FARMACOLOGÍA

GENERAL
Prof. Pável Eber Bautista Portilla
Marzo, 2021
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DEFINICIONES,
CONCEPTOS Y
PRINCIPIOS.
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Definiciones
• Fármaco
• Medicamento
• Farmacocinética
• Farmacodinamia
 Farmacometría

• Toxicología
• Farmacología clínica
• Farmacognosia
• Farmacia
 Biofarmacia

• Droga
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FORMAS
FARMACÉUTICAS
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Estado físico

• SÓLIDAS:
 Polvos. Granulados. Cápsulas. Comprimidos. Sellos.
Tabletas. Supositorios. Óvulos. Implantes.

• SEMI-SÓLIDAS:
 Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.

• LÍQUIDAS:
 Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elíxires.
Lociones. Linimentos. Inyectables
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En términos muy simplistas: “lo que el organismo hace

sobre el fármaco”.

FARMACOCINÉTICA
SISTEMA “L A D M E”

Rama de la farmacología que estudia los procesos a los

que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo (Dosis -Concentración).
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Paso a través de membranas

biológicas (“traslocación”).

Factores dependientes
del fármaco:

• Tamaño y peso
molecular

• Liposolubilidad

• Ionización
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Sistema
L A D M E
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VÍAS
DE
ADMINISTRACIÓN
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1. Liberación

• Proceso en donde el medicamento

entra al organismo y libera el
principio activo.
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Liberación modificada
• Permiten alcanzar un perfil de concentración plasmática que garantiza la
persistencia de la acción terapéutica del fármaco

NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA: REVISIÓN Y RELEVANCIA Paredero-Domínguez JM. Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atención Primaria de Guadalajara
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2. Absorción
• Es el paso del principio activo del medicamento (la sustancia
que ejerce los efectos medicamentosos) al torrente sanguíneo a
través de las barreras celulares, como por ejemplo, la mucosa
intestinal
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Tmax/Cmax:
Velocidad de la absorción.

Área Bajo la Curva:

Magnitud de la absorción

Curva de niveles plasmáticos después de la administración oral de un fármaco

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Influencia de la vía de administración (A) y de la preparación farmacéutica (B)

sobre la curva de concentraciones plasmáticas de un fármaco
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• Biodisponibilidad: Proporción del fármaco que se absorbe a la circulación general
después de la administración de un medicamento y el tiempo que requiere para hacerlo

• Bioequivalencia: Equivalentes farmacéuticos en los cuales no se observa diferencia

significativa en la velocidad y cantidad absorbida del fármaco, cuando son administrados
en dosis única o dosis múltiple bajo condiciones experimentales similares
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3. Distribución
• Paso del fármaco a los diferentes compartimentos
celulares, intracelular o extracelular.

 Volumen aparente de Distribución (VaD): Permite calcular hasta dónde se

distribuye el fármaco en el organismo y a qué tejidos accede (ficticio).

 Unión a proteínas plasmáticas

 Flujo sanguíneo.

 Barreras especiales.
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4. Metabolismo
(Biotransformación)
• Seriede reacciones que produce el organismo en
el fármaco administrado por medio de las enzimas.

 Principalmente por vía hepática:

 Reacciones de Fase I:
 Oxido-reducción e hidrólisis.

 Reacciones de Fase II:

 Conjugación (ácido glucorónico, glutatión).
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5. Eliminación
(Excreción, depuración).
• Eliminación del fármaco inalterado o de sus
metabolitos desde el organismo hacia el exterior

 Principalmente renal.
 Filtración glomerular
 Secreción tubular
 *Reabsorción (no elimina el fármaco).

 Biliar

 Pulmonar

 Leche materna, saliva, lágrimas.

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Farmacocinética lineal y no lineal

• Cinética lineal (Primer orden, Orden uno)
 Proporcionalidad directa concentración-velocidad de
eliminación.
 Los parámetros farmacocinéticos (T1/2, VaD y
eliminación) no cambian al modificar la dosis.
• Cinética no lineal (Orden cero)
 La concentración del fármaco a un tiempo dado no es
directamente proporcional a la variación de la dosis.
 Los parámetros farmacocinéticos varían de acurdo a la
dosis
• Michaelis-Menten (Orden mixto)
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En contraposición con farmacocinética, “lo que el

fármaco hace en organismo”

FARMACODINAMIA
Rama de la farmacología que estudia la acción de los medicamentos
y sus efectos en el organismo vivo. (Concentración - Efecto).
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Receptor farmacológico
• Macromolécula presente en la célula funcionalmente importante.

• Los fármacos interaccionan químicamente con esta diana.

 Membrana externa
 Citoplasma
 Núcleo
 *En células nerviosas: Pre / post sinápticos.

• Interacción fármaco-receptor:
 Afinidad.
 Eficacia.

• Regulación de receptores: • Receptores

 Ningún fármaco tiene
 Ascenso (Up regulation) una acción totalmente
 Descenso (Down regulation) específica, pueden
actuar sobre varias
dianas.*
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Receptores farmacológicos
• Asociados a canales iónicos: (modifican su función).
 Muy rápidos (milisegundos)

• Acoplados a Proteínas G: (la mayoría).

 Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores
celulares (enzimas y/o canales iónicos)

• Con actividad enzimática propia:

 La misma proteína reconoce el ligando (extracelular) y activa
el enzima (intracelular)

• Receptores intracelulares:
 Muy lentos (horas)
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Receptores farmacológicos

Receptor nuclear
Receptor membranal
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Mecanismos de acción no
mediados por receptores
• Efectos enzimáticos
 Inhibidores reversibles o irreversibles (efecto de mayor
duración)
 Falsos sustratos: análogos del sustrato de la reacción.

• Dependientes de sus Propiedades Físico-Químicas

(no específicas).
 Efectos osmóticos
 Radioisótopos
 Quelación
 Efectos indirectos
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Curva dosis-respuesta gradual

Emax
↓
EFICACIA:
Capacidad intríseca para
producir el efecto
farmacológico.

DE50
↓
POTENCIA
Concentración de fármaco
necesaria para obtener un
efecto determinado.

Curva dosis-respuesta gradual, escala logarítmica

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Curva dosis-respuesta cuantal

*Utlizada para
medir respuestas
todo o nada

Curva dosis-respuesta cuantal, escala logarítmica

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Antagonismo farmacológico
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INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
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Mecanismos de interacción

• Interacciones químicas o farmacéuticas

 Inactivación química

• Interacciones farmacocinéticas
 Alteraciones del proceso LADME
 Absorción: Alteraciones de pH, adsorción, quelación, alteraciones del
peristaltismo
 Distribución: Desplazamiento de fármacos unidos a proteínas
 Metabolismo: Inhibición enzimática, inducción enzimática
 Eliminación: Alteración circulación enterohepática, reabsorción / secreción
tubular.

• Interacciones farmacodinámicas
 Alteraciones a nivel del mecanismo de acción