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FARMACODINÁMICA

Y
FARMACOCINÉTICA
Dra. Cindy Najarro
PSICOFARMACOLOGÍA

FARMACOCINÉTIC
AY
FARMACODINÁMI
CA
Es la rama de la farmacología que estudia
los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el
organismo. Trata de dilucidar qué sucede
con un fármaco desde el momento en el que
es administrado hasta su total eliminación
del cuerpo.
FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética
Requiere paso a través de la membrana celular.

Absorción
Absorción Distribución
Distribución

Metabolismo Excreción
El movimiento de
moléculas del
fármaco al interior
del cuerpo ocurre a EPITELIO Y ENDOTELIO
través de flujo
masivo en sangre, Las lipopotreinas de la membrana celular permiten el
linfa y LCR. paso de moléculas liposolubles hacia un gradiente.

Cruce de barreras por Las moléculas hidrosolubles cruzan la membrana


difusión y transporte celular a través de canales acuosos.
activo que dependen
de sus propiedades
química. FARMACOCINÉTIC
A
Absorción
Es dependiente de la vía de administración.
BIODISPONIBILIDA ABSORCIÓN

D
La cantidad de fármaco administrado que llega a su objetivo.
DISTRIBUCIÓ
Tamaño y forma N
molecular

Grado de ionización Metabolismo

Liposolubilidad
EXCRECIÓN
Absorción
Cuando abandona el sitio de administración y
pasa al torrente sanguíneo.
Esta dependiente de la vía de administración, así
como de las propiedades del fármaco incluyendo
sus componentes y las características fisiológicas
de los pacientes.
Absorción
Oral o gastrointestinal:
Depende del área de superficie para absorción, la
corriente sanguínea en el sitio y es estado físico
del fármaco (Solución, suspensión, solido).
Hidrosolubilidad y concentración del fármaco en
el sitio de la absorción.
Absorción
Oral o gastrointestinal:
Se absorbe a través de mecanismos pasivos.
Estomago posee un área de absorción pequeña,
contrario al duodeno que es extensa.
El vaciamiento gástrico acelera la absorción, y
cualquier factor que retrase la disminuye.
Absorción
Preparados de Liberación controlada:
Los medicamentos solidos deben diluirse para
poder absorberse.
Ventajas
Menor frecuencia de administración.
Conservación de los efectos terapéuticos.
Menor incidencia en intensidad de efectos no
deseados.
Absorción
Desventajas
Fallo en el sistema de liberación y que produzca
efectos tóxicos.
Absorción
Sublingual:
Las venas de la boca drenan a la cava superior,
no son objeto del metabolismo rápido de primer
paso.
Especialmente útil para administración de
medicamentos de emergencia.
Absorción
Rectal:
Cuando no se puede dar el medicamento vía oral
por vómitos, inconsciencia y otros.
Especialmente para niños pequeños.
Suele ser un absorción irregular e incompleta.
La mucosa suele irritarse.
Absorción
Parenteral:
Intravenosa, subcutánea, intramuscular,
subdérmica.
En la vía subcutánea e intramuscular es difusión
sencilla.
Intravenosa: Bioispobilidad rápida y completa.
Irritantes dañan el endotelio y oleosos producen
hemolisis.
Absorción
Parenteral
Intramuscular: La absorción depende de la
cantidad de flujo sanguíneo de la zona, puede
mejorarse con masaje, calor y ejercicio.
Absorción
Administración en mucosas:
Conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, vagina,
colon, uretra y vejiga.
Absorción
Administración Local (tòpico):
La piel absorbe medicamentos liposolubles, la
piel hidratada es mas permeable que la seca, la
inflamación aumenta el flujo sanguíneo y por lo
tanto la absorción.
BIODISPONIBILIDA ABSORCIÓN

D
La cantidad de fármaco administrado que llega a su objetivo.
DISTRIBUCIÓ
Tamaño y forma N
molecular

Grado de ionización Metabolismo

Liposolubilidad
EXCRECIÓN
Distribución
Luego de la absorción, se distribuye en los
líquidos intersticial e intracelular.
Los órganos con mayor riego sanguíneo suben
sus concentraciones primariamente, hígado,
riñones, encéfalo, luego se distribuyen en el
resto de tejidos según el gradiente de
concentración.
Distribución
Depende la liposolubilidad, de la unión a la
proteína plasmática, la perfusión Tisular, hasta
lograr el equilibrio entre diferentes
compartimientos. (Cerebral y periférico)
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas:
Los fármacos ácidos se unen a la albúmina y los alcalinos a la
glucoprotenina alfa-1 ácida.
La unión del medicamento a las proteinas limita su concentración
en los tejidos y en el sitio de acción.
La toxicidad y eficacia de un medicamento esta en función de su
fracción libre.

Factores que modifican: Hipoalbuminemia por hepatopatía


grave, síndrome nefrotico (disminuyen).
Cancer, artritis, infarto de miocardio (aumentan).
Excreción
Metabolismo
En el hígado es el principal, a través de enzimas,
pero también ocurre en plasma, pulmón y riñón.
Los fármacos liposolubles se convierten a
hidrosulubles para su excreción.
Citocromo P450
Excreción
Excreción
Fase I no sintética: modificación del fármaco.
Culmina con la perdida de la acción
farmacológica.

Fase II: Conjugación con otra molécula. Para


inactivarla y solubilizarla.
Excreción
Los riñones son los órganos mas importantes
para la excreción del fármaco y sus metabolitos.
El las heces se excretan los medicamentos por
vía oral que no se absorbieron o que fueron
metabolizados por el hígado y excretado en la
bilis.
Leche materna: Causa de efectos sobre el RN.
FaseI
Oxidativas Hidrólisis

Desmetilación Desaminación
FaseII
conjugación
Ácido
Glucurónico Sulfato

Glutatión Aminoácidos
Farmacocinética
Clínica
Existe una relación entre
los efectos
farmacológicos de un
medicamento y una
concentración medible
del mismo.

Esta foto de Autor desconocido está bajo licencia CC BY-SA


Estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y los
mecanismos de acción.
Mecanismo y acción de los fármacos.

Definición
Interacciones FARMACODINÁMIC
Inician los cambios bioquímicos y
fisiológicos que caracterizan la acción del
A
fármaco.
farmacodinámica
Cualquier macromolécula
La afinidad del medicamento celular con la cual se liga un
por su receptor depende de la fármaco para iniciar sus
estructura química. efectos.
Diseño Receptores

Sitios de Acción Catalizador


El grado de acción de un
medicamento depende de la Los receptores actúan por
localización y capacidad mecanismo catalítico y por lo
funcional de sus receptores, ya tanto son amplificadores.
que actúan alterando su
actividad.
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Tipos de Receptores
de Fármacos
AGONISTA
S PASTEL
Los fármacos que se ligan
a receptores fisiológicos y PORTFOLIO
PRESENTATION
TEMPLATE
remedan los efectos
reguladores de los de los Agonistas
compuestos endógenos. parciales
MORFINA, FENILEFRINA, BENZODIAZEPINAS,
BARBITÚRICOS

ANTAGONISTAS
IRBESARTAN, TELMISARTAN,
Agentes parcialmente
CANDESARTAN eficaces como agonistas.
Los medicamentos que se ligan a
receptores sin efecto regulador,
pero su unión bloquea la unión
del agonista endógeno. Buprenorfina, buspirona
PASTEL
GRAPH
PASTEL
Agonista
Inverso

Estabilizan al receptor en
PORTFOLIO
PRESENTATION
TEMPLATE
su conformación inactiva.
Antagonistas
parciales
Antihistaminicos

ANTAGONISTAS Agentes parcialmente


WINDOW eficaces como
PASTEL antagonistas.
Los medicamentos que se ligan a
receptores sin efecto regulador,
pero su unión bloquea la unión
del agonista endógeno.
WINDOW
PASTEL
…Gracias…
Dudas
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