FARMACOLOGIA

ELIANA CRISTINA LUA VERA

• ANTINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
• CORTICOIDES
Antinflamatorios
esteroideos.
• Los corticoides o esteroides son,
en origen, sustancias que produce
nuestro cuerpo de modo natural y
nos sirven, entre otras muchas
cosas para prepararnos para la
lucha y así ayudar a la
supervivencia… Un tipo concreto
de ellos -los glucocorticoides-
actúan bloqueando la síntesis de
los mediadores de la inflamación
(las prostaglandinas y
tromboxanos) en el tejido
lesionado o inflamado.
• Los esteroides hormonales
pueden clasificarse como aquellos
que ejercen importantes efectos
sobre el metabolismo intermedio y
la función inmunitaria
(glucocorticoides), los que tienen
una actividad principal de
autorretención de sal
(mineralocorticoides) y aquellos con
actividad androgénica o estrogénica.
En los seres humanos, el principal
glucocorticoide es el cortisol y el
mineralocorticoide más importante
es la aldosterona.
GLUCOCORTICOIDES NATURALES
 • El cortisol (también llamado hidrocortisona o compuesto
F) ejerce una amplia variedad de efectos fisiológicos, entre
ellos la regulación del metabolismo intermedio, la función
Farmacocinética cardiovascular, el crecimiento y la inmunidad.
• Su síntesis y secreción se regulan de modo estrecho por el
sistema nervioso central, que es muy sensible a la
retroalimentación negativa.
 A. Mecanismo de acción
Farmacodinámica
La mayor parte de los efectos conocidos de los
glucocorticoides
tiene la mediación de sus receptores, distribuidos
de forma amplia.
Estas proteínas son miembros de la superfamilia
de receptores
nucleares que incluye a esteroides, esteroles
(vitamina D), hormonas tiroideas, ácido retinoico
y muchos otros receptores con ligandos
desconocidos o inexistentes (receptores
huérfanos).
 • Los glucocorticoides tienen amplios efectos porque influyen en la
función de casi todas las células del cuerpo. Las principales
B. Efectos consecuencias metabólicas de la secreción de glucocorticoides o su
administración se deben a acciones directas de estas hormonas en las
fisiológicos células. Sin embargo, algunos efectos importantes son producto de
reacciones homeostáticas por la insulina y el glucagon.
C. Efectos
metabólicos
• Los glucocorticoides tienen
efectos importantes sobre el
metabolismo de carbohidratos,
proteínas y grasas, relacionados
con la dosis. Los mismos procesos
se encargan de algunos de los
efectos adversos graves vinculados
con su uso a dosis terapéuticas.
Los glucocorticoides estimulan y se
necesitan para la gluconeogénesis
y la síntesis de glucógeno en el
estado de ayuno.
e. Efectos
antiinflamatorios e
inmunodepresores
• Los glucocorticoides reducen de
manera notoria las manifestaciones
de la inflamación, lo cual se debe a
sus profundos efectos sobre la
concentración, distribución y función
de los leucocitos periféricos, y a
aquellos sobre la supresión de las
citocinas y quimiocinas
inflamatorias, así como sobre otros
mediadores de la inflamación.
Cualquiera que sea su causa, la
inflamación se caracteriza por la
extravasación de leucocitos e
infiltración de los tejidos afectados
 • Los glucocorticoides tienen efectos importantes
sobre el sistema nervioso. La insuficiencia suprarrenal
produce disminución notoria de la velocidad del ritmo
α del electroencefalograma y se vincula con
depresión. El aumento de la cantidad de
F. Otros efectos glucocorticoides produce con frecuencia cambios
conductuales en los seres humanos: de forma inicial
insomnio y euforia y después depresión. Las dosis
grandes de glucocorticoides pueden elevar la presión
intracraneal (seudotumor cerebral).
 CORTICOESTEROIDES
SINTÉTICOS
• Los glucocorticoides se han convertido
en fármacos importantes para el
tratamiento de muchos trastornos
inflamatorios, inmunitarios,
hematológicos y de otros tipos, lo que ha
llevado al desarrollo de muchos
esteroides sintéticos que tienen actividad
antiinflamatoria e inmunodepresora
Farmacocinética

• Origen Los esteroides farmacéuticos suelen sintetizarse a partir del ácido cólico obtenido del
ganado o de sapogeninas de esteroides vegetales. Las modificaciones adicionales de estos
esteroides han llevado a comercializar un extenso grupo de esteroides sintéticos con
características especiales que son importantes desde los puntos de vista farmacológico y
terapéutico.
• Disposición Ya se revisó con anterioridad el metabolismo de los esteroides su - prarrenales
naturales. En la mayor parte de los casos, los corticoesteroides sintéticos, se absorben en su
totalidad y con rapidez cuando se administran por vía oral.
Se transportan y metabolizan de manera similar a los esteroides endógenos, pero existen
diferencias notorias. Las modificaciones de las moléculas de glucocorticoides influyen en su
afinidad por los receptores de glucocorticoides y mineralocorticoides, así como en la unión a
proteínas, estabilidad de la cadena lateral, tasas de eliminación y productos metabólicos
 Farmacodinámica
• Las acciones de los esteroides
sintéticos son similares a las del cortisol.
Se unen a los receptores intracelulares
específicos proteínicos y producen los
mismos efectos, pero tienen diferentes
razones de potencia de glucocorticoide a
mineralocorticoide.
 FARMACOLOGÍA CLÍNICA

A. Diagnóstico y tratamiento de las alteraciones

de la función suprarrenal

1. Insuficiencia corticosuprarrenal

• Crónica (enfermedad de Addison).

• Aguda.

2. Hipofunción e hiperfunción corticosuprarrenal

• Hiperplasia suprarrenal congénita.

• Síndrome de Cushing.
• Resistencia primaria generalizada a los glucocorticoides (síndrome de Chrousos).
• Aldosteronismo.
a) Corticoesteroides y estimulación de la maduración b) Corticoesteroides y trastornos no suprarrenales
pulmonar en el feto
Toxicidad
Dosis
• Para determinar el esquema de dosificación a usar, el médico debe considerar la
gravedad de la enfermedad, la cantidad de fármaco que tal vez se requiera para
obtener el efecto deseado y la duración del tratamiento. En algunas enfermedades, la
cantidad requerida para el mantenimiento del efecto terapéutico deseado es menor
que la necesaria para obtener el efecto inicial y debe determinarse la menor dosis
posible para el efecto necesario o la disminución gradual hasta que se observe un
pequeño incremento de los signos o síntomas.