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CORTICOSTEROIDES

Médico : carla calsina acuña


•QUE SON LOS
CORTICOSTEROIDES
• ¡CUAL ES SU MECANISMO DE
ACCION ¡
Mecanismo de acción
• Los corticoesteroides se ligan a proteínas receptoras especificas en tejidos efectores
para regular la expresión de los genes que reaccionan a ellos y de este modo cambiar
las concentraciones y la disposición de proteínas sintetizadas por los tejidos efectores
• ¡QUE ACCION TIENE LOS
CORTICOIDES?
GLUCORCORTICOIDE :
METABOLISMO DE CARBOHIDRATOS

• Estimulan el hígado para formar glucosa


a partir de aminoácidos y glicerol y para
almacenar dicho carbohidrato en forma
de glucógeno hepático.
• En la periferia, los glucocorticoides
disminuyen el uso de glucosa, aumentan
la degradación de proteína y la síntesis de
glutamina y activan la lipolisis, y asi,
aportan aminoacidos y glicerol para la
gluconeogenesis.
GLUCORCORTICOIDE :
METABOLISMO DE CARBOHIDRATOS

• Estimulan el hígado para formar glucosa


a partir de aminoácidos y glicerol y para
almacenar dicho carbohidrato en forma
de glucógeno hepático.
• En la periferia, los glucocorticoides
disminuyen el uso de glucosa, aumentan
la degradación de proteína y la síntesis de
glutamina y activan la lipolisis, y asi,
aportan aminoacidos y glicerol para la
gluconeogenesis.
• COMO ES EL EFECTO EN LOS
ELECTROLITOS???
CORTICOIDES : ELECTROLITOS
• mineralocorticoides actuan en los tubulos distales y tubulos colectores del
riñon para intensificar

EXCRESION DE
POTASIO Y
RETENCION DE
SODIO
•A QUE SE REFIERE
EFECTO
ANTIANABOLICOS??
• ¡QUE EFECTO TIENE EN LA
DISTRIBUCION DE LIPIDOS?
GLUCOCORTICOIDES :LIPIDOS
Estimulan
lipolisis

• Facilitan la acción lipolítica de


las catecolaminas (adrenalina
y noradrenalina ) con el
consiguiente aumento de
acidos grasos libres :

Acidos grasos
GLUCOCORTICOIDES :LIPIDOS
• Inhibe la lipogenesis, por interrupción de la entrada de la glucosa a los
adipocitos
GLUCOCORTICOIDES :
LIPIDOS

• Redistribución de la grasa corporal ,


promoviendo aumento de la grasa en la parte
superior del cuerpo (aumento de la grasa en la
fosa supraclavicular , unión cervicodprsal de la
columna, tronco y mejillas y disminuyendo en la
parte inferior(adlegazamiento de ,los miembros
superiores e inferiores
osteoblastos
CORTICOIDES : EFECTO
ANTIINFLAMATORIO
CORTICOIDES : EFECTO
IMMUNOSUPRESOR

Después una dosis


única de un
glucocorticoide de
acción corta, la
concentración de
neutrófilos en la
circulación aumenta
mientras que los
linfocitos (Células T y
B), monocitos,
eosinófilos y
basófilos
dsiminuye
• COMO SE PRODUCE SU ACCION
ANTIALERGICA ????
aparato cardiovascular
- (Algunas investigaciones han señalado efectos directos de la activación de
mineralocorticoides en el corazón y la pared de vasos; la aldosterona induce
hipertensión y fibrosis cardiaca intersticial en modelos animales.)
- Los glucocorticoides ejercen un efecto modesto en el contenido de
hemoglobina y de eritrocitos de la sangre, como se manifiesta por la
aparición frecuente de policitemia en el síndrome de Cushing y de anemia
normocromica, normocitica en la insuficiencia suprarrenal
FARMACOCINETICA
• Los glucocorticoides también se absorben a nivel general y a partir de los
sitios de aplicación local, como serian los espacios sinoviales, el saco
conjuntival, la piel y las vías respiratorias.
• 90% se unen a proteínas, es transportada por la globulina fijadora de
corticoides (CBG) también llamada transcortina.
• Son metabolizadas en el hígado y fuera de el hasta su glucoronizacion Los
esteres de sulfato y glucuronido resultantes son hidrosolubles y constituyen
las formas predominantes que se excretan por la orina
• En pacientes con daño hepático se debe usar hidrocortisona o prednisolona
en lugar de cortisona o prednisona (ya que estos necesitan ser metabolizados
para su activacion.
• CUALES SON LAS INDICACIONES
TERAPEUTICAS ?
Hiperplasia suprarrenal congénita
INDICACIONES DE CORTICOIDES

TERAPIA DE
ANTIINFLAMATORIO
REEMPLAZO

ANTIALERGICO ANTINEOPLASICO

INMUNOSUPRESOR
INSUFICIENCIA ADRENOCORTICAL CRÓNICA
(ENFERMEDAD DE ADDISON):
.

insuficiencia suprarrenal primaria, se deben administrar


alrededor de 20 a 30 mg de hidrocortisona con mayores
cantidades durante los períodos. de estrés
• En la insuficiencia suprarrenal primaria
normalmente hay que reponer también la función
mineralcorticoide, cuya pauta suele ser una dosis de
0.05-0.2 mg/d de fludrocortisona
INSUFICIENCIA ADRENOCORTICAL AGUDA
La hidrocortisona (o cortisol)
• es de acción corta y proporciona tanto efectos glucocorticoide como mineralcorticoide

imitar el ritmo circadiano


Tratamiento en la Hiperplasia adrenal congénita

• En el tratamiento de esta enfermedad se busca suprimir la


secreción de ACTH, por lo que se recomienda tomar la dosis
terapéutica antes de acostarse.
• En los adultos puede emplearse para ello corticoides de larga
duración como dexametasona o de acción intermedia como la
metilprednisolona.
Tratamiento en la Hiperplasia adrenal congénita

• En el tratamiento de esta enfermedad se busca suprimir la


secreción de ACTH, por lo que se recomienda tomar la dosis
terapéutica antes de acostarse.
• En los adultos puede emplearse para ello corticoides de larga
duración como dexametasona o de acción intermedia como la
metilprednisolona.
G
• Trastornos reumáticos.
Los glucocorticoides se utilizan ampliamente en el tratamiento de trastornos reumáticos
,enfermedades inflamatorias mas graves tipo como el lupus eritematoso sistemico,
cuadros vasculiticos diversos como poliarteritis nodosa, granulomatosis de Wegener,
sindrome de Churg-Strauss y arteritis de celulas gigantes.

Nefropatías. Los individuos con síndrome nefrótico como consecuencia de enfermedad


con cambios mínimos se usa prednisona son de 1 a 2 mg/kg durante seis semanas.

Enfermedades alérgicas. En fiebre del heno, enfermedad del suero, urticaria, dermatitis
por contacto, reacciones medicamentosas, picaduras de abeja y edema angioneurotico, con
dosis adecuadas de glucocorticoides
El comienzo de acción de los glucocorticoides en enfermedades alérgicas es lento el
tratamiento de alérgicas graves como la anafilaxia es epinefrina.
• Asma bronquial y otros trastornos pulmonares. Los corticoesteroides suelen ser
utilizados en el asma bronquial. A veces se les utiliza en la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica.
• La administración intravenosa de 60 a 120 mg de metilprednisolona (o su equivalente) se
emplea en el comienzo y luego se utilizan dosis diarias de prednisona oral (30 a 60 mg)
conforme se resuelva el ataque agudo.

• Enfermedades infecciosas. El uso de glucocorticoides inmunosupresores en enfermedades


infecciosas puede parecer paradójico se puede administrar en infecciones por Pneumocystis
carinii, meningitis por Haemophilusinfluenzae tipo b, en el choque séptico, TBC meníngea.
• Enfermedades oftalmológicas. Los compuestos en cuestión suelen utilizarse para suprimir la
inflamación en el ojo y conservar la visión si se utilizan de manera apropiada.
• Enfermedades de la piel. Los glucocorticoides son extraordinariamente eficaces en el tratamiento de
dermatosis inflamatorias de muy diversa índole.
• tipico para una erupcion eccematosa incluye la pomada de hidrocortisona al 1% aplicada dos veces al dia.
• Enfermedades del tubo digestivo. La corticoterapia esta indicada en sujetos escogidos con enteropatia
inflamatoria (colitis ulcerosa crónica y enfermedad de Crohn.
• Hepatopatías. son beneficiosos en la hepatitis autoinmunitaria, situacion en que incluso 80%de los
pacientes presenta remision histologica cuando reciben 40 a 60 mg de prednisona al día en los
comienzos, para disminuir poco a poco y llegar a una dosis de mantenimiento de 7.5 a 10 mg al dia
• Cánceres. Los glucocorticoides se utilizan en la quimioterapia de la leucemia linfocítica aguda y
linfomas, por sus efectos antilinfociticos.
• Trasplante de órganos. En la situación comentada se administran dosis altas de prednisona (50 a 100
mg) en el momento de la cirugía de trasplante, junto con otros agentes inmunosupresores
• Lesión de la médula espinal. dosis altas de succinato sódico de metilprednisolona (30 mg/kg en el
comienzo, seguido de goteo de 5..4 mg/kg por hora durante 23 h).
ELECCIÓN DEL CORTICOIDE
emplear la mínima dosis necesaria durante el menor tiempo posible

1) la potencia relativa del preparado y la duración de su acción (corta, intermedia o larga);


2) sus efectos glucocorticoide y mineralcorticoide;
3) la vía de administración;
4) el tiempo de tratamiento (agudo o crónico);
5) pauta;
6) la dosis a emplear; y
7) en qué momento del día
• ¡QUE PUEDE OCASIONAR LA
ADMINISTRACION CONTINUADA DE
CORTICOSTEROIDES ?
• Y A QUE SIMDROME ASEMEJA ESTA
ALTERACION
EFECTOS SECUNDARIOS
• abarcan tres grandes aspectos:
1) supresión del eje hipofisoadrenal administran corticosteroides durante más de 2 semanas

2) síndrome de Cushing secundario


3) otros efectos tóxicos

evaluar frecuentemente la eficacia del tratamiento y si se va


logrando el fi n previsto, según criterios objetivos.
• PREMISA 1
• Una dosis única de glucocorticoides, incluso una grande, no tiene
prácticamente efectos nocivos, y es poco probable que un tratamiento
breve (hasta 1 semana), en ausencia de contraindicaciones
específicas, sea nocivo. A medida que la duración de la terapia con
glucocorticoides aumenta más allá de 1 semana, hay aumentos
relacionados con el tiempo y la dosis en la incidencia de efectos
incapacitantes y potencialmente letales.
• PREMISA 2

• el cese brusco de los glucocorticoides después


de una terapia prolongada se asocia con el
riesgo de insuficiencia suprarrenal, que puede
ser fatal.
EFECTOS COLATERALES
• INTERRUPCION DEL TRATAMIENTO:
• El problema mas frecuente en casos de interrupción de la corticoterapia es la exacerbación
de la enfermedad primaria (rebote)
• La complicación mas grave de interrumpir el uso de esteroides, que es la insuficiencia
suprarrenal aguda (consiste en fiebre, mialgias, artralgias y malestar general, a veces
acompaña la abstinencia de corticoesteroides es el llamado seudotumor cerebral que es un
síndrome que incluye aumento de la presión intracraneal con papiledema).
• Osteoporosis. La osteoporosis, complicación grave y frecuente de la corticoterapia
• Osteonecrosis. La osteonecrosis (conocida también como necrosis avascular o
aseptica)
• cataratas, detención del crecimiento la redistribución de grasa, estrías en la piel y
equimosis.
EFECTOS COLATERALES

Otras manifestaciones :
• Anormalidades de líquidos y electrolitos,
• hipertensión, hiperglucemia
• mayor susceptibilidad a infecciones
• Miopatía
• perturbaciones conductuales: insomnio, cambios de
comportamiento (principalmente hipomanía
• Posible riesgo de úlceras gastroduodenales.
Contraindicaciones
Los glucocorticoides deben usarse con gran precaución :
• úlcera péptica,
• enfermedad cardíaca o hipertensión con insuficiencia
cardíaca
• ciertas enfermedades infecciosas como la varicela y la
tuberculosis
• psicosis, diabetes, osteoporosis o glaucoma
• Un paciente está utilizando un glucocorticoide tópico por varios días para
tratar la psoriasis. ¿Cuál de los siguientes efectos adversos puede ocurrir?
• a. Aumento de la presión arterial
• b. Atrofia de la piel
• c. Trastornos psiquiátricos
• d. Ardor en el área de aplicación

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