FARMACOLOGÍA

CARDIOVASCULAR Y
RENAL
ANTIHIPERTENSI
VOS &
DIURÉTICOS.

Sesión 10
Semana 10
DESCUBRIMIENTO

Antihypertensive Medications - Pharmacology, Animation - YouTube

¿Que son loa antihipertensivos?

¿Cuantas clases de antihipertensivos existen?
¿Cual es el blanco farmacológico de los antihipertensivos?
AGENDA

1. Factores de riesgo de la hipertensión

2. Hipotensores
3. FISIOLOGÍA RENAL
4. Fármacos antihipertensivos.
5. Diuréticos ahorradores
6. Trabajo colaborativo
LOGRO

Al finalizar la sesión los estudiantes

aprenderán de los blancos farmacológicos
de los diferentes fármacos hipertensivos,
aplicados en las terapias de hipertensión,
teniendo en cuenta las experiencias
dinámica y participativas, con relevancia y
claridad
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

La causa de la hipertensión arterial es multifactorial, y en la mayoría de los casos

desconocida. Por ello la terapéutica farmacológica casi nunca puede atender a las
causas, y le limita a reducir la presión arterial, con un triple objetivo, mejorar los
síntomas, prevenir las complicaciones y mejorar la esperanza de vida.

MEDIDAS NO FARMACOLOGICAS;
 Dieta hiposódica.
 Suplemento de K, Ca y Mg.
 Reducir la ingesta de grasas.
 Control del peso.
 Ejercicio físico regular y moderado.
 Reducir el estrés.
 Dejar de fumar.
 Control de la diabetes.
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

Existen diferentes grupos de fármacos antihipertensivos:

1.- Diuréticos.

2.-Antagonistas de los canales del Ca: Dihidropiridinas: nifedipino,

nicardipino, amilodipino.

3.- Bloqueantes adrenérgicos: Propranolol, atenolol.

4.- Alfa-bloqueantes: Doxazosina, prazosina y terazosina.

5.- Alfa y beta bloqueantes adrenérgicos: Labetalol y carvedilol .

6.- Hipotensores de acción central: metildopa y clonidina.

7.- Inhibidores de la Enzima Convertidora de (IECA):Captopril,
Angiotensina enalapril, lisinopril, ramipril, quinapril.

8.- Antagonistas de receptor de angiotensina II (ARAII):Losartán, candesartán,

irbesartán, telmisartán, valsartán (y combinaciones con tiazidas).
1. DIURÉTICOS

Hipotensores de primera línea.

Tienen un mecanismo de acción distinto al resto de hipotensores,
ACCION SINERGICA.
1. Diuréticos de máxima eficacia: FUROSEMIDA
2. Diuréticos de eficacia media: TIAZIDAS
3. Diuréticos de eficacia baja: ESPIRONOLACTONA
ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DEL CA: DIHIDROPIRIDINAS: NIFEDIPINO,
NICARDIPINO, AMLODIPINO

Inhiben el flujo de entrada de Ca al interior de la celula, ↓ la

resistencia periférica y la presión arterial.
Son fármacos PRIMER ESCALON.

3. BLOQUEANTES BETA-ADRENÉRGICOS: PROPRANOLOL,

ATENOLOL
Hipotensores de PRIMERA línea.
Se dan en pacientes con enfermedad asociada, como cardiopatía
isquémica y post-infarto.

Características:
-Cardioselectivos, BETA-1
-La cardioselectividad se pierda ALTAS dosis.
4. ALFA-BLOQUEANTES: DOXAZOSINA, PRAZOSINA Y TERAZOSINA

Antes TTO SEGUNDO escalón, por la hipotensión ortostática. Control

de glucemia -> PRIMERA LINEA.

Bloque de los receptores post-sinápticos alfa1 -> reduce la

presión arterial, así como la precarga y la poscarga.

5. ALFA Y BETA BLOQUEANTES

ADRENÉRGICOS: LABETALOL Y CARVEDILOL

Bloqueantes B1 y B2 y Alfa-1.
• Alfa -> reduce la resistencia vascular, presión arterial.
•Beta -> reduce la frecuencia cardiaca.
Primera línea.
HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL: METILDOPA Y CLONIDINA

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE

ANGIOTENSINA (IECA)
Captopril, enalapril, lisinopril, ramipril, quinapril…(y combinaciones con
tiazidas)
Se considera uno de los grupos recomendados para tto inicial de la
hipertensión. Captopril es de elección en crisis hipertensivas.
Útiles, para diabéticos, físicamente activos o con insuficiencia.
Inhiben la enzima que convierte la angiotensina I en angiotensina II, evitando el
efecto hipertensor de esta y ↓la producción de aldosterona.
También ↓la retención de sodio, agua y pérdida de K. Producen un efecto
vasodilatador arteriolar y venoso.
Son muy útiles en la hipertensión y en la insuficiencia cardiaca. Tiene efecto
protector renal.
Efectos adversos: No se deben administrar en el embarazo ni lactancia.
• Tos seca persistente.
• Urticaria.
• Angioedema.
• Hiperpotasemia.
• Hipotensión.
8.ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II (ARAII)

Losartan, candesartan, irbesartan, telmisartan, valsartan (y

combinaciones con tiazidas)
Impiden la unión de la angiotensina II a su receptor, evitando el efecto vasoconstrictor
de esta. Son útiles en hipertensión e insuficiencia cardiaca. Se administran en dosis
única diaria. Tiene efecto protector renal.

9. ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DEL

ANGIOTENSINÓGENO: ALISKIREN
Inhiben directamente la renina, con lo cual se bloquea la conversión de
angiotensinógeno a angiotensina I. Reduce los niveles de angiotensina I y
angiotensina II.
Efectos adversos: Diarrea.
UTILIZACION CLINICA DE LOS ANTIHIPERTENSORES

Etapas:
1 Medidas NO farmacológicas (3-6 meses)
2Un solo fármaco.
Diurético
Beta-bloqueante
Antgonista del Ca
IECA
Alfa-bloqueante
Aumentar la dosis del fármaco(1), o añadir un segundo fármaco de otro grupo (2) o sustituir (1)
por (2)
Añadir un tercer fármaco (3) de otro grupo o sustituir (2) por (3).
Reevaluar el tratamiento.

GESTANTE:
Se utiliza; hidralazina, metildopa, antagonista de calcio (nifedipino), labetalol.
NO se USAN;
- Diuréticos, porque ↓ el volumen plasmático y deteriora la
- perfusión uteroplacentaria, alteraciones en el metabolismo
- de los hidratos e hiperbilirrubinemia.
- IECA, posible teratogenia.
- Reserpina, depresión
- Beta-bloqueantes, ↑ de la mortalidad fetal.
DIURÉTICOS

• Concepto: Son fármacos que aumentan el

flujo urinario.
• En general actúan inhibiendo la absorción
tubular de Na+ y Cl-, con lo que aumenta la
eliminación de agua por la orina.
• La eficacia de los diuréticos varía : del 2%
(ahorradores de K+) hasta más del 20%
(diuréticos de asa).
• El objetivo fundamental es conseguir
• un balance negativo de agua; pero los diuréticos
no actúan directamente sobre el agua, sino sobre
el sodio o sobre la osmolaridad.
FUNCIONES DEL RIÑÓN

METABÓLICA
EXCRETORA

HORMONAL
INMUNITARIA

Hodson E. The management of idiopathic nephrotic syndrome in childrenPaediatr Drugs.

2003; 5(5): 335-349.
ENFERMEDADES RENALES

REABSORCIÓN
TUBULAR
FILTRACION
GLOMERULAR

SECRECIÓN
Permeabilidad TUBULAR
pared capilar
GR

Filtración
glomerular EXCRECIÓN

National Kidney Foundation (2002). «Evaluation of Laboratory Measures for

Clinical Assessment of Kidney Disease -- Guideline 4. Estimation of GFR».
FISIOLOGÍA RENAL : BREVE REPASO

• Unidad funcional del riñón: La nefrona

• Nefrona: Cápsula de Bowman, túbulos

contorneado proximal, porción
descendente y porción ascendente del
asa de Henle; túbulo contorneado distal,
túbulo y conductos colectores.
• 16% al 20% del plasma sanguíneo que
llega a los riñones se filtra en el
glomérulo: Ultrafiltrado glomerular.
• Ultrafiltrado glomerular contiene: Agua,
glucosa, bicarbonato de sodio,
aminoácidos y otros solutos orgánicos, y
electrólitos (Na+, K-, Cl-).
FISIOLOGÍA RENAL : BREVE REPASO

1. Túbulo contorneado proximal

a) Reabsorción: Glucosa,
bicarbonato, aminoácidos;
Na+ (2/3 partes de todo el
Na+) y agua.
b) Secreción: Ácidos y bases
orgánicos: ácido úrico,
algunos antibióticos y
diuréticos; creatinina, colina.
c) Diuréticos que actúan:
Acetazolamida: Inhibidor de
la anhidrasa carbónica; inhibe
la reabsorción de HCO3-.
FISIOLOGÍA RENAL : BREVE REPASO

2. Asa de Henle
1. Rama descendente:
Reabsorción de agua. Aquí
actúan los diuréticos
osmóticos.
2. Rama ascendente:
1. Impermeable al agua.
2. Reabsorción: Na+, K+, Cl-.
(Cotransportador
Na+/K+/2Cl-); Mg+2 y Ca+2.
Se reabsorbe el 25-30% del
ClNa
3. Diuréticos que actúan:
Diuréticos de asa:
furosemida.
FISIOLOGÍA RENAL : BREVE REPASO

3. Túbulo contorneado distal

1. Impermeable al agua.
2. Reabsorción: NaCl (10% del
NaCl filtrado se reabsorbe por
medio de un transportador
Na+/Cl-); Ca++
3. Secreción: Ca++ a través de la
paratohormona.
4. Diuréticos que actúan:
Tiazidas:
Hidroclorotiazida
FISIOLOGÍA RENAL : BREVE REPASO

4. Túbulo y conductos colectores

1. Reabsorción: Na+
2. Secreción: K+ e H+ (Na+/K+-
ATPasa); acción de la
aldosterona). Reabsorción de
agua (por acción de la
hormona antidurética)
3. Diurético que actúan:
Espironolactona.
GRUPOS DE DIURÉTICOS

1. Inhibidores de la anhidrasa carbónico: Acetazolamida.

2. Diuréticos de asa: Furosemida.
3. Tiazidas: Hidroclorotiazidas.
4. Ahorradores de potasio: Espironolactona.
5. Diuréticos osmóticos: Manitol.
DIURÉTICO DE ASA (FUROSEMIDA)

• Grupo: Furosemida, bumetanida, torasemida y ácido

etacrínico, bumetanida.
• Provocan intensa diuresis.
• Mecanismo de acción: Actúan en la rama
ascendente del asa de Henle, inhibiendo
cotransportador de Na+/K+/2Cl-, disminuyendo el
reabsorción de estos iones. la
• En la rama ascendente se reabsorbe el 25-30% del
NaCl filtrado.
• La fracción de eliminación de Na, es superior
15%, al inhibir la reabsorción y al
aumentar excreción. su
• También aumenta la eliminación de K, Ca y Mg.
• Actúan con rapidez.
• Alta unión a proteínas plasmáticas y se metabolizan
en hígado (citocromo P-450)
• Atraviesan placenta y se excretan en leche materna.
DIURÉTICO DE ASA (FUROSEMIDA)

• Farmacocinética: Vía oral o parenteral. Efecto breve (2 a 4 horas)

• Efectos adversos: Ototoxicidad (ácido etacrínico); hiperuricemia (provoca ataques de
gota); hipovolemia aguda; hipopotasemia, hipomagnesemia, hiponatremia. Hipocalcemia,
hiperglucemia.
• Interacciones:
 Con aminoglucósidos y cefalosporinas se potencia la ototoxicidad.
 Con AINE se reduce la diuresis y efecto hipotensor.
 Potencian toxicidad renal e hipotensión con IECA.
 Aumento de arritmias con glucósidos cardiacos.
Usos terapéuticos: Por su rápida e intensa acción, se emplean en:
• Diuresis copiosa de corta duración.
• Edema agudo de pulmón.
• Insuficiencia cardiaca
• Crisis hipertensiva.
• Insuficiencia renal
• Hipercalcemia
(estimulan la excreción tubular de Ca+2).
• Hiperpotasemia.
• Efecto vasodilatados.
DIURÉTICOS: TIAZIDAS (HIDROCLOROTIAZIDA)

PTH: Hipercalcemia
Tiazidas: osteclastos
• Grupo: Hidroclorotiazida, clorotiazida,
clortalidona
• Derivado sulfamídico.
• Mecanismo de acción: Actúan en el
túbulo contorneado distal inhibiendo el
cotransportador Na+/Cl- en la membrana
luminal, lo que conlleva a:
• Aumento de excreción de Na+, Cl-
• Pérdida de bicarbonato, K+, Mg+2
• Menor excreción de Ca+2 ( a diferencia de
los diuréticos de asa).
• Disminución de la resistencia vascular
periférica.
FÁRMACOS ANÁLOGOS A LAS TIAZIDAS

Clasificación:
- De acción corta: Clorotiazida, hidroclorotiazida.
- De acción intermedia: Indapamida, xipamida
- De acción prolongada: Clortalidona.
• Clortalidona: Su acción es muy prolongada. Se usa para HTA en
monodosis diaria.
• Metolazona: Más potente que las tiazidas, provoca la excreción de Na+
en insuficiencia renal avanzada.
•Indapamida.
Interacciones:
• Con AINE se reduce la diuresis y el efecto hipotensor
• Aumento de arritmias con glucósidos cardiacos
•Con betabloqueantes se potencia la hiperglucemia Se
utilizan en:
• Hipertensión
• Edema
• Hipercalciuria
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO

A. Inhibidores o antagonistas de aldosterona:

• ESPIRONOLACTONA.
• Útil en pacientes hipertensos, generalmente
combinados con tiazidas.
• Deben evitarse en pacientes con disfunción renal
por el aumento de riesgo de hiperpotasemia.

• Mecanismo de acción: Inhibe de

competitiva forma y reversible el
aldosterona en el
receptor
túbulodedistal.
• Esto conlleva a la disminución del intercambio
Na+/K+ en el túbulo colector.
• Como efecto se produce retención de K+ y
excreción de Na+.
•El aumento de fracción de eliminación de Na que
inducen no supera el 5%. Su valor reside en su
capacidad de interferir los procesos de
perdida de K. Su efecto aparece a 1-2 días.
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO:

• Usos terapéuticos
• Diuresis: Diurético de elección en cirrosis hepática. Se usa
junto con tiazídocs o diurético de asa para prevenir la excreción de K+.
• Hiperaldosteronismo secundario
• Insuficiencia cardíaca
• Farmacocinética: Administración por vía oral
• Efectos adversos: Úlcerapéptica; ginecomastia, irregularidad
menstruales. Hiperpotasemia, náuseas, somnolencia,confusión mental.
Triamtereno y amilorida:
• Bloquean los canales de transporte de Na+, con disminución del
intercambio Na+/K+. Efecto diurético débil, se puede usar en combinación
con tiazidas y furosemida. Efecto adversos; calambres en piernas, aumento
del nitrógeno ureico en sangre y retención de ácido úrico y K+.
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO:

b. Inhibidores de la reabsorción de sodio y secreción de potasio:

TRIAMTERENO Y AMILORIDA.
•Actúan inhibiendo la reabsorción de sodio y la secreción de potasio a nivel
del túbulo contorneado distal y comienzo del tubo colector.
• Unión a proteínas plasmáticas (50%) y metabolismo hepático.
Reacciones adversas:
- Hiponatremia
- Hiperpotasemia
- Acidosis metabólica
-Otros: molestias gastrointestinales, mareos, calambres musculares,
erupciones cutáneas, cefalea, hipotensión ortostática, fotosensibilidad Se
utilizan en:
• Síndrome edematoso-ascítico en cirrosis hepáticas
• Edema
• Junto a otros diuréticos para impedir la perdida de potasio
DIURÉTICOS OSMÓTICOS: MANITOL

• Actúan a través de en el líquido tubular del nefrón.

compuestos de ↓
osmosis PM, osmóticamente
Son activos y
farmacológicamente
inertes, que son filtrados en el glomérulo y no reabsorbidos.
• Son sustancias hidrófilas, que se filtran en el glomérulo y no se reabsorben,
provocando diuresis por su efecto osmótico.
• Se emplea para provocar diuresis en:
• Hipertensión endocraneana.
• Insuficiencia renal aguda por shock, toxicidad
farmacológica, traumatismos.
• Efectos adversos
• Expansión del agua extracelular y deshidratación. Hipo o hipernatremia.
• Se debe asegurar un aporte hídrico regular.

DIURÉTICOS MERCURIALES
• Contienen Hg. Son muy eficaces con eliminación superior al 15% de
Na.
• Efecto toxico.
USO DE LOS DIURÉTICOS

• Síndromes edematosos:
• Insuficiencia cardíaca congestiva: La disminución del gasto
cardíaco estimula al riñón a la reabsorción de sal y agua.
El aumento de la volemia no es compensado por el corazón
insuficiente, lo que resulta en edema.
• Ascitis hepática: El aumento de volumen en la cavidad
abdominal se produce por complicaciones de la cirrosis
hepática.

• Síndrome nefrótico: Por daño de la membrana

glomerular y pérdida de proteínas.
• Insuficiencia renal aguda.
• Edema agudo de pulmón.
USO DE LOS DIURÉTICOS

2. Síndromes no edematosos:
1.Hipertensión arterial.
2.Hipercalcemia.
3. Diabetes insípida: Poliruia y polidipsia. Las tiazidas reducen el volumen
plasmático, lo que reduce la tasa de filtración glomerular y aumente la
reabsorción de Na+ y agua.
Experiencia TRABAJO COLABORATIVO
DIURÉTICOS
• Indique a que nivel de la nefrona indicada con un número, participa cada
diurético.
 ES RA
PPT
Aprendizaje evidenciado

TRABAJO APLICATIVO
ANTICOAGULANTES Y ANTIHIPERTENSIVOS

Leer la lectura: Interacciones de los fármacos

¿Interacciones farmaconutriente de tipo farmacocinético y farmacodinámico de los
antihipertensivos
https://www.youtube.com/watch?v=robjuwCMmKE

Medicamentos antihipertensivos: MedlinePlus enciclopedia médica

BIOBIBLIOGRAFÍA

Bibliografía básica
• ADAMS M, HOLLAND N. Farmacología para enfermería. Un enfoque fisiopatológico. 2009. Madrid.
Pearson. Prentice Hall.
• CASTELLS S, HERNÁNDEZ-PÉREZ M. Farmacología en Enfermería. 2007. Madrid. 2ª edición. Elsevier.
• MOSQUERA JM. Farmacología Clínica para enfermería. 4ª edición. 2005 Madrid. McGraw-Hill
Interamericana.

Bibliografía complementaria
• FLÓREZ J. Farmacología Humana. 5ª edición 2008. Elsevier-Masson
• KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 11ª edición 2010. México. McGraw-Hill
• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª edición. 2008. Elsevier
• ZABALEGUI A, MANGUES I, MOLINA JV, TUNEU L. Administración de medicamentos y cálculo de dosis. 1ª
ed. Barcelona: Elsevier Doyma; 2005.
• Guía de Prescripción Terapéutica. Información de medicamentos autorizados en España. Disponible en: 
http://www.imedicinas.com/GPTage/Home.php
• Guía de la buena prescripción. Manual práctico. OMS. Disponible en: 
http://www.icf.uab.es/universidad/gbp/castella/gbp.pdf