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Mecanismo de acción de los antibióticos

1. Bacteriostáticos: Inhiben el crecimiento bacteriano, siendo la muerte de la bacteria dependiente de los

mecanismos de defensa del huésped. Pueden actuar de diversas formas:
- Inhibición de la síntesis proteíca, alterando la subunidad 50s del ribosoma (anfenicoles, lincosamidas o
macrólidos) o bien la subunidad 30s (tetraciclinas)
- Inhibición de la síntesis de ácido fólico bacteriano (sulfamidas)

2. Bactericidas: Son los que por sí mismos destruyen a las bacterias. Actúan mediante:
- Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana (B lactámicos y glucopéptidos)
- Lesión del ADN bacteriano (nitroimidazoles, quinolonas y rifampicina)
- Inhibición de la síntesis proteíca mediante alteración de las subunidades 30s y 50s (aminoglucósidos)

Clasificación de los antibióticos

Síntesis del peptidoglucano bacteriano: Principal constituyente de la pared bacteriana. Estos ATB actúan sobre los
peptidoglucanos inhibiendo la síntesis de la pared.
Monómero de peptidoglucano – mureína: NAG, NAM, D-Alan (aa terminal)

B lactámicos (Penicilinas, CFP, carbapenems, monobactámicos): Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana,
bloqueando la transpeptidación de la proteína ligadora de penicilina (monómero), y así no se formará la pared, lo que
la hará fácilmente penetrable.

Fosfomicina: Actúa inhibiendo NAM a partir de NAG (principales constituyentes para la transpeptidación de E. coli
Cicloserina: Actúa inhibiendo la instauración de los aa terminales
Bacitracina: Inhibe al bactoprenol (Proteína “recicladora” que expulsa NAG y NAM al exterior para comenzar a
formar la pared bacteriana)

Naturales
Aminopenicilinas
(espectro amplio a Enterococcus faecalis
gram -)
Isoxazolilpenicilinas
Carboxipenicilinas
Ureidopenicilinas
Penicilinasa sensible
Penicilina G: sódica (IV), procaínica Sódica (neurosífilis), benzatínica (sífilis, la más
(IM), benzatínica alergénica)
Penicilina V (VO) Streptococcus pneumoniae
Ampicilina 1° línea para Lysteria monocytogenes,
Amoxicilina (buena biodisponib) Amplio espectro frente a gram+, - y anaerobios
Penicilinasa resistente: St. Aureus
Oxacilina, meticilina, nafcilina, Actúan sobre una proteína PBP 2 que permiten
dicloxacilina la transpeptidación y las bacterias dejan de
sintetizar monómeros
Antipseudomonales
Ticarcilina, Carbenicilina
Piperacilina (mayor espectro frente a gram – q amoxic), Azlocilina, Mezlocilina

 Penicilinasa: Enzima que sintetiza la bacteria para hidrolizar los ATB.

Dosis farmacológicas
*Todas las penicilinasas podrían contrarrestarse con la adición de un inhibidor de B lactamasa (ac. Clavulánico,
tazobactam, sulbactam)
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Dosis farmacológicas:
Penicilina sódica
Penicilina benzatínica
Penicilina V
Neurosífilis, meningitis (dosis altas 24Mu/d: 4Mu/4hrs x >= 2 sem
por menor perf)
Faringitis estreptococócica 1200M en 1 dosis
Profilaxis de fiebre reumática

Oxacilina, meticilina (EV) Bacteremia por Stph aureus. 2gr/4hrs

Ampicilina
Piperacilina/Tazobactam
Carboxipenicilinas
Penicilina benzatínica
Complicaciones: cistitis hemorr,
nefritis interst alerg y nefritis x
metic: rash, fiebre, hematuria,
proteinuria
Lysteria 2gr/4hrs (pobre biodisponib)
Pseud x inf nosocomiales. Menor Aprox 45gr/6hrs
eficacia contra S. aureus
Espectro amplio a Proteus,
Pseudom, Enterobacter, E coli
Sífilis 1ria, 3ria 1° 2.4Mu monodosis, 3° 2.4Mu/semanal
x 3 dosis

1°G Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina Gran actividad frente a gram+, moderada contra cocos
gram-, E coli pansensible.
Cefazolina: útil en profilaxis de inf de herida operatoria y
en inf de piel y tejidos blandos
2°G Cefamizina (Cefoxitina, Cefotetan) Actividad frente a anaerobios, amplían activ de 1°G a gram
-, pero disminuye su actividad frente a gram+. No llega
bien a LCR. Útil en inf extra hospit, NO MRSA
3°G Ceftazidime, Cefoperazona (Parent) Marcada ax en Gram-, frente a Ps. Aeruginosa, mayor [] en
Cefixime (VO) LCR, hidrolizables por AMPc, NO MRSA
4°G Cefepime, Cefpirome Ax fuerte en gram + y – sensibles, cubre anaerobios,
supera AMPc, NO BLEE, ni MRSA
5°G Ceftarolime, Ceftobiprol Gram+ sensibles y resistentes, poca ax en gram-
*Cefoperazona, cefotetan, cefmetazole: Anillo metiltiotetrazol, hipoprotrombinemia que se previene con 10 mg Vit.K

Cefazolina (IM, IV), vida media: Espectro semejante a cefalotina (más sensible a Blactamasa de S.aureus),
1.8 hrs, 85% ligada a proteínas más activa contra Ecoli y Klebsiella
séricas
Cefalexina (VO) Menos activa contra penicilinasas del MRSA, no se metaboliza. Infec de piel,
tej blandos, ITU, alergia a PNC
Cefuroxima Útil en meningitis por N. meningitidis, S. pneumoniae y H. influenzae, pero
comparado a ceftria es más lento
Cefoxitina Activa contra anaerobios, antiguamente indicada para profilaxis de Cx
intraabdominales y ginecológicas
3°G Inf por H.influenzae potencialmente letales, fiebre en neutropénicos,
neumonía nosocomial
4°G Ax contra Ps asociado a aminoglucósidos, no S.aureus resist a oxacilina

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 Tienen efecto epileptogénico o pro convulsivante por encima de otros. Imipenem es el más epileptogénico.
Mecanismo de acción: Por unión de las PBP, impiden la transpeptidación. Pared celular se debilita y la bacteria se lisa
(bactericidas).
Son hidrofílicos, por ende se puede usar en NAC, infecciones intrabdominales, de piel y tejidos blandos,
ginecológicas. Baja [] en tejido óseo, prostático y humor vítreo.

Mayores: Frente a Ps. Meropenem Mayor afinidad frente a PBP2 (mayor G+ (MRSA), G- (enterobact, BLEE,
aerurigosa Doripenem frente a Ps.A) AMPc), anaerobios, Ps. Aeureginosa.
Imipenem Mayor afinidad en PBP 1a, 1b, 2, 3 Infec nosocomiales. Buena [] en pulmón,
SNC, torrente sang, vías urinarias,
intraabdominal
Menores: No frente a Ertapenem Cubre g+ y g-, anaerobios BLEE, NO ITU por Ecoli BLEE, IM 1 vez/5d
Ps. Aeureginosa MRSA ni Ps.A. Mayor unión a proteínas (ambulatorio)
 efecto más sostenido

*Imipenem se acompaña con cilastatina porque sólo lo inactiva la dehidropeptidasa renal en túbulos renales

Astreonam: En caso de alergia a penicilinas, pero puede hacer reacción cruzada. Principalmente frente a Gram-
sensibles, no BLEE, no AMPc. Antipseudomónico.

*Menos porcentaje de reacción cruzada con otros B lactámicos

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