Vías de Administración

 Oral, SL 1. surge la liberación

 Vaginal, Rectal 2. Después se absorbe
 Nasal, TD 3. hay distribución
 Tópica, Oftálmica 4. Se almacena y se metaboliza
5. Excreción
 Intramuscular
LADME: es la farmacocinética. Estudia lo que el organismo le
hace al fármaco

Mecanismos de acción: Farmacodinamia. Estudia lo que el

El hígado se encarga de fármaco le hace al organismo.
metabolizar todo, es que
el fármaco va a sufrir
Propiedades Fisicoquímicas
cambios químicos, desuslos
Los fosfolípidos Fármacos
patitas: son ácidos grasos, no
polares, hidrofóbicos. Y las cabezas son hidrosoluble,
pueden activar el fármaco
o se inactive, o se polar y fosfato, estas tienen carga negativa.
modifique la molécula
Todas las moléculas que tienen esta organización son
para que sea excretada.
moléculas polares. Lo no polar es hiposoluble y lo polar
hidrosoluble.

Es una proteína transmembranal, que

puede ser un canal, receptor y
transportador

Transporte membranal

1. Pasivo: se divide en 2
 Difusión simple: no necesita transportador. no requiere energía, y es a favor de gradiente. A mayor
gradiente mayor velocidad de flujo. Pueden pasar gases liposolubles y moléculas pequeñas sin
carga.
 Difusión facilitada: si es transportador (canales iónicos y transportador), no necesita energía y a
favor del gradiente de concentración. Pasan moléculas grandes, polares grandes, moléculas
cargadas como iones. La velocidad de flujo se mantiene constante.
2. Activo: se necesita energía (ATP), en contra del gradiente de concentración, bombas iónicas

Solubilidad:
 Hidrosolubles: no atraviesan fácilmente la membrana, utilizan la difusión
facilitada o función activa, se excretan fácilmente por orina, no se reabsorben.
  Liposolubles: su medio de transporte es difusión simple, su origen esteroideo,
primero se metabolizan en el hígado para después poder excretarse por orina.
Grado de ionización
Na CI Na+ + CI-

Nomenclatura de Fármacos
 Química: amino adamantano
 Genérico: amantadina
 Comercial: aquí puede haber muchos nombres del fármaco
Ejemplos

 Acetaminofen-quimico, paracetamol-genérico, Talenol, syncol-comercial

Fármaco de patente: son en los que se hizo mucha investigación y son muy costosos
Fármaco genérico: son menos costosos, se ahorran investigación, cuando caduca la
patente y cuando termina se pierden los derechos de autor y cualquier persona puede
hacer uso de ella, es decir es exactamente lo mismo.
Fármaco similar: es todavía más económico, no hacen ningún estudio. Todos los
fármacos son iguales solo cambia la calidad del excipiente y su investigación. Estos
pueden tardar en hacer efecto.
Farmacocinética es lo que le hace el cuerpo al fármaco
  FF=Forma farmacéutica
La liberación del fármaco sostenida depende de la forma farmacéutica, esto es a una
velocidad constante, cuando se absorbe llega a los vasos sanguíneos y el fármaco se
distribuye.

 Liberación prolongada: Son aquellas formas farmacéuticas cuyo principio activo se

libera inicialmente en cantidad suficiente para producir su efecto. Después, la
liberación se realiza de forma más lenta, pero no constante, de modo que los
niveles de fármaco en plasma varían dentro de su zona terapéutica y la acción se
prolonga durante más tiempo.
 Liberación retardada: se toma el fármaco y se tarda en ser liberado, para que
alcance a llevar a su destino. su velocidad es convencional. Son las formas
farmacéuticas en las que el principio activo se libera cierto tiempo después de su
administración, en el momento en que la forma farmacéutica alcanza el lugar
donde se pretende que se inicie su acción.
 Liberación acelerada: Se trata de formas farmacéuticas en las que el principio
activo se libera de manera inmediata, nada más contactar con una solución
acuosa.
 Liberación pulsátil: en una sola capsula, es como si tuviera varias capas y cada
una se libera en cierto tiempo. Son formas farmacéuticas en las que la liberación
del principio activo se produce de modo secuencial, primero una dosis, y tras cierto
tiempo, la siguiente.
 Liberación sostenida: son formas farmacéuticas o de administración en las que el
principio activo se libera a velocidad constante, minimizando así la fluctuación de
sus niveles de plasma. La liberación es constante y dura mas en el plasma
Liberación convencional: es la normal

Fases de la liberación del fármaco

1. Desintegración: Es el proceso mediante cual el principio activo presente en una
forma farmacéutica queda libre para ser absorbido.
2. Disgregación: Consiste en fragmentar el fármaco en trozos más pequeños.
3. Disolución: se disocia el fármaco y se mezcla con las moléculas del disolvente que
es una molécula acuosa
Excipiente: es donde se va a mezclar el fármaco, sustancia que sirve de relleno para
completar el gramaje o el volumen. Es un aditivo que se añade al principio activo para
darle forma, conservarlo, facilitar su ingesta o regular su actividad en nuestro organismo.

Parcial 2
Pasos de la Farmacocinética
1. Liberación: Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el
cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe
separarse del vehículo o el excipiente con el que ha sido fabricado. Es la
separación del principio de su forma farmacéutica.
 2. Absorción: es el paso del fármaco al torrente sanguíneo, es decir a los vasos
sanguíneos. No se va al 100% a la torre sanguínea. La absorción de un fármaco
es su paso al torrente sanguíneo después de ser administrado.
Biodisponibilidad: Cantidad de fármaco disponible en plasma para ejercer efecto, es
decir es la cantidad de fármaco que se distribuye en el organismo.
Bioequivalencia: Es cómo un fármaco genérico actúa de la misma manera que un
patente, porque es lo mismo (BdF1=BdF2). Cuando dos fármacos tienen la misma
biodisponibilidad

Factores que afectan a la absorción

 Características del factor fisicoquímico (FQ) del fármaco: Solubilidad, grado
de ionización, el tamaño de una molécula del fármaco.
 Factores fisiológicos: edad, peso (el porcentaje de grasa), sexo, genética
 Factores patológicos: alteraciones metabólicas, alteraciones gástricas, diabetes,
cáncer, sistema gastrointestinal
 Factores anatomofisiológicos: el área, es decir la superficie de adsorción a
mayor superficie de absorción, primer paso hepático (vías de administración)
 Dieta: influye dependiendo de cada medicamento, si es recomendable tomar
algún alimento antes del medicamento
¿Qué es constante de absorción? se expresa como la probabilidad que tiene una
molécula de absorberse en la unidad de tiempo. Depende de las características
fisicoquímicas.
La constante de absorción depende del grado de ionización, porque entre mas se ionice
menos probabilidad hay de que se absorba. Entre más moléculas no ionizadas mayor
absorción dependiendo del fármaco
¿Qué es velocidad de absorción? indica el número de moléculas de un fármaco que se
absorben en la unidad de tiempo. Depende de la constante de absorción y del número de
moléculas que se encuentren en solución en el lugar de absorción. Es decir, cantidad de
fármaco que se absorbe en un tiempo determinado depende de la constante de
absorción, a mayor probabilidad de absorción mayor velocidad de flujo.
Cinética de absorción del primer orden y orden 0
Cinética de orden cero: Se dice que un proceso farmacocinético de absorción,
distribución, metabolismo o eliminación sigue una cinética de orden cero cuando la
velocidad a la que transcurre el proceso es constante en el tiempo, independientemente
de la concentración del fármaco. Es aquella en la que la velocidad de disolución es
constante y es independiente de la concentración del fármaco. Funciona para vía
intravenosa
Cinética de primer orden: A diferencia de la anterior, la velocidad del proceso es
proporcional a la concentración de fármaco con una proporcionalidad constante a lo largo
del tiempo. Es aquella en la que la velocidad de disolución no es constante, y depende de
la concentración del fármaco. Conforme se va absorbiendo va disminuyendo el fármaco.
La influencia de la vía de administración y forma farmacéutica de la
biodisponibilidad
La concentración plasmática del fármaco es mayor cuanto mayor sea la absorción; la
concentración plasmática máxima se alcanza cuando se igualan la velocidad de
eliminación y la de absorción.
Los factores más importantes que influyen en la biodisponibilidad de medicamentos
administrados por vía oral son los siguientes: propiedades físico- químicas del fármaco
(por ejemplo, el pH, la ionización, el tamaño de partícula, etc), formulación del fármaco
(por ejemplo, los excipientes).

Curso Temporal de las concentraciones plasmáticas del fármaco

Ventana terapéutica es el rango o el espacio que hay

CME: concentración mínima efectiva
entre CME y CMT. El efecto terapéutico esta dentro de
CMT: concentración máxima terapéutica la ventana terapéutica. Si se sobre pasa puede haber
efectos tóxicos, es decir tomar mas de lo que se debe.

Latencia: tiempo mientras se libera el

fármaco

Curso temporal de concentraciones. Describe

como incrementa la concentración de sangre
en plasma. Al inicio el tiempo que tarda en
disolverse y tarda en absorberse, antes de que
nos haga efecto es la latencia.

Vías de administración
Manera en que llega a nuestro cuerpo,
cómo se introduce en el organismo.
 Distribución: Es el acceso o repartición del
fármaco a los distintos compartimentos del
organismo, incluyendo el sitio de acción del
fármaco.

Compartimiento farmacocinético: son todos aquellos sitios del organismo donde va a llegar el
fármaco. Se divide en:

o Acuoso: son todos los lugares donde hay agua, sería el agua plasmática, agua intracelular,
agua intersticial (que esta entre los tejidos)
o No acuoso: proteínas plasmáticas y tisulares, ácidos nucleicos intracelulares, es decir son
las biomoléculas.

Compartimiento central: La distribución del medicamento en este compartimento es inmediata.

El acceso del fármaco a este compartimento es lento, donde los órganos están muy irrigados. esta
compuesto por la sangre, órganos profundos (como hígado, corazón, pulmones, riñón, intestino,
tiroides suprarrenales y cerebro), agua plasmática, agua intracelular, agua intersticial. Es decir,
órganos más irrigados.

Compartimiento Periférico Superficial: El acceso del fármaco a este compartimento es lento. son
órganos menos irrigados, es decir esta mas a la periferia, son compartimiento en donde el
fármaco es más difícil de llegar, como la piel, medula ósea, tejido adiposo, agua intracelular del
sistema nervioso central, no acuosos como proteínas, lípidos tisulares.

Compartimiento Profundo: son aquellos depósitos tisulares a los que el fármaco se une con
mayor fuerza y por lo tanto se separa mas lentamente.
Tipos de distribución del Fármaco
Monocompartamental: se distribuye a los compartimientos centrales, es rápida y uniforme

Bicompartimental: distribución rápida al central y luego es lenta al periférico superficial.

Tricompartimental: distribución que puede ser lenta, pero se unen muy fuertemente los
fármacos a los tejidos profundos

Factores que afectan la Distribución

o La unión a proteínas plasmáticas: porque hay fármacos que son liposolubles. Hay fármacos
que se unen de un 80 a 100% a las proteínas. Pueden ser albumina, lipoproteínas, alfa
Volumen de distribución: volumen de agua corporal en la que se distribuye o se reparte el
fármaco.
 A mayor volumen de distribución, mayor fármaco acumulado en tejidos, significa
que no está bien distribuido y que el efecto será lento.
 Si el volumen de distribución menor, la concentración plasmática del fármaco
acumulado en tejidos es menor y su efecto es rápido o mayor.
¿Como es el volumen de distribución cuando hay retención de líquidos o edema y cuando
hay deshidratación? Retención de líquidos: tienen un volumen de agua mayor, un volumen
de distribución mayor, un efecto menor. Deshidratado: volumen de agua es menor, su
volumen de distribución es menor y su efecto es mayor.

Condiciones Fisiopatológicas que afectan la distribución

 Deshidratación
 Edema
 Insuficiencias hepáticas
 Insuficiencia cardiaca
 Insuficiencia renal
 Obesidad
 Metabolismo
Metabolismo o biotransformación: son cambios químicos parciales o totales en la estructura del fármaco,
convirtiéndolo en otras sustancias. El fármaco se va a transformar en metabolitos 1 y 2 o pueden ser varios.
Pueden ocurrir principalmente en:

 Hígado (principal), riñón

 Pulmones, intestinos
 Cerebro, plasma
 Glándulas

Los metabolitos pueden ser de tres tipos:

 Activos: los que si tienen actividad biológica o farmacológicas. Se le llaman profármacos y tienen
función
 Inactivos: no tiene una función y de fácil eliminación
 Actividad diferente al fármaco inicial: pueden tener cambios totales

Metabolismo:

1. Enzimático: Estas dos fases ocurren en el hígado

Fase 1 Fase 2
Reacción Hidrolisis: rompen o se descompone Reacciones de conjugación:
el fármaco. se unen dos moléculas o se le
Oxido-reducción: cuando la molécula agrega algo al metabolito o
se oxida pierde electrones y cuando molécula.
una molécula se reduce gana
electrones.
En una reacción de oxidación se le
quitan electrones a la molécula o
fármaco y una reacción de reducción
se le seden electrones
Objetivo Aumentar la polaridad de la molécula Aumenta el tamaño de la
y disminuir su liposolubilidad molécula
Resultado Que se inactive el fármaco y que haya Inactivando, se inactiva y se
activación del profármaco y se elimina
modifique la actividad del fármaco,
producción de metabolitos tóxicos.
2. No enzimáticas:

a. Sistema oxidativo del microsoma hepático: consiste en una mono oxigenasa que
requiere un flujo de electrones que se lleva a cabo citocromo p450 con la enzima
b. Sistema de monoxigenasa u oxidasa: consiste en una mono oxigenasa que requiere
un flujo de electrones que se lleva a cabo citocromo p450 con la enzima
c. Reacción oxidativa: Oxidación alifática, Hidroxilación aromática, N-desalquilación, O-
desalquilación, S-desalquilación, Epoxidación, Desaminación oxidativa, Formación de
sulfóxidos.
d. Oxidaciones extramicrosomicos
e. Reducciones: catalizan reacciones de oxido-reducción, las que implican la ganancia o
perdida de electrones. Los mas importantes son las deshidrogenasas y las oxidasas.
 Parcial 3
 Son genes que pertenecen a la superfamilia del citocromo P450
 Las enzimas son las que van a metabolizar.

¿Qué es CYP 1a1? El Citocromo P450 1A1 (CYP1A1) es una enzima de fase I en la bioactivación de
xenobióticos, interviniendo en el metabolismo de una serie de hidrocarburos aromáticos
policíclicos, agentes cancerígenos que han sido asociados con efectos adversos en la función
reproductiva masculina.

¿Qué es CYP 1a2? El CYP1A2 es miembro de la superfamilia del citocromo P450 de enzimas mono
oxigenasas que catalizan las reacciones metabólicas de fármacos y la síntesis de colesterol,
esteroides y otros lípidos. El CYP1A2 se localiza en el retículo endoplasmático

¿Qué es CYP 2E1? El citocromo P450 2E1 (abreviado CYP2E1, EC 1.14.14.1) es miembro del
sistema oxidasa de función mixta citocromo P450, que participa en el metabolismo de
xenobióticos en el cuerpo.

¿Cuáles son los componentes del tabaco? nicotina, monóxido de carbono, alquitrán, Ácido
cianhídrico, plomo.

¿Cuál es el efecto inductor que tiene cada uno de los componentes en el metabolismo de
fármacos?

 Nicotina: se da sobre CYP 1a2

  Hidrocarburos aromáticos policíclicos: funcionan como activadores enzimáticos de la CYP
1a1 y CYP 1a2. La CYP 1a1 está involucrada en metabolitos cancerígenos en pulmones. CYP
1a2 metaboliza fármacos en hígado
 Metales pesados como plomo, cadmio: tienen un efecto inductor sobre la enzima CYP 2E1

¿Dónde se lleva a cabo?

 Nicotina: en cerebro e hígado

 Hidrocarburos aromáticos policíclicos: en pulmón e hígados.
 Metales pesados como plomo, cadmio: se da en el hígado

Un gen es una secuencia de ADN

El rosa es el gen CYP 1a1, cuando este se transcribe se obtiene un RNA

mensajero, para que este se transcriba se va unir la maquinaria necesaria.
Con un inductor aumenta la síntesis

rosa (CYP1A1): Gen (secuencia de gen), cuando el gen se transcribe se

obtiene un RNA mensajero que se transforma en unas proteínas para que
este se transcriba necesita del Verde

verde: Maquinaria de transcripción, pero no funciona sin el NARANJA

Naranja: INDUCTOR NO ACTÚA en la enzima, este halla síntesis de la

proteína desde lejos. Actúa (induce que el verde transcribe el gen del
morado y así se obtenga la proteína

En ocasiones los inductores enzimáticos disminuyen el efecto de los

fármacos

1. ¿Porque si aumenta las sustancias inductoras puede aumentar la toxicidad?

mayor cantidad de inductor hay mayor cantidad de enzimas y se metabolizan
en menos tiempo.
Como no se tiene el efecto deseado en una persona fumadora se le debe restar
más para que pueda tener alguna respuesta al fármaco así que esto hace que
tenga más fármaco en su cuerpo por la tanto ya puede ser tóxico
a mayor inductor acelera el proceso en menor tiempo mayor número de
metabolitos que se generan que pueden ser tóxicos

Inducción Enzimático En un paciente alcohólico: La mayor parte del etanol

(E+OH) en el cuerpo se descompone en el hígado por
Un inductor enzimático es un fármaco que se une a una
una enzima llamada alcohol deshidrogenasa (ADH), que
enzima y le induce un aumento de su actividad. Los fármacos
transforma el etanol en un compuesto tóxico llamado
que inducen enzimas hepáticas pueden tener los siguientes
acetaldehído (CH3CHO), un carcinógeno conocido.
efectos:
El acetaldehído lo convierte en acido acético con ayuda
 Reducir la biodisponibilidad de otros fármacos que se
de aldehído deshidrogenada (ALDH)
metabolizan por las enzimas, para acelerar su
metabolismo.  Cuando se está tomando antibióticos no se debe
 Aumentar la biodisponibilidad de los medicamentos tomar alcohol, porque disminuye el efecto del
que requieren para su activación del metabolismo, antibiótico y esto depende del fármaco, porque
caso concreto que el principio activo afectado sea un depende de los metabolitos que se generen
profármaco. activos, inactivos o tóxicos.
 Inhibición Enzimática
Es la pérdida de la capacidad metabólica que presenta una isoenzima ante la presencia de inhibidores enzimáticos.

 Inhibición Competitiva: se inhibe la acción de la enzima, es decir se une un inhibidor ocupa el espacio del
etanol, compiten por el sitio activo. Impedimento para que la enzima actúe sobre su sustrato.
Dos (o más) sustratos no se pueden unir al mismo tiempo al centro activo de la misma enzima de la que
ambos (o todos ellos) son sustratos. Por lo tanto, se “molestarán” entre ellos y “competirán” para unirse en
el centro activo. La unión se deberá hacer de forma alternativa y el que esté en más alta concentración
tendrá más probabilidades que el que esté en menor concentración.
 Inhibición No competitiva: el inhibidor no bloquea la unión del sustrato con el centro activo, sino que se
pega a otro sitio y evita que la enzima haga su función. Se dice que esta inhibición es "no competitiva"
porque el inhibidor y el sustrato pueden estar unidos a la enzima al mismo tiempo.

¿Qué es la resistencia antimicrobianos? es un proceso natural por el cual microorganismos

(bacterias, virus, parásitos u otros patógenos) desarrollan resistencias a los fármacos que se utilizan para
tratarlos. Implica el que lo antibióticos dejen de funcionar

¿Qué es la betalactamasa? Son enzimas, producidas por bacterias con peptidoglucano y por algunos
hongos, utilizadas para defenderse de antibióticos betalactámicos, o bien son utilizadas por la bacteria para
sintetizar su pared bacteriana. Son enzimas capaces de inactivar los antibióticos de la familia betalactámicos
(penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos y carbapenémicos).

¿Qué es nitrocefin? es un sustrato de cefalosporina cromogénica que se utiliza habitualmente para

detectar la presencia de enzimas betalactamasa producidas por varios microbios.

¿Cuál es el mecanismo de acción de la penicilina? La penicilina impide la síntesis de la pared

de los microorganismos al inhibir la enzima transpeptidasa, acción que evita la formación del
peptidoglucano, y por lo tanto el entrecruzamiento de éste que da rigidez y fuerza a la pared de la bacteria.
 Síntesis de Chalcona es un inhibidor enzimático de Farmacodinamia
Betalactamasa.
 Las bacterias producen betalactamasa e inhiben la Son mecanismos de acción, efectos bioquímicos y fisiológicos. Es
acción de antibióticos (betalactámicos) como la lo que el fármaco le hace al organismo.
penicilina y ampicilina. Mecanismos de acción
 Los betalactámicos inhiben la síntesis de pared
celular. a. Receptor Fármaco (específicos)
b. No mediados por Receptor (inespecíficos)
 Interacciones enzimáticas
 Efectos osmóticos
 Radio isotopos
 Opioides: lo que hace el opioide es bloquear la apertura
del canal para que no entre calcio y así que no pueda
generarse bradicinina (se une receptor e inhibe la
liberación de bradicinina)

 Presináptico: inhibir el efecto de la bradicinina

 Postsináptico: inhibir la excitabilidad de la célula

Fármaco Agonista: Medicamento o sustancia que se une a un receptor en el interior o la

superficie de una célula y produce la misma acción de la sustancia que normalmente se une
con el receptor. Es decir, misma afinidad y especificidad de un receptor al unirse. Si hay efecto
farmacológico.
Fármaco agonista parcial: cuando posee afinidad por el receptor, pero tiene menor
Fármaco Antagonista:
eficacia presentaSiafinidad
que el agonista. por el receptor, pero no desencadena ninguna
tiene afinidad.
respuesta o inhibe la acción de los agonistas. No hay efecto farmacológico.
Fármaco agonista inverso: si hay afinidad, si hay eficacia, pero el efecto es opuesto.

Fármaco agonista-antagonista: cuando puede haber agonista y antagonista

 Agonista Antagonista
Afinidad Si Si
Eficacia Si No
Cambio conformacional Si No
Transducción de señales Si No
Respuesta Farmacológica Si No

Regulación de Receptores Fármacos Inespecíficos: Actúan sobre un receptor, como:

Upregulation: La exposición de receptores a 1. Osmóticos

antagonistas, puede provocar Aumento del 2. Lubricantes
número de receptores 3. Oxidantes
4. Precipitantes de proteínas
Dowregulation: Proceso que disminuye las
5. Quelantes: como antitumerantes
interacciones ligando/receptor, debido a una
6. Adsorbente: carbón activado
reducción en el número de receptores
7. Surfactantes tensoactivos: como antiflatulentos
disponibles.
8. Reacciones acido-base: antiácidos
9. Intercambio iónico: ipocolesteriolenales