05/03/2023

MICROBIOLOGÍA MÉDICA
SEMINARIOS ANTIMICROBIANOS
SEMINARIOS 2 Y 3

Enrique García Sánchez 
2022‐ 2023

5. FAMILIAS DE ANTIMICROBIANOS

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1. ß‐LACTÁMICOS

3 4
2 1
NH
O
• Poseen un anillo ß‐lactámico
• Bactericidas
• Actúan en la fase exponencial
• Mecanismo: Unión a las PBPs por analogía a la D‐
alanina‐D‐alanina*
– Inhiben la síntesis de la pared: crecimiento, división, 
debilitamiento
– Activan autolisinas endógenas
• Poco tóxicos

* PBPs son transpeptidasas y carboxipeptidasas, enzimas encargados de la transpeptidación

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ß‐lactámicos: mecanismos de resistencia (I)

1) Impermeabilidad
– Gramnegativas (disminución, pérdida o
cambios en las porinas).
– Generalmente múltiple
2) Modificaciones en las dianas (PBPs)
– Cambios: S. aureus (PBP 2a ó 2’)
– Adquisición: S. pneumoniae (PBP mosaico
por transformación)
– Hiperproducción: E. faecium (PBP 5)

…/…

ß‐lactámicos: mecanismos de resistencia (II)

…/…

3) Inactivación: ß‐lactamasas (G+, G‐)

– Cromosómicas A
Penicilinasas
B
Cefalosporinasas
C
– Plasmídicas Carbapenemasas
D
4) Expulsión activa por bomba Amplio espectro
– Resistencia múltiple (G‐) Hidrolizantes de inhibidores…

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Inhibidores de ß‐lactamasas: resistencia

• Hiperproducción de 
ß‐lactamasas
• ß‐lactamasas hidrolizantes de 
inhibidores

ß‐lactámicos: tipos

• Penicilinas
• Cefalosporinas 3 4
• Cefamicinas 2 1
NH
• Monobactams O
• Carbapenems
• Inhibidores de ß‐lactamasas

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PENICILINAS

Penicilinas

• Derivados del ácido 6‐aminopenicilánico

Cisteina
S
N CH CH C (C H3)2
H

C N C C OOH
H
O Valina

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Penicilinas naturales

Penicillium notatum y Penicillium crysogenum

• Penicilina G  Corto espectro:

Sensibles al HCl • Grampositivos
• Neisseria spp.
• Penicilina V 
Resistentes al HCl
• Espiroquetas
Admón oral • Anaerobios

Penicilinas semisintéticas

A PARTIR DEL ÁCIDO 6‐AMINOPENICILÁNICO

ANTIESTAFILOCÓCICAS Corto espectro
Meticilina • Estafilococos ß‐lactamasa +/‐
Isoxazolpenicilinas
. Cloxacilina
AMINOPENICILINAS* Amplio Espectro
Ampicilina • Grampositivos
Bacampicilina • Neisseria spp., H. influenzae
Amoxicilina • Algunas enterobacterias

* Diferencias en la absorción …/…

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ß‐lactamico / Inhibidor de ß‐
lactamasas

ß‐lactámico / Inhibidor de ß‐lactamasas
1. Espectro medio:
Cocos Gram(+) y Gram(‐), algunos bacilos
Gram(‐) y anaerobios
– Amoxicilina + Ácido clavulánico (oral y
parenteral)
– Ampicilina + Sulbactam (parenteral)
– Sultamicilina: Ampicilina y Sulbactam unidas (oral)

2. Amplio espectro :
Gram(+), Gram(‐) y anaerobios
– Piperacilina + Tazobactam

Segunda generación:
3. Ceftolozano (cefalosporina de 4ªg.) + Tazobactam
4. Ceftazidima (cefalosporina de 3ªg.) +Avibactam
5. Cefepima+zidebactam

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MACRÓLIDOS

• Naturales y semisintéticos
• Anillos lactónicos macrocíclicos
• Bacteriostáticos
• Inhiben síntesis proteica (50S)
• Alta penetración intracelular
• Administración:
– Oral: todos
– Parenteral (eritromicina, claritromicina y azitromicina)
• Resistencia:
– Cambio en la diana, expulsión, inactivación y modificación 

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ANTIMICROBIANOS/ ANTIACTERIANOS/ MACRÓLIDOS

CLASIFICACIÓN

14  átomos 15  átomos 16  átomos

Semisintéticos
Naturales Semisintéticos Naturales Semisintéticos
Azálidas

Eritromicina
Roxitromicina Josamicina Miocamicina
Claritromicina Espiramicina
Azitromicina
...
Cetólidos

Telitromicina

Espectro
Grampositivos: Estafilococos, Estreptococos, C. diphtheriae, P. acnes...
Gramnegativos: Neisseria spp.; Moraxella catarrhalis; Haemophilus ducreyi, 
Bordetella pertussis, Campylobacter spp.; Legionella spp.;  Bartonella spp…
Bacterias atípicas: Mycoplasma spp.; Chlamydia spp.; Rickettsia spp.
Espiroquetas
Azitromicina
Claritromicina
Legionella (bactericida)
Helicobacter pylori
Haemophilus influenzae
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Mycobacterium leprae
Toxoplasma gondii
M. avium y otras atípicas
Plasmodium spp.
Toxoplasma gondii

Espiramicina
Toxoplasma gondii
Pneumocystis jiroveci
Cryptosporidium spp.

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• Tolerancia digestiva
ERITROMICINA: LIMITACIONES
• Interacciones
• Resistencia
• Mala farmacocinética por el tiempo,
• Actividad y espectro incompletos no actúan frente un número
completo de bacterias

Azitromicina
Claritromicina

LINCOSAMINAS

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• Naturales o semisintéticas
• Estructura glucídica
• Tipos
– Lincomicina (Streptomyces lincolnensis)
– Clindamicina (semisintética)
• Bacteriostáticos: inhiben síntesis proteica (50S)
• Espectro: Clindamicina
– Estreptococos, estafilococos y anaerobios (P. acnes)
– Protozoos:  Plasmodium spp., Pneumocystis jiroveci, 
Toxoplasma gondii …
• Resistencia: Cambios en la diana y modificación
llave

TETRACICLINAS

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• Naturales o semisintéticas
• Estructura tetracíclica
• Tipos (según semivida de eliminación y origen)
el tiempo q tarda el organismo en eli
– Corta
• Tetraciclina (Streptomyces spp.)
• Clortetraciclina (Streptomyces aureofaciens)
• Oxitetraciclina (Streptomyces rimosus)
– Intermedia
• Demeclociclina (Streptomyces aureofaciens)
– Larga
• Doxiciclina (semisintético)
• Minociclina (semisintético)

.../...
No utilizar en niños ni en embarazadas

.../.
• Bacteriostáticos, inhiben síntesis proteica (30S)
..
• Espectro: amplio
– Grampositivos (no enterococos)
– Gramnegativos (incluídos Brucella spp., H. pylori)*
– Anaerobios (no Bacteroides spp. )
• P. acnes
– Bacterias atípicas (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., 
Rickettsia spp., Ehrlichia spp.…)
– Espiroquetas
– Protozoos: Entamoeba spp., P. falciparum (doxiciclina)
• Resistencia: eflujo y protección ribosómica

*No: P. aeruginosa, Proteus  y Serratia

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QUINOLONAS

• Sintéticos
• Estructura relacionada con la 4 quinolona
• Bactericidas: 
– Inhiben topoisomerasa II (girasa) y IV
• Tipos:
• 1ª generación (fluoradas y no fluoradas)
• 2ª generación
• 3ª generación fluoradas
• 4ª generación

Contraindicadas en niños

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clasificación
– 1ª generación:Gramnegativos e  infecciones urinarias
• Ac. nalidíxico
• Ac. pipemídico
• Norfloxacino
– 2ª generación: + infecciones sistémicas
• Ciprofloxacino
• Ofloxacino
– 3ª generación: + grampositivos
• Levofloxacino
– 4ª generación: + anaerobios
• Moxifloxacino
• Gatifloxacino
• Nadifloxacino. Uso tópico en algunas formas de acné
• Gemifloxaxino
• Delafloxacino

Espectro

 Gramnegativos (1ª y 2ª)  Grampositivos (3ª y 4ª)
 Enterobacterias  Estafilococos
 P. aeruginosa (ciprofloxacino)
 H. influenzae
 Estreptococos …
 M. catarrhalis  Atípicas (2ª, 3ª y 4ª)
 Neisseria spp.  Mycoplasma spp.
 Legionella spp.
 Campylobacter spp. …
 Chlamydia spp.
…
 Anaerobios (4ª)
 Micobacterias (2ª, 3ª y 4ª)

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Quinolonas: resistencia

Cromosómica
– En la diana
• Girasa
. Subunidad A (sobre todo)
• Topoisomerasa IV
. Subunidad C (sobre todo)
– Eliminación activa (eflujo) bomba

NITROIMIDAZOLES

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• Sintéticos
• Tipos: metronidazol, ornidazol, tinidazol, …
• Bactericidas: Actúan sólo en anaerobiosis
• Espectro
– Bacterias anaerobias
– Helicobacter pylori
– Protozoos anaerobios
• Resistencia muy rara
• Infecciones mixtas en asociación

SULFAMIDAS (SULFANILAMIDAS)

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• Sintéticas
• Tipos:
vía oral y parenteral
– Absorbibles o sistémicas »Tópicas
• Sulfadiazina ± trimetoprima ‐ Sulfacetamida
• Sulfametoxazol + trimetoprima
asociación común en asociación siempre se encuentran
‐ Sulfadiazina argéntica
• Bacteriostáticas
• Espectro: amplio
– Grampositivos
– Gramnegativos (sulfadiazina argentica: P. aeruginosa)
– Chlamydia trachomatis
– Protozoos: Plasmodium spp., T. gondii

DIAMINOPIRIMIDINAS

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• Sintéticas
• Tipos
– Trimetoprima± sulfametoxazol
• Bacteriostáticas
• Espectro
– Trimetoprima
• Grampositivos
• Gramnegativos (no P. aeruginosa)
• Pneumocystis jiroveci

COTRIMOXAZOL 
(Trimetoprima+sulfametoxazol)

• Diaminopirimidina + Sulfamida
• Bactericida
• Espectro 
– Grampositivos 
– Gramnegativos (no P. aeruginosa):
• Brucella
• Salmonella, E. coli, Shigella, V. cholerae
• S. maltophilia…
– Algunas micobacterias atípicas
– Nocardia spp.
– P. jiroveci

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