Antibioticoterapia

Antibióticos β-lactamicos
Son agentes bactericidas que producen su efecto a través de dos
mecanismos: inhibición de la síntesis de pared e inducción de la
autolisis bacteriana.
Su mecanismo de acción está dado por la inhibición de las etapas
finales de la síntesis de pectidoglucano, que es un polímero
esencial que se encuentra presente en casi todas las bacterias.
Estas están divididas en las penicilinas, las cefalosporinas, los
carbapenems y los monobactamicos.

BETALACTAMICOS

Penicilinas Cefalosporinas Carbapenems Monobactamicos

Su espectro de acción son las bacterias gram positivas y algunas

bacterias gram negativas anaerobias
 Mecanismos de resistencia bacteriana
Los fenómenos de resistencia antimicrobiana son variados, pero se
destacan 4 de ellos:
1. Enzimas hidroelectriliticas:
Las bacterias sintetizan enzimas que hidrolizan al antibiótico,
destruyendo su acción antibacteriana, sin tener posibilidad de
actuar sobre el microorganismo (Ej. Betalactamasas)

2. Modificación del sitio activo:

a. Modificación de PBP: Es un complejo enzimático que
permite la producción de peptidoglucano. Si se produce
mutacion del sitio de unión al antibiótico, como los
betalactamicos, estos no pueden actuar y se genera
resistencia
b. Modificación ribosomal: Los genes erm A y erm B producen
modificación del sitio activo del ribosoma mediante
melitación.

3. Disminución de la permeabilidad de la pared celular

Cambio en el diámetro y/o número de porinas pueden bloquear
el ingreso del antibiótico a la bacteria.
4. Bombas de flujo:
Transporta al antibiótico hacia el exterior de la celula sin
modificaciones, pero sin acción antimicrobiana. Existen bombas
de flujo multidrogas en la pared de las bacterias que permite la
expulsión de los antibióticos.
 Penicilinas
Son bactericidas. Inhiben la 3era y última etapa de la síntesis de la
pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas
proteínas de la pared celular.

Penicilina G, sódica
o potásica
NATURALES
Penicilina V

Meticilina

Antiestafilocócicas Nafticilina Cloxacilina

Isoxazolilpenicilinas dicloxacilina

Ampicilina Oxacilina

Aminopenicilina Amoxicilina
PENICILINAS

Ciclacilina

Carbenicilina

Ticarcilina
Antipseudomona
Ureidopenicilina

Piperacilina

Resistentes a
Temocilina
β-lactamasa
Naturales: Penicilina G y Penicilina V
Mecanismos de acción: Ejercen efecto en la última etapa de la
síntesis del peptidoglicano, teniendo como diana las proteínas
fijadoras de penicilina (PBP).
Tienen una actividad máxima frente a organismos grampositivos,
cocos gramnegativos y anaerobios que no producen
betalactamasas. Tienen poca actividad contra los bacilos
gramnegativos, y son susceptibles a la hidrólisis por las
betalactamasas.
Tiene especial acción contra: Treponema pallidum Streptococcus
pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae
Antiestafilocócicas: Nafticilina
Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de
peptidoglicano de la pared provocando muerte celular
Estas penicilinas son resistentes a las betalactamasas
estafilocócicas. Son activos contra los estafilococos y los
estreptococos, pero no contra los enterococos, las bacterias
anaeróbicas y los cocos y bacilos gramnegativos.
Tiene especial acción contra: Staphylococcus SAMS, Streptococcus
spp
Penicilinas de amplio espectro: aminopenicilinas y
penicilinas antipseudomonas
Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de
peptidoglicano de la pared provocando muerte celular
Estos fármacos retienen el espectro antibacteriano de la penicilina y
tienen actividad mejorada contra los bacilos gramnegativos. Son
relativamente susceptibles a la hidrólisis por las betalactamasas.
Tienen acción especial contra:
 Aminopenicilina: Enterococcus faecalis, Enterococcus
faecium, Streptococcus spp
 Antipseudomonas: Pseudomona aeruginosa, Enterococcus
spp, Streptococcus spp. Pobre espectro en Staphylococcus y
anaerobios
 Farmacocinética
A (Absorción): Se absorbe bien por vía intravenosa e
intramuscular, hay penicilinas orales como amoxicilina

D (Distribución): Se distribuye de manera extensa a todos los

tejidos y liquidos del cuerpo, tiene menos penetración al SNC, globo
ocular y próstata.

M (Metabolismo): La mayoría no se metaboliza

E (Excresión): La mayoría es por vía renal.

Dosificación
PENICILINA G: 4-24 millones de U/día (4-6 dosis) IV
PENICILINA V: 250 - 500 mg QID (4 veces al día) VO
Antiestafilococicas:
CLOXACILINA, DICLOXACILINA: 250 - 500 mg 4 veces al dia (QID)
VO
NAFCILINA, OXACILINA: 8 – 12g / día en infusión c/4-6h
De amplio espectro:
AMOXICILINA: 250 - 500 mg 3 veces al día (TID)
AMPICILINA: 4 – 12 g/dia IV
PIPERACILINA/ TAZOBACTAM (IV) 3.375-4.5 g c/4-6h
Indicaciones terapéuticas (Penicilina V y G)
 Infecciones por neumococo
o Neumonia neumocócica
o Meningitis neumocócica
 Infecciones estreptocócicas
o Faringitis estreptocócica (incluida la escarlatina)
o Choque tóxico estreptocócico y fascitis necrosante.
o Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por
estreptococos.
 Infecciones causadas por otros estreptococos
 Infecciones por microorganismos anaerobios.
 Infecciones por estafilococos
 Infecciones por meningococos
 Sífilis
 Actinomicosis.
 Carbunco.
 Infecciones por clostridios
 Infecciones por fusoespiroquetas.
 Infecciones por Listeria.
 Enfermedad de Lyme (forma grave)
 Erisipeloide

Indicaciones terapéuticas (Aminopenicilinas)

 . Infecciones de las vías respiratorias superiores
 Infecciones de las vías urinarias.
 Meningitis
 Infecciones por Salmonella.

Indicaciones terapéuticas (Antipseudomonas)

 Infecciones graves por bacterias gramnegativas
 Bacteriemias
 Neumonías
 Infecciones después de quemaduras
 Infecciones de las vías urinarias por microorganismos
resistentes a penicilina g y ampicilina
 Reacciones Adversas
 Reacciones de hipersensibilidad de aparición inmediata (2-30
min), acelerada (1-72 horas) o tardías (> 72 horas) y de
gravedad variable. Desde erupciones cutáneas hasta la reacción
anafiláctica inmediata a su inyección
 Alteraciones gastrointestinales: Diarrea
 Aumento reversible de las transaminasas.
 Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia y alteraciones
de la función de las plaquetas.
 Hipopotasemia
 Nefritis intersticial
 Encefalopatía que cursa clínicamente con mioclonías y
convulsiones clónicas o tónico-clónicas de extremidades que
pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma.
 Cefalosporinas
Son bactericidas. Penetran bien el líquido extracelular de la mayoría
de los tejidos pero tiene una baja penetración en el líquido
intracelular y humor vítreo.

Cefalotina

Cefaloridina

Cefazolina
1RA GENERACIÓN Cefapirina

Cefalexina

Cefadroxilo

Cefacetrilo

Cefuroxima

Cefoxitina
2DA GENERACIÓN
Cefmetazol

CEFALOSPORINAS Ceforanida

Cefotaxima

Ceftriaxona

Cetazidima
3RA GENERACIÓN
Moxalactam

Cefixima

Ceftibuteno

Cefepima
4TA GENERACIÓN
Cefpiroma
 Cefalosporinas de 1era Generación
Incluyen CEFAZOLINA, CEFADROXILO, CEFALEXINA,
CEFALOTINA, CEFAPIRINA Y CEFRADINA.
Mecanismo de acción: Tienen mayor actividad estafilocóccica,
tienen mejor difusión, inhiben PBP 1, 2 y 3, inhiben la síntesis de la
pared.
Espectro:
 Gram positivos: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.
 Gram negativos: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella
pneumoniae, Clostridium tetani.

Farmacocinética
 Es bastante bien tolerada después de su administración
intramuscular o intravenosa
 Su eliminación es renal (excreción tubular)
 Se fija a proteínas plasmáticas en gran medida
 La CEFAZOLINA penetra bien la mayoría de los tejidos

Dosificación
CEFALEXINA: 250- 500mg TID/QID VO
CEFADROXILO: 500mg – 2g BID (2 veces al día)
CEFAZOLINA: 500mg – 2g TID

Indicaciones terapéuticas:
 Infecciones de la piel y tejidos blandos por S. aureus y S.
pyogenes (Cefalexina)
 Profilaxis quirúrgica, infecciones estreptocócicas y
estafilocócicas que requieran tratamiento IV (Cefazolina)
 Reacciones adversa
Reacciones comunes: Diarrea, náuseas, dispepsia, urticaria,
eritrodermia, vómitos, elevación de transaminasas
Reacciones serias: Necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de
StevensJohnson, angioedema, pancitopenia, anemia hemolítica,
anemia aplásica, crisis epilépticas, nefritis intersticial en adultos
mayores
 Cefalosporinas de 2da Generación
Incluyen el CEFACLOR, el CEFAMANDOL, la CEFONICIDA, la
CEFUROXIMA, el CEFPROZIL y la CEFORANIDA, entre otros.
Son relativamente activas contra organismos inhibidos por los
fármacos de primera generación y tienen una cobertura
gramnegativa amplia.
Espectro:
 Coco gram positivo
 Estafilococos y estreptococos
 Haemophilus spp,
 Neisseria spp,
 Streptococcus spp,
 Anaerobios solo el Cefotetan y Cefoxitin

Farmacocinética
 Baja unión a las proteínas fijadoras
 Se eliminan concentraciones altas por vía renal.
 Su vida media varía de 60 a 120 minutos.

Dosificación
CEFUROXIMA: 250 – 500mg BID VO
CEFOXITINA: 1 – 2g c/6 – 8h
CEFOTETAN: 1 – 2 g BID

Indicaciones terapéuticas
 Sinusitis, la otitis y las infecciones del tracto respiratorio
inferior.
 Infecciones anaeróbicas mixtas, como peritonitis, diverticulitis
y enfermedad inflamatoria pélvica (CEFOTIXINA y
CEFOTETAN)
 Neumonía adquirida en la comunidad (CEFUROXIMA)
 Reacciones adversa
Reacciones comunes: Diarrea, fiebre, vómitos, elevación de
transaminasas y fosfatasas alcalinas
Reacciones serias: Anemia, anafilaxis, angioedema, pancitopenia,
vasculitis cutáneas, nefritis intersticial, Síndrome de Stevens-
Johnson.
 Cefalosporinas de 3era Generación
Incluyen CEFOPERAZONA, CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA,
CEFTIZOXIMA, CEFTRIAXONA, CEFIXIMA, CEFPODOXIMA
PROXETILO, CEFDINIR, CEFDITOREN PIVOXILO, CEFTIBUTÉN
y MOXALACTAMA.
Han expandido la cobertura gramnegativa, y algunos son capaces
de cruzar la barrera hematoencefálica.
La CEFTAZIDIMA es el único agente con actividad útil contra P.
aeruginosa.
Espectro:
 Pseudomas spp,
 enterobacterias
 Bacilos gram negativos,
 Streptococcus spp,
 Neiserias spp.

Farmacocinética
 Penetran bien los fluidos corporales y los tejidos.
 las cefalosporinas IV alcanzan niveles en el líquido
cefalorraquídeo suficientes para inhibir la mayoría de los
patógenos susceptibles.
 La excreción de CEFTRIAXONA se produce principalmente a
través del tracto biliar
 Las demás cefalosporinas se excretan/eliminan por vía renal.

Dosificación
CEFTRIAXONA: (por IM tiende a ser muy dolorosa, se recomienda
asociarla a lidocaina)
 Tratamiento empírico de infecciones graves: 1g c/24h IV/IM
 Meningitis: 2g c/12h IV/IM
 Endocarditis: 2g c/24h IV/IM
 Restantes: 2 – 12g/día c/6-8h VO/IV
CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA (Antipseudomonas), CEFIXIMA:
400mg 1 vez al día
 Indicaciones terapéuticas
 Meningitis causada por neumococos, meningococos, H.
Influenzae y bacilos gramnegativos entéricos susceptibles
(CEFTRIAZONA y CEFOTAXIMA)
 Terapia empírica de las infecciones graves por neumococos
resistentes a penicilina (CEFTRIAZONA y CEFOTAXIMA)
 Tratamiento empírico de la sepsis

Reacciones adversa
Reacciones comunes: Diarrea, náuseas, vómitos, dolor
abdominal, urticaria, eritrodermia. Cefalea, mareos, leucopenia,
trombocitosis, eosinofilia
Reacciones serias: Nefrolitiasis, colitis, necrólisis epidérmica
tóxica, hipoprotrombinemia, ictericia
 Cefalosporinas de 4ta Generación
CEFIPIMA
Es más resistente a la hidrólisis por las betalactamasas
cromosómicas.
Tiene una buena actividad contra P. aeruginosa,
Enterobacteriaceae, S. aureus sensible a la meticilina y S.
pneumoniae. Es muy activa contra Haemophilus y Neisseria sp
Espectro:
 Bacteroides fragilis
 Pseudomona aeruginosa
 Gram positivos y negativos

Farmacocinética
 Penetra bien en el fluido cerebroespinal.
 Es eliminada por los riñones
 Tiene una semivida de 2 horas
 Tiene una buena actividad contra la mayoría de las cepas de
estreptococos no susceptibles a la penicilina, y es útil en el
tratamiento de las infecciones por Enterobacter

Dosificación
CEFEPIMA: 500mg – 2g c/12h IV

Indicaciones terapéuticas
Tratamiento empírico en pacientes que presentan neutropenia febril

Reacciones adversa
Reacciones comunes: Diarrea, urticaria, hipofosfatemia, náuseas,
vómitos
Reacciones serias: leucopenia, afasias, encefalopatías, anemia
aplásica y hemolítica, eritema multiforme.
 Carbapenems
Son bactericidas. Poseen un espectro de actividad más amplio que
casi todos los otros antibióticos β-lactámicos

CARBAPENEMS

IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM DORIPENEM

Mecanismo de acción: Se unen a proteínas ligadoras de penicilina,

entorpece la síntesis de la pared causando muerte bacteriana.
Espectro:
 Enterococcus y Pseudomona aeruginosa
 Acinetobacter spp (excepto el Ertapenem)
 Citrobacter fruedii
 Enterobacter aerogenes y cloacae
 Escherichia coli
 Haemophilus influenza
 Staphylococcus SAMR
 Streptococcus spp
 Klebsiella Pneumoniae BLEE
 Moraxella spp
 Proteus spp
 Salmonella spp
 Shigella spp.

Farmacocinética
 Penetran bien en los tejidos y fluidos corporales, incluido el
líquido cefalorraquídeo (excepto el ertapenem)
 Todos se eliminan por vía renal
 la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal
 Dosificación
IMIPENEM: Muy activo contra gram + y – (pseudomonas),
anaerobios.
 250 – 500mg c/ 6 – 8h IV
 Semivida de 1h
ERTAPENEM: 1g c/24h IV/IM
 Tiende a ser irritante, se recomienda la administración de
Lidocaína al 1%
DORIPENEM: 500mg c/8h IV en infusión.
MEROPENEM: 500 – 1g c/8h IV

Indicaciones terapéuticas
 Infecciones causadas por organismos susceptibles que son
resistentes a otros fármacos (ej. P. Aeruginosa)
 Tratamiento de infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas.
 Tratamiento de las infecciones por enterobacter
 Tratamiento de elección para infecciones graves causadas por
bacterias gram (-) productoras de betalactamasa de espectro
extendido
 Fármacos de primera línea para neutropenias febriles,
neumonías o sepsis (IMEPENEM y MEROPENEM)

Reacciones adversa
Reacciones comunes: Náuseas, vómitos, rash
Reacciones serias: Crisis epilépticas a altas dosis y en pacientes
susceptibles.aumento de transaminasas y creatinina, leucopenia
 Monobactamicos
AZTREONAM
Bactericida. Tiene similitudes estructurales con la ceftazidima.
Los pacientes alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam sin
reacción.
Mecanismo de acción: Monocíclico, estable a la mayoría de
betalactamasas de gram (-). Interactúa con proteínas ligadoras de
penicilina y su acción se asemeja a los aminoglucósidos.
Espectro: Gram negativos incluyendo: Pseudomonas spp y
Acinetobacter.

Farmacocinética
 Suele ser bien tolerado
 La semivida es de 1.7 h
 Gran parte del fármaco se recupera en estado original en la
orina.
 Penetra bien en el fluido cerebroespinal

Dosificación
1 - 2g cada 8 horas IV.

Indicaciones terapéuticas
 Hipersensibilidad a las penicilinas
 Infecciones graves como neumonía, meningitis, sepsis
causadas por patógenos Gram (-) susceptibles.
 NO TIENE ACTIVIDAD CONTRA GRAM (+) Y ANAEROBIOS.
 Inhibidores de la β-lactamasa
Los inhibidores tradicionales de betalactamasa (ÁCIDO
CLAVULÁNICO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM) se parecen a
las moléculas de betalactama, pero tienen una acción
antibacteriana muy débil.
Están disponibles sólo en combinaciones fijas con penicilinas y
cefalosporinas específicas.
Mecanismos de acción: Inhibición de la síntesis de peptidoglicano
de la pared provocando muerte celular.
Espectro:
 Staphylococcus SAMS,
 Streptococcus spp
 Algunos anaerobios y Pseudomona aeruginosa (solo la
Piperacilina tazobactam)

Dosificación
PIPERACILINA / TAZOBACTAM (IV) 3.375 - 4.5 g cada 4-6h horas
AMOXICILINA / ACIDO CLAVULANICO (VO) 500mg
(Amoxicilina)/125mg (A. clavulanico) TID (3 veces al día) y 875/125
mg dos veces
CEFTAZIDIMA-AVIBACTAM (IV) 2.5 g cada 8h
CEFTOLOZANO/TAZOBACTAM (IV) 1.5 g cada 8h

Indicaciones terapéuticas
Se usan como terapia empírica para infecciones causadas por una
amplia gama de patógenos potenciales en pacientes
inmunocomprometidos e inmunocompetentes.

Reacciones adversa
Reacciones Comunes: Hipersensibildad inmediata o tardía en el 5
% de los pacientes tratados. Tromboflebitis en el sitio de inyección
Incluye urticaria, fiebre, eritrodermia, náuseas, diarrea, dolor
abdominal, dermatitis exfoliativa
Reacciones serias: Reacción de Jarich-Herxheimer (uso en
infección por espiroquetas), enfermedad del suero, nefritis
intersticial, ulceras en boca, vasculitis, eosinofilia y rara vez anemia
hemolítica.
 Aminoglucósidos
Son inhibidores bactericidas de la síntesis proteica.
Estos medicamentos se utilizan principalmente para el tratamiento
de las infecciones causadas por bacterias aerobias Gram negativas.

Estreptomicina

Gentamicina
Aminoglucósidos

Amikacina

Tobramicina

Kanamicina

Neomicina

Dibekamicina

Netilmicina

Mecanismo de acción: Atraviesan la membrana citoplasmática

gracias a la diferencia eléctrica, uniéndose a la subunidad 30S del
ribosoma alterando la traslocación del ARN mensajero. Tiene gran
efecto bactericida en gram negativos aerobios y efecto post
antibiótico de 6 horas en promedio.
Espectro de acción:
 Gram negativos: Escherichia coli, Klebsiella spp,
Pseudomonas spp y Acinetobacter.
 En combinación con glucopéptidos o  lactámicos:
Staphylococcus spp MSRA MSSA y Enterococcus.
 Resistencia Bacteriana
1. Alteraciones en los puntos de unión en el ribosoma
bacteriano.
2. Reducción en el acceso de los aminoglucósidos al citoplasma
bacteriano
3. Síntesis de enzimas bacterianas que, al modificar la estructura
química de los diferentes aminoglucósidos, reducen su
actividad antibacteriana.

Farmacocinética
 Su absorción por vía oral es casi nula
 Todos los aminoglucósidos se absorben pronto en los sitios
de inyección intramuscular
 Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan
después de 60 min
 Por IV las concentraciones máximas se logran a los 30min
 Las concentraciones en secreciones y tejidos son pequeñas.
 Por sus concentraciones altas en la corteza renal y en la
perilinfa y endolinfa del oidomedio contribuyen a la
ototoxicidad y nefrotoxicidad
 La semivida de los aminoglucósidos en el suero es de 2-3
horas. 24-48h en px con deterioro de la función renal
 son eliminados por el riñón y la excreción es directamente
proporcional a la eliminación de creatinina.

Reacciones Adversas
 Ototoxicidad
 Nefrotoxicidad
 Hipersensibilidad, como erupciones cutáneas, eosinofilia,
fiebre, discrasias sanguíneas, angioedema, dermatitis
exfoliativa, estomatitis y choque anafiláctico.
 Dosificación e Indicaciones terapéuticas
ESTREPTOMICINA (1 – 2g c/12h)
Agente de 2da línea para el tto de TBC
 15 mg/kg/día, con un máximo de 1 g/día IM/IV
En casos de peste, tularemia, y a veces brucelosis
 1g BID (2 veces al día) IV, asociada a una tetraciclina oral
GENTAMICINA (3 – 5mg/kg c/8h)
Infecciones urinarias
 5 mg/kg IM en una sola dosis
Pielonefritis
Neumonía: Aminoglucosido + β-lactamico
Peritonitis por diálisis peritoneal
 Diluir un aminoglucósido en el líquido de diálisis hasta lograr
una concentración de 4 a 8 mg/L de gentamicina, netilmicina o
tobramicina, o bien de 6 a 12 mg/L de amikacina.
Endocarditis bacteriana
 3 mg/kg/ día, dividida en tres dosis combinada con penicilina o
vancomicina
Sepsis
TOBRAMICINA (3 – 5mg/kg c/8h)
 Las indicaciones para utilizar tobramicina son las mismas que
para la gentamicina.
 Infecciones graves por P. Aeruginosa
 La tobramicina no es eficaz contra las micobacterias.
AMIKACINA (15mg/kg c/8-12h)
 Tratamiento inicial de infecciones nosocomiales graves por
bacilos gramnegativos
 Es activa contra muchos de los bacilos gramnegativos
aerobios de origen comunitario y nosocomial
 Es activo contra casi todas las cepas de klebsiella,
enterobacter y e. Coli que son resistentes a gentamicina y
tobramicina
NETILMICINA (4 – 6,5mg/kg c/8-12h)
 Tratamiento de infecciones graves por Enterobacteriaceae y
otros bacilos gramnegativos aerobios sensibles.
 Resulta eficaz contra algunos patógenos resistentes a
gentamicina, excepto los enterococos
KANAMICINA
 La kanamicina es casi obsoleta y tiene ya pocas indicaciones
 Se puede administrar por vía oral como tratamiento
coadyuvante en casos de encefalopatía hepática.
 La dosis es de 4 a 6 g/día durante 36 a 72 h; se han utilizado
hasta 12 g/día, divididos en varias dosis.
NEOMICINA
 Infecciones en quemaduras, heridas, úlceras y dermatosis.
 “preparacion” del intestino para cirugía
 Tratamiento de la encefalopatía hepática, se administra una
dosis diaria de 4 a 12 g (dividida en varias dosis) por vía oral
 Glucopeptidos
Mecanismo de acción: Se une al extremo terminal D alanina del
peptidoglicano y bloquean la incorporación de éste. Efecto
bactericida lento, depende de la exposición y el tiempo.
Espectro: Enterococcus spp, Staphylococcus aureus y coagulasa
negativos, Streptococcus pyogenes, neumoiae y agalactiae,
Peptoestreptococcus, Clostridium perfringens, Lysteria spp,
Actinomices.

GLUCOPÉPTIDOS

VANCOMICINA TEICOPLANINA

Vancomicina
(2g/ día IV (30 mg/kg/día) repetidas en 2-4 dosis)
Es activo principalmente contra bacterias grampositivas debido a su
gran peso molecular y la falta de penetración a través de las
membranas celulares gramnegativas.
Mecanismo de resistencia bacteriana: modificación del sitio de
unión (enterococos)

Farmacocinética
 Se absorbe en baja proporción por via oral.
 Semivida pasmatica de casi 6h
 aparece en diversos líquidos corporales, incluidos líquido
cefalorraquídeo, cuando las meninges están infl amadas (7 a
30%); bilis y líquidos pleural, pericárdico, sinovial y ascítico.
 Cerca del 90% se excreta por via renal
 Indicaciones terapeuticas
 Infecciones graves por S. Aureus resistente a meticilina,
penicilinas isoxazólicas y cefalosporinas de primera
generación
 Infecciones por S. Epidermidis
 Endocarditis por Corynebacterium
 Meningitis por Flavobacterium meningosepticum
 Colitis seudomembranosa por C. difficile en pacientes graves

Teicoplanina
(6 a 30 mg/kg/día)
Es un antibiótico glucopéptido muy similar a la vancomicina en el
mecanismo de acción y el espectro antibacteriano.

Farmacocinética
 Se liga a proteínas plasmáticas hasta un 90 – 98%
 Semivida plasmática larga (hasta 100h en px con función
renal normal)

Indicaciones terapeuticas
Osteomielitis y endocarditis causadas por estafilococos,
estreptococos y enterococos resistentes o sensibles a la meticilina.

Reacciones adversa de los glucopeptidos

Reacciones comunes: Flebitis, fiebre escalofríos, síndrome del
hombre rojo (erupción pruriginosa generalizada)
Reacciones serias: Agranulocitosis, hipotensión, ototoxicidad,
nefrotoxicidad, trombocitopenia inmunomediada
 Macrolidos
Pueden ser bacteriostáticos o bactericidas.
Inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P
en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano.

ERITROMICINA

anillo lactónico de CLARITROMICINA

14 atomos

OLEANDOMICINA

ROXITROMICINA

Anillo lactónico de
MACRÓLIDOS 15 atomos AZITROMICINA

Anillo lactónico de
ESPIRAMICINA
16 atomos

JOSAMICINA

DIACETILMIDECAMICINA

Mecanismos de resistencia Espectro de acción:

1. Dificultad para atravesar la barrera
2. Mutacion cromosómica
3. Alteraciones en el ARN ribosómico
de la subunidad 50S
 Gérmenes atípicos
 Haemophilus influenza
 Moraxella catarrhalis
 Helicobacter pylori
 Mycobacterium avium
 Farmacocinética
 La eritromicina base es inactivada rápidamente en el medio
ácido del estómago, por lo que se ha comercializado en forma
de cápsulas con cubierta entérica.
 La absorción oral de los nuevos macrólidos es mejor que la de
la eritromicina
 la biodisponibilidad de la claritromicina es más del doble y la
de azitromicina 1,5 veces mayor.
 La claritromicina oral se absorbe rápidamente en el tubo
digestivo.
 La azitromicina administrada por vía oral se absorbe con
rapidez y se distribuye de manera amplia en todo el cuerpo
excepto en el líquido cefalorraquídeo.
 El consumo de alimentos en conjunto con los fármacos influye
en la absorción de los mismos.
 La distribución es buena en todos los tejidos.

Reacciones adversa
Reacciones comunes: Dolor abdominal, náuseas, vómitos,
epigastralgia.
Reacciones serias: Ototoxicidad, nefrotoxicidad, taquicardia
ventricular polimórfica

Dosis e indicaciones terapéuticas

ERITROMICINA (500 – 1.000mg cada 6 horas VO/IV)
 Infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis
corinebacteriana, eritrasma)
 Infecciones por clamidia respiratoria, neonatal, ocular o
genital.
 Sustituto de la penicilina en individuos alérgicos a la penicilina
con infecciones causadas por estafilococos y estreptococos.
Efectos secundarios: La anorexia, las náuseas, los vómitos y la
diarrea son frecuentes
CLARITROMICINA (250 – 500mg cada 12 horas VO) y
AZITROMICINA (500mg dosis inicial/1 día y luego
250mg/24h )
 Tos ferina
 Infección por Helicobacter pylori
 Infecciones por micobacterias
 Encefalitis por toxoplasmosis
 Diarrea debida a Cryptosporidium en personas con SIDA
 Tetraciclinas
Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que inhiben la
síntesis de proteínas.
Las principales diferencias entre las tetraciclinas es su
comportamiento farmacocinético y por ello se clasifican atendiendo
a la duración de su acción farmacológica en tres grandes grupos.

CLORTETRACICLINA

DE ACCIÓN CORTA OXITETRACICLINA

TETRACICLINA

DEMECLOCICLINA
TETRACICLINAS
DE ACCIÓN
INTERMEDIA
METACICLINA

DOXICICLINA

DE ACCIÓN LARGA

MINOCICLINA
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhiben la síntesis de las proteínas
bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30 S.
MECANISMO DE RESISTENCIA:
1. Alteración del sistema de transporte activo.
2. protección de ribosomas con la producción de proteínas que
interfieren con la unión de tetraciclina al ribosoma
3. Inactivación enzimática
ESPECTRO DE ACCIÓN:
GRAM POSITIVAS GRAM NEGATIVAS MYCOPLASMA Y
CLAMYDIA
S. aureus E. coli Mycoplasma
S. pyogenes Enterobacter spp pneumoniae
S. pneumoniae Klebsiella spp Mycoplasma T
S. viridans spp Neisseria Chlamydia
Enterococcus faecalis gonorrhoeae
H. influenzae
Pseudomonas
pseudomallei
Shigella
Neisseria meningitidis
Campylobacter jejuni

Farmacocinética
 Semivida del grupo de acción corta: 6-8h
 Semivida del grupo de acción intermedia: 12-14h
 Semivida del grupo de acción larga: 16-18h
 Gran parte de la absorción se lleva a cabo en el estómago, el
duodeno y el yeyuno.
 se distribuyen en forma amplia en todo el cuerpo, en tejidos y
secreciones, incluidos orina y líquido prostático
 se acumulan en células reticuloendoteliales de hígado, bazo y
médula ósea, y en huesos, dentina y esmalte de dientes que
aún no brotan
 Se excretan por vía renal (excepto la doxiciclina)
 Dosificación
De acción corta: TETRACICLINA, OXITETRACICLINA y
CLORTETRACICLINA
 1 – 2g por día via oral, según la gravedad de la infección, en
todas de 250-500 mg cada 6 horas.
 IV: 250-500 mg cada 12 horas.
De acción intermedia: DEMECLOCICLINA y METACICLINA
 VO: 600 mg/día, en 2-4 tomas
De acción larga:
DOXICICLINA:
 VO: 100 mg cada 12 horas el primer día, y 100 mg 1 o 2
veces al día en días sucesivos según la gravedad de la
infección
 IV: 200 mg el primer día en infusión de 0,5 mg/ml, y 100-
200mg en días sucesivos.
MINOCICLINA:
 VO/IV: 200mg el primer día, seguidos de 100 mg c/12 horas o
50 mg cada 6 horas en días sucesivos.

Indicaciones terapeuticas
 Brucelosis: tratamientos de al menos 6 semanas, con lo que
se reducen las recidivas.
 Cólera. Se administran por vía oral durante 4 días, junto con
las medidas terapéuticas de rehidratación.
 Infecciones por clamidias. Comprenden: uretritis no
gonocócica, enfermedad inflamatoria pélvica, epididimitis,
linfogranuloma venéreo, psitacosis, tracoma, conjuntivitis de
inclusión y queratoconjuntivitis
 Otras infecciones por transmisión sexual. En el granuloma
inguinal por Calymmatobacterium granulomatis. Tto por 3 sem
o hasta que la lesión desaparezca.
 Infecciones por rickettsias
 Infecciones por Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia,
Francisella y Legionella
 Fiebre recurrente
 Melioidosis (junto con cloranfenicol si la infección es grave)
 Peste bubónica
 Enfermedad de Lyme (en adultos)
 Leptospirosis.

Reacciones Adversas
 Aparato digestivo: ardor y dolor epigástrico, molestias
abdominales, náusea, vómito y diarrea.
 Fotosensibilidad
 Hepatotoxicidad
 Nefrotoxicidad
 Efecto en los dientes: Cuando se administra tetraciclina
durante el embarazo, puede depositarse en los dientes del
feto, lo que provoca fluorescencia, decoloración y displasia del
esmalte. También se puede depositar en el hueso, donde
puede causar deformidad o inhibición del crecimiento
 Tromboflebitis por administración intravenosa
 El tratamiento prolongado con tetraciclinas puede originar
leucocitosis, linfocitosis atípica, granulación tóxica de los
granulocitos y púrpura trombocitopénica
 Hipersensibilidad: erupciones morbiliformes, urticaria,
erupciones medicamentosas fijas y dermatitis exfoliativa
generalizada.
 Fenicoles
CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIÓN: inhibe la síntesis proteínica en
bacterias y en menor grado en células eucariónticas. Se fijan a la
subunidad 50S del ribosoma tras penetrar por difusión facilitada
en el citoplasma bacteriano.
MECANISMO DE RESISTENCIA: Elaboración de enzimas
inactivantes.
Espectro de acción: Amplio espectro
GRAM POSITIVAS GRAM ANAEROBIAS
NEGATIVAS
S. pyogenes H. influenzae Bacteroides fragilis
S. viridans Haemophilus spp Bacteroides spp
S. pneumoniae E. coli Clostridium
Enterococcus Klebsiella perfringens
S. aureus pneumoniae Fusobacterium spp
S. epidermidis Neisseria Peptococcus
Listeria gonorrhoeae Peptostreptococcus
Neisseria
meningitides
Salmonella spp

Farmacocinética
 se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal
 Alcanza cifras máximas en las primeras 2-3h.
 se distribuye ampliamente en los líquidos corporales
 se encuentra cloranfenicol en la bilis, leche y líquido
placentario
 Eliminación metabólica hepática y renal
 La semivida del cloranfenicol es directamente proporcional a
la concentración plasmática de bilirrubina
 Dosificación
Dosis habitual ya sea VO o IV: 50 mg/kg/día, repartida en 4 dosis.
En meningitis: 100 mg/kg/día en 4 dosis

Indicaciones terapeuticas
 Meningitis bacteriana por H. influenzae resistentes a
ampicilina
 Absceso cerebral, cloranfenicol asociado o no a penicilina.
 Infecciones por anaerobios
 Salmonelosis
 Rickettsiosis.
 Otras infecciones: el cloranfenicol puede ser una alternativa
en el tto para brucelosis, psitacosis, linfogranuloma venéreo,
fiebre recurrente y tularemia.

Reacciones Adversas
 Trastornos gastrointestinales, que incluyen náuseas, vómitos
y diarrea.
 Hipersensibilidad: erupciones cutáneas maculares o
vesiculosas
 Toxicidad hematológica. Reticulocitopenia, anemia,
leucopenia o trombopenia
 Náusea, vómito, sabor desagradable e irritación perineal.
 Lincosamidas
CLINDAMICINA
Se unen a la subunidad 50S de los ribosomas
Mecanismo de resistencia:
1. mutación del sitio del receptor ribosomal
2. modificación del receptor
3. inactivación enzimática de clindamicina
Espectro de acción
GRAM POSITIVOS GRAM NEGATIVOS OTROS
S. aureus Haemophilus Mycoplasma
S. epidermidis influenzae pneumoniae
S. pyogenes Neisseria meningitidis
Enterococcus faecalis Neisseria gonorrhoeae
S. viridans
S. pneumoniae
Peptococcus
Peptostreptococcus
Bacillus anthracis
C. perfringens
Corynebacterium
diphtheria

Farmacocinética
 Se absorbe bien por via oral
 La clindamicina penetra bien en la mayoría de los tejidos
 Penetra bien en los abscesos
 Es metabolizada por el hígado
 Se excreta por la bilis y por la orina
 Semivida de 2.5h en px con función renal normal (6h en
anuricos)
 Dosificación
 150-450 mg cada 6 horas por vía oral
 150 – 900mg cada 6 horas VI

Indicaciones terapéuticas
 Infecciones graves por cocos grampositivos aerobios y
anaerobios más sensibles
 Alternativa válida a las penicilinas en las infecciones por s.
Aureus (osteomielitis y artritis séptica)
 Está indicada, asociada a otros antibióticos, en las infecciones
abdominales grave
 Profilaxis quirúrgica gastrointestinal , asociada a otros
antbioticos (aminoglucosidos)

Reacciones Adversas
 dolor en inyección IM
 tromboflebitis cuando el fármaco se administra por vía IV.
 Hipersensibilidad: erupción cutánea, urticaria y, a veces,
fiebre
 Alteraciones hematológicas: discrasias sanguíneas,
neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis
 Síntomas gastrointestinales: dolor abdominal o epigástrico,
náuseas, vómitos, diarrea
 La inyección IV rápida produce hipotensión y colapso
cardiovascular, por lo que debe administrarse en infusión de
20-60 min.
 Polimixinas
POLIMIXINA B y COLISTINA
Bactericidas. Se une a la membrana de los Gram negativos
llevándola a la destrucción.
Espectro de acción: Actúa exclusivamente sobre GRAM
NEGATIVAS.
 Pseudomonas aeruginosa
 Salmonella
 Shigella
 Haemophilus
 Bordetella
 Pasteurella
 Vibrio

Farmacocinética
 No se absorben a nivel gastrointestinal en el adulto
 Se excretan por vía renal
 Las semividas son 2-4,5 horas para la colistina y de 6-7 horas
para la polimixina B.

Dosificación
POLIMIXINA B:
 IV: 1,5-2,5 mg (15.000-25.000 U)/kg/día en infusión
 IM: 2,5- 3 mg/kg/día en 4-6 dosis
COLISTINA: 3-5 mg/kg/día (IV o IM) en 2-3 dosis

Indicaciones terapéuticas
 infecciones seudomónicas en la fibrosis quística y las
bronquiectasias (aerosol)
 infecciones locales, dérmicas, oculares u óticas (cremas,
soluciones y colirios)
 gastroenteritis por E. coli
 Reacciones Adversas
 Nefrotoxicidad
 Neurotoxicidad: parestesias periorales y de extremidades,
vértigo, mareo, ataxia, somnolencia y confusión.

Fosfomicina
Bactericida. Su mecanismo de acción es bloquear el primer paso de
la síntesis de la pared bacteriana.
Espectro de acción: E. coli, Salmonella, Shigella, Neisseria y S.
aureus. Actividad moderada a frente a Klebsiella, Enterobacter,
Proteus, Pseudomonas, Serratia marcescens y S. pneumoniae.

Farmacocinética Reacciones Adversas

 Por vía oral se absorbe el 30-40 % La toxicidad es escasa:
 Se elimina casi entera y velozmente reacciones gastrointestinales y
por riñón ligero aumento de
 La semivida es de 1,5-2 horas. transaminasas.

Dosificación e Indicaciones terapéuticas

Infecciones de vías urinarias por gérmenes sensibles: 500 mg cada
6 horas.
IM: 1 g cada 8 horas
IV: 2-4 g cada 6-8 horas.
 Quinolonas
Bactericidas. Actúan interfiriendo en la síntesis del ADN

No Fluoradas Ácido
nalidíxico
Enoxacino
Fluoradas
Tosufloxacino Acido oxolinico

Acrosoxacino

Droxacino

No fluorados Miloxacino

Dioxacino
Quinolonas

Amifloxacino

Ciprofloxacino

Derivanos de Mono Flumequina

la Quinoleina
fluoro Levofloxacino
quinolonas
Norfloxacino

ofloxacino
Fluorados
Di
Difloxacino
fluor
quinolonas Lomefloxacino

Sparfloxacino

Trifluor fleroxacino
quinolo
nas temafloxacino
Resistencia bacteriana:
 mutaciones de los genes cromosómicos bacterianos
 transporte activo del fármaco hacia afuera de la bacteria
Espectro de acción: Las modernas 4-fluorquinolonas (derivadas de
la quinoleina) tienen un espectro más amplio:
 Acinetobacter spp  Morganella spp
 Aeromonas spp  Mycobacterium tuberculosis
 Bacteroides fragilis  Neisseria meningitidis
 Campylobacter jejuni  Proteus spp
 Clostridium spp  Providencia spp
 Enterococcus faecalis  Pseudomonas spp
 Escherichia coli  Salmonella spp
 Enterobacter spp  Serratia spp
 Haemophilus influenzae  Shigella spp
 Klebsiella spp  Staphylococcus spp
 Legionella spp  Streptococcus pneumoniae
 Listeria spp  Yersinia enterocolítica

Farmacocinética
 Se absorben adecuadamente por vía oral
 Se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales.
 La semivida plasmática varía desde 3 a 5h con la norfloxacina
y la ciprofloxacina, hasta 20h con la esparfloxacina.
 La mayor parte de las quinolonas tienen su excresion por via
renal
 la pefloxacina y la moxifloxacina se metabolizan en el hígado.

Dosificación
ÁCIDO NALIDÍXICO: 1g cada 6 horas por vía oral
CINOXACINO: 500 mg cada 12 horas
CIPROFLOXACINO:
 250-750 mg cada 12 h VO
 200-300 mg cada 12 h IV
LEVOFLOXACINO: 400mg cada 12 h
OFLOXACINO
 100-300 mg cada 12 h VO
 400 mg por día VO
 400 mg cada 12 h VO
PEFLOXACINO: 400 mg cada 8-12 h VO/ IV
SPARFLOXACINO: 200-400 mg cada 24 h

Indicaciones terapéuticas
 Infecciones urinarias
o Cistitis aguda no complicada
o Pielonefritis aguda no complicada
o Infecciones urinarias complicadas.
o Uretritis.
o Prostatitis.
 Infecciones respiratorias (H. influenzae, Streptococcus
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, P. aeruginosa), sobre todo
las producidas por bacilos gramnegativos o por
microorganismos multirresistentes.
 Infecciones gastrointestinales, incluyendo las causadas por
Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter.
 Infecciones osteoarticulares
 Infecciones ginecológicas (anexitis, endometritis y salpingitis)
 Otras infecciones: piel y tejidos blandos, biliares, septicemias,
ORL, etc.
 Profilaxis: en inmunodeprimidos y en meningitis
meningocócica,

Reacciones Adversas
 Náusea leve, vómito, o molestias abdominales
 Ocasionalmente, pueden producir cefaleas, mareos, insomnio,
erupción cutánea o pruebas anormales de la función hepática
 Fotosensibilidad causada por lomefloxacina y pefloxacina
 Sulfonamidas
Son Bacteriostáticas. Actúan inhibiendo la síntesis de ácido fólico.

SULFISOXALZOL

De eliminación
rápida SULFAMETAZINA

SULFAMETIZOL

SULFAMETOXAZOL

De eliminación
media SULFAMERAZINA

SULFONAMIDAS
SULFADIAZINA

SULFADIMETOXINA
De eliminación
lenta
SULFAMETOXIPIRIDAZINA

SULFALENO
De eliminacion
ultralenta
SULFADOXINA
Espectro de acción:
Son activas frente a un amplio espectro de bacterias, tanto
grampositivas como gramnegativas, así como frente a Chlamydia,
Plasmodium, Toxoplasma, Mycobacterium leprae, Histoplasma
capsulatum y Paracoccidioides brasiliensis.
GRAM POSITIVOS GRAM NEGATIVOS OTROS
S. aureus E. coli Nocardia asteroides
S. pneumoniae Klebsiella spp Chlamydia trachomatis
S.pyogenes Proteus mirabilis Pseudomonas cepacia
Enterococcus faecalis Serratia marcescens Xanthomonas
C. diphtheriae Salmonella sp maltophilia
Listeria monocytogenes Shigella sp Bacteroides fragilis
Bacillus anthracis H. influenzae
C. perfringens N. gonorrhoeae
Propionibacterium N. meningitidis
acnes P. aeruginosa
Citrobacter freundii
Vibrio cholerae

Farmacocinética
 Se absorber por vía oral en el estómago y en el intestino
delgado
 Se distribuyen ampliamente por los tejidos y fluidos
corporales.
 Son eliminados por vía renal, por filtración glomerular.

Dosificación
SULFISOXAZOL: Inicial, 2-4 g; después, 4-8 g/día en 4-6 dosis
SULFAMETIZOL: 500-1.000 mg cada 6-8 h
SULFAMETOXAZOL: Inicial, 2 g; después, 1 g cada 8-12 h
SULFAMERAZINA, SULFADIAZINA Y SULFAMETAZINA: inicial,
3-4 g; después, 1 g cada 6 h
SULFADIMETOXINA y SULFAMETOXIPIRIDAZINA: 0,5-1 g al día.
SULFALENO: 2 g cada 7 días.
 Indicaciones terapéuticas
 Como monoterapia se utilizan en infecciones urinarias
producidas por gérmenes sensibles.
 Se pueden utilizar también en infecciones producidas por
Chlamydia, H. Influenzae, dermatitis herpetiforme
 En asociación con otros fármacos en infecciones por
protozoos Plasmodium y Pneumocystis carinii.
 La sulfasalazina se usa en el tratamiento de la colitis ulcerosa

Reacciones Adversas
 Náuseas, vómitos y diarrea
 Hipersensibilidad: erupciones maculopapulares pruriginosas
acompañadas de fiebre, que aparecen a los 5- 9 días de
iniciado el tratamiento
 Síndrome de stevens-jonhson
 Estomatitis, vaginitis, conjuntivitis o fotosensibilidad
 Alteraciones hematológicas: anemia hemolítica,
agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia.
 Trimetropim
Bacteriostático. Inhibe selectivamente la ácido dihidrofólico
reductasa bacteriana.
Su asociación con el SULFAMETOXAZOL lo convierte en un agente
bactericida
Espectro de acción: cocos grampositivos (Staphylococcus, S.
pyogenes, Streptococcus viridans, S. pneumoniae,
Corynebacterium diphtheriae) y bacilos gramnegativos,
exceptuando P. aeruginosa y Bacteroides sp.

Farmacocinética
 Se absorbe rápidamente por vía oral (85-90 %)
 La distribución es amplia: riñón, orina, pulmón, esputo, saliva,
leche, hígado, bilis, próstata, secreción prostática y vaginal.
 La semivida de eliminación es de 9- 11 horas
 Se metaboliza en el higado aproximadamente un 20%
 Se excreta por orina y bilis

Dosificación e Indicaciones terapéuticas

Está indicada en el tratamiento de infecciones urinarias no
complicadas producidas por bacterias sensibles, a dosis de 100 mg
cada 12 horas o 200 mg una vez al día durante 10 días

Reacciones Adversas
 Es un fármaco que produce pocas reacciones adversas.
 Hipersensibilidad: dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y anafilaxia
 Alteraciones hematológicas: trombocitopenia, leucopenia,
neutropenia, anemia megaloblástica y metahemoglobinemia.
 prurito, fototoxicidad y erupciones de tipo maculopapular
morbiliforme y pruriginoso que aparecen generalmente entre
el 7.° y el 14.° día de tratamiento
 Alteraciones gastrointestinales: molestias gástricas,
náuseas, vómitos y glositis.
 Cotrimoxazol
Es la combinación fija de sulfametoxazol con trimetoprima.
Los dos componentes bloquean la síntesis de ácido fólico en dos
etapas diferentes.
Espectro de acción:
 Es activa frente a: S. Aureus, S. Pyogenes, S. Pneumoniae, E.
Coli, Proteus mirabilis, Shigella sp, Salmonella sp, Citrobacter,
Pseudomonas cepacia, Pseudomonas pseudomallei, H.
Influenzae, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica y N.
Gonorrhoeae.
 Son moderamente sensibles: Proteus indolpositivos, Serratia
marcescens, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter,
Providencia, Brucella, Gardnerella y Bacillus.
 También son sensibles: Nocardia, Chlamydia trachomatis y
Pneumocystis carinii.

Farmacocinética
 Puede administrarse por vía IV u oral.
 El trimetropim se absorbe de un 85-90%
 El sulfametoxazol se absorbe de un 80-90%
 El trimetropim se elimina un 80% por vía renal
 El sulfametoxazol se elimina un 60% por vía renal
 La semivida del trimetropim es de 9-11h y del sulfametoxazol
es de 10-12h

Dosificación e Indicaciones terapéuticas

 Se utiliza en el tratamiento de infecciones agudas y crónicas
del tracto urinario, bronquitis, sinusitis y gastroenteritis.
 Neumonía por pneumocystis carinii:
o Se utiliza a dosis de 20 mg/kg/día de trimetoprima y 100
mg/kg/día de sulfametoxazol en 4 dosis al día durante
14-21 días, por vía oral o IV.
 Tratamiento de infecciones urinarias agudas o crónicas
producidas por gérmenes sensibles
 Tratamiento de prostatitis
 Otitis medias agudas y exacerbación de bronquitis crónica
debidas a S. Pneumoniae o H. Influenzae
 Enteritis causada por Shigella o la «diarrea del viajero» por E.
Coli
o 160/800 mg cada 12 horas durante 5 días.
 Infecciones por Brucella, Nocardia, Legionella y Listeria

Reacciones Adversas
 Alteraciones gastrointestinales: La náusea y el vómito. La
glositis y estomatitis
 Alteraciones hematológicas: megaloblastosis, leucopenia o
trombocitopenia. Varios tipos de anemia (aplásica, hemolítica
y macrocítica); trastornos de la coagulación, granulocitopenia,
agranulocitosis, púrpura, púrpura de Henoch-Schönlein y
sulfahemoglobinemia
 Nitrofurantoina
Actúa inhibiendo diversos sistemas enzimáticos bacterianos.
Es bacteriostática a bajas concentraciones (5-10 µg/ml) y
bactericida a concentraciones más altas y pH ácido.
Espectro de acción: es activa contra muchas cepas de E. coli y es
activo también frente a cocos grampositivos (Enterococcus faecalis,
S. aureus, Staphylococcus saprophyticus). Entre las bacterias
sensibles se incluyen Shigella, Salmonella, Corynebacterium sp,
Neisseria sp, S. pyogenes y S. pneumoniae.

Farmacocinética
 Se absorbe bien por vía oral
 biodisponibilidad del 90 %
 Se une a proteínas plasmáticas en el 60 %.
 La distribución tisular es muy amplia.
 Dos tercios del fármaco son rápidamente metabolizados en
tejidos, sobre todo en el hígado.
 El resto (30 %) es eliminado por orina mediante filtración
glomerular y secreción tubular.

Dosificación e Indicaciones terapéuticas

 50 a 100 mg cada 6-8h VO, con los alimentos y a la hora de
acostarse, por 7 – 10 días, con un máximo de 14 días.
 Infecciones del tracto urinario no complicadas (CISTITIS)
 Profilaxis de algunas infecciones intercurrentes

Reacciones Adversas
 La anorexia, las náuseas y los vómitos son los principales
efectos secundarios.
 Escalofríos, fiebre, leucopenia, granulocitopenia, anemia
hemolítica, ictericia colestática y daño hepatocelular.