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Durante cada mes del ciclo sexual femenino ocurren un aumento y una disminución cíclicos
tanto de FSH como de LH. Tanto la FSH como la LH estimulan a sus células efectoras en los ovarios,
combinándose con receptores altamente específicos de las membranas de las células efectoras
ováricas. Los receptores activados, a su vez, fomentan tanto el ritmo de secreción como el
crecimiento y proliferación de las células. Casi todos estos efectos estimuladores se deben a la
activación del sistema de segundo mensajero del monofosfato de adenosina cíclico en el citoplasma
celular, que promueve la formación de proteína cinasa y múltiples fosforilaciones de enzimas
esenciales que inducen la síntesis de hormonas sexuales.
Los dos tipos de hormonas sexuales ováricas son los estrógenos y los gestágenos. El
estrógeno más importante, con diferencia, es la hormona estradiol y el gestágeno más importante
es, también con diferencia, la progesterona. Los estrógenos promueven principalmente la
proliferación y el crecimiento de células específicas del cuerpo que son responsables del desarrollo
de la mayoría de los caracteres sexuales secundarios de la mujer. La función principal de los
gestágenos consiste en preparar al útero para la gestación y a las mamas para la lactancia.
3. QUÍMICA DE LAS HORMONAS FEMENINAS
3.1. ESTRÓGENOS.
En la mujer normal no gestante, sólo los ovarios secretan cantidades importantes de
estrógenos, aunque también las cortezas suprarrenales producen pequeñas cantidades. Durante el
embarazo, la placenta secreta asimismo grandes cantidades de estrógenos. En el plasma de la mujer
sólo hay cantidades significativas de tres estrógenos: beta-estradiol, estrona y estriol. El principal
estrógeno secretado por los ovarios es el beta-estradiol.
a) Biosíntesis:
Los estrógenos esteroideos provienen de la androstenediona o de la testosterona, por
medio de aromatización del anillo A. La reacción es catalizada por un complejo enzimático de
monooxigenasa de citocromo P450 (cytochrome P450, CYP) (aromatasa o CYP19) que utiliza NADPH
(forma reducida del fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina [nicotinamide adenine
dinucleotide phosphate, NADP]) y oxígeno molecular como cosustrato. También es esencial una
flavoproteína de amplísima distribución que es la reductasa de NADPH/citocromo P450. Ambas
proteínas están dentro del retículo endoplásmico de las células de la granulosa de ovario, las células
de Sertoli y Leydig de testículos, el estroma adiposo, sincitiotrofoblastos placentarios, blastocistos
previos a la implantación, tejido óseo, diversas regiones encefálicas y otros tejidos más.
Los ovarios son las fuentes principales de estrógeno circulante en las premenopáusicas, en
tanto que el estradiol constituye el producto secretorio más importante. Las gonadotropinas, al
actuar por medio de receptores que se acoplan a la vía de Gs-adenililciclasa-cAMP intensifican las
actividades de la aromatasa y la enzima que separa la cadena lateral de colesterol y facilita el
transporte de este alcohol (precursor en todos los esteroides) al interior de la mitocondria de células
que sintetizan esteroides. El ovario contiene una forma de la deshidrogenasa de 17β -
hidroxiesteroide (tipo I) que facilita la producción de testosterona y de estradiol a partir de la
androstenediona y la estrona, respectivamente.
Sin embargo, en el hígado, otra forma de dicha enzima (tipo II) facilita la oxidación de
estradiol circulante hasta la forma de estrona y después los dos esteroides mencionados son
transformados en estriol. Los tres estrógenos comentados se excretan en la orina junto con sus
conjugados con glucurónido y sulfato. Por lo expuesto, los niveles de estrógeno son regulados en
parte por la disponibilidad de precursores androgénicos.
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- Efecto de los estrógenos sobre la piel. Los estrógenos dan a la piel una textura blanda y, en
general, tersa, aunque la piel de la mujer adulta es más gruesa que la de las niñas o las mujeres
castradas. Además, los estrógenos aumentan la vascularización de la piel, lo que con frecuencia
se asocia a un aumento de la temperatura cutánea y favorece una hemorragia más intensa tras
los cortes, en comparación con el varón.
- Efecto de los estrógenos sobre el equilibrio electrolítico. Los estrógenos, como la aldosterona y
otras hormonas de la corteza suprarrenal, provocan retención de sodio y de agua por los túbulos
renales. Este efecto de los estrógenos suele ser leve y rara vez tiene importancia excepto en la
gestación.
c) Absorción, Biotransformación y eliminación.
Se cuenta con diversos estrógenos para administración oral, parenteral, transdérmica o
tópica. Dada la naturaleza lipófila de los estrógenos, por lo común su absorción es satisfactoria, si
se tiene una preparación apropiada. Los ésteres de estradiol y de estrona con una base acuosa u
oleosa se expenden para inyección intramuscular y su frecuencia varía desde una inyección
separada por varios días, hasta una vez al mes. Los parches transdérmicos que se cambian una o dos
veces por semana expulsan continuamente estradiol que penetra la piel. Se dispone de preparados
para uso tópico en la vagina o cremas aplicadas a la piel. En lo que se refiere a innumerables usos,
se cuenta con preparados en la forma del estrógeno solo o en combinación con un progestágeno.
Se observan variaciones en el metabolismo de estradiol y dependen de la fase del
ciclo menstrual, del estado de la menopausia y de diversos polimorfismos genéticos. En términos
generales, la hormona experimenta biotransformación rápida en el hígado y su semivida plasmática
se mide en minutos. El estradiol es transformado principalmente por la deshidrogenasa de 17β -
hidroxiesteroide, hasta la forma de estrona, misma que es convertida, por 16α -hidroxilación y 17-
cetorreducción, en estriol, el principal metabolito en la orina. Por este líquido también se excretan
diversos conjugados de sulfato y glucurónido. Cantidades menores de estrona o estradiol son
oxidadas hasta la forma de 2-hidroxicatecoles por acción de CYP3A4 en el hígado y por CYP1A en
tejidos extrahepáticos o hasta la forma de 4-hidroxicatecoles por acción de CYP1B1 en sitios
extrahepáticos, y en mayor medida se forma 2-hidroxicatecol.
Los estrógenos también pueden ser objeto de recirculación enterohepática por medio de:
1) conjugación con sulfato y glucurónido en el hígado; 2) secreción de los conjugados por medio de
la bilis hasta llegar al intestino, y 3) hidrólisis en los intestinos (en gran medida por enzimas
bacterianas), seguida de resorción.
Otros fármacos y agentes ambientales (como el humo de cigarrillos) actúan como
inductores o inhibidores de diversas enzimas que metabolizan estrógenos, y por consiguiente
poseen la capacidad de alterar su eliminación.
3.2. GESTÁGENOS.
El principal gestágeno es, con diferencia, la progesterona. Sin embargo, junto a la
progesterona se secretan pequeñas cantidades de otro gestágeno, la 17-a-hidroxiprogesterona,
cuyos efectos son esencialmente similares. En la mujer normal no embarazada sólo se secreta
progesterona en cantidades significativas en la segunda mitad de cada ciclo ovárico y toda ella
procede del cuerpo lúteo. Durante la gestación la placenta también secreta grandes cantidades de
progesterona, sobre todo a partir del cuarto mes de embarazo.
Los progestágenos incluyen la progesterona natural, los derivados 17α-acetoxiprogesterona
en la serie de pregnanos; los derivados 19-nortestosterona (estranos) y el norgestrel y compuestos
similares en las series de gonanos.
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a) Propiedades químicas:
Los nuevos progestágenos esteroideos incluyen el gonano dienogest; los derivados 19-nor
progestina (como nomegestrol, nestorona y trimegestona), que tienen una selectividad mayor por
el receptor progesterónico y menor actividad androgénica que los estranos; y la drospirenona,
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b) Sintesis y secreción:
La progesterona es objeto de un metabolismo rápido de primer paso, pero las dosis altas
(100 a 200 mg) del preparado micronizado (PROMETRIUM) se distribuyen en el mercado para
consumo oral. Es pequeña la biodisponibilidad absoluta de dichos preparados, pero a pesar de ello
se obtienen niveles plasmáticos eficaces. La progesterona también se distribuye en solución oleosa
inyectable, gel vaginal (CRINONE, PROCHIEVE) y un dispositivo intrauterino de liberación lenta
(PROGESTASERT) con fin anticonceptivo.
La unión total de los compuestos sintéticos a las proteínas plasmáticas es intensa, del orden
de 90% o más, pero las proteínas que intervienen muestran especificidad por cada compuesto. La
semivida de eliminación de la progesterona es de unos 5 min y la hormona es metabolizada
fundamentalmente en el hígado hasta la forma de metabolitos hidroxilados y sus conjugados con
sulfato y glucurónido, que son eliminados por la orina. Los progestágenos sintéticos tienen
semividas más largas, de unas 7 h en el caso de la noretindrona, 16 h para el norgestrel, 12 h para
el gestodeno y 24 h en el caso de MPA.
cuello uterino, en tanto que la progesterona por lo común ejerce efectos contrarios. Los estrógenos
estimulan las contracciones rítmicas del miometrio, en tanto que la progesterona las disminuye. Los
efectos anteriores son fisiológicamente importantes y también pudieran intervenir en el mecanismo
de acción de algunos anticonceptivos.
5. SUPRESIÓN HORMONAL DE LA FERTILIDAD: LA «PÍLDORA».
Desde hace mucho tiempo se sabe que la administración de estrógenos o progesterona en
cantidades adecuadas durante la primera mitad del ciclo mensual femenino permite inhibir la
ovulación. La razón de ello es que la administración adecuada de cualquiera de esas hormonas
previene el pico preovulatorio de secreción de LH por la hipófisis, que es esencial para provocar la
ovulación.
Esta medicación se inicia en las primeras fases del ciclo mensual y se continúa más allá del
momento en que, en condiciones normales, se habría producido la ovulación. Después se suspende,
para permitir que ocurra la menstruación y se inicie un nuevo ciclo.
1. ANTICONCEPTIVO IDEAL:
- Debe contener la menor dosis de estrógeno y progestágeno.
- Que sea efectiva. Actualmente los anticonceptivos hormonales tienen un 98-100% de
efectividad.
- Debe controlar el ciclo menstrual para usarse en trastornos del mismo.
- Debe ser bien tolerado.
- Debe tener un mínimo efecto sobre el metabolismo de los lípidos y de los hidratos de
carbono y parámetros hemostásicos.
- Debe ser reversible.
- No debe tener riesgos a corto y largo plazo.
Se ha considerado que su eficacia teórica es por lo regular de 99.9%. Los dos estrógenos
utilizados son el etinilestradiol y el mestranol (el primero se utiliza con mayor frecuencia que el
segundo); se usan algunos progestágenos y quizá a nivel mundial el más utilizado sea el
levonorgestrel. Los progestágenos son compuestos 19-nor de la serie de estrano o gonano y cada
uno posee grados diversos de actividades androgénicas, estrogénicas y antiestrogénicas que
pudieran explicar algunos de sus efectos adversos. Los productos de obtención reciente son los
compuestos como el desogestrel y el norgestimato y poseen menor actividad androgénica que otros
compuestos 19-nor.
Los anticonceptivos orales por combinación se expenden en diversas presentaciones. Las
píldoras monofásicas, bifásicas o trifásicas se expenden en sobres o envases para 21 días. En el caso
de los agentes monofásicos, en cada píldora hay cantidades fijas de estrógeno y progestágeno, que
deben ser ingeridas todos los días durante 21 días, y los siete días siguientes son un periodo de
descanso farmacológico (Prácticamente en todos los preparados que se expenden en envases de 28
días, las píldoras que corresponden a los últimos siete días contienen sólo ingredientes inertes). Con
los preparados bifásicos y trifásicos se tienen dos o tres píldoras diferentes que contienen
cantidades variables de ingredientes activos que deben ser ingeridos en momentos diferentes en el
ciclo de 21 días. Ello disminuye la cantidad total de esteroides administrados y se aproxima con
mayor nitidez a las razones estrógeno-progestágeno que se observan durante el ciclo menstrual.
Con los preparados en cuestión, por lo común hay expulsión de sangre menstrual como fenómeno
predecible durante el periodo de descanso de siete días, cada mes.
Otras opciones incluyen un preparado inyectable de medroxiprogesterona- cipionato de
estradiol, que se aplica una vez al mes (LUNELLE) y etinilestradiol-norelgestromina, en parche
(metabolito activo del norgestimato) (ORTHO EVRA) que se aplica cada semana y otro anillo vaginal
flexible a base de etinilestradiol-etonogestrel (metabolito activo del desogestrel) (NUVARING) que
se utiliza durante tres semanas (después de la abstención o supresión durante una semana que
ocasiona la expulsión de sangre menstrual).
El contenido estrogénico de los preparados actuales varía de 20 a 50 μg; la mayor parte
contiene 30 a 35 μg. Se conoce por lo común a los preparados que contienen 35 μg o menos de un
estrógeno, como píldoras en “dosis bajas” o “modernas”. La dosis del progestágeno es más variable
porque existen diferencias en la potencia de los compuestos usados.
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a) Mecanismo de accion:
Las acciones anticonceptivas de los COC son numerosas, pero su efecto más importante es
prevenir la ovulación al suprimir los factores hipotalámicos liberadores de gonadotropinas. Esto a
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su vez, impide la secreción hipofisaria de FSH) y LH. Los niveles plasmáticos de LH y FSH quedan
suprimidos; no aparece el incremento potente mesocíclico de LH y disminuyen las concentraciones
endógenas de esteroides y no se produce la ovulación.
b) Farmacología:
En USA, los estrógenos utilizados para anticoncepción son etinilestradiol y, con mucho
menos frecuencia, su éter-3-metilo, el mestranol. Casi todos los progestágenos existentes en el
mercado son 19-nor derivados, pero uno se deriva de la aldosterona. Si bien cada progestágeno al
principio se elige por su potencia progestacional, con frecuencia se comparan y prescriben según
sus supuestos efectos progestagénicos, estrogénicos y, sobre todo, androgénicos. No obstante, se
carece de una base científica para realizar esta prescripción selectiva.
c) Posología:
d) Administración:
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Con excepción de un preparado, los COC se toman a diario con un tiempo especificado (21
a 81 días) y después se omiten durante un periodo preciso (cuatro a siete días) llamado “intervalo
sin píldoras”. Durante ese lapso sin píldoras, es de esperar la hemorragia por privación. Una
pretensión del uso de píldoras con menor dosis de estrógenos es abreviar el intervalo sin su
administración, lo cual parece aminorar la aparición de sangrado intermenstrual. Por ejemplo, dos
marcas comerciales proveen hormonas para 24 días y a continuación se dejan transcurrir cuatro
días sin ellas. De manera alternativa, se han implementado duraciones más prolongadas de
utilización de hormona activa diseñadas para llevar al mínimo el número de episodios de hemorragia
por privación. Estos productos de ciclo ampliado generan un ciclo de 13 semanas, esto es, 12
semanas de uso de hormonas, seguido por una semana de menstruación por privación. De modo
más reciente, en el 2007, la FDA aprobó el primer COC continuo, el cual se ingiere los 365 días de
cada año.
La situación ideal es que la mujer empiece a tomar el COC el primer día del ciclo menstrual,
en cuyo caso no es necesario utilizar otro método de respaldo. Sin embargo, con el método más
tradicional de “comenzar en domingo”, las mujeres empiezan las píldoras el primer domingo que
sigue al inicio de la menstruación y se requiere un método complementario durante una semana
para prevenir el embarazo. Con el método de inicio rápido, los COC se inician en cualquier día, por
lo general el de la prescripción, independientemente del momento del ciclo. Se usa un método de
respaldo durante la primera semana. Esta última modalidad mejora el cumplimiento a corto plazo.
Si la paciente ya está embarazada durante la utilización de inicio rápido, los COC no son teratógenos.
Para lograr una máxima eficacia, las píldoras deberían tomarse a la misma hora cada día. En
caso de olvidar una dosis, es probable que el efecto anticonceptivo no disminuya con los COC
monofásicos con dosis más altas de estrógenos y progestágenos. La duplicación de la siguiente dosis
lleva al mínimo la posibilidad de una hemorragia intermenstrual y permite mantener la regularidad
de las tomas. En caso de olvidar varias dosis, o cuando se utilizan píldoras con dosis menores, el
medicamento puede suspenderse, y se debe aplicar algún método de barrera hasta que ocurra la
menstruación. Entonces, la paciente puede volver a iniciar la píldora después de esta hemorragia
por supresión. Otra opción es comenzar de inmediato un paquete nuevo tras la identificación de la
omisión de dosis, y se recurre a algún método de barrera como respaldo durante una semana. En
ausencia de hemorragia por supresión, la mujer seguirá tomando la píldora pero consultará al
médico para descartar la posibilidad de un embarazo.
- Inicio el domingo: se le indica a la paciente que inicie el consumo de las píldoras el primer
domingo tras el inicio de la menstruación. Si su menstruación comienza un domingo, deberá
comenzar a tomar las píldoras ese dia. La ventaja de esta opción es la baja posibilidad de la que
mujer tenga la menstruación durante el fin de semana. Por otra parte, entre sus desventajas se
encuentra la posible imposibilidad de conseguir las píldoras en fin de semana.
- Inicio el jueves: gracias a los nuevos regímenes de las píldoras activas durante 24 días y placebo
durante 4 días, el inicio de la administración en jueves consigue el mismo objetivo de evitar la
menstruación durante el fin de semana.
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- Inicio el primer dia: con esta pauta la mujer comienza a tomar las píldoras el primer dia de su
menstruación, siempre y cuando tenga un ciclo menstrual normal y este segura de no estar
embarazada.
- Inicio rápido: con este, la paciente comienza a tomar las píldoras el primer dia que visita al
médico, si no está embarazada. Se le debe recomendar que use un método de refuerzo durante
los primeros 7 días, y hay que indicarle que su menstruación se retrasara hasta que utilice todas
las píldoras de la caja. Este método no produce un aumento del sangrado ni del manchado.
Además, permite a las mujeres iniciar el uso de la píldora y seguir utilizándola sin requerir un
complejo asesoramiento sobre su inicio.
El uso prolongado de la píldora consiste en emplear solo las píldoras activas de cada envase
y comenzar a continuación de forma inmediata el siguiente envase de píldoras activas, sin emplear
los comprimidos placebo. Este patrón de toma de píldora se mantiene entre 60 y 80 dias, y luego se
permite un sangrado por deprivación. Este tipo de píldoras se comercializan en envases con 84
píldoras activas y 7 de placebo. Esto produce un sangrado por deprivación “estacional”, es decir,
una vez cada cuatro meses. Si la mujer prefiere, también puede evitar esa semana de deprivación y
tomar las píldoras de forma continua. Todas las píldoras mofasicas, pueden utilizarse de esta
manera, y las que contienen gestágenos muy activos normalmente producen un menor sangrado
intermenstrual. En la actualidad se ha comercializado un compuesto que permite su uso continuo
sin interrupciones.
f) Interacciones farmacológicas:
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g) Efectos Adversos:
El consenso actual es que los preparados de dosis bajas imponen mínimos riesgos a la salud
de mujeres que no tienen factores predisponentes de riesgo, y los fármacos en cuestión también
pueden tener efectos beneficiosos en la salud femenina.
Metabolismo de lípidos: En general, los COC aumentan las concentraciones séricas de TGL y
colesterol total. Los estrógenos incrementan HDL sérica y disminuyen los niveles de LDL y los
progestágenos tienden a mostrar el efecto contrario. Sin embargo, las consecuencias clínicas de
estos cambios se han exagerado (Williams, 2012). En estudios recientes de varios preparados en
dosis bajas no se detectaron cambios significativos en los perfiles de colesterol o lipoproteínas
séricas totales, aunque se han notificado incrementos leves en el de triglicéridos.
Los anticonceptivos orales no son aterógenos y sus efectos en los lípidos carecen de
importancia en la mayoría de las mujeres. Pero en aquellas con dislipidemia, el American College of
Obstetricians and Gynecologists (2006) recomienda la valoración de las concentraciones de lípidos
después del inicio de los COC. En mujeres con valores de colesterol de LDL. 160 mg/dl o cuando
presentan múltiples factores de riesgo adicionales de enfermedad cardiovascular, se recomiendan
métodos anticonceptivos alternativos.
Cáncer: no hay un vínculo amplio entre los anticonceptivos y el cáncer (Westhoff, 1999;
Burkman et al., 2004). Datos epidemiológicos recientes sugieren que los anticonceptivos en
combinación (orales) pueden agravar el riesgo de cáncer cervicouterino, unas dos veces, pero sólo
en mujeres que los utilizan por más de cinco años y que tienen de manera persistente infección por
virus de papiloma humano. Ha habido señalamientos de aumento en la incidencia de adenoma
hepático y carcinoma hepatocelular en mujeres que consumen anticonceptivos. Las estimaciones
actuales indican que después de cuatro a ocho años de uso de tales fármacos, casi se duplica el
peligro de cáncer de hígado. Sin embargo, son cánceres infrecuentes y es pequeño el incremento
absoluto.
Metabolismo de los carbohidratos: Los estudios iniciales con anticonceptivos orales en dosis
altas por lo común señalaron perturbación de la tolerancia a la glucosa, como se demostró por
incrementos en los niveles de dicho carbohidrato y de la insulina con el sujeto en ayunas, y las
respuestas a la estimulación con glucosa. Dichos efectos han disminuido conforme se disminuyen
las dosis de esteroides; los anticonceptivos actuales en combinación y en dosis bajas pueden
inclusive mejorar la sensibilidad a la insulina. Además, el riesgo de presentar diabetes no aumenta.
Es más, las mujeres diabéticas menores de 35 años de vida que no fuman o presentan vasculopatía
vinculada pueden usar los COC (American College of Obstetricians and Gynecologists, 2006).
Nutrición. En las pacientes que utilizan anticonceptivos orales, se han descrito algunas
aberraciones en la concentración de varios nutrimentos que son similares a los cambios inducidos
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por el embarazo normal. Se han descrito concentraciones plasmáticas inferiores de ácido ascórbico,
ácido fólico, vitamina B6 (piridoxina), vitamina B12, niacina, riboflavina y cinc. No obstante, la dieta
correcta es suficiente para evitar cualquier deficiencia lesiva. Aunque se sostiene ampliamente que
los COC llevan a un aumento de peso, los estudios no lo han verificado.
Efectos en la reproducción: Por lo menos 90% de las mujeres que ovulaban previamente de
manera regular, empieza a hacerlo de nuevo tres meses después de suspender los anticonceptivos
orales. No se ha demostrado que los COC sean teratógenos
Cambios de talante. Las fórmulas con estrógenos a dosis baja no se vinculan con depresión
o cambios en el estado de ánimo premenstruales y, de hecho, pueden mejorar estos últimos. Esto
es válido en especial con los COC que contienen drospirenona. Varios estudios han mostrado
mejoría de los síntomas de mujeres con el trastorno disfórico premenstrual (PMDD, premenstrual
dysphoric disorder) que usan estas fórmulas. De hecho, la FDA aprobó sus indicaciones para incluir
el tratamiento del síndrome premenstrual y el acné vulgar moderado en mujeres que solicitan
anticoncepción oral.
Efectos diversos: En algunas mujeres aparecen náuseas, edema y cefalea leve y las migrañas
más intensas pueden ser desencadenadas por los anticonceptivos orales, en una fracción más
pequeña de pacientes. Algunas pueden mostrar expulsión de gotas de sangre intermenstrual.
Durante el ciclo de 21 días cuando ingieren píldoras “activas”. A veces no se produce la hemorragia
por supresión en una fracción pequeña de mujeres durante el periodo de siete días “sin
medicamento activo”, lo cual causa confusión respecto a la posibilidad de un embarazo. Se piensa
que el acné y el hirsutismo son mediados por la actividad androgénica de los progestágenos 19-nor.
h) Beneficios:
- Aumento de la densidad ósea
- Disminución de la pérdida sanguínea menstrual y la anemia
- Menor riesgo de embarazo ectópico
- Mejoría de la dismenorrea por endometriosis
- Menores manifestaciones premenstruales
- Menor riesgo de cánceres endometrial y ovárico
- Disminución de enfermedades mamarias benignas diversas
- Inhibición del avance del hirsutismo
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La mayoría de las mujeres pueden utilizar COC con seguridad. Sin embargo, existen ciertas
circunstancias en que los AOC no deben utilizarse. Algunas de ellas son:
El parche Ortho Evra tiene una capa interna con un adhesivo y una matriz de hormona, así
como una capa externa resistente al agua. Como resultado, las mujeres pueden usar el parche en
tinas de baño, regaderas, albercas, sauna y bañeras de hidromasajes sin disminuir su eficacia. El
parche se puede aplicar en las nalgas, la cara superior externa de la extremidad superior, la parte
inferior del abdomen o la región superior del torso, pero se evita en las glándulas mamarias. Debido
a que las hormonas están combinadas con el adhesivo, una adherencia inadecuada disminuirá la
absorción de la hormona y su eficacia. Por tanto, si un parche se encuentra muy mal adherido que
requiera reforzamiento con cinta, debe cambiarse.
El inicio de acción del parche es el mismo que para los COC y se aplica uno nuevo cada
semana durante tres semanas y, a continuación, se deja transcurrir una semana sin parche para
permitir que aparezca la hemorragia por privación. Aunque de manera idónea no debe usarse un
parche por más de siete días, las concentraciones hormonales se mantienen en límites eficaces
hasta por nueve días y esto brinda un espacio de dos días para retrasos en el cambio. El parche es
un poco más efectivo que los anticonceptivos orales con dosis reducidas, con tasas respectivas de
embarazo de 1.2 en comparación con 2.2 embarazos por 100 mujeres/años. Es más, el cumplimiento
parece mejorar en si se les compara con los esquemas orales. En general, el parche muestra un perfil
de efectos adversos comparable con el de las píldoras de COC. Sin embargo, la reacción en el sitio
de aplicación y la hipersensibilidad mamaria son más frecuentes durante los ciclos iniciales en las
usuarias de parches
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La obesidad, peso de 90 kg o más, se puede vincular con mayor riesgo de falla del parche
anticonceptivo. Hay datos controvertidos de que el parche conlleve mayores tasas de
tromboembolia venosa (VTE, venous thromboembolism) que los COC y el inserto del empaque
refleja esas preocupaciones.
k) Administración transvaginal:
Tanto el cumplimiento de uso como la eficacia anticonceptiva son comparables con los de
los COC. La hemorragia por privación es inusual y parece menos frecuente que cuando se utilizan
píldoras.
La satisfacción de las pacientes es alta con este método, si bien la vaginitis, las situaciones
relacionadas con el anillo y la leucorrea son más habituales. A pesar de ello, no se ha encontrado
efecto deletéreo sobre la flora vaginal o la porción baja del aparato reproductor o el epitelio
endometrial. Casi 70% de los compañeros sexuales manifiesta la posibilidad de percibir el anillo
durante el coito. Cuando esta sensación es molesta, el anillo se extrae en el curso del coito, pero se
debe colocar en su sitio de nuevo dentro de las siguientes 3 h.
l) Administración intramuscular:
Son levemente menos eficaces que los Productos por combinación y hay señalamientos de
eficacia teórica de 99%. Los preparados específicos incluyen la “minipildora”; dosis bajas de
progestágenos (p. ej., 350 μg de noretindrona [NOR-QD, MICRONOR] o 75 μg de norgestrel
[OVRETTE]) que se ingieren todos los días sin interrupción; los implantes subdérmicos de 216 mg de
norgestrel (NORPLANT II, JADELLE) para liberación lenta y accion anticonceptiva a largo plazo
(incluso cinco años) y suspensiones cristalinas del acetato de medroxiprogesterona (DEPO-
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PROVERA) para la inyección intramuscular en dosis de 150 mg, con que se logra anticoncepción
eficaz durante tres meses.
a) Mecanismo de accion:
Las píldoras que contienen sólo progestágenos y los implantes de levonorgestrel son muy
eficaces, pero bloquean la ovulación solamente en 60 a 80% de los ciclos. Según se piensa, su eficacia
depende en gran medida del espesamiento del moco cervical, lo cual disminuye la penetración de
espermatozoides, y de alteraciones del endometrio que entorpecen la implantación; dichos efectos
locales explicarían la eficacia de los dispositivos intrauterinos que liberan progestágenos. Según
expertos, las inyecciones de liberación prolongada de MPA (depot) ejercen efectos similares, pero
con ellas los niveles plasmáticos del fármaco son lo sufícientemente altos para evitar la ovulación
prácticamente en todas las mujeres, tal vez al disminuir la frecuencia de pulsos de hormona
liberadora de gonadotropina.
b) Efectos adversos:
Los efectos adversos más frecuentes son los episodios de expulsión irregular e impredecible
de gotas de sangre y la expulsión intermenstrual de la misma, y la principal razón por la que las
mujeres interrumpen el empleo de los tres tipos de anticonceptivos que tienen sólo progestágeno.
Con el paso del tiempo disminuye la incidencia de estos episodios sangrantes, en particular con los
preparados de larga acción y después de un año más de empleo se torna común la amenorrea.
No hay datos de que las minipíldoras que tienen sólo progestágenos incrementen la
frecuencia de trastornos tromboembólicos que, según expertos, depende del componente
estrogénico de las combinaciones; la tensión arterial al parecer no aumenta y no se observan
náuseas ni adolorimientos de los senos. El acné puede ser un problema, no obstante, por la actividad
androgénica de los preparados que contienen noretindrona. Estos últimos pueden ser atractivos
para mujeres que amamantan a su hijo porque no disminuyen el volumen de leche como lo hacen
los productos que contienen estrógenos.
c) Progestágenos orales:
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d) Progestágenos Inyectables:
La inyección inicial debería aplicarse en los primeros cinco días de la menstruación. Las
concentraciones séricas terapéuticas de MPA suficientes para ejercer un efecto anticonceptivo
constante se observan en 24 h. Por tanto, no se requiere método anticonceptivo de respaldo si se
inicia en los cinco primeros días de la menstruación.
En pacientes que utilizan este fármaco a largo plazo, la reducción de la densidad mineral
ósea (BMD, bone mineral density) es un problema potencial (Scholes et al., 1999). En el 2004, la FDA
incluyó una nota precautoria a la etiqueta de la DMPA, la cual señala que esta preocupación es
probablemente más importante para las adolescentes, que están adquiriendo masa ósea, y las
mujeres en la perimenopausia, que pronto tendrán una pérdida ósea durante la menopausia. Es
opinión de la Organización Mundial de la Salud (1998) y el American College of Obstetricians and
Gynecologists (2008) que la DMPA no debería restringirse en los grupos de alto riesgo. Sin embargo,
habría que valorar los riesgos y los beneficios globales de continuar su uso con el paso del tiempo.
Es algo alentador que la pérdida ósea parezca ser reversible después de discontinuar el tratamiento,
pero aún no es completa después de 18 a 24 meses.
m) Implantes:
- Implantes de levonorgestrel:
Hay un sistema que aporta levonorgestrel en seis bastoncillos de silástico (Norplant) que se
implantan por vía subdérmica. No obstante su eficacia, seguridad y satisfacción de la paciente con
este excelente anticonceptivo, ya no se distribuye. Otro sistema de patente finlandesa corresponde
a un dispositivo de anticoncepción de dos cilindros. Éste proporciona anticoncepción similar durante
tres años, pero sus dos cilindros acortan de modo significativo el tiempo de retiro.
Sistema Norplant:
El sistema Norplant consiste en un conjunto de 6 capsulas de silástico de 3,4 cm por 2,4 mm y que
contienen 36 mg de levonorgestrel. Se liberan 30 ng de hormona diariamente y esta liberación
continua y constante de la hormona hace que no haya fluctuaciones hormonales plasmáticas. Tiene
una duración de 5 años y se implanta en el antebrazo y de forma subdérmica.
Dentro de las 24 horas de la inserción se logra un nivel de protección suficiente para prevenir el
embarazo. Se considera altamente eficaz como anticonceptivo, con tasa de deficiencia
generalmente menor que 1% al final de 1 año.
Sistema Jadelle:
Está formado por dos varillas de 25mm de diámetro y 43 mm de longitud.Tiene una duración de 5
años y está financiado el sistema nacional de salud. Cada varilla contiene 75 mg de LVN, se liberan
80 microgramos/día decreciendo la dosis gradualmente a 50 mcg/día a los 9 meses y después a 23-
30 mcg/día. Tiene una eficacia alta con una tasa de embarazos de 0.3 a los 3 años y de 1.1 a los 5
años. Se ha visto que la eficacia puede disminuir con el aumento de peso por lo que a las mujeres
de más de 60 kg se recomienda cambiarlo a los 4 años. El efecto secundario más frecuente son los
sangrados irregulares.
- Implante de etonogestrel:
Aprobado por la FDA en el 2006, se cuenta con otro sistema conformado por un implante
subdérmico de un solo cilindro con 68 mg del progestágeno, etonogestrel (ENG) y una cubierta de
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La FDA ha aprobado dos preparados para la anticoncepción después del coito. PLAN-B
(Preparacion con progestágenos solos) incluye dos dosis de la “minipíldora” (0.75 mg de
levonorgestrel por píldora) por un lapso de 12 h entre una y otra. PREVEN incluye dos dosis de dos
píldoras de un anticonceptivo en dosis altas (0.25 mg de levonorgestrel y 0.05 mg de etinilestradiol
por píldora) separadas por 12 h; se conoce a este método a veces como de “Yuzpe” (Preparados de
estrógenos y progestágenos) en honor del médico canadiense que promovió su empleo. La FDA
también ha señalado otros productos de composición igual o muy semejante, como fármacos
seguros y eficaces para utilizar como píldoras anticonceptivas de emergencia.
La mujer debe ingerir la primera dosis de los preparados en cuestión en cualquier momento
en término de 72 h del coito, y 12 h después, ingerir la segunda dosis, aunque en caso del PLAN-B
se demostró que un intervalo de 24 h entre las dosis también era eficaz. Dicho tratamiento
disminuye aproximadamente 60% el riesgo de embarazo después del coito no protegido en el caso
del método Yuzpe y 80% en el de levonorgestrel solo. Con uno y otro preparados, al parecer la
eficacia aumenta cuanto más pronto se ingieran las píldoras después del coito.
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DIU con cobre: Fasoli et al. (1989) resumieron nueve estudios, que incluyeron los resultados de 879
mujeres que aceptaron algún tipo de DIU con cobre como único método de anticoncepción
poscoital. El único embarazo descrito abortó espontáneamente. Trussell y Stewart (1998)
informaron que si el DIU se introduce hasta cinco días después de tener relaciones sexuales sin
protección, la tasa de falla es de 1. Otra ventaja es que este método permite obtener una manera
efectiva de 10 años de anticoncepción.
Mifepristona (RU 486): depende de sus efectos antiprogesterona para retrasar o inhibir la ovulación
como método de anticoncepción poscoito. Una sola dosis de 10 mg provee una prevención del
embarazo comparable con la del plan B (Task Force on Postovulatory Methods of Fertility Regulation,
1999; von Hertzen et al., 2002). Hay pocos efectos adversos de la mifepristona y, en comparación
con el método de Yuzpe, es mejor tolerada y más eficaz (Ashok et al., 2002, 2004). En Estados
Unidos, no se usa la mifepristona para la anticoncepción de urgencia por su elevado costo y porque
no es fabricada o enviada al comercio en una dosis apropiada. Otro regulador del receptor de
progesterona, CDB-2914, fue motivo de informe por Creinin et al. (2006), tan eficaz como el
levonorgestrel en estudios preliminares.
a) Mecanismo de accion:
Se desconocen sus contribuciones exactas. Algunos estudios han señalado que inhiben o
retrasan la ovulación, pero entre los mecanismos adicionales que supuestamente intervienen están
las alteraciones en la receptividad del implante por parte del endometrio; interferencia en funciones
del cuerpo amarillo que conserva el embarazo; generación de moco cervical que disminuye la
penetración de espermatozoides; alteraciones en el transporte de espermatozoides, óvulo o
embrión, por las trompas, o efectos en la fecundación. Sin embargo, los anticonceptivos de
emergencia no interrumpen el embarazo después que hubo implantación del huevo.
b) Efectos Adversos:
Las náuseas y los vómitos son los principales efectos adversos y su incidencia es de 50 y 20%,
respectivamente, en el caso de productos de estrógeno-levonorgestrel en combinación y de 23 y
6%, con el uso del levonorgestrel solo. Los anticonceptivos de emergencia están contraindicados en
el caso de que se confirme la existencia del embarazo.
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4. CONTRAINDICACIONES:
a. Absolutas:
b. Relativas:
Migrañas, hipertensión, diabetes mellitus, ictericia obstructiva del embarazo o uso previo
de anticonceptivos orales y vesiculopatías. Si se planea alguna operación anticipadamente muchos
médicos recomiendan interrumpir el consumo de los anticonceptivos varias semanas o un mes para
llevar al mínimo la posibilidad de tromboembolia después de la cirugía. Los agentes en cuestión
deben utilizarse con cuidado en mujeres que en embarazos anteriores mostraron diabetes
gestacional o tienen fi bromas uterinos y en tales casos se utilizarán píldoras con bajas dosis.
En la elección del método anticonceptivo tan importantes son los criterios médicos como
las preferencias de los usuarios. Los factores a tener en cuenta respecto a la mujer son la edad,
actividad sexual, su plan reproductivo, sus antecedentes patológicos y la actitud que, tras ser
informada, tiene hacia el método (cumplimiento, aceptación de cambios patrón de sangrado…). Los
mayores determinantes de la aceptación son la eficacia, el control del ciclo y los efectos secundarios.
Respecto al método anticonceptivo hay que tener en cuenta su eficacia, contraindicaciones, efectos
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- Edad y paridad: se debe preguntar por embarazos previos y deseo de embarazos posteriores.
- Actividad sexual: es importante conocer el número de compañeros sexuales, ya que ante una
situación donde exista riesgo de infecciones de transmisión sexual (ITS) será adecuado
recomendar doble método, siendo uno el preservativo.
- Percepción individual de riesgos: debemos intentar dejar espacio para aclarar dudas, explicar
posibles efectos secundarios y los efectos beneficiosos de cada método, desmontando mitos y
falsas creencias al respecto (por ejemplo, "me dejaran estéril").
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1) Primer control a los 3-6 meses (efectos secundarios, comprobar toma correcta, despejar
dudas, fomentar autocuidados, determinación de tensión arterial-TA).
2) Al primer año (actualizar anamnesis personal y familiar de factores de riesgo, control de
peso y tensión arterial, valoración de hábitos sexuales, perfil bioquímico sin hemograma
salvo alteración previa, citología según protocolo).
3) Cada 3-5 años (perfil bioquímico, exploración pélvica y citología según protocolo).
7. CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Olvidos: Si el intervalo es < 12 horas, tomar la pastilla olvidada y continuar con la toma. Si
el intervalo es > de 12 horas, seguir con la toma correspondiente y adoptar medidas
anticonceptivas complementarias durante 7 días (método de barrera).
- Vómitos: Si han pasado más de 4 horas desde la toma, no se produce pérdida de eficacia. Si
han pasado menos de 4 horas se debe tomar la píldora de otro envase igual a la previamente
tomada y continuar el resto de las píldoras en la misma forma y horario.
- Interacciones medicamentosas: En estos casos es recomendable utilizar método barrera
durante el tratamiento con otros fármacos y los 7 días posteriores a la finalización del
mismo. Si los fármacos coinciden en la 3ª semana de AHO se aconseja renunciar a la semana
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de descanso e iniciar el siguiente ciclo sin interrupción o si no se hace, usar método barrera
esa semana.
8. Anexos:
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REFERENCIAS