Fármacos que actúan en Sistema Cardiovacular

6.1.1 Fármacos antihipertensivos

A este grupo de fármacos pertenecen:

1. Diuréticos
2. Agonistas selectivos de receptores alfa 2 adrenérgicos
3. Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
4. Vasodilatadores
5. Antagonistas de angiotensina II
6. Antagonistas de la enzima convertidora de angiotensina (IECAS)
A. Diuréticos:

Vamos a iniciar revisando la aplicación de los diuréticos en el tratamiento de la

hipertensión arterial, no vamos a profundizar en este grupo de fármacos porque los vamos
a revisar más adelante, por lo que en esta sección solo mencionaremos a la
hidroclorotiazida y furosemida. Estos fármacos disminuyen la presión sanguínea al
disminuir principalmente el gasto cardiaco.

La hidroclorotiazida se utiliza para el tratamiento de hipertensión leve a moderada y la

furosemida para la hipertensión grave, debido a que esta última es más potente para
eliminar agua del organismo lo que a su vez disminuye el gasto cardiaco en mayor
proporción.

Estos fármacos se pueden utilizar como monoterapia o se pueden combinar con otros
grupos de fármacos antihipertensivos que mencionaremos a continuación para potenciar
el efecto de la disminución de la presión arterial.

Se administran vía oral, excepto en el tratamiento de la hipertensión maligna (hipertensión

grave con daño orgánico rápido progresivo) donde se debe administrar furosemida vía
intravenosa.

B. Agonistas selectivos de receptores alfa 2 adrenérgicos

A este grupo de fármacos pertenecen la clonidina y la metildopa. Ambos actúan a nivel

central sobre los receptores alfa-2 presentes en el tallo cerebral, lo que disminuye el tono
simpático y por lo tanto se disminuye el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica y
con ello disminuye la presión arterial.

La metildopa es un profármaco, en el SNC se convierte a metilnorepinefrina, esta sustancia

se almacena en las vesículas de las neuronas noradrenergécias y se libera lentamente. Este
es un fármaco de elección para el tratamiento de hipertensión en el embarazo.
La duración del efecto antihipertensivo:

 Clonidina vía oral: 8 a 12 horas, preparación dérmica: de 7 días.

 Metildopa vía oral: 12 a 24 horas
Toxicidad:

 Clonidina: hipertensión de rebote si se suspende bruscamente

 Metildopa: sedación, bradicardia, anemia hemolítica.
C. Antagonistas de receptores beta adrenérgicos

Estos fármacos se pueden utilizar como monoterapia o combinados con un diurético. En la

clínica hay disponibles fármacos beta 1 selectivos como el atenolol, esmolol y metoprolol y
no selectivos como el propanolol y timolol.

El esmolol se utiliza para urgencias hipertensivas y arritmias agudas, se administra vía

intravenosa y la duración de su efecto es de 15 min.

 Toxicidad: hipotensión, bradicardia, alteraciones del sueño, disfunción sexual y

cambios en glucosa y lípidos sanguíneos.
Este grupo de fármacos lo revisamos en la clase de fármacos simpaticolíticos.

D. Vasodilatadores

 Bloqueadores de los canales de calcio: nifedipino, verapamil, diltiazem.

Estos fármacos causan vasodilatación al bloquear los canales de calcio, lo anterior
disminuye la resistencia vascular debido a vasodilatación por la disminución de calcio
intracelular, finalmente este mecanismo produce una disminución de la presión arterial.

Estos fármacos son activos vía oral y su tiempo de acción es de 6 a 24 horas.

 Toxicidad: hipotensión con taquicardia refleja, bradicardia, estreñimiento, edema e

insuficiencia
 Hidralazina: Este fármaco causa vasodilatación al limitar la liberación de calcio en le
retículo sarcoplasmático al inhibir la función del inositol trifosfato (IP3).
Es activa vía oral y su tiempo de acción es de 4 a 8 horas. Este fármaco también es de
elección en el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo.

 Nitroprusiato, diazóxido: Estos fármacos se utilizan para tratar las urgencias

hipertensivas y se administran vía intravenosa.
El nitroprusiato produce liberación de óxido nítrico (potente vasodilatador endógeno) y el
diazóxido ejerce su efecto vasodilatador al abrir canales de potasio.

Tiempo de acción:
  Nitroprusiato: pocos segundos por lo que requiere ser administrado en infusión
continua.
 Diazóxido: varias horas y se puede administrar de manera intermitente.
 Toxicidad: ambos producen hipotensión excesiva y taquicardia refleja.
 Nitroprusiato: se pueden acumular metabolitos de cianuro (cianosis).
 Diazóxido: retención de sal y agua e hiperglucemia.
E. Antagonistas de angiotensina II

A este grupo de fármacos pertenecen el losartán, valsartán, candesartán. Esto fármacos

bloquean el receptor para angiotensina II (ARA II), la angiotensina II es un potente
vasoconstrictor y al no permitir que se una la angiotensina II se observa un efecto
vasodilatador, por lo anterior disminuye la resistencia vascular periférica y con ello la
presión arterial. También bloquean los receptores ARA II presentes en corazón, corteza
suprarrenal y riñones. Favorecen la remodelación del ventrículo izquierdo.

Se administran vía oral y su tiempo de acción varía de 4 a 10n horas.

 Toxicidad: pueden producir daño renal en el feto, por lo que están contraindicados
en el embarazo.
F. Antagonistas de la enzima convertidora de angiotensina (IECAS)

A este grupo de fármacos pertenecen el captopril, lisinopril, enalapril. Esto fármacos

inhiben la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, por lo que disminuye la
cantidad de angiotensina II circulante y aumenta la cantidad de bradicinina, por lo que
causan efecto vasodilatador. Lo anterior disminuye la resistencia vascular periférica y con
ello la presión arterial. Favorecen la remodelación del ventrículo izquierdo. Se administran
vía oral y su tiempo de vida media es muy corta de 1 a 2 horas.

 Toxicidad: pueden producir tos seca por las mañanas, daño renal en pacientes con
enfermedad vascular renal no diabética y en el feto, por lo que están
contraindicados en el embarazo.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y su toxicidad de los antihipertensivos se muestran de
manera resumida en el cuadro I.
Tabla 1. Fármacos administrados para la hipertención.
6.1.2 Fármacos anti isquémicos
A este grupo de fármacos pertenecen:

 Nitratos
 Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
 Antagonistas de los canales de calcio
Nitratos

A este grupo pertenecen la nitroglicerina, dinitrato y mononitrato de isosorbide.

Estos fármacos producen vasodilatación por liberación de óxido nítrico. Causan además
disminución del consumo miocárdico de oxígeno.

Se administran vía oral, sublingual, en parche transdérmico. La nitroglicerina intravenosa se

utiliza en el síndrome coronario agudo.

 Toxicidad: taquicardia, hipotensión ortostática y dolor de cabeza por la

vasodilatación En particular con la nitroglicerina aplicada en parche por más de 12
horas se observa desarrollo de tolerancia.
 Tolerancia.
Antagonistas de los canales del calcio

Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos, pero también se aplican

clínicamente en la profilaxis de la angina de esfuerzo o en la variable, debido a que causan
vasodilatación periférica (disminución de la poscarga) y reducción del trabajo cardiaco.
Pero no son útiles en el síndrome coronario agudo.

Antagonistas de los bloqueadores Beta adrenérgicos

Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos. El propanolol se aplica

clínicamente en la profilaxis de la angina de esfuerzo al disminuir la presión arterial y el
trabajo cardiaco. Son útiles en el síndrome coronario agudo. No son útiles en la angina
variable.

La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,

interacciones farmacológicas y su toxicidad de los antidepresivos se muestran de manera
resumida en el cuadro II.
Tabla 2. Fármacos antianginosos.
6.1.3 Fármacos útiles en el Tratamiento de la
insuficiencia cardiaca
A este grupo de fármacos pertenecen:

 Diuréticos
 Agonistas selectivos beta 1 adrenérgicos
 Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
 Vasodilatadores
 IECAS Y Antagonistas de ARA II
 Glucósidos cardíacos
 Inhibidores de la
Diuréticos

Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos, pero también se aplican

clínicamente en la Insuficiencia Cardiaca (IC). Furosemida es muy efectiva en el tratamiento
de edema pulmonar agudo y en IC crónica grave.

Hidroclorotiazida es útil en IC crónica leve y la Espironolactona disminuye morbilidad y

mortalidad en pacientes con IC.

Agonistas selectivos beta 1 adrenérgicos

La dobutamina aumenta contractilidad y gasto cardiaco por causar activación de los

receptores beta 1 adrenérgicos. Se utiliza vía intravenosa en la IC grave.

Puede causar taquicardia, arritmias y angina

Antagonistas de receptores beta adrenérgicos

Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos, pero también se aplican

clínicamente en la Insuficiencia Cardiaca (IC). Carvedilol y metoprolol prolongan la vida de
pacientes con IC crónica. Pueden provocar hipotensión y sedación.

Vasodilatadores

Estos grupos de fármacos ya se revisaron en antihipertensivos. La nesiritida es un

vasodilatador nuevo con propiedades diuréticas, en la IC aguda se utiliza vía intravenosa.
Puede producir daño renal.

IECAS y Antagonistas de ARA II

Estos grupos de fármacos ya se revisaron en antihipertensivos. El captopril disminuye
morbilidad y mortalidad en pacientes con IC crónica grave. Se utilizan combinados con un
diurético. Sí los pacientes no toleran los IECAS se utiliza Losartán (antagonista ARA II).

Glucósidos cardíacos

A ese grupo pertenece la digoxina, este fármaco bloquea la Na+ , K+ ATPasa e incrementa
sodio intracelular, esto provoca aumento de las reservas de calcio en el retículo
sarcoplasmático lo que aumenta la contractilidad cardiaca.

Se puede administrar vía oral e intravenosa y tiene una vida media de 36 horas.

Este fármaco es muy tóxico, tiene índice terapéutico muy estrecho. Puede causar arritmias,
malestar gastrointestinal y efectos neuroendocrinos. La sobredosis produce falla cardiaca,
la intoxicación puede tratarse con anticuerpos antidigoxina (Digibind)

G. Inhibidores de la Fosfodiesterasa.

A este grupo pertenecen la amrinona, milrinona, aminofilina y teofilina y se utilizan vía

intravenosa para tratar la descompensación aguda en la IC. Estos fármacos inhiben a la
enzima fosfodiesterasa, lo que provoca aumento de AMPc en los vasos sanguíneos y
corazón.

 Toxicidad: Pueden producir arritmias cardiacas; teofilina y aminofilina pueden

provocar convulsiones.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas,
interacciones farmacológicas y su toxicidad de los antidepresivos se muestran de manera
resumida en el cuadro III.
Tabla 3. Fármacos usados en la insuficiencia cardiaca.

En la práctica clínica es muy importante conocer los aspectos farmacológicos más

relevantes de cada fármaco con acción sobre el sistema cardiovascular para predecir sus
efectos farmacológicos y adversos y realizar los cuidados de enfermería adecuados para
cada paciente.

Para conocer más sobre el tema e invito a leer de la sección III los capítulos 11 al 15 del
documento adjunto en archivo pdf: Farmacología básica y clínica de Katzung.

CONCLUSIÓN
Los fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular tienen diferentes aplicaciones en
la clínica, debido a deprimen o activan sistemas involucrados en mantener la homeostasia
de la función del corazón y de los vasos sanguíneos. Por lo que dependiendo de la
situación clínica del paciente se seleccionará el más adecuado para él.