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Farmacología del Aparato Reproductor

Q.F. Yan Carranza, Genaro


Control hormonal del aparato reproductor

Fisiología del aparato reproductor femenino

Las gónadas femeninas, u ovarios, son responsables de la ovogénesis y


de la secreción de hormonas sexuales femeninas, es decir, de los
estrógenos (sobre todo estradiol) y progesterona. La producción de las
hormonas sexuales femeninas depende del eje hipotalámico-hipofisario-
ovárico (fig. 6.16). La hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) se
segrega en el hipotálamo y estimula la secreción pulsátil de hormona
foliculoestimulante (FSH) y de hormona luteinizante (LH) en el lóbulo
anterior de la hipófisis. A su vez, éstas actúan sobre los ovarios y
estimulan la liberación de estradiol, progesterona y otras hormonas
ováricas.
Control hormonal del aparato
reproductor
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Control hormonal del aparato reproductor

Las hormonas ováricas son capaces de ejercer una


retroalimentación negativa sobre el hipotálamo y/o sobre
la hipófisis. Algunas muestran actividad selectiva en su
inhibición; por ejemplo, la inhibina frena selectivamente la
liberación hipofisaria de FSH, la activina estimula
selectivamente la liberación hipofisaria de FSH, y el factor
atenuante de la elevación gonadotropínica inhibe de
forma selectiva la secreción hipofisaria de LH.
Control hormonal del aparato
reproductor

Ciclo menstrual

El ciclo menstrual se divide en una fase folicular (días 1-14)


y una fase lútea (días 14-28). Durante el ciclo se suceden
los siguientes fenómenos (la numeración se corresponde
con la que aparece en la fig. 6.17):
Control hormonal del aparato
reproductor

Ciclo menstrual

El ciclo menstrual se divide en una fase folicular (días 1-14)


y una fase lútea (días 14-28). Durante el ciclo se suceden
los siguientes fenómenos (la numeración se corresponde
con la que aparece en la fig. 6.17):
Control hormonal del aparato reproductor

1. El día 1 es el primer día de la menstruación, cuya aparición se debe al


desprendimiento del endometrio. Las concentraciones plasmáticas de
estrógenos son bajas y, por tanto, ejercen una escasa
retroalimentación negativa. Como consecuencia, la secreción de LH y
FSH comienza a aumentar.

2. Unos 10-25 folículos en fase preantral aumentan de tamaño y


segregan estrógenos.
Control hormonal del aparato reproductor

3. La FSH estimula las células de la granulosa para que segreguen


estrógenos, cuyas concentraciones aumentan.

4. Aproximadamente a la semana de comenzar el ciclo, uno de los


folículos se hace dominante, y los otros sufren atresia. El folículo
dominante segrega mayores cantidades de estrógenos.

5. Las concentraciones plasmáticas de estrógenos se elevan


significativamente por el aumento de la sensibilidad de las células de la
granulosa a la FSH.
Control hormonal del aparato reproductor

6. Las concentraciones elevadas de estrógenos ejercen una


retroalimentación negativa, y la secreción de FSH disminuye.

7. La concentración plasmática de estrógenos alcanza un valor tan alto


(>200pg/ml) que condiciona una retroalimentación positiva sobre la
secreción de gonadotropinas. Esto dura unos 2 días, durante los cuales la
FSH estimula la aparición de receptores de LH en la superficie de las
células de la granulosa.
Control hormonal del aparato reproductor

8. Se produce entonces una elevación rápida de LH. Esto origina una


disminución de la secreción de estrógenos, un aumento de la secreción de
progesterona por las células de la granulosa y la reanudación de la
meiosis en el óvulo.

9. Las concentraciones de estrógenos bajan tras la ovulación.

10. Se completa la primera división meiótica.

11. En torno al día 14 se produce la ovulación, que es la liberación del


óvulo. Esto acontece unas 18 horas después de la elevación de la LH.
Control hormonal del aparato reproductor

12. Las células de la granulosa se transforman en el cuerpo lúteo, que


segrega tanto estrógenos como progesterona en grandes cantidades.

13. Se produce un aumento de las concentraciones de estrógenos y


progesterona. Como consecuencia de ello, la secreción de FSH y LH se
inhibe, y su concentración desciende.
Control hormonal del aparato reproductor

14. Si la fecundación no tiene lugar, el cuerpo lúteo degenera después de


unos 10 días.

15. Las concentraciones de estrógenos y progesterona disminuyen; la


menstruación es inminente.

16. La secreción de FSH y LH vuelve a aumentar de nuevo, y el ciclo de


28 días comienza una vez más.
Control hormonal del aparato reproductor

Fisiología del aparato reproductor masculino

Las gónadas masculinas, o testículos, son responsables de la


espermatogénesis y de la secreción de la hormona esteroidea sexual
masculina, la testosterona. La espermatogénesis tiene lugar en la luz de
los túbulos seminíferos del testículo. La producción de las hormonas
sexuales masculinas está controlada por el eje hipotalámico-hipofisario
(fig. 6.18).
Control hormonal del aparato reproductor

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Control hormonal del aparato
reproductor
Las células de Sertoli están conectadas entre sí mediante
uniones estrechas, y se encuentran entre la membrana
basal de los túbulos seminíferos y la luz de los mismos.
Bajo la influencia de la FSH, estas células sintetizan
receptores para la testosterona e inhibina. Las células de
Leydig se encuentran inmersas en el tejido conjuntivo que
hay entre los túbulos. La LH hace que estas células
sinteticen testosterona. La testosterona actúa a nivel local
aumentando la producción de espermatozoides, y también
en la periferia, sobre los tejidos del organismo sensibles a
testosterona
Control hormonal del aparato
reproductor
La testosterona y la inhibina controlan el lóbulo anterior de
la hipófisis mediante retroalimentación negativa,
disminuyendo la secreción de LH, la primera y, la secreción
de FSH, la segunda. Además, la testosterona y la inhibina
actúan sobre el hipotálamo y disminuyen la secreción de
GnRH.
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor

Anticonceptivos orales

Anticonceptivos orales combinados

Los anticonceptivos orales combinados (ACOC) se componen de un


estrógeno (por lo general, etinilestradiol, 20-50mg) y un progestágeno (un
análogo de la progesterona). Los ACOC son un método anticonceptivo
muy eficaz. Su eficacia disminuye cuando se usan algunos antibióticos
de amplio espectro, que disminuyen la circulación enterohepática del
estrógeno al destruir la flora intestinal.
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor

Anticonceptivos orales

Anticonceptivos orales combinados

Mecanismo de acción. Las concentraciones que alcanzan los esteroides


administrados simulan la fase lútea del ciclo menstrual, e inhiben, a
través de sus efectos de retroalimentación negativa, la secreción de
gonadotropinas. Como consecuencia de esto, la selección y la
maduración foliculares no tiene lugar; tampoco la elevación de
estrógenos ni el pico de la LH, no produciéndose la ovulación.

Vía de administración. Oral.

Indicaciones. Los ACOC se usan con fines anticonceptivos y para tratar


los trastornos del ciclo menstrual.
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Anticonceptivos orales

Anticonceptivos orales combinados

Contraindicaciones. Embarazo, lactancia materna y antecedentes de


cardiopatía, hipertensión, hiperlipemias, cualquier anomalía
protrombótica de la coagulación, diabetes mellitus, migraña, cáncer de
mama, carcinomas del aparato reproductor o enfermedades hepáticas.

Efectos adversos. Náuseas, vómitos y cefaleas, aumento de peso, dolor


de las mamas, insuficiencia hepática, disminución de la tolerancia a la
glucosa en las mujeres diabéticas, «manchado» (hemorragia ligera al
comienzo del ciclo menstrual), trombosis e hipertensión, ligero aumento
del riesgo de cáncer de cérvix y, posiblemente, aumento del riesgo de
cáncer de mama.
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Anticonceptivos orales

Anticonceptivos orales combinados

Régimen terapéutico. Los ACOC se toman aproximadamente a la misma


hora durante 21 días (comenzando en el primer día del ciclo menstrual),
descansando durante 7 días con el fin de inducir una hemorragia por la
privación hormonal que provoca esta interrupción. Si el retraso en la
administración de la píldora es superior a 12 horas, puede perderse el
efecto anticonceptivo
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Anticonceptivos orales

Anticonceptivos compuestos únicamente por progestágenos


(minipíldora)

La minipíldora contiene una dosis pequeña de un progestágeno; cuando


se utiliza este tipo de preparados, la ovulación sigue produciéndose y la
menstruación es normal. La minipíldora no es tan eficaz como los ACOC.
Mecanismo de acción. La minipíldora incrementa la viscosidad del moco
cervical, lo que impide la penetración de los espermatozoides. También
suprime la secreción de gonadotropinas, y en ocasiones la ovulación, si
bien en la mayor parte de las mujeres no se produce este efecto.
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Anticonceptivos orales

Anticonceptivos compuestos únicamente por progestágenos


(minipíldora)

Vía de administración. Oral.

Indicaciones. La minipíldora se usa con fines anticonceptivos. Resulta


más adecuada para las mujeres que fuman asiduamente y las que tienen
hipertensión, cardiopatías, diabetes mellitus y migraña o las que tienen
otras contraindicaciones para el tratamiento estrogénico.

Contraindicaciones. Embarazo, arteriopatías, enfermedades hepáticas,


cáncer de mama o carcinomas del aparato genital.
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Anticonceptivos orales

Anticonceptivos compuestos únicamente por progestágenos


(minipíldora)

Efectos adversos. Irregularidades menstruales, náuseas, vómitos y


cefaleas, aumento de peso y dolor mamario.

Régimen terapéutico. La minipíldora se toma una vez al día, siempre a la


misma hora, comenzando el día 1 del ciclo menstrual y, a partir de
entonces, de forma continua. Si el retraso en tomar el comprimido es
mayor de 3 horas, se puede perder el efecto anticonceptivo
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Otros regímenes anticonceptivos

Medicamentos con progestágenos depot (depósito)

El acetato de medroxiprogesterona y el etonogestrel son


ejemplos de fármacos utilizados como anticonceptivos en
forma depot (depósito) de progestágenos, que se emplean
como implantes subcutáneos de liberación sostenida.
Mecanismo de acción. Los progestágenos depot provocan
un espesamiento del moco cervical. También inhiben la
secreción de gonadotropinas y, en ocasiones, la ovulación,
si bien este último efecto no se produce en la mayoría de
las mujeres.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Otros regímenes anticonceptivos

Medicamentos con progestágenos depot (depósito)

Vía de administración. El acetato de medroxiprogesterona


se administra por vía intramuscular. El dispositivo liberador
de etonogestrel se implanta a nivel subcutáneo.

Indicaciones. Los progestágenos depot (depósito) se usan


con fines anticonceptivos.

Contraindicaciones. Embarazo, arteriopatías, hepatopatías,


osteoporosis y cáncer de mama o del aparato genital
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Otros regímenes anticonceptivos

Medicamentos con progestágenos depot (depósito)

Efectos adversos. Irregularidades menstruales, náuseas,


vómitos y cefaleas, aumento de peso y dolor mamario.

Notas terapéuticas. El acetato de medroxiprogesterona


protege a las mujeres de posibles embarazos durante unas
12 semanas. El efecto anticonceptivo del implante de
etonogestrel dura 3 años.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Otros regímenes anticonceptivos

Anticoncepción poscoital («píldora del día después»)

La anticoncepción poscoital o «píldora del día después»,


compuesta por levonorgestrel, es un método anticonceptivo
de urgencia.

Mecanismo de acción. Las dosis altas de un progestágeno


solo o de un progestágeno con un estrógeno evitan la
implantación del óvulo fertilizado. La eficacia es del 75%.
Provoca un aumento de las contracciones del músculo liso
tubárico, que aceleran el movimiento del óvulo fecundado
hacia el endometrio, que aun no se encuentra preparado
para la implantación
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Otros regímenes anticonceptivos

Anticoncepción poscoital («píldora del día después»)

Vía de administración. Oral.

Indicaciones. La anticoncepción poscoital se usa como


método anticonceptivo de urgencia, después de un coito
realizado sin otro medio anticonceptivo.

Contraindicaciones. Las preparaciones que contienen


estrógenos no deben utilizarse en pacientes con
contraindicaciones para el tratamiento con estos fármacos
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Otros regímenes anticonceptivos

Anticoncepción poscoital («píldora del día después»)

Efectos adversos. Náuseas, vómitos y cefalea, mareo e


irregularidades menstruales.

Régimen terapéutico. El régimen de la píldora del día


después depende del tipo de píldora que se esté tomando,
pero generalmente consiste en la administración de uno o
dos comprimidos en las 72 horas siguientes a la relación
sexual, y uno o dos comprimidos más 12 horas después
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Estrógenos y antiestrógenos

Agonistas estrogénicos

Los síntomas adversos de la menopausia se atribuyen al descenso de las


concentraciones de estrógenos que se producen en esta situación. Existen
datos que sugieren que la administración de dosis bajas de estrógenos a
mujeres menopáusicas reduce la osteoporosis posmenopáusica, la atrofia
vaginal y la incidencia de accidentes cerebrovasculares y de infarto de
miocardio. Al mismo tiempo que el estrógeno, debe administrarse un
progestágeno, para inhibir la proliferación endometrial por estimulación
estrogénica y así reducir el riesgo de cáncer de endometrio y de miomas
uterinos. El estradiol y el estriol son ejemplos de agonistas estrogénicos
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Estrógenos y antiestrógenos

Agonistas estrogénicos

Mecanismo de acción. Los agonistas estrogénicos imitan los efectos de las


concentraciones premenopáusicas de estrógenos endógenos.

Vía de administración. Oral o mediante parches o geles de aplicación


cutánea o en implantes subcutáneos.

Indicaciones. Los agonistas estrogénicos se utilizan como tratamiento de


reposición hormonal (TRH) en las mujeres menopáusicas
histerectomizadas, o en conjunción con un progestágeno en las pacientes
con útero intacto
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Estrógenos y antiestrógenos

Agonistas estrogénicos

Contraindicaciones. Embarazo, cáncer dependiente de estrógenos y


enfermedad tromboembólica activa o previa.

Efectos adversos. Aumento del riesgo de cáncer de endometrio, y


posiblemente también el de cáncer de mama después de muchos años de
tratamiento.

Régimen terapéutico. Los agonistas estrogénicos se administran durante


varios años, comenzando en el período perimenopáusico
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Estrógenos y antiestrógenos

Antagonistas estrogénicos

El tamoxifeno, el clomifeno y el toremifeno son ejemplos de fármacos


antagonistas estrogénicos.

Mecanismo de acción. Los antiestrógenos actúan a nivel de los receptores


estrogénicos de los tejidos sensibles a los estrógenos, como la mama, el
hueso y el endometrio, y también según un mecanismo de
retroalimentación sobre la hipófisis, antagonizando los estrógenos
endógenos
Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Estrógenos y antiestrógenos

Antagonistas estrogénicos

Vía de administración. El tamoxifeno se administra por vía oral o mediante


inyección intravenosa o subcutánea, mientras que el clomifeno se
administra por vía oral.

Indicaciones. Tratamiento de la infertilidad y del cáncer de mama


Fármacos que actúan sobre el aparato
reproductor
Estrógenos y antiestrógenos

Antagonistas estrogénicos

Contraindicaciones. Enfermedades hepáticas, quistes ováricos o carcinoma


de endometrio.

Efectos adversos. Embarazos múltiples y sofocos. La interrupción de su


administración produce trastornos visuales e hiperestimulación ovárica.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Progestágenos y antiprogestágenos

Agonistas de los progestágenos

Algunos ejemplos de agonistas de los progestágenos son


la progesterona, la medroxiprogesterona, la
didrogesterona, la hidroxiprogesterona y la noretisterona.

Mecanismo de acción. Los progestágenos imitan la acción


de la progesterona endógena.

Vía de administración. Oral, o con parches o geles


aplicados sobre la piel o bien mediante implantes
subcutáneos
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Progestágenos y antiprogestágenos

Agonistas de los progestágenos

Indicaciones. Los progestágenos se utilizan para mejorar


los síntomas premenstruales, la dismenorrea intensa, la
menorragia y la endometriosis, como método
anticonceptivo y formando parte del TRH.

Contraindicaciones. Embarazo, arteriopatías, hepatopatías,


cáncer de mama o carcinomas del aparato reproductor.

Efectos adversos. Irregularidades menstruales, náuseas,


vómitos y cefaleas, aumento de peso y dolor mamario
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Progestágenos y antiprogestágenos

Antagonistas de los progestágenos

La mifepristona es un ejemplo de antagonista


progestágeno.

Mecanismo de acción. Los antagonistas progestágenos se


fijan a los receptores de la progesterona, pero sin ejercer
efecto alguno al ocuparlos. Sensibilizan el útero frente a las
prostaglandinas y, por consiguiente, se pueden emplear en
combinación con éstas para interrumpir precozmente el
embarazo.

Vía de administración. Oral


Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Progestágenos y antiprogestágenos

Antagonistas de los progestágenos

Indicaciones. Los antagonistas progestágenos se utilizan


para provocar abortos.

Contraindicaciones. Los antagonistas progestágenos no


deben ser administrados a mujeres embarazadas (de 64
días o más) y tampoco a las que tengan insuficiencia
suprarrenal o trastornos hemorrágicos, a las que utilicen
anticoagulantes, corticoides a largo plazo ni a las
fumadoras con más de 35 años.

Efectos adversos. Hemorragia vaginal, mareos, náuseas y


vómitos.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Andrógenos y antiandrógenos

Agonistas androgénicos

La testosterona y la mesterolona constituyen ejemplos de


agonistas androgénicos.

Mecanismo de acción. Los agonistas androgénicos imitan


en su mecanismo de acción a los andrógenos endógenos.
Vía de administración. Oral, intramuscular, en implantes o
parches cutáneos
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Andrógenos y antiandrógenos

Agonistas androgénicos

Indicaciones. Los agonistas androgénicos se utilizan como


tratamiento sustitutivo de los andrógenos en varones
castrados, como tratamiento de las enfermedades
hipofisarias o testiculares que dan lugar a hipogonadismo y
para tratar el cáncer de mama.

Contraindicaciones. Los agonistas androgénicos no deben


administrarse a varones que tengan cáncer de mama o de
próstata, a personas con hipercalcemia y tampoco durante
el embarazo o la lactancia
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Andrógenos y antiandrógenos

Agonistas androgénicos

Efectos adversos. Retención de sodio, que da lugar a


edemas; hipercalcemia; inhibición de la espermatogénesis;
virilización en las mujeres; y cierre prematuro de las epífisis
en los niños prepúberes. También incrementan la
incidencia de anomalías prostáticas y de cáncer de
próstata
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Andrógenos y antiandrógenos

Antagonistas androgénicos

La ciproterona es un antagonista de los andrógenos


derivado de la progesterona. Tanto los estrógenos como
los progestágenos tienen propiedades antiandrogénicas.

Mecanismo de acción. Son agonistas parciales de los


receptores androgénicos y actúan sobre el hipotálamo
generando una reducción de la síntesis de gonadotropinas.
Inhiben la espermatogénesis y ocasionan infertilidad
reversible, aunque no son anticonceptivos.

Vía de administración. Oral


Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Andrógenos y antiandrógenos

Antagonistas androgénicos

Indicaciones. Los antagonistas de los andrógenos se


utilizan para tratar la hipersexualidad masculina y algunas
desviaciones sexuales, el cáncer de próstata, el acné, el
hirsutismo femenino y la pubertad precoz.

Contraindicaciones. Los antagonistas de los andrógenos


no deben administrarse en caso de enfermedad hepática o
diabetes grave, y tampoco con menos de 18 años, ya que
la maduración ósea no se completa antes de esta edad
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Andrógenos y antiandrógenos

Antagonistas androgénicos

Efectos adversos. Fatiga y letargo, además de


hepatotoxicidad.

Notas terapéuticas. La finasterida técnicamente es un


antiandrógeno, aunque inhibe la enzima 5a-reductasa que
metaboliza la testosterona al andrógeno más potente
dihidrotestosterona. La finasterida está indicada en la
hiperplasia prostática benigna y se administra por vía oral
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Esteroides anabolizantes

La nandrolona y el estanozolol son ejemplos de


esteroides anabolizantes.

Mecanismo de acción. Los esteroides anabolizantes son


sustancias androgénicas; estimulan la síntesis proteica y
favorecen la cicatrización de las heridas y la consolidación
de las fracturas.

Vía de administración. La nandrolona se administra


mediante inyección intramuscular profunda, y el
estanozolol por vía oral.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Esteroides anabolizantes

Indicaciones. Los esteroides anabolizantes se pueden utilizar en la


osteoporosis de mujeres posmenopáusicas, en las anemias aplásicas y
en la obstrucción biliar crónica.

Contraindicaciones. Insuficiencia hepática, pacientes con cáncer de


próstata o de mama y mujeres embarazadas.

Efectos adversos. Acné, retención de sodio y edemas secundarios a la


misma, virilización en las mujeres, amenorrea, inhibición de la
espermatogénesis y tumores hepáticos.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Agonistas y antagonistas de la GnRH

Agonistas

La goserelina, la leuprolida y la buserelina son ejemplos de fármacos


agonistas de la GnRH.

Mecanismo de acción. Los agonistas de la GnRH se administran


intermitentemente, y su acción imita la de la GnRH endógena. Su uso
continuo desensibiliza a los receptores de la GnRH de las células
gonadotrofas e inhibe la síntesis de gonadotropinas.

Vía de administración. La buserelina se administra por vía intranasal;

la goserelina y la leuprolida se administran por vía subcutánea.


Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Agonistas y antagonistas de la GnRH

Agonistas

Indicaciones. Los agonistas de la GnRH se utilizan para inducir la


ovulación cuando existe un déficit de GnRH, y también en la
endometriosis, en la pubertad precoz, en tumores dependientes de
hormonas sexuales y en el cáncer de próstata
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Agonistas y antagonistas de la GnRH

Agonistas

Efectos adversos. Producen síntomas similares a los que aparecen en la


menopausia, consistentes en sofocos, palpitaciones y disminución de la
libido por el hipoestrogenismo que provocan, así como hemorragia
ginecológica.

Régimen terapéutico. La administración pulsátil de agonistas de la GnRH


consiste en pautar las dosis cada 90 minutos, cada una de las cuales se
perfunde en unos pocos minutos. El tratamiento no debe superar los 6
meses ni repetirse de nuevo
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Agonistas y antagonistas de la GnRH

Antagonistas

El danazol y la gestrinona son ejemplos de antagonistas de la GnRH.

Mecanismo de acción. Los antagonistas de la GnRH inhiben la liberación


de GnRH y de gonadotropinas. Se fijan a los receptores de los esteroides
sexuales, y muestran efectos androgénicos, antiestrogénicos y
antiprogesterónicos.

Vía de administración. Oral.


Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Agonistas y antagonistas de la GnRH

Antagonistas

Indicaciones. Los antagonistas de la GnRH se administran para tratar la


endometriosis, los trastornos menstruales, incluida la menorragia, la
mastopatía quística y la ginecomastia.

Contraindicaciones. Embarazo, insuficiencia hepática, renal o cardíaca, y


enfermedades vasculares.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor

Agonistas y antagonistas de la GnRH

Antagonistas

Efectos adversos. Náuseas y vómitos, aumento de peso y efectos


androgénicos como acné e hirsutismo.

Notas terapéuticas. El cetrorelix y el ganirelix son antagonistas de la


GnRH que inhiben la liberación de gonadotropinas. Se administran por
vía parenteral y se utilizan para el tratamiento de la infertilidad en centros
especializados
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Fármacos oxitócicos

Todos los fármacos oxitócicos, entre ellos la oxitocina, la


ergometrina, las prostaglandinas E y F (p. ej., el gemeprost
[análogo de la PGE1 ], la dinoprostona [PGE2 ] y el
carboprost [15-metil PGF2a]), son capaces de producir
contracciones uterinas.

La oxitocina es una hormona del lóbulo posterior de la


hipófisis que actúa sobre el músculo uterino produciendo
fuertes contracciones.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Fármacos oxitócicos

Este efecto se debe a acciones directas e indirectas (al


estimular la síntesis de prostaglandinas en el músculo
uterino).

Por su parte, las prostaglandinas maduran y reblandecen el


cuello del útero, lo que facilita aún más la expulsión del
contenido uterino.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Fármacos oxitócicos

Mecanismo de acción. La oxitocina actúa sobre los


receptores oxitócicos. El mecanismo de la ergometrina no
se conoce bien, pero podría consistir en una acción
agonista parcial sobre los receptores a-adrenérgicos o
sobre receptores serotoninérgicos. Las prostaglandinas
actúan sobre los receptores prostaglandínicos
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Fármacos oxitócicos

Vía de administración. El gemeprost y la dinoprostona se


administran mediante óvulos vaginales; la dinoprostona se
puede administrar también por vía extraamniótica; la
oxitocina se administra mediante perfusión intravenosa
lenta, y la oxitocina con ergometrina se puede administrar
por inyección intramuscular. Las prostaglandinas se
pueden administrar mediante perfusión intravenosa.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Fármacos oxitócicos

Indicaciones. Las prostaglandinas se utilizan para inducir el


aborto. La oxitocina y la dinoprostona se emplean para
inducir el parto, mientras que la oxitocina, la ergometrina y
el carboprost (este último, en aquellos casos en que no
haya respuesta a oxitocina y ergometrina) se utilizan en la
tercera fase del parto y para la prevención y el tratamiento
de la hemorragia posparto.
Fármacos que actúan sobre el
aparato reproductor
Fármacos oxitócicos

Contraindicaciones. Los oxitócicos no deben administrarse


en mujeres con enfermedades vasculares; la ergometrina
no debe emplearse para inducir el parto. Efectos adversos.
Náuseas y vómitos, hemorragia vaginal y dolor uterino. La
oxitocina es capaz de producir hipotensión y taquicardia

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