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Glucocorticoides

Christopher Amir Montoya San German


Angel Eduardo Perez Maldonado
Yale de Jesus Pozada Gonzalez
Jorge Luis Rosales Ramos
¿Qué son los glucocorticoides?

Los glucocorticoides son compuestos que pertenecen


al tipo de los llamados corticosteroides (esteroides).
Los glucocorticoides afectan el metabolismo y tienen
efectos antiinflamatorios e inmunosupresores.
Pueden ser producidos naturalmente (hormonas) o
sintéticamente (medicamentos), también se llaman
glucocorticosteroides.
Mecanismo de Acción
Los corticoides actúan sobre receptores
intracitoplasmáticos, lo cual modifica la síntesis de
proteínas en los tejidos sobre los que ejercen sus
acciones.
Los receptores corticoides se clasifican en:
● Tipo I o mineralocorticoide (MR).
● Tipo II o glucocorticoide (GR).
La mayoría de las acciones de los glucocorticoides
van a estar mediadas por el receptor GR, sobre el
cual la afinidad de la aldosterona es baja.

Los corticoides sintéticos tienen por lo general un


mayor efecto glucocorticoide en relación a su
efecto mineralocorticoide. Además suelen
metabolizarse más lentamente lo que les confiere
unas vidas medias más largas.
Metabolización de los Hidratos de
Carbono
Los glucocorticoides estimulan la
gluconeogénesis en el hígado a partir de los
aminoácidos e inhiben la utilización periférica
de glucosa (incorporación en tejidos como piel,
músculo, tejido conjuntivo).
Metabolización de los lípidos
Los glucocorticoides tienen los siguientes efectos sobre el
metabolismo lipídico:

● Facilitan la acción lipolítica de las catecolaminas (adrenalina,


noradrenalina) con el consiguiente aumento de los niveles de
ácidos grasos libres.
● Inhibición de la lipogénesis debido a la interrupción de la
entrada de glucosa a los adipocitos.
● Aumento de los triglicéridos plasmáticos en pacientes
diabéticos.
Metabolización de las proteínas
Los Glucocorticoides producen un aumento del
catabolismo proteico con la consecuente liberación de
aminoácidos y de este modo favorece la
gluconeogénesis hepática, ya facilitada por el propio
efecto de los esteroides.
También disminuyen la utilización de los aminoácidos
para la síntesis de proteínas y favorece su diseminación.
Farmacocinética de
los Glucocorticoides
En general los glucocorticoides se absorben rápido y
bien en el tubo digestivo, también cuando se
administran por las distintas vías parenterales, por
inhalación o por vía tópica.
Hay que tener en cuenta su alta liposolubilidad, que
favorece que incluso tras la aplicación sobre la piel para
tratar procesos locales puedan presentarse efectos
sistémicos, la distribución a todos los tejidos es
comúnmente rápida.
En general los glucocorticoides se absorben rápido y bien
en el tubo digestivo, también cuando se administran por las
distintas vías parenterales, por inhalación o por vía tópica.
Hay que tener en cuenta su alta liposolubilidad, que
favorece que incluso tras la aplicación sobre la piel para
tratar procesos locales puedan presentarse efectos
sistémicos, la distribución a todos los tejidos es
comúnmente rápida.
En la sangre suelen circular unidos a una proteína de
transporte específica, la transcortina o globulina
fijadora de corticosteroides (CBG), que tiene una alta
afinidad pero baja capacidad de unión. También
pueden transportarse unidos a la albúmina y en
forma libre, siendo esta última forma más propia de
los corticoides sintéticos.
La biotransformación suele darse en el hígado, aunque
también se produce en otros tejidos, siguiendo las vías
metabólicas típicas de las moléculas esteroideas.
Una de las consecuencias de este metabolismo es la
formación de derivados más hidrosolubles, lo que
facilita su excreción renal, vía final de eliminación de
estos productos del organismo.
Farmacodinamia de
los Glucocorticoides
Los glucocorticoides son fármacos antiinflamatorios,
antialérgicos e inmunosupresores derivados del
cortisol o
hidrocortisona, hormona producida por la corteza
adrenal esencial para la adaptación al estrés físico o
emocional.
Cortisona
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la acumulación de células inflamatorias:
macrófagos y leucocitos. Inhibe también la fagocitosis,
la liberación de enzimas lisosomales y la síntesis y/o
liberación de diversos mediadores químicos de la
inflamación.
INDICACIONES
Tratamiento de reemplazo en caso de secreción
suprarrenal insuficiente y para el tratamiento de
situaciones clínicas alérgicas y procesos inmunitarios o
inflamatorios.
CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad conocida al acetato de cortisona.
● Infección sistémica (excepto en situación que
amenaza la vida o de administración de tratamiento
de antibiótico específico).
● Evitar las vacunas con virus vivos en los que reciben
dosis inmunosupresores (la respuesta inmunitaria
humoral está disminuida).
● Contiene lactosa, no administrar en pacientes con
intolerancia a la lactosa.
Hidrocortisona
Mecanismo de acción:
La hidrocortisona es un glucocorticoide y la forma sintética del cortisol endógeno.
Los glucocorticoides son esteroides importantes para el metabolismo intermediario,
la inmunidad, los tejidos musculoesqueléticos y el conjuntivo, y el cerebro.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
● Trastornos endocrinos: Enfermedades de colágeno, Dermatopatías, Estados
alérgicos.
● Enfermedades neoplásicas: Para manejo paliativo de leucemia y linfoma en adultos;
leucemia aguda de la niñez.
● Estados edematosos: Para inducir diuresis o remisión de la proteinuria en el
síndrome nefrótico, sin uremia, en el tipo idiopático o en aquél debido a lupus erite
matoso.
● Padecimientos gastrointestinales: Para sacar al paciente del periodo crítico de la
enfermedad en colitis ulcerativa, enteritis regional (enfermedad de Crohn).
CONTRAINDICACIONES:
● Está contraindicada en las micosis sistémicas.
● Estados convulsivos, psicosis grave, úlcera
péptica activa.
● Hipersensibilidad a cualquier componente de
la fórmula.
● Algunas marcas o formulaciones están
contraindicadas en prematuros por su
contenido en benzilalcohol, el cual se ha
asociado con un “síndrome de jadeo” fatal.
● Tiene restricciones de uso en el embarazo y en
la etapa de lactancia

Metilprednisolona (Metilprednisolona Normon 20 mg polvo y disolvente para solución
inyectable EFG)

Mecanismo de acción
El acetato de metilprednisolona es una suspensión, por lo que sólo se administra
por vía intramuscular o intraarticular; es de escasa solubilidad y se absorbe
lentamente, su efecto es de larga duración. La metilprednisolona se metaboliza en
el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina.
INDICACIONES
● En aquellas situaciones que requieran un tratamiento corticoide inmediato, en casos
graves o cuando la administración por vía oral no es posible, entre ellas:
● Exacerbaciones agudas de asma
● En intoxicaciones accidentales por venenos de insectos y serpientes como prevención del
shock anafiláctico.
● Edema cerebral, lesiones medulares (siempre y cuando la terapia se inicie dentro de las 8
horas de haber ocurrido la lesión).
CONTRAINDICACIONES
● Pacientes con úlceras gástricas o duodenales (riesgo de
empeoramiento),
● Pacientes con desmineralización ósea grave (osteoporosis)
(riesgo de empeoramiento),
● Pacientes con antecedentes de desórdenes psiquiátricos,
como inestabilidad emocional o tendencias psicóticas
(riesgo de exacerbación),
● Pacientes con micosis sistémica (riesgo de empeoramiento),
● Pacientes con poliomielitis (a excepción de la forma
bulboencefálica) (riesgo de empeoramiento).
Betametasona
Mecanismo de acción
las dosis farmacológicas de betametasona reducen la inflamación al inhibir la
liberación de las hidrolasas ácidas de los leucocitos, previniendo la acumulación de
macrófagos en los lugares infectados, interfiriendo con la adhesión leucocitaria a las
paredes de los capilares y reduciendo la permeabilidad de la membrana de los
capilares, lo que ocasiona una reducción del edema.
INDICACIONES
● Tratamiento de afecciones alérgicas graves o incapacitantes que no
responden al tratamiento convencional.
● Cardiopatía reumática en pacientes graves o que no responden a los
salicilatos.
● Enfermedades de colágeno, durante la exacerbación o como terapéutica de
mantenimiento.
● Enfermedades oculares caracterizadas por procesos inflamatorios y
alérgicos graves.
● Tratamiento paliativo de la leucemia linfocítica aguda y de algunos
linfomas
CONTRAINDICACIONES
● Contraindicada en pacientes hipersensibles a la betametasona.
● diabetes mellitus, infecciones virales, bacterianas o micóticas.
● tuberculosis activa, glaucoma, úlcera péptica.
● Insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal, osteoporosis.
La hipopotasemia que puede ocurrir, la retención de sodio, o ambas, dependen
de la dosis y de la susceptibilidad
Dexametasona
Mecanismo de acción
los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen
las respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis
farmacológicas.
INDICACIONES
Por vía sistémica: tratamiento auxiliar a corto plazo de los episodios
agudos o exacerbaciones de diversas enfermedades reumáticas
(espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, artritis
psoriásica, etc.); tratamiento auxiliar durante las exacerbaciones o de
sostén en algunas enfermedades de la colágena (lupus eritematoso
diseminado, carditis reumática aguda)
CONTRAINDICACIONES
● No debe administrarse en casos de hipersensibilidad a la
dexametasona.
● Diabetes mellitus, infecciones virales, bacterianas o
micóticas.
● Tuberculosis o úlcera péptica activa.
● Glaucoma, insuficiencia hepática o renal.
● Osteoporosis.
● Psicosis o tendencias psicóticas.
Indicaciones y
presentaciones de los
Glucocorticoides
Indicaciones Terapéuticas
Antiinflamatorios: Artritis reumatoidea, procesos inflamatorios orgánicos
(Colitis Ulcerosa, Uveítis, etc.)

Macroscópicamente: Los glucocorticoides disminuyen los signos y


síntomas de la inflamación: rubor, calor, dolor, tumefacción e
incapacidad funcional.

Microscópicamente: Se observa una reducción de la acumulación de


líquidos en el área inflamada (edema), el depósito de fibrina, la
dilatación capilar, la migración de leucocitos al área inflamada y la
actividad fagocítica.
Antialérgicos: Asma bronquial, eczemas, dermatitis de contacto, Fiebre del
Heno

El efecto antialérgico de los glucocorticoides está mediado por las


siguientes acciones:
● Inhibición de la respuesta de los mastocitos a la IgE.
● Inhibición de la liberación de histamina (degranulación de los
mastocitos).
Cabe destacar que los efectos antialérgicos de los glucocorticoides
no son inmediatos, y su utilización debe limitarse a enfermedades
alérgicas crónicas.
Inmunosupresores: rechazo de transplantes, enfermedades autoinmunes (LES)

Los glucocorticoides forman parte de los esquemas inmunosupresores para


prevenir el rechazo de trasplantes y es utilizado como tratamiento de
elección en muchas de las enfermedades autoinmunes (LES, Polimiositis,
Glomerulonefritis) y a su vez hacen:

● Leve disminución de los niveles de inmunoglobulinas y de la producción


de anticuerpos.
● Inhibición de la liberación y/o producción de linfokinas (MIF, PAF) que
reclutan las células involucradas en la reacción inflamatoria.
Efectos secundarios
de los
Glucocorticoides
Efectos Secundarios
Hay que tener en cuenta que estos efectos secundarios aparecen
cuando se administran a dosis altas o en tratamientos prolongados.
Algunos efectos secundarios pueden ser:
● Desarrollar inmunosupresión (baja las defensas)
● Aumento de resistencia a la insulina por eso los que padecen de
diabetes no deben de tomar fármacos corticoides
● Afecta al sistema renina-Angiotensina-------} Regula la presión
arterial
Otros efectos secundarios pueden ser:
● Osteoporosis: riesgo de fracturas patológicas
● Síndrome de Cushing iatrogénico
● Miopatías: debilidad muscular proximal, atrofia
muscular marcada.
● Patologías oftalmológicas: cataratas subcapsulares,
glaucoma de ángulo abierto
● Hipertensión Arterial: Insuficiencia Cardíaca,
Edemas
● Diabetes Mellitus
● Infecciones: (virales, fúngicas,
bacterianas)
● Psicosis corticoide: Alteraciones del
humor
● Riesgo Fetal
● Retraso del crecimiento en los niños
Sindrome de Cushing
El síndrome de Cushing aparece cuando el cuerpo tiene
demasiada hormona cortisol el cortisol ayuda a regular la
presión arterial, reduce la inflamación y mantiene el corazón y
los vasos sanguíneos funcionando normalmente.
El cortisol ayuda al cuerpo a responder ante el estrés,
también regula la manera en que el cuerpo convierte las
proteínas, los carbohidratos y las grasas que consumimos en
energía.
Características del Síndrome de
Cushing
● Aumento del depósito de tejido graso en la parte superior
del cuerpo en especial en cuello, espacio supraclavicular,
región interescapular y abdomen.
● Miembros delgados (debido a una disminución de la
sensibilidad a la insulina de las células musculares y
adipocitos en miembros superiores e inferiores)
● Estrías rojo-vinosas en el abdomen por atrofia de la piel y
la ruptura de las fibras de colágeno
Bibliografias
References

● Alonso, A. H. (2015, Octubre). Aspectos Farmacológicos y Clínicos de los Glucocorticoides

Ecomúsculo. Retrieved Febrero 26, 2023, from

○ https://www.clinicaecomusculo.com.pe/wp-content/uploads/2019/04/Aspectos-Farmacolo

gicos-y-Clínicos-de-los-Glucocorticoides.pdf.

● Delamano, D. A. M. (n.d.). Glucocorticoides. AnestesiaR. Retrieved February 26, 2023, from

https://anestesiar.org/WP/uploads/2012/11/glucocorticoides2010-13027501575066-phpapp02.pdf.

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