FARMACOTERAPÉUTICA

Anticonceptivos la Farmacoterapéutica

Mg. QF. Antonio Guillermo Ramos Jaco

Farmacia y Bioquímica
Sesión N° 11 – Semana 11
 HORMONA CEREBRAL, FSH Y LH CONTROLAN LA
PRODUCCION DE ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS
1 Horm. Lib. de gonadotropina

3
 OVULACION
En el proceso de maduración del óvulo se encuentra una serie de
complejas transformaciones endocrinas ocurridas en el eje que
transcurre entre el hipotálamo en el cerebro, el lóbulo anterior de la
hipófisis y el ovario:
1. Después de la menstruación el hipotálamo envía una señal
neurohormonal hacia la glándula pituitaria la cual produce la
hormona folículo estimulante (FSH). Esto provoca que alguno de
los folículos se desarrollen como folículo maduros y uno de estos se
convertirá en el folículo dominante, que se convertirá en el ovulo y
los otros desaparecerán.
2. Cuando los folículos maduran envían otra hormona, el estrógeno.
Los altos niveles de estrógeno indican al hipotálamo y a la glándula
pituitaria que hay un ovulo maduro.
3. La hormona luteinizante (LH) es liberada, conocido como pico de
LH. Un folículo aumenta rápidamente de tamaño,
aproximadamente 3 mm por día, llegando a un diámetro de 18-22
mm. Su capa exterior, compuesta de células granulares se vuelve
extremadamente sensibles a la hormona luteina (LH).
4. En 8-38 horas después del pico de estrógenos, la LH alcanza su
pico. Es también el comienzo de la secreción de progesterona.
5. El pico de LH hace que el huevo, completada su formación,
este a punto de estallar a través de la pared del ovario en
24-36 horas y comienze su viaje por la trompa de Falopio
para la fertilización.
6. El momento de la ovulación es muy limitada en el tiempo,
porque después de la disminución de la LH ya no puede
producirse.
7. La célula liberado del folículo de Graaf conserva la
capacidad de fertilización 12-18 horas después de la
ovulación.
8. Después de la liberación de un óvulo, el folículo de Graaf
agrietado se convierte en un cuerpo lúteo que secretan más
progesterona. Su alto nivel inhibe la secreción de LH y FSH,
y por lo tanto impide la maduración de otros óvulos en el
mismo ciclo.
 ¿CÓMO IMPEDIR LA FUSION DEL OVULO Y
ESPERMATOZOIDE?
1. Inhibiendo el desarrollo y liberación
del óvulo.
2. Imponiendo una barrera mecánica,
química o temporal entre el
espermatozoide y el óvulo.
3. Inhibiendo la implantación del óvulo
fecundado.
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS (AHC)

• Son fármacos compuestos por un

estrógeno y un progestágeno,
ambos sintéticos.
• Pueden administrarse a través de
distintas vías.
• Mecanismo de acción: Inhibición
de la ovulación, lo que les
confiere una alta eficacia
anticonceptiva.
• Su efecto es reversible tras la
suspensión de su administración.
 ESTRÓGENOS
• Grupo de hormonas esteroideas que
juegan un papel importante en el
desarrollo sexual y reproductivo
normal de las mujeres.
• Derivan del colesterol y se producen
mayormente en el ovario, la
placenta durante el embarazo y en
pequeñas cantidades en las
glándulas suprarrenales.
• FUNCION: Inducen fenómenos de
proliferación celular sobre los
órganos del aparato genital
femenino (ovario, endometrio y
mama) para la ovulación y
fecundación.
 ESTROGENOS
• Intervienen en el metabolismo de las grasas y el colesterol disminuyen la presión arterial,
distribuyen la grasa y protegen los huesos y junto a los andrógenos estimulan la líbido.
RECEPTORES ESTROGÉNICOS EN EL SER HUMANO

ALFA BETA
• Utero. • Próstata.
• Vagina.
• Ovarios.
• Ovarios.
• Glándula mamaria.
• Hipotálamo.
• M. liso vascular.
• Endotelio.
 ESTROGENOS: ACCIONES FISIOLOGICAS
• La liberación de la gonadotrofinas (FSH y LH) en la fase folicular del ciclo.
• La contractibilidad muscular de las trompas de Falopio.
• La cantidad de moco y su contenido hídrico.

Folículo Maduración del folículo Ovulación Cuerpo lúteo Degeneración del

cuerpo lúteo
 TIPOS DE ESTROGENOS

Esteres sulfato
de estrona,
equilina
PROGESTÁGENOS

• La progesterona (P4 (pregn-4-en-3,20-diona)),

hormona esteroide C-21, esta involucrada en el ciclo
menstrual femenino, embarazo (promueve la
gestación y embriogénesis de los humanos y otras
especies).
• Es el principal progestágeno humano de origen
natural.
• Su fuente principal es el ovario (cuerpo lúteo) y la
placenta, la progesterona también puede sintetizarse
en las glándulas suprarrenales y en el hígado.
• Prepara al endometrio para la implantación del
embrión y es útil para mantener el embarazo.
 PROGESTERONA
El colesterol es precursor de progesterona, el cual a su vez es
precursor de aldosterona (mineralocorticoide) asi como la
17-hidroxiprogesterona lo es para el cortisol
(glucocorticoide) y la androstenediona puede ser convertida RECEPTORES : y
en testosterona y estrona (esteroides sexuales).

T
I (Estranos)
P
O
S
(Gonanos)

Derivados de espironolactona Drosperinona.

 PROGESTAGENOS: ACCIONES
FISIOLOGICAS
• Disminuye la frecuencia de pulsos de la GnRH o LHRH, (hormona peptídica liberadora de
la gonadotrofina coriónica), responsable de la liberación de hormona estimulante del
folículo (FSH) y de hormona luteinizante (LH) de la pituitaria anterior en la fase luteínica.
• La disminución repentina es un factor estimulante para la menstruación al final del ciclo.
• Produce una secreción cervical escasa y viscosa.
• Aumenta la temperatura 0.6°C en la parte media del ciclo.
• Facilitan el depósito de grasa, aumentan el LDL y disminuye el HDL.
• Aumenta el efecto de la aldosterona.
TIPOS DE ANTICONCEPTIVOS
TENDENCIA DEL USO DE ANTICONCEPTIVOS
PILDORA DEL DIA SIGUIENTE

NO SE CONSIDERA UN METODO ANTICONCEPTIVO

ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS

99.9% Etinilestradiol
o mestranol Levonorgestrel
Eficacia
ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS: MECANISMO DE ACCION

3
ANTICONCEPTIVOS: MECANISMO DE ACCIÓN
 PREPARADOS MONOFASICOS

P Cantidades fijas de estrógenos y progestágenos.

R
E
S PREPARADOS BIFASICOS
E
N La dosis del estrógeno se mantiene constante a lo largo de las tabletas activas pero la dosis
del progestágeno aumenta en la segunda mitad del ciclo (dos píldoras diferentes con
T cantidades variables de ingredientes activos que deben ser ingeridos en momentos
A diferentes del ciclo).

CI
O PREPARADOS TRIFASICOS
N Ciclo para
21 días.
E La dosis de estrógenos aumentan en la mitad del ciclo para disminuir la tasa de sangrado
disfuncional, mientras la dosis del progestágeno es esencialmente baja y se aumenta a lo
S largo del ciclo (tres píldoras diferentes con cantidades variables de ingredientes activos que
deben ser ingeridos en momentos diferentes en el ciclo).
 ACOC: RAM
MENORES: Más frecuente en los 3 primeros meses.
• Náuseas, vómitos, mareos.
• Inapetencia sexual.
• Cefaleas leves.
• Disparador de migrañas.
• Alteración del carácter.
• Alteraciones del ciclo:
- Sangrado intermenstrual.
- Ausencia de sangrado (p-
7d.).
• Acné.
• Hirsutismo.
 ACOC: RAM
MAYORES:
• Factor de riesgo para R. R. 28% mujeres fumadoras
tromboembolismo venoso y factores predisponentes.
(TEV).
Doble riesgo en
administraciones prolongadas
• Factor de riesgo para cáncer > 5 años.
cérvicouterino y carcinoma
hepatocelular.
Administraciones
• Vesiculopatías, colestasis. prolongadas y a altas dosis.

Disminuye la ATIII , mayor

• Hipercoagulabilidad. riesgo en fumadoras.
ACOC: CONTRAINDICACIONES
ACOC: CONTRAINDICACIONES
ANTICONCEPTIVOS A BASE DE SOLO PROGESTAGENO

99%
PROGESTAGENO EFICACIA

INDICACIONES:
• Mujeres que dan
lactancia.
• Mujeres > 40 años.
• Estrógenos estén
contraindicados.
PRESENTACIONES
NUEVOS PROGESTAGENOS
NUEVOS PROGESTAGENOS
PROGESTAGENOS
RAM
• Sangrado intermenstrual.
• Amenorrea.
• Acné.
• Cefalea.
• Cambios en el ánimo.
• Disminución de HDL.
• Infección en el sitio
colocación o de implante.
CONTRAINDICACIONES
• Expulsión anormal no
diagnosticada de sangre por
vagina.
• Hepatopatía benigna o cancerosa.
• Cáncer mamario diagnosticado o
sospechado.
• Antecedentes de tromboflebitis o
transtornos tromboembólicos
(medroxiprogesterona y
levonorgestrel).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

IMs
OBJETIVOS DE LOS CONTRACEPTIVOS
CARACTERISTICAS DEL CONTRACEPTIVO IDEAL
REQUISITOS PARA SU PRESCRIPCION
IMPRESCINDIBLE RECOMENDABLE