FARMACOS

ANTIHIPERTENSIVOS
Natalia Guadalupe Álvarez Mata
Ingrid Hernández Delgadillo
Ivon Adali Martinez Acevedo
Aline Alejandra Lopez Avila
Karla Maciel de Luna
 HIPERTENSION
ARTERIAL
Aumento persistente de la
presión de las arterias por
encima de los valores
normales.
 Sustancias utilizadas para el

¿QUE SON? tratamiento de la

hipertensión arterial. Actúan
sobre diversos mecanismos
fisiopatológicos, situados en
el sistema nervioso y en el
cardiocirculatorio, e influyen
sobre el funcionamiento
renal y el equilibrio
hidroelectrolítico. Pueden
actuar también por vía
enzimática. Reducen la
morbilidad y mortalidad
cardiovascular.
 HISTORIA DE LOS
ANTIHIPERTENSIVOS

Se utilizaron medicamentos
como el cloruro de
tetrametilamonio (TMAC), el
bromuro de hexametonio (así
como el decametonio) y la
hidralazina.
Los medicamentos bloqueadores de
Aparición de los beta-
los canales de calcio aparecen en
bloqueantes. inicialmente
los años noventa. Entre los primeros
empleados en el
medicamentos bloqueadores de los
tratamiento de angina de
canales de calcio, se encuentra el
pecho.
verapamilo.

1900 1949 1957 1960s 1980 1990s 1934

Aparición de dietas hipotensivas.

El Dr. Walter Kempner.
Tratamiento de la Kempener comenzó a tratar
El tiocianato de sodio tensión arterial con un pacientes con grandes niveles
fue la primera diurético en bajas dosis de hipertensión con una dieta de
substancia química denominado arroz.
Aparición de los inhibidores de
empleada en el clorotiazida. Diuréticos

angiotensina. Actúan sobre el

tratamiento de general natriuréticos
sistema renina angiotensina
de la hipertensión.

aldosterona.
 CLASIFICACIÓN

Las seis familias de fármacos que la Organización Mundial de la Salud y la Sociedad

Internacional de Hipertensión consideran como de primera línea son los:
diuréticos
bloqueadores betaadrenérgicos
antagonistas del calcio
inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina
bloqueadores alfa
antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
 Los diuréticos son fármacos utilizados en el tratamiento de la
diureticos hipertensión arterial (HTA).

VENTAJAS. DESVENTAJAS.

Fácil manejo. Por sus efectos secundarios,

Bajo coste. su prescripción se ha limitado.
Considerados fármacos de Se han visto desplazados por
primera elección en el otros grupos farmacológicos.
tratamiento de la HTA.
Han demostrado en estudios
controlados su capacidad para
reducir la morbimortalidad
cardiovascular asociada a la
HTA
 Efectos secundarios

Los diuréticos constituyen una Hipopotasemia.

buena terapia de asociación,
con bloqueadores Hiperpotasemia.
betaadrenérgicos, IECA o ARA Hipomagnesemia.
II, al presentar mecanismos de Hiperuricemia.
acción complementarios y
disminuir la incidencia de Hiperglucemia.
efectos secundarios. Hiperlipidemia.
La disminución de la libido.
Existen tres subgrupos diferentes
de diuréticos:
las tiazidas y derivados
Los diuréticos del asa de
Henle
Los ahorradores de potasio


TIAZIDAS. Mecanismo de acción

Las tiazidas inhiben el

actúan en la cotransporte Na+-
porción proximal Cl­, aumentando la
del túbulo excreción urinaria
contorneado de estos iones
distal
DIURÉTICOS DEL ASA DE
HENLE

Mecanismo de acción.
Inhibición del cotransporte Na+-K+-Cl­,
con lo que se bloquea la reabsorción
activa de sodio, producen una pérdida
importante de potasio en la orina.

Ejerce la función en la rama ascendente.



AHORRADORES DE POTASIO:
ESPIRONOLACTONA Y AMILORIDA

Se utiliza en asociación con tiazidas para

evitar la hipopotasemia

Es un antagonista de los receptores de la

aldosterona

Mecanismo de acción.

Inhibe la reabsorción de sodio en el túbulo distal.

bloqueo de la acción de la aldosterona, especialmente
cardíaco y vascular.
 Los bloqueadores beta arenergicos (BBA) permiten
controlar la presión arterial e influyen en el
remodelado ventricular debido a la reducción de la
bloqueadores poscarga, de la contractilidad miocárdica y de la
tensión sobre la pared ventricular.
beta Los BBA son fármacos de elección en el tratamiento
de la HTA que cursa con volumen minuto elevado,
angina de pecho, insuficiencia cardiaca, fibrilación
auricular, taquiarritmias, posinfarto de miocardio,
estrés, glaucoma o embarazo. Por reducir la
contractilidad cardiaca y la velocidad de aumento de
la presión aórtica,
 CARACTERISTICAS

CARDIOSELECTIVIDAD: SON MÁS AFINES A LOS RECEPTORES BETA 1

(CORAZÓN, RIÑÓN Y ADIPOCITOS) QUE POR LOS BETA 2 (NIVEL BRONQUIAL,
ARTERIAL, MUSCULAR, PANCREÁTICO, HEPÁTICO, ETC.).

LIPOFILICIDAD: LIPOFILICOS: SE METABOLIZAN EN EL HÍGADO, VIDA MEDIA

MÁS CORTA Y ATRAVIESAN FACILMENTE LA BARRERA HEMATOENCEFALICA.
MENOS LIPOFÍLICOS ESCAPAN AL METABOLISMO HEPÁTICO Y SON
ELIMINADOS POR EL RIÑÓN. VIDA MEDIA MÁS LARGA.

ACTIVIDAD SIMPÁTICOMIMÉTICA INTRÍNSECA: PUEDE DAR LUGAR A UNA

MENOR CAÍDA DE LA FRECUENCIA CARDÍACA Y DEL GASTO CARDÍACO.

VASODILATACIÓN PERIFÉRICA POR DISTINTOS MECANISMOS: BLOQUEO DEL

RECEPTOR ALFA (LABETALOL Y CARVELIDOL) O INDEPENDIENTE DE ÉSTE
(NEBIVOLOL Y BUCINDOLOL).
mecanismo de accion
MECANISMO CENTRAL: inhibicion de centro
vasomotor (sistema simpático)
DESCENSO DE LA FRECUENCIA CARDIACA: los
bloqueantes producen un efecto inotropo negativo y
reducen la frecuencia cardíaca.
ALTERACION DEL METABOLISMO DE
CATECOLAMINAS: Los bloqueadores beta, al unirse
a los receptores beta, reducen el efecto de la
noradrenalina sobre los vasos, lo que disminuye el
tono vasoconstrictor y la resistencia periférica.
ADAPTACION DE LOS
BARORRECEPTORES: bloqueadores beta
podrían aumentar la sensibilidad de los
barorreceptores, que se ve disminuida
durante la hipertensión
INHIBICION DE LIBERACIÓN DE
RENINA POR LAS CÉLULAS
YUXTAGLOMERULARES:La estimulación
del sistema nervioso simpático produce un
aumento de la secreción de renina, que sería
reducida por los bloqueadores beta
antagonistas Las fenilalquilaminas
Antagonistas (verapamilo)
del
del calcio
calcio

Las benzotiazepinas
(diltiazem)

Las dihidropiridinas
(nifedipino)
 INHIBICIÓN DE LOS
Mecanismo CANALES DEL CALCIO
de acción DEPENDIENTES DEL
POTENCIAL DE MEMBRANA
Consecuente el bloqueo de la entrada de
calcio al interior de la célula

El descenso de la concentración de
calcio libre citosólico en las células
musculares lisas arteriolares
condiciona la disminución del tono
contráctil, de la resistencia vascular y
de las cifras de PA.
 Efectos generales

Producen Inhiben la agregación

vasodilatación plaquetaria con una potencia
coronaria similar al dipiridamol,
probablemente por bloqueo
de la entrada de calcio en la
plaqueta
Tienen un efecto neutro
sobre el metabolismo
hidroelectrolítico,
hidrocarbonado y lipídico.
 Efectos de las
dihidropiridinas
Desventaja
Vasodilatación
arteriolar que es cefalea
Aparición de sofocación
la causa del
efectos edemas
descenso
secundarios maleolares.
tensional
leves
 Efectos del verapamilo y el
diltiazem
1 Son mejor tolerados

2 Acción vasodilatadora periférica es inferior a la de las dihidropiridinas

Actúan a nivel cardíaco inhibiendo la actividad del nódulo sinusal y la

3 conducción auriculoventricular

Es desaconsejable su asociación con bloqueadores beta por la sinergia

4 de sus efectos cardíacos

El verapamilo puede producir estreñimiento importante que en

5 ocasiones obliga a retirar el tratamiento.
 ieca
¿QUE HACEN? Inhibidores de la enzima de
conversión de la angiotensina
Evitan que una enzima en el cuerpo
produzca angiotensina II, una sustancia que
estrecha los vasos sanguíneos. Este
estrechamiento puede causar presión
arterial alta y forzar al corazón a trabajar
más. La angiotensina II también libera
hormonas que elevan la presión arterial.
Los IECA se clasifican de acuerdo CLASIFICACION
al grupo químico que interactúa
con el zinc de la ECA. por el
captopril, los compuestos
carboxílicos del tipo del
enalapril y los compuestos
fosfóricos, fosinopril y
ceranapril.
 1- Transformación del
angiotensinógeno en ET
angiotensina I. AP
Catalizado por la renina con AS
mecanismo de regulación a
nivel renal.

2-­Transformaciónde la
angiotensina I en angiotensina II.

Catalizado por la enzima

angiotensina convertasa (ECA).
 MECANISMO DE
ACCIÓN

Absorción Metabolización
Eliminación
Exceptuando al captoprilo y al se eliminan
lisinoprilo, que se comportan La mayoría de los predominantemente por
como fármacos activos por sí IECA son de
Añ
vía renal. Por este motivo,
mismos, el resto de los IECA se
formulan como ésteres con
naturaleza en caso de función renal
objeto de mejorar su absorción hidrofílica. alterada, las dosis deben
oral, comportándose como reducirse
profármacos que necesitan ser proporcionalmente a la
hidrolizados por las esterasas disminución del
hepáticas para pasar a la forma aclaramiento de
activa (enalaprilato, ramiprilato, creatinina.
quinaprilato, etc).
 bloqueadores
alfa
Reducen la presión arterial al
impedir que una hormona llamada
norepinefrina tense los músculos de
las paredes de las arterias y venas
más pequeñas. Como resultado, los
vasos sanguíneos permanecen
abiertos y relajados.
 MECANISMO DE
ACCIÓN
Actúa bloqueando específicamente los adrenoreceptores
alfa1-postsinápticos. Tiene la ventaja de producir un
descenso del cLDL y de los triglicéridos y un aumento
del cHDL así como de mejorar la resistencia a la
insulina y la sintomatología debida a la hiperplasia
benigna de próstata.

Su desventaja es la aparición del «síndrome de la

primera dosis» que consistente en un descenso brusco de
la PA con hipotensión ortostática y en algunos casos
síncope, al inicio del tratamiento o después de aumentos
bruscos de la dosis.
antagonistas de los
receptores de la
angiotensina II.
La angiotensina es una sustancia
química del cuerpo que estrecha los
vasos sanguíneos. Este
estrechamiento puede aumentar tu
presión arterial y obligar a tu
corazón a trabajar con más esfuerzo.
 MECANISMO DE EFETOS
ACCIÓN FARMACOLOGICOS
Actúan bloqueando la unión de la • Dilatación arteriolar y venosa
angiotensina II a los receptores AT1
que están presentes especialmente
en vasos sanguíneos y corteza • Bloqueo de la secreción de
adrenal, impidiendo la Aldosterona
vasoconstricción y la producción de
aldosterona. • Disminución de la presión
La consiguiente reducción de las
arterial
resistencias periféricas, así como la
disminución de la volemia, da lugar
al descenso de la presión arterial. • Disminución de retención de
agua y sal
 BIBLIOGRAFIAS.
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56332018000400249
2. https://www.elsevier.es/es-revista-medicina-integral-63-articulo-
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Hipertensión Arterial: Fármacos antihipertensivos, Medicina Integral.
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