdalitis
estreptocócica si no es posible tto. de 1ª línea con
betalactámicos o hay sensibilidad demostrada a S.
pyogenes; sinusitis bacteriana aguda diagnosticada;
exacerbación aguda de bronquitis crónica; infec. de piel y
partes blandas, leves-moderadas si los betalactámicos no
son apropiados.
Dosis:
● - IV. Ads.: 1 g/día dividido en 2 dosis iguales, perfus. IV de
60 min, 2-5 días (puede extenderse según gravedad).
● - Oral. Ads. y niños ≥12 años: 250 mg/12 h; infección
severa: 500 mg/12 h, 6-14 días. Niños 1-12 años: 7,5
mg/kg/12 h, 5-10 días; máx. 500 mg/12 h. Infección por M.
avium complex (asociado a otros antimicobacterianos),
ads. y adolescentes de 12-18 años: 500 mg/12 h; niños:
7,5 mg/kg/12 h hasta beneficio clínico; profilaxis: 500
mg/12 h. Úlcera péptica asociada a H. pylori, terapia triple:
500 mg/12 h + 1 g amoxicilina/12 h + 20 mg omeprazol/24
h, 10 días o 500 mg + 1 g amoxicilina + 20 mg
omeprazol/12 h, 7 días; terapia doble: 500 mg/8 h + 40 mg
omeprazol/24 h, 2 sem (en pacientes con mala respuesta
terapéutica, prolongar el tto. con 40 mg de omeprazol hasta
4 sem).
● I.R., Clcr < 30 ml/min: ½ dosis.
● Comp. de liberación modificada. Ads. y niños ≥ 12 años:
500 mg/24 h, con alimento, máx. 1 g/día, 6-14 días.
Presentación:
● Tabletas 250-500mg/ Tabletas de liberación prolongada
500mg/ Suspensión cada 5 ml de suspensión contiene 125
o 250 mg
 Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a macrólidos; concomitancia con:
astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida
y quinidina por aumentar el riesgo de prolongación de
intervalo QT y arritmias cardíacas graves y con
inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas)
Precauciones:
● Evaluar riesgo/beneficio en embarazo; ancianos; I.R.
moderada-grave; I.H.; interrumpir el tto. si aparecen signos
o síntomas de enf. hepática (anorexia, ictericia, orina
oscura, prurito o sensibilidad abdominal); riesgo de: colitis
pseudomembranosa por C. difficile, de exacerbación de
miastenia gravis, de sobreinfección por organismos no
sensibles en tto. prolongado, de uveítis (monitorizar);
precaución en tto. concomitante con:
triazolobenzodiacepinas (triazolam y midazolam),
medicamentos ototóxicos como aminoglucósidos
(monitorizar la función vestibular y auditiva durante y
después del tto.), medicamentos que prolongan el intervalo
QT, insulina y/o agentes hipoglucemiantes (riesgo de
hipoglucemia, control de glucosa), anticoagulantes orales
(riesgo de hemorragia grave y niveles de INR y
protrombina elevados, monitorizar), inductores del
citocromo CYP3A4; precaución en arteriopatía coronaria,
insuf. cardiaca grave, alteraciones de la conducción
auricoloventricular o bradicardia clínicamente relevante,
hipomagnesemia; realizar prueba de sensibilidad en:
neumonía adquirida en la comunidad; interrumpir el tto. en
caso de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia,
síndrome de Steve-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica);
realizar control periódico de: capacidad auditiva en tto. de
infección por M. avium, recuento de leucocitos y plaquetas;
posible resistencia cruzada con otros macrólidos,
lincomicina y clindamicina; riesgo de rabdomiolosis
incrementado en tto. concomitante con HMG-CoA
reductasa.
Efectos secundarios y adversos:
● cefalea, perversión del sabor, disgeusia; insomnio; pérdida
de audición (reversible con la interrupción del tto.), tinnitus;
dispepsia, náuseas, dolor abdominal; cambios en PFH
erupciones leves de la piel, hiperhidrolisis. Vía IV, además:
vasodilatación, flebitis, dolor e inflamación en el lugar de
iny. Además: arritmia, infarto de miocardio y mortalidad
cardiovascular
Interacciones:
● Inhibe el isoenzima CYP3A4 del citocromo 450. Véase
Contr. y Prec. Además:
● Precaución, aumenta concentraciones de: fenitoína,
carbamazepina, valproato, ciclosporina, tacrolimús,
sirolimús, vinblastina, alprazolam, fluconazol, itraconazol
(monitorizar síntomas de aumento o prolongación de
efecto), ketoconazol, teofilina, metilprednisolona, cilostazol,
digoxina (monitorizar su nivel sérico por aumento de
exposición con arritmias graves), sildenafilo, tadalafilo,
vardenafilo (considerar reducir dosis de inhibidores
fosfodiesterasa), tolterodina (en metabolizadores pobres de
CYP2D6), saquinavir.
● Niveles plasmáticos disminuidos (aumentan los del
metabolito activo, con espectro distinto) por: efavirenz,
nevirapina, rifampicina, rifabutina, rifapentina.
● Disminuye absorción oral de: zidovudina (espaciar
administración).
● Reducir dosis con: ritonavir, atazanavir; dosis máx. 1.000
mg claritromicina/día; Clcr 30-60 ml/min reducir
claritromicina al 50%, Clcr < 30 ml/min reducir al 75%.
● Elevación mutua de niveles séricos con: omeprazol.
● Riesgo de hipotensión con: bloqueantes de canales de
calcio metabolizados por CYP3A4 (verapamilo, amlodipino,
diltiazem).
● Exposición disminuida por: etravirina (considerar
alternativas terapéuticas frente a Mycobacterium avium
complex).
 Azitromicina
Farmacodinamia:
● se une a la subunidad ribosomal 50S y suprime la síntesis
proteica.
Espectro antimicrobiano:
● incluye a gérmenes aeróbicos grampositivos (S.
pneumoniae, S. pyogenes y S. aureus), gramnegativos (H.
influenzae, H. parainfluenza M. catarrhalis, B. pertussis),
atípicos y M. avium-intracellulare. También es activa contra
P. multocida, N. gonorrhoeae, y especies de
Campylobacter. Bacterias intracelulares (atípicas) como M.
pneumoniae, L. pneumophila, C. pneumoniae, C.
trachomatis y contra micobacterias no tuberculosas, como
M. avium-intracellulare.
Farmacocinética:
● Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y su absorción
no guarda relación con las comidas. Se distribuye
ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones
útiles en diversos líquidos y tejidos. No cruza la barrera
hematoencefálica y alcanza concentraciones bajas en el
líquido sinovial y ocular. Se metaboliza parcialmente en
hígado, se elimina en bilis y heces, 50% sin cambios y
entra al ciclo enterohepático. Su vida media de
aproximadamente 68 h.
Indicaciones terapéuticas:
● Infecciones causadas por organismos susceptibles,
incluidas las respiratorias (bronquitis, neumonía leve a
moderada, sinusitis, faringoamigdalitis, otitis media) y
enfermedades de transmisión sexual como gonorrea,
uretritis y cervicitis.
Dosis:
● Ads oral: Infecciones causadas por gérmenes susceptibles.
En general, 500 mg al día por tres días, o 500 mg el día 1,
seguido por 250 mg al día hasta completar 5 días. No
exceder de 500 mg al día. Gonorrea, uretritis o cervicitis, 2
g en dosis única. Uretritis o cervicitis no gonocócica, 1 g en
dosis única.
Presentación:
● tabletas 500mg/ suspensión Caja con frasco con polvo
para 15 ml (600 mg) o 22.5 ml (900 mg)./
Contraindicaciones:
● hipersensibilidad
Precauciones:
● I.R. grave; enf. hepática significativa, vigilar PFH si
aparecen signos/síntomas de disfunción y suspender en
caso de I.H. grave; notificados casos de hepatitis
fulminante que potencialmente pueden provocar un fallo
hepático con amenaza para la vida; aumento de la tasa de
recaídas de neoplasias hematológicas y mortalidad en
pacientes con trasplante de células madre
hematopoyéticas; precaución en pacientes con enf.
arritmogénicas en curso (sobre todo mujeres y ancianos)
tales como pacientes con: prolongación del intervalo QT
congénito o confirmado, conmcomitancia con fármacos
prolongadores del intervalo QT: antiarrítmicos clase IA
(quinidina y procainamida) y III (dofetilida, amiodarona y
sotalol), cisaprida, terfenadina, antipsicóticos como
pimozida, antidepresivos como citalopram y
fluoroquinolonas como moxifloxacino y levofloxacino,
alteración electrolítica (en particular hipopotasemia o
hipomagnesemia), bradicardia clínicamente relevante,
arritmia, insuf. cardiaca grave; riesgo de exacerbación o de
aparición de miastenia gravis; no recomendado en tto.
concomitante con alcaloides ergóticos por riesgo de
erogtismo; no es de 1ª elección para tto. de
faringitis/amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes
(para estas afecciones y para la profilaxis de fiebre
reumática aguda, la penicilina es el tto. de elección)
Efectos secundarios y adversos:
● molestias gastrointestinales como diarrea, dolor, náusea,
vómito. Poco frecuentes: cefalea, vértigo, alteraciones del
gusto, ototoxicidad, que puede ocurrir con dosis altas por
tiempo prolongado
 Interacciones:
● Absorción disminuida por: antiácidos (administrar 1 h antes
o 2 h después).
● Evitar concomitancia con: derivados ergotamínicos, riesgo
teórico de ergotismo.
● Posible elevación del nivel plasmático de: digoxina,
colchicina.
● No administrar con: medicamentos que prolongan el
intervalo QT, antiarrítmicos (amiodarona, propafenona).
● Precaución con: sustratos de CYP3A4 (quinidina,
ciclosporina, cisaprida, astemizol, terfenadina, alcaloides
ergóticos, pimozida u otros medicamentos con estrecho
margen terapéutico), ciclosporina (controlar nivel
plasmático y ajustar dosis), astemizol, pimozida,
alfentanilo.
● Riesgo de rabdomiólisis con: estatinas.
● Mayor riesgo de hemorragia con: warfarina u otros
anticoagulantes orales cumarínicos, controlar
frecuentemente tiempo de protrombina.
● Observada neutropenia con: rifabutina.
Clindamicina
Farmacodinamia:
● Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la
subunidad 50S ribosomal y evita formación de uniones
peptídicas.
Espectro antimicrobiano:
● neumococos, Streptococcus pyogenes y estreptococos
viridans, bacterias anaeróbicas, en particular B. fragilis.
Farmacocinética:
● Adm vía oral, parenteral, tópica o vaginal. Se absorbe el
90%, concentraciones séricas máximas a los 45-60
minutos después de la administración. Atraviesa fácilmente
la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, se
metaboliza formando 2 metabolitos activos (sulfóxido de
clindamicina y N-desmetil-clindamicina) sólo el 10% del
fármaco con actividad antibiótica es eliminado en el orina y
el 3.6% en las heces.
Indicaciones terapéuticas:
● neumonía adquirida en la comunidad causada por
Staphylococcus aureus, faringoamigdalitis aguda causada
por estreptococo del gupo A (S. pyogenes), neumonía
causada por Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii)
en pacientes con infección por VIH, encefalitis
toxoplásmica en pacientes con infección por VIH. En niños
> 1 mes y < 18 años: sinusitis aguda.
Dosis:
● neumonía adquirida en la comunidad causada por
Staphylococcus aureus, faringoamigdalitis aguda causada
por estreptococo del gupo A (S. pyogenes), neumonía
causada por Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii)
en pacientes con infección por VIH, encefalitis
toxoplásmica en pacientes con infección por VIH. En niños
> 1 mes y < 18 años: sinusitis aguda.
Presentación:
● Inyectable ampollas con 300, 600 y 900 mg y cápsulas 300
mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Además vía
oral: antecedentes de colitis asociada a antibióticos
Precauciones:
● I.H.; I.R.; riesgo de: reacciones de hipersensibilidad graves
como reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas
sistémicos (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson (SJS),
necrolisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantémica
generalizada aguda (AGEP) (suspender el tto. si
aparecen); riesgo de sobrecrecimiento de Clostridium
difficile (puede causar diarrea o colititis asociada a
antibióticos (suspender el tto. si aparece) y de
microorganismos no sensibles, incluyendo hongos;
contraindicados medicamentos que inhiben el peristaltismo;
precaución en: enf. intestinal inflamatoria (p. ej. enf. de
Crohn o colitis ulcerosa) y en tto. concomitante con
 bloqueantes neuromusculares; monitorizar función renal,
hepática y recuentos sanguíneos; no usar en el tto. de
meningitis. IV: evitar iny. rápida (puede causar efectos
graves sobre el corazón).
Efectos secundarios y adversos:
● Colitis pseudomembranosa, diarrea, dolor abdominal,
alteraciones en PFH; vía IM: irritación local, dolor,
induraciones, abscesos estériles; vía IV: dolor,
tromboflebitis.
Interacciones:
● Riesgo de bloqueo neuromuscular con: otros bloqueantes
neuromusculares (por ej. tubocurarina, pancuronio o
suxametonio), monitorizar.
● Evitar con: vacuna oral contra el tifus (no administrar en los
3 días anyeriores y posteriores a la vacunación).
● Aclaramiento disminuido con: inhibidores de CYP3A4 y
CYP3A5.
● Aclaramiento aumentado con: inductores de CYP3A4 y
CYP3A5 (ej. rifampicina).
● Antagonismo con: eritromicina.
● Puede disminuir efecto bactericida de: aminoglucósidos.
● Incremento de pruebas de coagulación (INR) y/o
hemorragia con: antagonistas de la vitamina K
(acenocumarol, warfarina, fluindiona).
Cloranfenicol
Farmacodinamia:
● Antibiótico bacteriostático de amplio espectro, interfiere en
la síntesis proteica bacteriana. Inhibe la síntesis proteica a
nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Espectro antimicrobiano:
● puede ser bactericida contra H. influenzae, Neisseria
meningitidis y S. pneumoniae. Inhibe a muchas bacterias
gramnegativas y la mayor parte de las anaeróbicas; posee
actividad contra Mycoplasma, Chlamydia y Rickettsia
Farmacocinética:
● se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, se
distribuye ampliamente en la mayoría de tejidos y fluidos
corporales, con mayores concentraciones en el hígado y
los riñones. Alrededor del 60% se une a proteínas
plasmáticas; semi-vida plasmátiva del cloranfenicol es 1.5
a 4.1 horas. Entre el 5-15% se excreta sin cambios en la
orina en forma de metabolitos inactivos
Indicaciones terapéuticas:
● Impétigos, foliculitis, furúnculos, sicosis de la barba,
carbunclos, hidroadenitis, partoniquia, úlceras y llagas
tórpidas de varias naturalezas, quemaduras infectadas,
picaduras de insectos infectadas.
Dosis:
● Fiebre tifoidea: 1 g cada 6 h durante cuatro semanas. ○
Meningitis bacteriana por H. influenzae, N. meningitidis y S.
pneumoniae: 50 mg/kg de peso corporal, dividida en cuatro
dosis iguales administradas cada 6 h por vía intravenosa. ○
Enfermedades por rickettsias: dosis diaria de 50 mg/kg/día
dividida en cuatro dosis cada 6 h.
● Ads. y niños para infecciones del polo anterior del ojo
(conjuntiva y/o córnea) causadas por microorganismos
sensibles al cloranfenicol: Tópico oftálmica. Ads. y
ancianos: aplicar 1 cm de pomada aprox. en el ojo(s)
afectado(s) cada 3 h, o más frecuentemente durante las
primeras 48 h, pudiéndose aumentar posteriormente el
intervalo entre las aplicaciones, siempre según criterio
médico. En infecciones severas complementar por vía
sistémica con un antibiótico adecuado. Niños: en recién
nacidos realizar un ajuste de dosis. Duración máx. de
10-14 días.
Presentación:
● Sol. oftalmica 5 g/ml
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad; antecedentes de depresión de médula
ósea o discrasias sanguíneas; infecciones menores,
profilaxis o cuando puedan utilizarse antibacterianos
menos tóxicos.
 Precauciones:
● No utilizar como tto. de primera línea, para prevenir la
aparición de cepas microbianas resistentes al cloranfenicol
y evitar los riesgos de sensibilización del paciente.
● No se ha establecido la seguridad y eficacia en I.R. e I.H.;
administrar sólo por vía oftálmica; riesgo de toxicidad
hematopoyética; no recomendado en tto. prolongado;
interrumpir el tto. en caso de erupción cutánea, fiebre y
angioedema; riesgo de sobrecrecimiento
microorganismos no sensibles (incluidos hongos) en uso
prolongado; precaución en recién nacidos debido al
potencial de efectos tóxicos sistémicos relacionados con la
dosis (ej. “síndrome gris del recién nacido”), monitorizar.
Efectos secundarios y adversos:
● Hipersensibilidad, edema conjuntival, edema palpebral.
Interacciones:
● Antagonismo con: antibiótico o sulfamidas oftálmicos.
● Evitar con: otros fármacos que puedan provocar depresión
de la medula ósea.
Linezolida
Farmacodinamia:
● Antibacteriano, inhibe la síntesis proteica bacteriana por
unión al ribosoma y bloqueo de la translación.
Espectro antimicrobiano:
● microorganismos grampositivos, incluidos estafilococos,
estreptococos, enterococos, cocos anaerobios
grampositivos y bacilos grampositivos, como
Corynebacterium spp. y L. monocytogenes
Farmacocinética:
● La biodisponibilidad de 100%, semi-vida del linezolid oscila
desde 4,26 hasta 5,4 horas, el 30% de la dosis aparece
inalterada en la orina, 40% como metabolito B, y 10%
como metabolito A.
Indicaciones terapéuticas:
● En ads. para el tto. de neumonía nosocomial y adquirida en
la comunidad, infección complicada de piel y tejido blando,
causadas por gram+ sensibles, (deberán tenerse en cuenta
los resultados de pruebas microbiológicas o la prevalencia
de resistencias de las bacterias).
Dosis:
● Oral o perfus. IV (30-120 min). Ads. Infección por gram+
sensibles: neumonía nosocomial o adquirida en la
comunidad, infección complicada de piel y tejido blando:
600 mg 2 veces/día, 10-14 días. Seguridad y eficacia no
de
establecida en período superior a 28 días. En
hemodializados administrar después de la diálisis.
Presentación:
● tabletas de 600 mg, solucion inyectable de 2 mg/ml
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad; a menos que se disponga de medios
para estrecho control y monitorización: HTA no controlada,
feocromocitoma, s. carcinoide, tirotoxicosis, trastorno
bipolar, alteración psicoafectiva, estado confusional agudo;
concomitancia con: IMAO (ni durante las 2 sem siguientes
a interrupción), ISRS, antidepresivos tricíclicos, agonistas
5-HT1, simpaticomiméticos, vasopresores, dopaminérgicos,
petidina, buspirona; lactancia.
Precauciones:
● I.H./I.R. grave; evitar grandes cantidades de alimentos
ricos en tiramina; se ha notificado mielosupresión, controlar
hemograma en pacientes con: anemia previa,
granulocitopenia, trombocitopenia, Hb o recuento hemático
disminuido por medicación concomitante, I.R. grave, tto. >
10-14 días (realizar hemograma semanal completo
independientemente del hemograma basal); riesgo de:
acidosis láctica, sobrecrecimiento de microorganismos no
sensibles, colitis pseudomembranosa , diarrea asociada a
C. difficile y neuropatía óptica (monitorizar función visual);
antecedente o riesgo de convulsiones; experiencia limitada
con lesiones de pie diabético, úlceras de decúbito, lesiones
isquémicas, quemaduras graves o gangrena; no
recomendado en < 18 años.
Efectos secundarios y adversos:
● Candidiasis oral y vaginal, infecciones fúngicas; anemia;
insomnio; cefalea, percepción errónea del sabor (sabor
metálico), mareos; hipertensión; diarrea, náuseas, vómitos,
dolor abdominal localizado o generalizado, estreñimiento,
dispepsia; PFH anormales, incremento de AST, ALT y
fosfatasa alcalina; prurito, erupción cutánea; incremento del
BUN; fiebre, dolor localizado; aumento de LDH, CK, lipasa,
amilasa, glucemia no basal; disminución de proteínas
totales, albúmina, sodio, Ca, Hb, hematocrito, eritrocito,
neutrofilia, eosinofilia; aumento o disminución de plaquetas,
leucocitos, potasio, bicarbonato.
Interacciones:
● Aumenta efecto hipertensivo de: pseudoefedrina,
fenilpropanolamina; con vasopresores, incluidos
dopaminérgicos, titular dosis hasta obtener respuesta
adecuada.
● Respuesta presora con: tiramina en cantidad excesiva.
● Reducción del 10% del INR con: warfarina.
Amikacina
Farmacodinamia:
● se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano,
impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto,
la síntesis de proteínas en los microorganismos
susceptibles.
Espectro antimicrobiano:
● cepas de Proteus, Pseudomonas, Enterobacter y
Serratia, cepas de Mycobacterium tuberculosis
Farmacocinética:
● se absorbe rápidamente, concentraciones séricas máximas
son de 12, 16 y 21 mg/ml, se excreta sin cambios en la
orina a las 8 horas, y el 98.2% a las 24 horas
Indicaciones terapéuticas:
● Tto. a corto plazo de infecciones graves producidas por
gram - sensibles: Pseudomonas, E. coli, Proteus
(indolpositivo e indolnegativo), Providencia, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia y Acinetobacter (Mima-Herellea).
Tto. de corta duración de infecciones graves causadas por
cepas de microorganismo sensibles como: septicemias
(incluyendo sepsis neonatal); infecciones severas del tracto
respiratorio; infecciones del SNC (meningitis); infecciones
intra-abdominales (incluyendo peritonitis); infecciones
complicadas y recidivantes del aparato urinario, cuyo tto.
no sea posible con otros antibióticos de menor toxicidad;
infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y
articulaciones; infecciones en quemaduras; infecciones
post quirúrgicas (incluyendo cirugía post-vascular).
Dosis:
● IM o perfus. IV (en 30-60 min). Ads. y niños: 15 mg/kg/24 h
o 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h. En pacientes con gran
masa corporal, máx. 1,5 g/día. Prematuros: 7,5 mg/kg/12 h.
Recién nacidos: dosis de carga 10 mg/kg seguido de 7,5
mg/kg/12 h. Niños > 2 sem: 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h.
● - Bacteriemia, septicemia, infección respiratoria,
complicada del tracto urinario, intraabdominal y
neutropenia febril, con Clcr ≥ 50 ml/min. Ads.: 15 mg/kg/24
h. Niños ≥ 4 sem: 20 mg/kg/día.
● - Infección urinaria no complicada: 500 mg/24 h o 250
mg/12 h.
● Duración del tto.: 7-10 días. En I.R. disminuir dosis o
prolongar intervalo de administración.
● En pacientes obesos: dosis inicial debe calcularse en el
peso ideal más un 40 % de exceso de peso. Pacientes con
quemaduras y pacientes con infecciones graves pueden
ser necesario administrar cada 4-6 h.
Presentación:
● Sol. iny. 100 mg/2ml, 500mg/2ml
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe
administrarse simultáneamente con productos neuro o
nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.
Precauciones:
● Historial de miastenia gravis o parkinson; riesgo de oto y
nefrotoxicidad en: tto. prolongado, dosis elevadas,
concomitancia con medicamentos nefro o neurotóxicos e
 I.R.; riesgo de bloqueo neuromuscular en concomitancia
con anestésicos o curarizantes; puede darse
sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles; no
exceder de 10 días de tto.; vigilar hidratación; ajustar dosis
en I.R.; precaución en ancianos, prematuros y neonatos
(por la I.R. asociada); no recomendada dosis única diaria
en inmunocomprometidos, I.R., embarazo.
Efectos secundarios y adversos:
● Nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica,
albuminuria, presencia en orina de cilindros, leucocitos o
eritrocitos, azotemia, oliguria; neurotoxicidad-ototoxicidad:
toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición,
vértigo, daño coclear incluyendo pérdida de la audición en
frecuencias altas), mareos, ataxia, vértigo, tinnitus,
zumbido de oídos; neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular:
parálisis muscular aguda y apnea, entumecimiento,
hormigueo, espasmos musculares y convulsiones.
Interacciones:
● No recomendado con mezclas extemporáneas de
amikacina.
● Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo
neuromuscular aumentado con: otros aminoglucósidos o
capreomicina.
● Riesgo de ototoxicidad y/o nefrotoxicidad aumentado con:
amfotericina, vancomicina, inmunosupresores y citotóxicos
(ciclosporina, cisplatino), cefalosporinas (cefalotina).
● Ototoxicidad potenciada con: ác. etacrínico, furosemida.
● Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de
parálisis respiratoria con: anestésicos hidrocarburos
halogenados por inhalación, transfusiones masivas de
sangre citratada, bloqueantes neuromusculares
(pancuronio y tubocurarina), sales de Mg.
● Síntomas de ototoxicidad enmascarados por: buclizina,
ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos,
trimetobenzamida.
● Disminuye acción de: fármacos utilizados en tto. de
miastenia gravis.
● Riesgo de depresión respiratoria con: malatión,
analgésicos opiáceos, antibióticos polipeptídicos (colistina,
polimixina).
● Posible inactivación por: antibióticos ß-lactámicos, con
disfunción renal grave.
● Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina.
● Lab: incrementos en valores analíticos de: nitrógeno úrico,
transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina y
lactato deshidrogenasa. Descensos en valores analíticos
de: Na, K, Mg, Ca.
Gentamicina
Farmacodinamia:
● aminoglucósido que inhibe la síntesis de proteína porque
se une con la subunidad 30S de los ribosomas
bacterianos.
Espectro antimicrobiano:
● grampositivas y gramnegativas, incluidas muchas
cepas de Proteus, Serratia y Pseudomonas.
grampositivas, incluido S. aureus
Farmacocinética:
● concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los
30-60 minutos y siguen siendo detectables después de 6 a
8 horas, no se metaboliza, siendo ampliamente excretada
en forma inalterada por filtración glomerular de manera que
altas concentraciones aparecen en la orina.
Aproximadamente entre el 53 a 98 % de la dosis se excreta
por la orina en 24 horas.
Indicaciones terapéuticas:
● Septicemia (incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal);
infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo
quemaduras); infecciones de las vías respiratorias
incluyendo pacientes con fibrosis quística; infecciones del
SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis); infecciones
complicadas y recurrentes de las vías urinarias; infecciones
óseas, incluyendo articulaciones; infecciones
 intra-abdominales, incluyendo peritonitis; endocarditis
bacteriana.
○ IM/IV. Ads., infección grave: 1 mg/kg/8 h o bien 3
mg/kg/24 h en perfus. IV (30-60 min), 7-10 días; en
riesgo vital: máx. 5 mg/kg/día, repartido en 3-4
dosis; infección respiratoria, fibrosis quística: 8-10
mg/kg/día; infección urinaria: 2 mg/kg/día. Niños:
2-2,5 mg/kg/8 h. Lactantes y recién nacidos > 1
sem: 2,5 mg/kg/8 h. Prematuros o recién nacidos a
término de hasta 1 sem: 2,5 mg/kg/12 h. Duración
habitual: 7-10 días. En pacientes obesos: dosis
inicial debe calcularse en el peso ideal más un 40
% de exceso de peso. Pacientes con quemaduras y
pacientes con infecciones graves pueden ser
necesario administrar cada 4-6 h.
○ I.R.: inicial, 1 mg/kg; mantenimiento: disminuir dosis
en función del Clcr o prolongar intervalo de
dosificación. Hemodializados: 1-1,7 mg/kg tras la
diálisis.
● Tratamiento oftálmico de infecciones bacterianas externas
del ojo causadas por cepas sensibles a la gentamicina,
tales como conjuntivitis, queratitis, úlceras corneales,
blefaritis y dacriocistitis.
○ Tópico oftálmica. Ads. y niños: 1-2 gotas/4 h. En
infecciones severas puede incrementarse a 1 gota
cada h.
Presentación:
● Sol. iny. 80mg/2ml, 160mg/2ml, 40mg/1ml
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe
administrarse simultáneamente con productos neuro o
nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.
Precauciones:
● OFTALMICOI.H. y/o I.R. (falta de estudios); únicamente por
vía oftálmica; riesgo de reacciones de hipersensibilidad y
de sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles,
incluidos hongos (suspender el tratamiento si aparecen);
puede aparecer sensibilidad cruzada con otros
aminoglucósidos; precaución en tratamiento concomitante
con otros aminoglucósidos (riesgo de de neurotoxicidad,
ototoxicidad y nefrotoxicidad); evitar lentes de contacto.
● PARENTERAL: I.R. (ajustar dosis), prematuros, recién
nacidos y ancianos; monitorizar; evitar nivel plasmático
pico > 12 mcg/ml y valle > 2 mcg/ml; riesgo de
sobreinfección por microorganismos resistentes, de
bloqueo neuromuscular con anestesia, y de nefrotoxicidad
y ototoxicidad (monitorizar funciones auditiva y renal,
ajustar dosis o suspender tto.); trastorno neurológico o
muscular como miastenia gravis y párkinson; mantener
buena hidratación; no emplear dosis única diaria en
inmunocomprometidos, I.R. y embarazo.
Efectos secundarios y adversos:
● Hipersensibilidad (ocular); fotofobia, prurito en el ojo,
molestia ocular, hiperemia ocular.
● PARENTERAL: Nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina
sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros,
leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria;
neurotoxicidad-ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal
(pérdida de la audición, vértigo, daño coclear incluyendo
pérdida de la audición en frecuencias altas), mareos,
ataxia, vértigo, tinnitus, zumbido de oídos;
neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular
aguda y apnea, entumecimiento, hormigueo, espasmos
musculares y convulsiones. Además: lesión renal aguda,
pérdida de audición irreversible y sordera. En tto.
prolongado y dosis altas: síndrome adquirido de Fanconi.
Interacciones:
● PARENTERAL
● Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo
neuromuscular aumentado con: otros aminoglucósidos o
capreomicina.
● Riesgo de nefrotoxicidad aumentado con: amfotericina,
clindamicina, vancomicina, inmunosupresores y citotóxicos
 (ciclosporina, cisplatino y daunorubicina), cefalosporinas
(cefalotina).
● Evitar tto. concomitante con: metoxiflurano.
● Ototoxicidad potenciada con: ác. etacrínico, furosemida.
● Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de
parálisis respiratoria con: anestésicos hidrocarburos
halogenados por inhalación, transfusiones masivas de
sangre citratada, bloqueantes neuromusculares
(pancuronio y tubocurarina), sales de Mg.
● Síntomas de ototoxicidad enmascarados por: buclizina,
ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos,
trimetobenzamida.
● Riesgo de depresión respiratoria con: malatión,
analgésicos opiáceos, antibióticos polipeptídicos (colistina,
polimixina).
● Posible inactivación por: antibióticos ß-lactámicos, con
disfunción renal grave.
● Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina.
● Lab: incrementos en valores analíticos de: nitrógeno úrico,
transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, creatinina y
lactato deshidrogenasa. Descensos en valores analíticos
de: Na, K, Mg, Ca.
Tobramicina
Farmacodinamia:
● Inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión a
subunidad 30S ribosomal.
Espectro antimicrobiano:
● P. aeruginosa
Farmacocinética:
● a los 30-60 minutos de la administración la concentración
sérica máxima es de 4 µg/ml, vida media en adultos con
función renal normal es aproximadamente de 2-3 h
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● Tto. a corto plazo de infecciones graves producidas por
gram - y bacilococos sensibles: septicemia (incluyendo
bacteriemia); infecciones de la piel y tejidos blandos
(incluyendo quemaduras); infecciones de las vías
respiratorias (incluyendo pacientes con fibrosis quística);
infecciones del SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis);
infecciones complicadas y recurrentes de las vías urinarias;
infecciones óseas (incluyendo articulaciones); infecciones
intra-abdominales (incluyendo peritonitis).
En inhalación: tto. de infección pulmonar crónica por P.
aeruginosa en pacientes ≥ 6 años, con fibrosis quística.
○ - IV/IM. Ads.: 3 mg/kg/24 h o 1 mg/kg/8 h. Infección
respiratoria, fibrosis quística: 8-10 mg/kg/día.
Infección urinaria: 2-3 mg/kg/día. Infección grave:
máx. 5 mg/kg/día. Niños > 1 sem: 2-2,5 mg/kg/8 h.
Prematuros y recién nacidos: 2 mg/kg/12 h.
Duración habitual: 7-10 días. En pacientes obesos:
dosis inicial debe calcularse en el peso ideal más
un 40 % de exceso de peso. Pacientes con
quemaduras y pacientes con infecciones graves
pueden ser necesario administrar cada 4-6 h.
○ I.R.: 50-60 kg: 50 mg; 60-80 kg: 75 mg; según Clcr:
40-70 ml/min: cada 12 h; 20-40 ml/min: cada 18 h;
10-20 ml/min: cada 24 h; 5-10 ml/min: cada 36 h y
< 5 ml/min: cada 48 h.
○ - Inhalación, ads. y niños ≥ 6 años: 112 mg/12 h o
300 mg/12 h, 28 días; repetir tras 28 días de
descanso, continuar de forma cíclica.
● Tratamiento de infecciones bacterianas superficiales del ojo
(conjuntivitis).
○ Colirio: 1 gota 3-8 veces al día.
○ Pomada: 1 cm de pomada en el ojo 2 o 3 veces al
día
Presentación:
● Solucion inyectable 50mg/2ml, solucion oftalmica al 0.3%
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a aminoglucósidos. Concomitancia con hemoptisis, epistaxis; disnea, disfonía, tos productiva, tos,
diuréticos potentes como ác. etacrínico y furosemida sibilancias, estertores, molestias torácicas, congestión
(ototóxicos). nasal, broncoespasmo, afonía; dolor orofaríngeo, vómitos,
diarrea, irritación de garganta, náuseas, disgeusia;
Precauciones:
erupción cutánea; dolor torácico musculoesquelético;
● Trastornos neuromusculares como párkinson o miastenia
pirexia.
gravis; prematuros, recién nacidos; I.R. conocida o
● OFTALMICO: Picor, irritación e inflamación del párpado,
sospechada, monitorizar y evitar concentraciones pico >
eritema conjuntival.
10-12 mcg/ml y valle superiores a 2 mcg/ml; vigilar función
Interacciones:
renal y auditiva por riesgo de nefro y ototoxicidad auditiva
● PARENTERAL:Aumenta oto/nefrotoxicidad y bloqueo
y/o vestibular (mayor con I.R., tto. prolongado,
neuromuscular con aminoglucósidos, capreomicina, urea,
concomitancia con otros agentes nefro u ototóxicos, edad
manitol.
avanzada y deshidratación), si aparece ajustar dosis o
● Aumenta efecto bloqueante neuromuscular de: sales de
suspender; no emplear dosis única diaria en
Mg, hidrocarburos halogenados por inhalación,
inmunocomprometidos, I.R. o embarazo. Además en
anticolinesterasas, toxina botulínica.
inhalación: no usar en niños < 6 años ni en pacientes tras
● Aumenta nefrotoxicidad con: amfotericina B, clindamicina,
un trasplante de órganos; riesgo de broncoespasmo o tos
vancomicina, ciclosporina, cisplatino, daunorubicina,
inducida por el tto.; en caso de hemoptisis grave activa
cefalotina, metoxiflurano, tacrolimús, polimixinas.
administrar sólo si beneficio supera riesgo de hemorragia
● Riesgo aumentado de nefro y ototoxicidad con:
adicional; riesgo teórico de desarrollar cepas de P.
compuestos de platino.
aeruginosa resistentes a tobramicina IV; sin datos de
● OFTALMICO: Uso concomitante con: otros
seguridad y eficacia en pacientes con volumen espiratorio
aminoglucosídicos, polimixinas, cefalotinas, diuréticos de
forzado en 1 segundo (FEV1) pronosticado de < 25 % o >
asa, anfotericina B y organoplatinos administrados
75 % ni colonizados con Burkholderia cepacia.
sistémicamente.
Efectos secundarios y adversos:
● PARENTERAL: IM/IV: neurotoxicidad-ototoxicidad:
toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, Netilmicina
vértigo o ambos a la vez, tinnitus o sensación de
taponamiento en los oídos, daño coclear); Farmacodinamia:
neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular ● adición de un grupo etilo a la posición 1-amino del anillo
aguda y apnea; nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina 2-desoxiestireptamina (anillo II) protege estéricamente a la
sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros, molécula de la degradación enzimática en las posiciones
leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria, aumento o 3-amino (anillo II) y 2-hidroxilo (anillo III).
disminución de la frecuencia de micción o del volumen de Espectro antimicrobiano:
orina, aumento de la sed, pérdida de apetito. Inhalación ● útil para tratar las infecciones graves debidas a
(solución): alteración pulmonar, rinitis, disfonía, cambio en Enterobacteriaceae susceptibles y otros bacilos
la coloración del esputo; malestar; disminución de la gramnegativos aerobios. Escherichia coli, especies de
prueba de la función pulmonar; acúfenos; mialgia; laringitis. Klebsiella-Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Proteus,
Inhalación (cáps.): pérdida de capacidad auditiva, tinnitus;
 Pseudomonas aeruginosa y especies de Staphylococcus y
Neisseria gonorrhoeae.
Farmacocinética:
● se absorben muy poco por el tracto gastrointestinal intacto,
y casi la totalidad de la dosis oral se excreta en las heces
después de ser administrada, concentraciones máximas en
sangre después de 30–90 minutos. La vida media de los
aminoglucósidos en el suero es de 2–3 horas, aumentando
a 24–48 horas en pacientes con deterioro significativo de la
función renal
Indicaciones terapéuticas:
● Tto. de infecciones causadas por cepas sensibles de los
siguientes microorganismos: Escherichia coli, especies de
Klebsiella-Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Proteus
(indol positivos e indol negativos), Pseudomonas
aeruginosa y especies de Staphylococcus (coagulasa
positivos y coagulasa negativos, incluso cepas resistentes
a la penicilina y meticilina) y Neisseria gonorrhoeae. Los
estudios clínicos han demostrado que netilmicina es eficaz
en bacteremia, septicemia (incluyendo sepsis neonatal).
Infecciones graves de las vías respiratorias. Infecciones
renales y genitourinarias. Infecciones de la piel y de tejidos
blandos. Infecciones óseas y articulares. Infecciones de
quemaduras, heridas y perioperatorias. Infecciones
intraabdominales (incluyendo peritonitis). Infecciones del
aparato gastrointestinal.
Dosis:
● IV e IM. Debe determinarse el p.c. del paciente antes del
tto. para calcular la dosis correcta. La dosis de
aminoglucósidos para pacientes obesos debe basarse en
el cálculo de la masa corporal.
● - no debe premezclarse físicamente con otros fármacos;
debe administrarse por separado de acuerdo con la vía y la
posología recomendadas.
● - Generalmente, las concentraciones séricas deseables,
máx. y residuales, de netilmicina deben encontrarse en el
rango de 6 a 10 y de 0.5 a 2 mg/ml, respectivamente.
Cuando se administra 1vez/día se pueden esperar
concentraciones máxi de 20 a 30 mg/ml.
● - La duración usual del tto. para todos los pacientes es de
7-14 días.
● - Ads. con función renal normal e infecciones urinarias o
sistémicas potencialmente no fatales, es de 3-6.5 mg/
kg/día en una dosis única diaria, o bien en 2 o 3 dosis/día.
● - Neonatos (< 6 semanas): 4-6,5 mg/kg/ día, administrados
en dosis de 2 a 3,25 mg/kg /12 h.
● - Lactantes y niños (6 semanas-12 años): 5,5-8 mg/kg/día,
administrados en dosis de 2,7 a 4 mg/ kg /12 h. o de
1,8-2,7 mg/kg/8 h.
Presentación:
● Solución inyectable de 50mg/2ml
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad o las reacciones tóxicas graves a la
netilmicina o a otros aminoglucósidos contraind. su uso.
Precauciones:
● nefrotoxicidad, alergenicidad cruzada entre los
aminoglucósidos; los pacientes deben mantenerse bien
hidratados durante el tto.; la mezcla in vitro de un
aminoglucósido con antibióticos de tipo b-lactámico
(penicilinas o cefalosporinas) puede dar lugar a
inactivación mutua significativa. Aun cuando un
aminoglucósido y un fármaco de tipo penicilina se
administren por separado, por vías diferentes, se ha
comunicado una reducción en la vida media o de los
niveles séricos del aminoglucósido en pacientes con
compromiso de la función renal y en algunos individuos con
función renal normal.
Efectos secundarios y adversos:
● Otros factores que pueden aumentar el riesgo de
ototoxicidad inducida por aminoglucósidos son:
deshidratación, administración concomitante de ácido
etacrínico o furosemida o exposición previa a otros
medicamentos ototóxicos: mareos, vértigo, tinnitus, ruido
en los oídos y pérdida de la audición
● cefalea, malestar; trastornos visuales; desorientación;
taquicardia, hipotensión, palpitaciones; trombocitosis;
parestesias; erupción cutánea, escalofríos, fiebre; retención
de líquidos; vómito y diarrea; dolor o reacción local en el
sitio de la inyección.
Interacciones:
● Lab: hiperglucemia; aumento de fosfatasa alcalina;
aumento de AST (TGO) y ALT (TGP); de bilirrubinas;
aumento del potasio; otras pruebas anormales de la
función hepática; reducción de hemoglobina, leucopenia y
trombocitopenia; eosinofilia, anemia y prolongación del
tiempo de protrombina.
Trimetropin con sulfametoxazol
Farmacodinamia:
● Inhibe la síntesis del ácido deshidrofólico a partir del ácido
p-aminobenzoico; el trimetoprim (TMP) inhibe la enzima
reductasa de deshidrofolato y evita la síntesis del ácido
tetrahidrofólico a partir del ácido dihidrofólico. La acción
combinada de ambas sustancias da lugar a un incremento
del efecto bacteriostático y bactericida
Espectro antimicrobiano:
● todas las cepas de Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium diphtheriae y Nocardia meningitidis.
También actúa sobre casi todas las cepas de
Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus
pyogenes, S. faecalis, S. viridans, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, P. morganii, especies de Enterobacter,
Salmonella, Shigella, P. pseudomallei, Brucella abortus,
Pasteurella haemolytica, Yersinia tuberculosis, Y.
enterocolitica, Nocardia asteroides, Klebsiella y ● tabletas de 80, 400 mg y solución inyectable de
Toxoplasma gondii. También es activo contra Pneumocystis
carinii.
Farmacocinética:
● La mezcla se absorbe rápido y por completo a través de la
mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 2 a 3 h después, se metabolizan
en particular en el hígado. Cerca del 50% de cada producto
se excreta en la orina en un lapso de 24 h
Indicaciones terapéuticas:
● Infecciones urinarias, como pielonefritis, cistitis, uretritis,
prostatitis aguda y crónica, bacteriuria asintomática y
profilaxis de infecciones recurrentes. Infecciones
gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea del
viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea.
Infecciones respiratorias superiores e inferiores, como otitis
media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y
agudizaciones de bronquitis -crónica. Tratamiento y
profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis carinii
en pacientes inmunodeprimidos. En infecciones de
transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae,
Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi. También en
osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos.
Dosis:
● Administración oral: 2 tabletas de 80 mg/400 mg cada 12
horas o 1 tableta de 160 mg/800 mg cada 12 horas. La
duración del tratamiento es de 7-10 días. ○ En niños de 2
meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10 mg/kg/día
con base en TRIMETOPRIMA, divididos en dos dosis cada
12 horas. ○ En el tratamiento de neumonía por
Pneumocystis carinii la dosis es de 20 mg/kg/día con base
en TRIMETOPRIMA, dividido en 4 dosis. ○ Administración
intravenosa e intramuscular: Solución inyectable, 1
ampolleta cada 12 horas. ○ En el tratamiento de neumonía
por Pneumocystis carinii la dosis por vía intravenosa se
calcula de 15-20 mg/kg/día en 3 ó 4 administraciones
Presentación:
160mg/800mg
Contraindicaciones:
● Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula o con anemia megaloblástica secundaria a
 deficiencia de folatos, embarazo, lactancia y niños
menores de 3 meses de edad.
Precauciones:
● administración intramuscular no se recomienda en niños
menores de 5 años de edad.
Efectos secundarios y adversos:
● náusea, vómito, anorexia, cefalea, vértigo, urticaria y rash.
Interacciones:
● Tiazidas (se ha observado una incidencia aumentada de
trombocitopenia con púrpura en pacientes ancianos bajo
tratamiento con ciertos ­diuréticos).
● Digoxina (puede presentarse una elevación en los niveles
en sangre de la digoxina cuando se administra de forma
concomitante).
● Anticoagulantes warfarínicos (puede aumentar el efecto
hipotrómbico).
● Anticoagulantes derivados de cumarina o de la
in­dan­diona, anticonvulsivos del grupo hidantoína,
hipoglucemiantes orales y metotrexato (puede ser
necesario ajustar la dosificación durante y después del
tratamiento con sulfamidas, ya que éstas pueden desplazar
a estos medicamentos de su lugar de unión a proteínas y/o
pueden inhibir su metabolismo, dando lugar a efectos
mayores o prolongados y/o toxicidad).
● Depresores de la médula ósea (se elevan los efectos
leucopénicos y/o trombocitopénicos).
● Anticonceptivos orales que contienen estrógenos
(pueden dar lugar a menor fiabilidad del anticonceptivo y a
mayor incidencia de hemorragia intermenstrual).
● Hemolíticos (se eleva el potencial de los efectos
secundarios tóxicos).
● Medicamentos hepatotóxicos (hepatoxicidad).
● Metenamina (se aumenta el riesgo de cristaluria).
● Fenilbutazona (se potencia el efecto de las pirazolonas).
● Vitamina K (aumentan las necesidades de la vitamina K en
pacientes que reciben sulfamidas).
Sulfadiazina argêntica (SSD, silver sulfadiazine)
Farmacodinamia:
● se une con el DNA bacteriano e inhibe su replicación
Espectro antimicrobiano:
● bacterias grampositivas, incluido MRSA y contra
bacterias gramnegativas, incluida P. aeruginosa.
● Acción bactericida y bacteriostática frente a bacterias
Gram+ y Gram-, particularmente a S. aureus, P.
aeruginosa, A. aerogenes y K. pneumoniae.
Farmacocinética:
● Una vez en la circulación sistémica, se distribuye por todos
los tejidos, cruzando con facilidad las membranas
celulares. Se metaboliza en el hígado al glucurónido del
derivado N-acetilado y a otros metabolitos que se eliminan
en la orina, conjuntamente con el fármaco sin alterar. En
las 72 horas siguientes a una aplicación, el 60-80% del
fármaco es recuperado en la orina, bien en forma de
metabolitos o de fármaco sin alterar
Indicaciones terapéuticas:
● tratamiento de quemaduras de espesor parcial o en
úlceras por estasis venosa en las extremidades
inferiores
Dosis:
● Inicialmente lavar y limpiar la herida adecuadamente.
● Crema: aplicar, con una espátula estéril o con la mano
cubierta con un guante estéril, una capa de 3 mm de
espesor sobre la superficie lesionada, cubriéndola con un
vendaje adecuado. En cada cambio de vendaje, se deben
eliminar primero los restos de la aplicación anterior,
lavando cuidadosamente la herida con agua hervida tibia o
solución salina isotónica.
● Suspensión para pulverización cutánea: pulverizar el
preparado sobre la herida, una, dos, o más veces al día.
Presentación:
● crema 1g/100
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a sulfadiazina de plata, a las sulfamidas.
Recién nacidos, prematuros, mujeres gestantes a término y
lactancia en lesiones de gran superficie debido al riesgo de
ictericia nuclear
Precauciones:
● I.R. e I.H., lesión del parénquima hepático, deficiencia de
G6PDH. En leucopenia realizar recuentos de control.
Riesgo de reacciones cutáneas que pueden amenazar la
vida como el s. de Steven Johnson (SSJ) y la necrolisis
epidérmica crónica (NET); vigilar estrechamente la
aparición de reacciones cutáneas. El periodo de mayor
riesgo de aparición es en las primeras semanas de tto. Si
se presentan síntomas o signos de SSJ o NET interrumpir
tto. Riesgo de decoloración cutánea con la luz solar.
Efectos secundarios y adversos:
● Leucopenia. Si hay absorción sistémica riesgo de efectos
sistémicos: hematológicos, intestinales, renales y cutáneos
Interacciones:
● -
Sulfadiazina con pirimetamina
Farmacodinamia:
● antimalárico, derivado de la aminopirimidina (antagonista
del ácido fólico), inhibe la reducción de dihidrofolato a
tetrahidrofolato, bloqueando el metabolismo de ácido
fólico.
Espectro antimicrobiano:
● formas asexuales eritrocíticas del plasmodio susceptible
no contra las formas hepáticas de P. falciparum y
Toxoplasma gondii
Farmacocinética:
● se absorbe bien en el intestino y se distribuye
ampliamente por todo el cuerpo. Se metaboliza en el
hígado y se excreta principalmente en la orina. Vida media:
aproximadamente 7 horas en adultos.
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● RN y lactantes:
○ Toxoplasmosis: 2 mg/kg/d una vez al día por dos días,
luego 1 mg/kg/d una vez al día junto con sulfadiazina
por dos a seis meses, seguido por 1 mg/kg/día tres
veces a la semana con sulfadiazina. Duración total del
tratamiento, 12 meses. Debe administrarse ácido
folínico (leucovorina) oral, 5 a 10 mg tres veces por
semana durante todo el curso para prevenir la
toxicidad hematológica.
● Lactantes y niños ≥1 mes de edad:
○ Profilaxis para el primer episodio de Toxoplasma
gondii: 1 mg/kg/d (máximo 25 mg/d) una vez al día con
dapsona más ácido folínico oral (5 mg cada tres días).
○ Profilaxis para recurrencia de T. gondii: 1 mg/kg/d
(máximo 25 mg/d) una vez al día junto con sulfadiazina
o clindamicina más ácido folínico oral (5 mg cada tres
días).
Presentación:
● 500mg (s) y 25 mg (p)
Contraindicaciones:
● hipersensibilidad al fármaco, anemia megaloblástica por
deficiencia de ácido fólico.
Precauciones:
● en alteraciones de función renal o hepática, alergia
severa o asma bronquial, deficiencia de G6PD,
trastornos convulsivos y terapia previa con cloroquina.
Efectos secundarios y adversos:
● rash, insomnio, náuseas, cólico, vómito, diarrea,
leucopenia, anemia o trombocitopenia
Interacciones:
● Induce hepatotoxicidad con lorazepam.
 ● Aumento de efectos mielosupresores de agentes
citostáticos (metotrexato).
Sobredosis: anorexia y vómito intensos, estimulación de SNC inclusive
convulsiones, anemia megaloblástica, trombocitopenia, leucopenia,
glositis y hematemesis.
Tratamiento: lavado gástrico y eméticos si se aplica, barbitúricos para
control de convulsiones. Leucoverin (ácido folínico) 5-15 mg/día, PO, IM
o IV por 5-7 días o más, si se usa para normalizar cuenta de plaquetas y
leucocitos.
Ácido nalidíxico con fenazopiridina
Farmacodinamia:
● ácido nalidíxico es un antibiótico que actúa inhibiendo la
síntesis del ADN bacteriano, lo que provoca la muerte de
las bacterias. Por otro lado, la fenazopiridina es un
analgésico urinario que ayuda a aliviar el dolor y la
incomodidad que pueden estar asociados con las
infecciones del tracto urinario.
● acidificación de la orina o la inhibición de la DNA girasa.
Espectro antimicrobiano:
● gramnegativos (pero no contra Proteus o Pseudomonas)
Farmacocinética:
● Activo por vía oral y se excreta en la orina en parte sin
cambios y en parte como glucurónido inactivo.
Indicaciones terapéuticas:
● Tto. de las infecciones urinarias y los síntomas
concomitantes, producidas por microorganismos
gramnegativos sensibles al ác. nalidíxico, incluyendo
Klebsiella, Enterobacter, E. coli y la mayor parte de las
cepas Proteus. → Oral. 2 tabletas/6 h.
● Tto. de las infecciones urinarias no complicadas producidas
por bacterias gram-negativas susceptibles; entre los
gérmenes que suelen ser sensibles al ác. nalidíxico se
encuentran las Enterobacter spp., Escherichia coli,
Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Salmonella spp. y
Shigella spp. Las Pseudomonas son indefectiblemente
resistentes a este fármaco. → Niños de 2-14 años: 1,5-2
g/día o bien 55 mg/kg/día, dividido en 4 dosis iguales;
terapia de mantenimiento: 33 mg/kg/día, 3-4 veces/día.
Presentación:
● Tabletas 500mg(N)/50mg(F)
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad conocida al ác. nalidíxico ni a pacientes
con antecedentes de crisis convulsivas; por su contenido
de fenazopiridina esta contraindicado en I.H. e I.R.; no se
administre en el embarazo, lactancia ni en < 18 años.
Precauciones:
● No exponerse a los rayos solares durante el tto, a efecto de
evitar reacciones de fotosensibilidad; en caso de que la
respuesta clínica no sea satisfactoria, o en caso de
recaídas, deben realizarse urocultivos y antibiogramas, ya
que pueden originarse cepas resistentes al ác. nalidíxico
con relativa rapidez; no administrarse a niños menores de
1 año.
Efectos secundarios y adversos:
● Efectos sobre el SNC: somnolencia, debilidad, cefalea,
parestesias y vértigo, psicosis tóxicas o convulsiones leves,
principalmente en pacientes geriátricos que han recibido
sobred. o que tienen predisposición a estos efectos, como
en el caso de epilepsia o arteriosclerosis cerebral. En
pacientes neonatales y pediátricos elevación de la presión
intracraneal, con abultamiento de la fontanela anterior,
papiledema y cefalea; Gastrointestinales: Dispepsia, dolor
abdominal, náuseas, vómito y diarrea; Alérgicas: Rash,
prurito, urticaria, angioedema, eosinofilia, rigidez de las
articulaciones; Uso en pacientes adolescentes: Estudios
toxicológicos recientes, han demostrado que el ácido
 nalidíxico, así como otras quinolonas, producen erosiones
en cartílago y articulaciones y otros síntomas de artropatía
en animales inmaduros, en la mayoría de las especies
probadas.
Interacciones:
● Resistencia cruzada entre ác. nalidíxico y clorhidrato de
fenazopiridona y otras quinolonas. El ác. nalidíxico puede
aumentar los efectos de anticoagulantes orales como la
warfarina o la bishidroxicumarina, por medio de un
desplazamiento considerable de sitios de enlace de la
albúmina del plasma.
Norfloxacino
Farmacodinamia:
● quinolonas de amplio espectro
● actúa inhibiendo la actividad de la enzima ADN girasa, que
es esencial para la replicación del ADN bacteriano.
● inhibe la síntesis bacteriana del ácido desoxirribonucleico y
es bactericida. A causa de su potente actividad, es activo
frente a organismos que son resistentes al ácido nalidíxico,
oxonílico y pipemídico, cinoxacina y compuestos
relacionados.
Espectro antimicrobiano:
● infecciones del tracto urinario complicadas y no
complicadas causadas por cepas sensibles de Citrobacter
freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa,
Staphylococcus epidermidis, especies de Proteus
indol-positivos, y los estreptococos del grupo D . La terapia
sistémica también está indicado para el tratamiento de la
infecciones de la uretra sin complicaciones y la gonorrea
cervical causada por Neisseria gonorrhoeae. Las
soluciones oftálmicas de norfloxacina están indicados para
el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana causada por
cepas sensibles de Aeromonas hydrophila, Acinetobacter
calcoaceticus, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis,
Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S.
epidermidis, S. warnerii, y Streptococcus pneumoniae.
Farmacocinética:
● Abs oral incompleta. biodisponibilidad 30-50%, La
presencia de alimentos, productos lácteos, o cationes
divalentes/trivalentes puede disminuir aún más la
biodisponibilidad si se administran simultáneamente. Cmax
1-2 horas después de la administración oral. se distribuye
ampliamente a los tejidos del cuerpo y parece atravesar la
placenta. Se metaboliza sólo moderadamente en el hígado,
semi-vida en plasma es 2.3-4 horas en adultos con la
función renal normal. Edad avanzada: 4 horas.
Indicaciones terapéuticas:
● Tratamiento de infecciones del tracto urinario superior e
inferior, incluyendo cistitis, pielitis, cistopielitis, causadas
por bacterias sensibles.
○ Oral. Adultos: 400 mg/12 h. Infección urinaria: 7-10
días. Cistitis aguda no complicada: 3-7 días.
Infección urinaria crónica recurrente: hasta 12 sem
(reducir a 400 mg/día si remite en 4 1as sem). I.R.:
máx. 400 mg/día si Clcr < 30 ml/min.
● En adultos y niños para el tratamiento de las infecciones
superficiales del ojo y de sus anexos, causadas por cepas
sensibles a norfloxacino.
○ Tópico oftálmica. Adultos y niños: 1-2 gotas en el
ojo u ojos afectados, 4 veces/ día. Infecciones
graves: administrar 1-2 gotas/2 h mientras el
paciente esté despierto durante el primer día.
Presentación:
● Tabletas 400mg, 800mg,
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a norfloxacino, quinolonas o estructuras
relacionadas (ác. pipemídico).
Precauciones:
● oftal: Vigilar aparición de enfermedad ocular recidivante (p.
ej., traumatismo, cirugía o infección ocular); no se
recomienda el uso de lentes de contacto.
● oral: I.R., ajustar dosis (muy avanzada, valorar
individualmente); precaución en: pacientes con
antecedentes de convulsiones o predisposición a las
mismas, miastenia grave, tratamiento concomitante con
cisaprida, eritromicina, antipsicóticos o antidepresivos
tricíclicos, pacientes con antecedente o historia familiar de
prolongación QT; riesgo de tendinitis y/o rotura de tendones
(en especial asociado a corticoides) suspender tratamiento
ante cualquier signo/dolor, de anemia hemolítica con déficit
congénito de G6PDH, de colitis pseudomembranosa, y de
artropatías en prepubescentes (uso no recomendado);
evitar exposición UV/solar; posible prolongación QT y
arritmia: evitar con hipopotasemia, bradicardia significativa
o concomitancia con antiarrítmicos clase Ia o III
Efectos secundarios y adversos:
● oftal: Ardor, escozor local.
● oral: Náuseas, anorexia, diarrea; cefalea; mareos;
reacciones alérgicas (urticaria, erupciones, prurito). En
ancianos: trastornos del SNC (fatiga, somnolencia,
confusión).
Interacciones:
● oral→ Antagonismo con: nitrofurantoína.
● Eliminación disminuida por: probenecid.
● Aumenta concentración de: fármacos metabolizados por
CYP1A2 (cafeína, clozapina, ropinirol, tacrina, teofilina,
tizanidina) monitorizar.
● Aumenta nivel sérico de: teofilina, ciclosporina; vigilar
concentración y adaptar dosis.
● Aumenta acción de: anticoagulantes orales como warfarina
o derivados, controlar tiempo de protrombina y otros
parámetros de coagulación.
● Riesgo de hipoglucemia grave con: gliburida, vigilar
glucemia.
● Absorción reducida por: didanosina en comp.
masticable/dispersable o polvo para suspensión oral,
sucralfato, antiácidos con Al y Mg, suplementos orales con
Fe o Zn (espaciar 2 h); leche y yogurt (norfloxacino 1 h
antes o 2 h después).
● Mayor riesgo de estimulación del SNC y de crisis
epilépticas con: AINE, precaución.
● Riesgo de convulsiones con: fenobufeno, evitar.
● Precaución con: medicamentos conocidos por causar
incremento del intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos de clase A
y clase III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos,
antipsicóticos).
Ciprofloxacino
Farmacodinamia:
● Fluoroquinolona.
● Inhibición tanto de la topoisomerasa de tipo II (ADN-girasa)
como de la topoisomerasa de tipo IV, necesarias para la
replicación, la transcripción, la reparación y la
recombinación del ADN bacteriano.
Espectro antimicrobiano:
● Citrobacter jejuni, C. diversus, C. freundii, Enterobacter
cloacae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus
mirabilis, P.
Farmacocinética:
●
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● IV, infus. lenta 60 min: 400 mg, 2-3 veces/día. Oral. La
duración de los tratamientos incluye el posible inicio por vía
IV.
● Adultos:
● - Infección de vías respiratorias bajas por gram-
(exacerbación de EPOC, infección broncopulmonar en
fibrosis quística o en bronquiectasia, neumonía): 500-750
mg, 2 veces/día, 7-14 días.
● - Exacerbación aguda de sinusitis crónica por gram- y otitis
media supurativa crónica: 500-750 mg, 2 veces/día, 7-14
días.
● - Otitis maligna externa: 750 mg, 2 veces/día, 28 días-3
meses.
● - Cistitis no complicada: 250-500 mg, 2 veces/día, 3 días.
En pre-menopausia puede administrarse dosis única 500
mg.
● - Cistitis complicada, pielonefritis no complicada: 500 mg, 2
veces/día, 7 días.
● - Pielonefritis complicada: 500-750 mg, 2 veces/día, mín.
10 días (más de 21 días en casos específicos como
abscesos).
● - Prostatitis: 500-750 mg, 2 veces/día, 2-4 sem (aguda) y
4-6 sem crónica.
● - Uretritis y cervicitis gonocócicas sensibles a
fluoroquinolonas: dosis única 500 mg.
● - Orquiepididimitis y EPI: 500-750 mg, 2 veces/día, mín. 14
días.
● - Infección gastrointestinal: 500 mg, 2 veces/día. Duración
tratamiento: 1 día en diarrea bacteriana, incluyendo
Shigella spp. distintas de Shigella dysenteriae tipo 1 y
tratamiento empírico de diarrea del viajero grave; 5 días en
diarrea causada por Shigella dysenteriae tipo 1; 3 días en
la causada por Vibrio cholerae; 7 días en fiebre tifoidea.
● - Infección intraabdominal por gram-: 500-750 mg, 2
veces/día, 5-14 días.
● - Infección de piel y tejidos blandos: 500-750 mg, 2
veces/día, 7-14 días.
● - Infección de huesos y articulaciones: 500-750 mg, 2
veces/día, máx. 3 meses.
● - Tratamiento y profilaxis de infecc. en pacientes con
neutropenia (coadministrado con antibacteriano adecuado
según recomendaciones oficiales): 500-750 mg, 2
veces/día, durante la neutropenia.
● - Profilaxis de infección invasiva por N. meningitidis: dosis
única 500 mg.
● - Profilaxis post-exposición y tratamiento curativo de
carbunco por inhalación. Oral: dosis única 500 mg o 500
mg 2 veces/día; IV: 400 mg, 2 veces/día, pasar a vía oral
en cuanto sea posible. Administrar tan pronto se sospeche
o confirme, 60 días desde confirmación.
● Niños y adolescentes.
● - Infección broncopulmonar en fibrosis quística por P.
aeruginosa: 20 mg/kg, 2 veces/día (máx. 750 mg/dosis),
10-14 días. IV (infus. 60 min): 10 mg/kg/8 h, máx. 400
mg/dosis. Puede utilizarse terapia secuencial.
● - Infección complicada de vías urinarias, pielonefritis: 10-20
mg/kg, 2 veces/día (máx. 750 mg/dosis), 10-21 días. IV:
6-10 mg/kg/8 h, máx. 400 mg/dosis.
● - Otras infecciones graves: 20 mg/kg, 2 veces/día (máx.
750 mg/dosis), duración tratamiento según tipo de
infección. IV. 10 mg/kg/8 h, máx. 400 mg/dosis.
● - Profilaxis post-exposición y tratamiento curativo de
carbunco por inhalación. Oral: 10-15 mg/kg, 2 veces/día
(máx. 500 mg/dosis); IV misma dosis (máx. 400 mg/dosis),
pasar a vía oral en cuanto sea posible. Administrar tan
pronto se sospeche o confirme, 60 días desde
confirmación.
● I.R., adultos:
● - Oral. Clcr 30-60 ml/min: 250-500 mg/12 h; Clcr < 30 y
diálisis peritoneal: 250-500 mg/24 h; hemodializados:
250-500 mg/24 h tras diálisis.
● - IV. Clcr 31-60 ml/min: máx. 800 mg/día; Clcr ≤ 30: máx.
400 mg/día; hemodializados: 400 mg/día los días de diálisis
y tras ésta; DPAC: 50 mg/l dializado/6 h.
● Algunas infecciones pueden requerir la asociación de otro
antibacteriano adecuado, como las causadas por bacterias
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter
Staphylococcus, e infecciones intraabdominales, de piel y
tejidos blandos, en sujetos con neutropenia o en EPI.
● Tx de abcesos corneales: 1dia, instilar 2 gotas en el ojo
afectado cada 15 minutos durante las primeras 6 horas y
despues 2 gotas cada 30 minutos durante el resto del día.
2do día, 2 gotas cada hora. 3- 14 dia, 2 gotas cada 4
horas.
● Tx de conjuntivitis bacteriana purulenta, úlceras corneales
y queratitis: Los 2 primeros días, 1 o 2 gotas cada 2 horas
y a partir del tercer día, 1 o 2 gotas cda 4 horas hasta que
la infección bacteriana se haya resuelto. Pomada: 1 cm de
pomada en el saco conjuntival 3 veces al día durante 2
días y 2 veces al día durante los siguiente cinco días.
Presentación:
● tabletas de 250mg, 500mg y 750 mg. Sol. iny 200mg/100ml
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a quinolonas; no administrar con
tizanidina.
Precauciones:
● OFTAL: No recomendado en neonatos con oftalmia
neonatal, ni en niños menores de 1 años. No utilizar si
existen factores de riesgo para desarrollar infección ocular
Riesgo de paso nasofaríngeo que puede contribuir a la
aparición y difusión de resistencia bacteriana. Uso
prolongado o repetido puede favorecer crecimiento de
cepas no sensibles u hongos.
● ORAL: evitar con historia familiar o déficit G6PDH por
riesgo de hemólisis (valorar beneficio/riesgo y vigilar);
riesgo de resistencias en tratamiento prolongado;
concomitancia con: teofilina, clozapina, ropinirol, tizanidina
(vigilancia clínica por aumento de sus concentraciones,
controlar la de teofilina y ajustar dosis); no recomendado
en tratamiento concomitante con metotrexato; no prescribir
quinolonas ni fluoroquinolonas para: tratamiento de
infecciones autolimitadas o leves (como faringitis,
o amigdalitis y bronquitis aguda), profilaxis de la diarrea del
viajero o de las infecciones recurrentes de las vías
urinarias bajas, infecciones no bacterianas o para
infecciones de leves a moderadas (incluidas cistitis no
complicadas, exacerbaciones agudas de la bronquitis
crónica y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica,
rinosinusitis bacteriana aguda y otitis media aguda), a
menos que otros antibióticos comúnmente recomendados
para estas infecciones se consideren inadecuados ni se
deben prescribir a pacientes con antecedentes de
reacciones adversas graves tras la administración de este
tipo de antibióticos; mayor riesgo de sufrir lesiones
tendinosas tras la administración de quinolonas y
fluoroquinolonas en ancianos, trasplantados o en pacientes
en tratamiento con corticoides; interrumpir el tratamiento en
caso de que aparezcan síntomas que afectan al sistema
musculoesquelético (tendinitis, rotura tendinosa, mialgia,
debilidad muscular, artralgia y edema articular) o al sistema
nervioso (neuropatía periférica, psicosis, ansiedad,
insomnio, depresión, alucinaciones, pensamientos
autolíticos, confusión, alteraciones de la audición o la
visión, o de los sentidos del gusto y el olfato); aumento del
riesgo de aneurisma y disección aórticos
Efectos secundarios y adversos:
● ORAL: Náuseas, diarrea. Además IV: vómitos, reacciones
en el lugar de perfus., aumento transitorio transaminasas,
erupción cutánea. En niños además la artropatía se
produce con frecuencia.
● OFTAL: Disgeusia; depósitos corneales, molestia ocular,
hiperemia ocular.
Interacciones:
● Contraindicado con: tizanidina.
● Absorción reducida por: fármacos y suplementos minerales
con cationes multivalentes (Ca, Mg, Al, Fe), fijadores de
fosfato polimérico (sevelámero), sucralfato o antiácidos,
fármacos muy tamponados (didanosina) que contengan
Mg, Ca o Al, lácteos y bebidas enriquecidas en minerales.
 Administrar 1-2 h antes o mín. 4 h después de estos
productos.
● Evitar con: productos lácteos o bebidas enriquecidas en
minerales (p. ej. leche, yogur, zumo de naranja enriquecido
en Ca).
● Concentración plasmática aumentada por: probenecid.
● No recomendado con: metotrexato, zolpidem.
● Aumenta concentración sérica de: teofilina (controlar
concentración y ajustar dosis); otros derivados xantínicos
(cafeína, pentoxifilina).
● Aumento o disminuye niveles séricos de: fenitoína
(monitorizar).
● Potencia efecto de: anticoagulantes orales (warfarina).
Controlar el índice internacional normalizado (IIN).
● Monitorizar y ajustar dosis con: ropinirol, clozapina.
● Lab: falso- análisis bacteriológicos Mycobacterium
tuberculosis.
Gatifloxacino
Farmacodinamia:
● fluoroquinolonas que actúa inhibiendo la enzima ADN
girasa y topoisomerasa IV, lo que interfiere con la
replicación y la síntesis del ADN bacteriano.
Espectro antimicrobiano:
● Cornyebacterium propinquum, Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis,
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Farmacocinética:
● Adm oral, biodisponibilidad absoluta del 96%. Cmax tras
1-2 horas, upp 20%, metabolismo limitado en los seres
humanos con menos del 1% de la dosis excretada en la
orina como metabolitos etilendiamina y del anticoagulante oral warfarina y sus derivados y se ha
metiletilendiamina.semi-vida de eliminación de gatifloxacina
oscila entre 7-14 horas y es independiente de la dosis y de
vía de administración.
Indicaciones terapéuticas:
● Conjuntivitis bacteriana
Dosis:
● Oftálmica. Ads.: días 1 y 2: instilar una gota cada dos h. en
el (los) ojo(s) afectado(s) estando despierto, hasta 8 veces
al día. Días 3 al 7: instilar una gota hasta cuatro veces al
día estando despierto.
Presentación:
● Sol. oftalmica 0.3% y 0.5%
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a gatifloxacino, a otras quinolonas o a
cualquiera de los componentes de este medicamento.
Precauciones:
● El uso prolongado puede dar como resultado crecimiento
excesivo de organismos no susceptibles, incluyendo
hongos; debe advertirse a los pacientes no usar lentes de
contacto si tienen signos y síntomas de conjuntivitis
bacteriana; evitar contaminar la boquilla del aplicador con
material del ojo, dedos u otra fuente; las quinolonas
sistémicas se han asociado con reacciones de
hipersensibilidad, aún después de una dosis sencilla;
descontinúese el uso inmediatamente y ponerse en
contacto con su médico ante el primer signo de rash o
reacción alérgica.
Efectos secundarios y adversos:
● Irritación conjuntival, lagrimeo incrementado, queratitis y
conjuntivitis papilar, quemosis, hemorragia conjuntival,
sequedad ocular, descarga ocular, irritación ocular, dolor
ocular, edema palpebral, ojo rojo, agudeza visual reducida;
alteración del gusto; cefalea.
Interacciones:
● La administración sistémica de algunas quinolonas eleva
las concentraciones plasmáticas de la teofilina, interfiere
con el metabolismo de la cafeína e intensifica los efectos
asociado con elevaciones transitorias en la creatinina
sérica en pacientes que reciben ciclosporina sistémica en
forma concomitante.
 Levofloxacino
Farmacodinamia:
● antibiótico bactericida que actúa inhibiendo la enzima ADN
girasa y la topoisomerasa IV, lo que interfiere en la
replicación y transcripción del ADN bacteriano, lo que
resulta en la muerte de las células bacterianas.
Espectro antimicrobiano:
● bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo
Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis y Pseudomonas
aeruginosa.
Farmacocinética:
● se absorbe rápidamente después de la administración oral
y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1-2
horas. La biodisponibilidad oral es del 99%. Se une
fuertemente a las proteínas plasmáticas y se distribuye
ampliamente en los tejidos
Indicaciones terapéuticas:
● Adultos, tratamiento de: pielonefritis e infecciones
complicadas del tracto urinario, prostatitis bacteriana
crónica, cistitis no complicadas, ántrax por inhalación
(tratamiento y profilaxis tras exposición).
● Tratamiento, cuando los antibacterianos recomendados
sean inapropiados, de: sinusitis bacteriana aguda,
exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía
adquirida en comunidad, infección complicada de piel y
tejidos blandos.
Dosis:
● Adultos. Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg, 1 vez/día oral,
10-14 días.
● Exacerbación aguda de bronquitis crónica: 500 mg, 1
vez/día oral, 7-10 días.
● Neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg 1 vez/día o
500 mg 2 veces/día, 7-14 días oral o perfus. IV lenta.
● Pielonefritis: 500 mg, 1 vez/día oral o perfus. IV lenta, 7-10
días. Infección urinaria complicada: 500 mg 1 vez/día, 7-14
días oral o perfus. IV lenta.
● Infecciones urinarias no complicadas, cistitis: 250 mg
1vez/día oral, 3 días.
● Prostatitis bacteriana crónica: 500 mg 1 vez/día, 28 días
oral o perfus. IV lenta.
● Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos: 500 mg
1 vez/día oral o 500 mg 2 veces/día oral o perfus. IV lenta,
7-14 días.
● Ántrax por inhalación: 500 mg 1 vez/día oral o perfus. IV
lenta, 8 sem.
Presentación:
● Tabletas 250 mg, 500 mg y 750 mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a levofloxacino u otras quinolonas;
pacientes con epilepsia; pacientes con antecedentes de
trastornos del tendón relacionados con la administración de
fluoroquinolonas; niños o adolescentes en fase de
crecimiento; embarazo y lactancia
Precauciones:
● I.R., ajustar dosis; S. aureus resistente a meticilina
probablemente es resistente a levofloxacino; considerar la
resistencia local a E. coli; ántrax por inhalación, reacciones
hemolíticas en pacientes con deficiencia de G6PDH,
reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente
mortales (p. ej. angioedema, shock anafiláctico) tras la
administración de la 1ª dosis, reacciones graves cutáneas
(s. de Stevens- Johnson o necrólisis epidérmica tóxica),
hiper o hipoglucemia en diabéticos (vigilar glucosa),
hemorragia e incremento de pruebas de coagulación en
tratados con antagonistas de vit. K (controlar), reacciones
psicóticas y de sobreinfección por microorganismos no
sensibles en tratamiento prolongado; precaución en:
pacientes con predisposición a convulsiones o tratamiento
con fármacos que disminuyen umbral convulsivo (p. ej.
teofilina), pacientes psicóticos o con historial de enf.
psiquiátrica, pacientes con riesgo de prolongación intervalo
 QT: síndrome congénito de intervalo QT largo, desequilibrio
electrolítico no corregido (p.ej. hipopotasemia,
hipomagnesemia), enf. cardiaca (p.ej. insuf. cardiaca,
infarto de miocardio, bradicardia), concomitancia con
prolongadores intervalo QT (antiarrítmicos clase IA y III,
antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos),
ancianos,
Efectos secundarios y adversos:
● Insomnio; cefalea, mareo; diarrea, vómitos, náuseas;
aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST, fosfatasa
alcalina, GGT). I.V.: flebitis, reacción en el sitio de
administración (dolor, enrojecimiento). Levofloxacino uso
sistémico: reacciones adversas cutáneas graves,
inflamación y rotura de tendones, secreción inadecuada de
hormona antidiurética (SIADH)
Interacciones:
● Absorción disminuida por: sales de Fe o zinc, antiácidos
con Al y Mg, formulaciones de didanosina con Al o Mg que
contengan agentes tampón (espaciar 2 h).
● Biodisponibilidad disminuida por: sucralfato, administrarlo 2
h después.
● Precaución con: fármacos que disminuyen umbral
convulsivo (teofilina, fenbufeno, AINE); fármacos que
prolongan el intervalo QT (p. ej. antiarrítmicos clase IA y III,
antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos)
● Aclaramiento renal disminuido por: probenecid, cimetidina.
● Aumenta semivida de: ciclosporina.
● Incremento en pruebas de coagulación (PT/INR) y/o
sangrado con: antagonistas de vit. K (p. ej. warfarina).
● No mezclar perfus. IV con: heparina, sol. alcalina (p. ej.
bicarbonato sódico).
● Lab: falso + de opiáceos en orina. Falso - en diagnóstico
bacteriológico de tuberculosis.
Moxifloxacino
Farmacodinamia:
● fluoroquinolonas. Actúainhibiendo la enzima ADN girasa
bacteriana, lo que interfierecon la replicación del ADN y
conduce a la muerte de las bacterias.
Espectro antimicrobiano:
● gérmenes grampositivos, gramnegativos, atípicos,
anaerobios y M. tuberculosis. Es eficaz contra patógenos
relevantes de infecciones respiratorias (S. pneumoniae,
incluidas cepas resistentes a penicilina, H. influenzae, H.
parainfluenzae, K. pneumoniae, S. aureus, M. pneumoniae,
Chlamydia pneumoniae, M. catarrhalis), intraabdominales y
de tejidos blandos.
Farmacocinética:
● administración oral, se absorbe rápidamente en el TGI sin
sufrir metabolismo de primer paso significativo.
biodisponibilidad 91%. Tras una dosis única de 400 mg se
alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas de 3,1
mg/l a las 0,5-4 horas de la administración. UPP 40-42%
Indicaciones terapéuticas y dosis:
● ORAL: - 2da linea sinusitis bacteriana aguda y en
exacerbación aguda de la EPOC (incluyendo bronquitis).
● En neumonía adquirida en la comunidad, (excepto
casos graves), enfermedad inflamatoria pélvica leve o
moderada (p. ej. infecciones de tracto genital superior
femenino, incluyendo salpingitis y endometritis), sin
absceso tubo-ovárico o pélvico asociados cuando no
se considera apropiado el uso de antibacterianos que
son habitualmente recomendados o cuando éstos han
fracasado. No recomendado en monoterapia para
enfermedad inflamatoria pélvica leve o moderada
(administrar en combinación con otro antibacteriano
(p. ej. cefalosporina) debido al incremento de cepas de
 Neisseria gonorrhoeae resistentes a moxifloxacino, a
no ser que pueda excluirse su presencia).
○ - Oral: 400 mg, 1 vez/día. Duración tratamiento:
sinusitis bacteriana aguda, 7 días; EPOC
(incluyendo bronquitis), 5-10 días; neumonía
adquirida en la comunidad, 10 días; EPI leve o
moderada (combinar con antibacteriano adecuado,
por ej. cefalosporina, por aumento de cepas N.
gonorrhoeae resistentes, monoterapia sólo si se
excluye resistencia), 14 días. Máx. 400 mg/día.
○ (suspender tratamiento en caso de aparición) y en
● IV. 2da linea en neumonía adquirida en la comunidad e
infección complicada de piel y tejidos blandos.
○ Perfus. IV (60 min). Adultos: 400 mg, 1 vez/día.
○ Duración total recomendada: neumonía adquirida
en la comunidad 7-14 días; infección complicada de
piel y tejidos blandos 7-21 días.
● OFTALMICO: conjuntivitis bacteriana purulenta, causada
por cepas sensibles a moxifloxacino.
○ Adultos y ≥ 65 años: 1 gota en ojo(s) afectado(s)/3
veces al día. Si la infección mejora en 5 días,
continuar tratamiento durante 2-3 días más.
○ (1 gota contiene 190 microgramos de
moxifloxacino).
Presentación:
● TABLETAS 400mg, sol. iny. 400mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a moxifloxacino y otras quinolonas;
embarazo, lactancia; pacientes < 18 años; pacientes con
historia de enf./trastornos en los tendones asociados al
tratamiento con quinolonas; prolongación QT congénita o
adquirida y documentada; alteraciones electrolíticas (en
particular hipopotasemia no corregida); bradicardia
clínicamente relevante; insuf. cardíaca clínicamente
relevante con reducción de fracción de eyección ventricular
izda.; historial previo de arritmias sintomáticas;
concomitancia con prolongadores QT; I.H. (Child Pugh C) y
transaminasas 5 x LSN.
Precauciones:
● riesgo mayor de arritmia ventricular (torsades de pointes
incluida) y parada cardiaca, en especial mujeres y ancianos
(se debe interrumpir tratamiento y realizar ECG);
precaución en concomitancia con fármacos reductores del
nivel de K, pacientes con trastornos SNC u otros factores
que predispongan a convulsiones o a reducción del umbral
miastenia gravis; descritas reacciones
alérgicas/hipersensibilidad tras 1ª administración,
suspender si aparece; notificados casos de hepatitis
fulminante con posibilidad de conducir a I.H. (incluyendo
casos mortales); vigilar aparición de alteración hepática
(realizar PFH); riesgo de reacciones cutáneas vesiculares
(síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica
tóxica),
Efectos secundarios y adversos:
● OFTALM: Dolor e irritación ocular.
● Otras reacciones adversas identificadas después de la
evaluación de los datos de farmacovigilancia: reacciones
adversas cutáneas graves (necrólisis epidérmica tóxica
(NET o síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson
y pustulosis exantemática generalizada aguda),
pancitopenia, síndrome de secreción inadecuada de
hormona antidiurética, coma hipoglucémico, delirio y
rabdomiólisis.
● ORAL: Sobreinfecciones debidas a bacterias resistentes u
hongos (candidiasis oral y vaginal); cefalea, mareo;
prolongación QT en pacientes con hipopotasemia;
náuseas, vómitos, diarrea, dolor gastrointestinal y
abdominal; aumento de transaminasas. Además IV:
reacción el lugar de iny.
Interacciones:
● Contraindicado por riesgo de arritmia ventricular (torsades
 de pointes) con: antiarrítmicos clase IA (p. ej. quinidina,
hidroquinidina, disopiramida) o III (p. ej. amiodarona,
sotalol, dofetilida, ibutilida), antipsicóticos (p. ej.
fenotiazinas, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprida),
antidepresivos tricíclicos, antimicrobianos (saquinavir,
esparfloxacino, eritromicina IV, pentamidina, antipalúdicos
en especial halofantrina), antihistamínicos (terfenadina,
astemizol, mizolastina), cisaprida, vincamina IV, bepridil y
difemanilo.
● Precaución con: fármacos reductores del nivel de K (p. ej.
diuréticos del asa y tipo tiazida, laxantes y enemas (dosis
altas), corticosteriodes, amfotericina B) o asociados con
bradicardia clínicamente significativa.
● Espaciar 6 h de: antiácidos con Mg y Al, sucralfato,
didanosina, y agentes con Fe y Zn.
● Absorción muy disminuida por: carbón activado (no
recomendado).
● Aumenta acción de: anticoagulantes orales, mayor
monitorización de INR
Rifampicina
Farmacodinamia:
● Inhiben la síntesis de ARN bacterianoal unirse a la
subunidad beta de la ARN polimerasa bacteriana, lo que
resulta en la inhibición de la transcripción del ADN
bacteriano y la posterior muerte de las bacterias.
Espectro antimicrobiano:
● Mycobacterium tuberculosis; M. bovis; M. kansasii; M.
marinum; M. leprae; y algunas cepas de M. avium, M.
intracellulare,y M. fortuitum. La rifampina es
extremadamente activa frente a Neisseria meningitidis,
Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, y
Legionella pneumophila. También posee una cierta
efectividad, aunque a concentraciones muy elevadas,
frente a Chlamydia trachomatis, poxvirus, y adenovirus.
Farmacocinética:
● se administra por vía oral, la rifampicina se absorbe bien y
se distribuye a la mayoría de los tejidos corporales, incluido
el sistema nervioso central (CNS, central nervous system).
El fármaco experimenta un ciclo enterohepático y se
metaboliza de forma parcial en el hígado. Tanto el fármaco
libre como los metabolitos, que son de color naranja, se
eliminan principalmente en las heces. Alcanza
concentraciones séricas de 10 a 20 mcg/mL 2.5 h después
de la dosis oral habitual de 10 mg/kg del adulto
(administrada sin alimento). La semivida de la rifampicina
es de 1.5 a 5 h; se distribuye bien en todos los tejidos del
cuerpo, incluido el LCR.
Indicaciones terapéuticas:
● tratamiento de la tuberculosis, ya sea eninfecciones activas
o en la prevención de infecciones latentes. También se
utiliza e n combinación con otros antibióticos para tratar
infecciones por bacterias resistentes, como la meningitis
por meningococo y algunas infecciones por estafilococos y
estreptococos.
● En la lepra, la rifampicina administrada de forma mensual
retrasa la aparición de resistencia a la dapsona. Es factible
utilizar la rifampicina con vancomicina para infecciones
debidas a estafilococos resistentes (cepas de
Staphylococcus aureus resistentes a meticilina [MRSA,
methicillin-resistant Staphylococcus aureus]) o
neumococos resistentes (cepas de Streptococcus
pneumoniae resistentes a penicilina [PRSP,
penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae]). Otros usos
de la rifampicina son los estados portadores
meningocócicos y estafilocócicos.
Dosis:
● 10 mg/kg para adultos y 10 a 20 mg/kg para niños, con
un máximo de 600 mg al día en ambos casos.
Presentación:
● Capsulas 300 mg,
Contraindicaciones:
● Historia de hipersensibilidad a las rifamicinas o a los
componentes de la fórmula
Precauciones:
● Contiene metabisulfito de sodio. Esta sustancia puede
causar reacciones alérgicas y ataques de asma severos en
individuos sensibles, particularmente asmáticos
Efectos secundarios y adversos:
● Coloración rojiza de los tejidos corporales y/o fluidos como
piel, dientes, lengua, orina, heces, saliva, esputo, lágrimas,
sudor y fluido cerebroespinal.
Interacciones:
● Con la terapia tópica se ha observado interacción con
ciclosporina.
Rifabutina
Farmacodinamia:
● a, inhibiendo la síntesis de ARN bacteriano al unirse a la
subunidad beta de la ARN polimerasa bacteriana. Esto
lleva a la inhibición de la transcripción del ADN
bacteriano y, finalmente, a la muerte de las bacterias.
Espectro antimicrobiano:
● :bacterias grampositivas y algunasbacterias
gramnegativas. También es activa c ontra Mycobacterium
avium complex (MAC) y otros patógenosoportunistas,
como Mycobacterium tuberculosis y algunas cepasde
Chlamydia spp
Farmacocinética:
● es lipófila y se absorbe con rapidez después de su
administración oral; alcanza su concentración clínica
máxima 2 a 4 h después de la ingestión. La rifabutina se
distribuye mejor en tejidos y alcanza concentraciones cinco
a 10 veces mayores que las plasmáticas. semivida sérica
media de 45 h,
Indicaciones terapéuticas:
● Infección por M. tuberculosis y complejo M. avium
intracelular (MAC) resistente a otro tto. En pacientes con
VIH: infección por micobacterias y profilaxis cuando se
requiere tto. con IP. Profilaxis de MAC en pacientes con
VIH avanzado con recuento CD4 ≤ 200/µl. Tuberculosis
pulmonar en presencia de M. tuberculosis resistente a
isoniazida, etambutol, pirazinamida, etionamida, cicloserina
se recomienda en lugar de rifampicina para el tratamiento de
personas infectadas también con VIH que toman inhibidores de
la proteasa o inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa
inversa, en particular nevirapina.
Dosis:
● Oral. Ads. Profilaxis de infección por M. avium intracelular
con VIH: 300 mg. Infección por M avium intracelular:
450-600 mg, hasta 6 meses tras cultivo negativo.
Tuberculosis pulmonar crónica resistente: 300-450 mg,
hasta 6 meses tras cultivo negativo de esputo.
● Enf. por micobacterias combinado con indinavir o nelfinavir:
150 mg/día o 300 mg 2 veces/sem, 6 ó 9 meses, asociado
a antituberculosos, mantener 4 meses tras cultivo negativo.
● Profilaxis de M. tuberculosis con VIH combinado con
indinavir o nelfinavir: 2 meses, asociado a pirazinamida.
I.R. con Clcr < 30 ml/min: 50% dosis habitual.
Presentación:
● Capsulas 125mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad a rifamicinas. Asociación con ritonavir o
saquinavir. Embarazo, lactancia, niños.
Precauciones:
● Asociar a antituberculosos con VIH y tuberculosis activa
diagnosticada. Controlar hemograma, recuento plaquetario
y enzimas hepáticas en tto. prolongado. Coloración
rojo-anaranjada de orina, piel, secreciones y lentes de
contacto blandas. Asociado a claritromicina, máx. 300 mg.
Riesgo de uveítis con macrólidos y fluconazol, si aparece
 uveítis valorar suspensión.
Efectos secundarios y adversos:
● Náuseas, vómitos, aumento de enzimas hepáticas,
ictericia, gastritis, anorexia, diarrea, dolor abdominal,
flatulencia, dispepsia, leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia, anemia, artralgia, mialgia, fiebre,
erupción, uveítis media-severa reversible.
Interacciones:
● Disminuye nivel plasmático de: dapsona, metadona y otros
narcóticos, anticoagulantes, corticosteroides, ciclosporina,
glucósidos cardiotónicos, quinidina, sulfonilureas y otros
hipoglucemiantes, analgésicos, anticonceptivos orales.
● Disminuye acción de: ketoconazol, barbitúricos, diazepam,
verapamilo, ß-bloqueantes, clofibrato, progestinas,
disopiramida, mexiletina, cloranfenicol, anticonvulsivantes.
● Nivel plasmático aumentado por: indinavir, nelfinavir,
fluconazol, amprenavir, claritromicina.
● Absorción disminuida por: PAS, antiácidos.
● No asociar con: saquinavir, ritonavir.
Rifapentina
Farmacodinamia:
● una ciclopentil rifamicina semisintética
Espectro antimicrobiano:
● Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, M.
bovis, M. fortuitum, M. intracellulare, M. kansasii, M.
leprae, M. africanum, Brucella y Toxoplasma gondii
Farmacocinética:
● lipófila y tiene semivida prolongada que permite la
administración una o dos veces por semana. absorción
de rifapentina mejora cuando el fármaco se toma con
alimento. Después de la administración oral, rifapentina
alcanza su concentración sérica máxima en 5 a 6 h y
logra el estado estable en 10 días. La semivida de
rifapentina y su metabolito activo, 25-desacetil
rifapentina, es cercana a 13 h. La dosis administrada se
excreta por vía hepática (70%).
Indicaciones terapéuticas y dosis:
Tuberculosis pulmonar activa:
Debe emplearse en dos regímenes, una fase inicial de 2 meses
seguida de una fase de mantenimiento de 4 meses:
● Fase de inducción (2 meses): 600 mg 2 veces a la
semana, durante 2 meses, con un intervalo no inferior a
72 horas entre las dosis y en combinación con otros
agentes antituberculosos (etambutol, pirazinamida y
estreptomicina).
● Fase de mantenimiento (4 meses): 600 mg una vez a la
semana, durante 4 meses, combinada con isoniazida u
otro agente antituberculoso al que sea sensible.
Infección tuberculosa latente:
Debe usarse en combinación con isoniazida durante 12
semanas. La dosis de rifapentina se administrará según el
siguiente esquema:
● No recomendado en niños de <10 kg (o <2 años).
● De 10-14 kg: 300 mg.
● De 14,1-25 kg: 450 mg.
● De 25,1-32 kg: 600 mg.
● De 32,1-50 kg: 750 mg.
● Más de 50 kg: 900 mg.
● Para niños a partir de 12 años la dosis de isoniazida
asociada será 15 mg/kg (máximo 900 mg).
● Para niños entre 2 y 11 años la dosis de isoniazida
asociada será 25 mg/kg (máximo 900 mg).
Presentación:
● Capsulas 150mg
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los fármacos
del grupo de las rifamicinas (rifampicina, rifabutina,
rifaximina)
Precauciones:
● Hepatotoxicidad: podría aparecer hipertransaminasemia Isoniazida
durante el tratamiento con rifapentina, por lo que se
debe observar la aparición de sintomatología Farmacodinamia:
relacionada con daño hepático. Los pacientes con ●
función hepática alterada o hepatopatía previa que Espectro antimicrobiano:
●
comiencen el tratamiento únicamente deberían recibir Farmacocinética:
rifapentina en casos de necesidad y bajo estricta ●
supervisión médica; en estos casos se debe determinar Indicaciones terapéuticas:
transaminasemia antes del tratamiento y cada 2-4 ●
semanas durante el mismo Dosis:
Efectos secundarios y adversos: ●
● hiperuricemia, piuria, hematuria, infección del tracto Presentación:
●
urinario, neutropenia, linfocitopenia, anemia.
Contraindicaciones:
Interacciones:
●
● La rifapentina es un inductor del citocromo P4503A4 Y
Precauciones:
P4502C8/9. La rifapentina incrementa el metabolismo de
●
otros fármacos que se usan de forma concomitante con
Efectos secundarios y adversos:
esta vía de metabolización: antiarrítmicos, cloramfenicol, ●
claritromicina, dapsona, doxiciclina, fluoroquinolonas, Interacciones:
warfarina, fenitoína, quinina, fluconazol, itraconazol, ● d
ketoconazol, haloperidol, fenobarbital, diazepam,
propranolol, diltiazem, nifedipino, verapamilo, digoxina,
prednisona, clofibrato, sulfonilureas, estradiol, Pirazinamida
levonorgestrel, ciclosporina, tacrólimus, teofilina,
metadona, sildenafilo, levotiroxina, amitriptilina, Farmacodinamia:
nortriptilina, ● análogo de la nicotinamida y un bactericida importante
● La rifapentina presenta alta unión a proteínas usado en la fase inicial del tratamiento para TB.
plasmáticas, pudiendo producir desplazamiento de ● profármaco que se convierte en su forma activa, el ácido
algunos fármaco pirazinoico (POA, pyrazinoic acid) por efecto de la
pirimidasa micobacteriana. Solo tiene actividad en
ambientes ácidos (pH < 6.0), como el que prevalece dentro
de los fagocitos y en los granulomas. Se desconoce el
mecanismo de acción exacto del POA, pero es probable
que el ácido graso sintasa sea su objetivo principal en M.
tuberculosis.
 Espectro antimicrobiano: ● M. tuberculosis, M. marinum, M. kansasii y
● M. tuberculosis. microorganismos del complejo Mycobacterium avium
Farmacocinética: (MAC).
● administración oral, con concentraciones séricas máximas ● entre los fármacos de primera línea, el etambutol es el
de 20 a 60 mcg/mL 1 a 2 h después de la ingestión de la menos potente contra M. tuberculosis.
dosis diaria recomendada para el adulto de 15 a 30 mg/kg Farmacocinética:
(máximo, 2 g/día). Se distribuye bien en varios ● 75% a 80% de una sola dosis de etambutol se absorbe 2 a
compartimientos corporales, incluido el LCR, y es un 4 h después de la administración. La concentración sérica
componente importante del tratamiento para meningitis alcanza su nivel máximo en 2 a 4 mcg/mL después de una
tuberculosa. La semivida sérica del fármaco es de 9 a 11 h, dosis estándar diaria del adulto de 15 mg/kg. El etambutol
si la función renal y hepática es normal. La pirazinamida se se distribuye bien en todo el cuerpo, salvo en el LCR; se
metaboliza en el hígado a POA, 5-hidroxipirazinamida y necesita una dosis de 25 mg/kg para alcanzar una
5-hidroxi-POA. Una proporción alta de pirazinamida y sus concentración en el LCR semejante a la del suero.
metabolitos (alrededor de 70%) se excretan en la orina. Indicaciones terapéuticas:
Indicaciones terapéuticas: ●
● Dosis:
Dosis: ●
Presentación:
● 16 a 50 mcg/mL a un pH de 5.5.
●
Presentación:
Contraindicaciones:
●
●
Contraindicaciones:
Precauciones:
●
●
Precauciones: Efectos secundarios y adversos:
● ●
Efectos secundarios y adversos: Interacciones:
● ● d
Interacciones:
● d
Estreptomicina
Etambutol
Farmacodinamia:
●
Farmacodinamia: Espectro antimicrobiano:
● antimicobacteriano bacteriostático ●
● inhibición de las arabinosiltransferasas participantes en la Farmacocinética:
síntesis de la pared celular, lo que quizá inhiba la formación ●
de arabinogalactano y lipoarabinomanano. Indicaciones terapéuticas:
Espectro antimicrobiano:
● Etionamida
Dosis:
● Farmacodinamia:
Presentación: ●
● Espectro antimicrobiano:
Contraindicaciones: ●
● Farmacocinética:
Precauciones: ●
● Indicaciones terapéuticas:
Efectos secundarios y adversos: ●
● Dosis:
Interacciones: ●
● d Presentación:
●
Capreomicina Contraindicaciones:
●
Farmacodinamia: Precauciones:
● ●
Espectro antimicrobiano: Efectos secundarios y adversos:
● ●
Farmacocinética: Interacciones:
● ● d
Indicaciones terapéuticas:
● Acido paraminozalicílico (PAS)
Dosis:
● Farmacodinamia:
Presentación: ●
● Espectro antimicrobiano:
Contraindicaciones: ●
● Farmacocinética:
Precauciones: ●
● Indicaciones terapéuticas:
Efectos secundarios y adversos: ●
● Dosis:
Interacciones: ●
● d Presentación:
●
 Contraindicaciones:
●
Precauciones:
●
Efectos secundarios y adversos:
●
Interacciones:
● d

Dapsona

Farmacodinamia:
●
Espectro antimicrobiano:
●
Farmacocinética:
●
Indicaciones terapéuticas:
●
Dosis:
●
Presentación:
●
Contraindicaciones:
●
Precauciones:
●
Efectos secundarios y adversos:
●
Interacciones:
● d