FARMACOCINÉTICA

MG. Q.F. KATTIA MONICA QUISPE NAPANGA

Semana 02:

• Farmacocinética: absorción y vías de administración,

biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.
Objetivo:

• Comprender el proceso de farmacocinética

 Sabemos el efecto que esperamos de un
fármaco cuando lo ingerimos, pero ¿qué
aventura le aguarda a éste a lo largo de nuestro
cuerpo?

FARMACOCINÉTICA
Definición
• Estudia el curso temporal de las concentraciones de los
fármacos en el organismo. Permite predecir una acción
terapéutica o toxica de un fármaco.

Lo que el organismo le hace al fármaco.

COMPONENTES BÁSICOS
Los fármacos para poder actuar necesitan una concentración optima en el tejido Diana.

La concentración de un fármaco depende de 4 procesos:

Absorción o paso del fármaco a la sangre

ADME
Distribución en el organismo
Metabolismo
Eliminación
Farmacocinética: qué
le hace el cuerpo al
fármaco.
Vías de
administración
de fármacos
BIODISPONIBILIDAD
(fracción de fármaco
administrado que llega
intacta a la circulación
general)
Los fármacos
pueden competir
por el sitio de
unión a proteínas
plasmáticas
Cinética de las diferentes vías de administración
ABSORCIÓN
• La absorción supone el paso de las moleculas del
fármaco, desde el lugar de la absorción hasta la
circulación sistémica.
• La absorción depende de las siguientes características:
Características del fármaco Características del lugar de absorción
Concentración Vía de administración
Peso Molecular Sitio de absorción
Liposolubilidad Tiempo de contacto con la superficie de
absorción
Lugar de Absorción Espesor de la membrana
Flujo sanguíneo
PH
DISTRIBUCIÓN
La velocidad y el grado de distribución de los distintos tejidos y el paso
de los fármacos por las distintas barreras depende de:

✓Las propiedades fisicoquímicas del fármaco.

✓La afinidad del fármaco por moléculas transportadoras
✓Posibles interacciones
✓Flujo sanguíneo del tejido
✓Factores patológicos como inflamación
✓Existencia de barreras especiales como hematoencefalica y barrera
placentaria.
✓Tamaño de los órganos
✓Solubilidad en el tejido
Volúmenes de
distribución
(para un peso de
70 kg)
METABOLISMO Y EXCRECIÓN
Metabolismo de
primer paso
Metabolismo de
primer paso

El orden de reacción depende

de la dosis del fármaco
 Reacciones de
Oxidación Aumento de polaridad de
FASE I
Reducción la molecula
Hidrolisis

Metabolitos
Se altera la estructura química del fármaco
Interviene el sistema enzimático P450
ELIMINACIÓN Inactivos
Menos activos
Mas activos

FASE II Reacciones de Aumento del tamaño de

Conjugación la molécula

Conjugación o unión con glucurónico, sulfurico, etc

23
Factores que modifican el
metabolismo de un fármaco
• Factores fisiológicos, edad,sexo.
• Patologías que afectan el hígado.
• Unión a proteínas plasmáticas.
• Inhibidores o inductores enzimáticos
Alopurinol
INHIBIDOR: sustancia o fármaco que reduce el metabolismo
Eritromicina
de otro, aumentando su concentración, puediendo llegar a
Cimetidona
niveles tóxicos.
Corticoides

INDUCTOR: sustancia o fármaco que aumenta el metabolismo Tabaco Etanol

de otro, si el metabolito es inactivos reduce el fármaco y si es Fenobarbital
activo aumenta la actividad farmacológica. Rifampicina
Alteraciones en la eliminación
La eliminación puede alterarse por:
• La edad
• Procesos patológicos
• Modificación del flujo sanguíneo Renal
• Modificaciones del PH de la orina
 Excreción:
El túbulo renal
CLEARANCE (aclaramiento):
Volumen de plasma que se depura completamente fármaco por
unidad de tiempo

Clearance= ke x Vd

t1/2=ln 0.5/ke=0,693 Vd/CL

[fármaco]est. Estacionario= tasa de infusión/clearance

Tasa de excreción= CL x [fármaco]plasma

Otras vías de eliminación
• Por heces de forma inalterada
• Por bilis, produciéndose reabsorción a nivel del intestino
(circulación enterohepatica), siendo eliminados
finalmente por la orina y las heces.
• Por la saliva volviendo a ser deglutidos y reabsorbidos a
nivel gastrointestinal.
• Pueden pasar por la leche materna y por lo tanto al
lactante.
• Por vía pulmonar
• Por el sudor
 PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS

BIODISPONIBILIDAD: cantidad de fármaco que alcanza la circulación sistémica de forma

inalterada y la velocidad a la que lo hace, tras su administración por cualquier vía.

CONCENTRACION MAXIMA (Cmáx): Representa la mas alta concentración del fármaco en la

sangre después de su administración oral.

TIEMPO MAXIMO (Tmáx): Tiempo al cual se logra la concentración máxima.

AREA BAJO LA CURVA (AUC): área bajo la curva (ABC) de concentración plasmática a lo largo del
tiempo.

CONCENTRACION MAXIMA EFICAZ (CME): por encima de la cual suele conservarse el efecto
terapéutico.

31
CONCENTRACION MAXIMA SEGURA: Por encima de la cual aparecen efectos tóxicos.

MARGEN E INDICE TERAPÉUTICO: Margen entre la concentración mínima eficaz y la máxima segura.

DURACION DE LA ACCION O TIEMPO EFICAZ: Tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza
la CME y el momento en que desciende por debajo de esta.

PERIODO DE LATENCIA: Tiempo que transcurre desde la administración hasta el comienzo del efecto
farmacológico es decir hasta que la concentración plasmática alcanza la CME.

32
SEMIVIDA DE ELIMINACION O VIDA MEDIA (t1/2): Tiempo que
tarda en disminuir la concentración plasmática a la mitas de su
valor inicial.
Determina el intervalo de dosificación de un fármaco.

CURVA DOSIS-RESPUESTA: Representación grafica de los efectos de

los fármacos que relaciona la dosis administrada con la respuesta
obtenida.

DOSIS MAXIMA: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin

provocar efectos tóxicos.

DOSIS MINIMA: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto

terapéutico.

DOSIS TERAPÉUTICA: es la comprendida entre dosis máxima y

mínima.

DOSIS EFECTIVA 50 (DE50): Es la dosis que produce efecto

terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco.

DOSIS LETAL 50 (DL50): Es la dosis que produce la muerte en el

50% de la población que recibe el fármaco o toxico.

33
34
IMPORTANCIA

Establecer las pautas de dosificación mas racionales

de acuerdo a las características del fármaco y del
paciente.