Farmacología

Clínica

Dra. Jency Flores

FCM - UNAH
 ¿ Qué Abordaremos hoy ?

1. Conoceremos en qué consisten los procesos farmacodinámicos

2. Reconoceremos los receptores de los cuales dispone el organismo para que
un fármaco se acople y ejerza su actividad; su naturaleza y clasificación
3. Estableceremos las características que distinguen a los receptores entre si y
sus mecanismos de activación y regulación junto con algunas de sus
aplicaciones terapéuticas
4. Conoceremos como pueden actuar los fármacos agonistas y antagonistas
y cómo se establece el acoplamiento con el receptor
5. Comprenderemos algunos principios farmacodinámicos
6. Deduciremos cómo algunos factores pueden modificar el proceso
farmacodinámico
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 Fase
Fase Farmacodinámica
Farmacocinética
Relación
Fármaco – Receptor
Mecanismo de Acción y
Efectos Farmacológicos

Fase Características bioquímicas de las

sustancias para atravesar las
Biofarmacéutica membranas celulares

• Forma farmacéutica o Proceso de

presentación del fármaco LIBERACIÓN del
• Vía de administración fármaco (4D)
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 Encéfalo
Sistema Nervioso Central Médula Espinal
SISTEMA
NERVIOSO

Sistema Nervioso Periférico Nervios Craneales

Nervios Raquídeos

Inerva todas las estructuras de la

pared del cuerpo, es voluntario
Sistema Nervioso Somático y consiente
SISTEMA
NERVIOSO Sistema Nervioso Simpático
Sistema Nervioso Autónomo Sistema Nervioso Parasimpático
Sistema Nervioso Entérico
 5HT Na+
CLUTAMATO
Muscarínicos Casi todos los receptores que recordaremos en éste apartado, se
SEROTONINA Cl- β comportan como dianas Farmacológicas o intermediarios en una
K+ Dopamina GABA Adrenalina reacción; el propósito del fármaco en simular la función de estas
sustancias con el fin de regular una función en la célula y restaurar el
OPIOIDES Nicotínicos α equilibrio que se perdió por una patología
δ Acetilcolina
Histamina
AMPA NMDA
Ca2+
 Conocer la fisiología nos hace
entender cómo funcionan los
fármacos, o sea, su mecanismo
de acción, su efecto y hasta sus
efectos adversos
Dependiendo de la afinidad del
entre el fármaco y el receptor
Se provocaran las reacciones
Dependiendo de la
especificidad del fármaco por
un receptor más que por otro se
desencadenaran respuestas en
todos los sitios en donde se
encuentren esos receptores
 La concentración
en el sitio de acción
Concentración La intensidad
plasmática del del efecto
Principio Activo farmacológico
Dosis

Vía de Intervalo de
Administración administración
Definen
Determinan
 Farmaco

La relación entre la
concentración del
fármaco y la respuesta
celular generada al ser
modificada su actividad
bioquímica o biofísica

Interacciones entre el
Receptor celular y el
fármaco en Biofase

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 Componente de la célula o un
organismo que interactúa con un
fármaco e inicia una cadena de
fenómenos que precipitan los
efectos observados de un
medicamento
Se han convertido en el centro de
investigación de los mecanismos
de acción y sus efectos
farmacológicos
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El concepto de Receptor tiene
consecuencias prácticas e
importantes para desarrollar
fármacos y tomar decisiones
terapéuticas en la práctica clínica
Estas consecuencias constituyen
la base para entender las
acciones y aplicaciones clínicas
de los fármacos
 Eficacia máxima

✓ Determinan en gran medida las relaciones

Respuesta
requerida
cuantitativas entre la dosis o la concentración del
fármaco y los efectos farmacológicos potencia Dosis (escala log 10)

Tiempo

✓ Explican la selectividad de la acción farmacológica

✓ Median las acciones de los fármacos

agonistas (estimulantes)
y antagonistas (inhibidores)

Farmacología 1 FCM Dra. Jency Flores ¿Cuál es la Naturaleza de los receptores?

 Proteica, porque la estructura de los
polipéptidos permite la diversidad necesaria 2.Enzimas
y especifica de la forma y carga eléctrica Pueden inhibirse o con menor
frecuencia activarse

1. Proteínas Reguladoras 3.Proteínas

Median las acciones de las
señales químicas endógenas Transportadoras
Pueden transportar iones, y
➢ Neurotransmisores otras sustancias por difusión
➢ Hormonas facilitada o transporte activo
➢ Autacoides
4.Proteínas Estructurales
Tubulinas

Farmacología 1 FCM Dra. Jency Flores ¿Cómo están clasificados los receptores?
 Clasificación de los Receptores

Según su actividad celular

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¿Cómo actúan?
 1. IONOTRÓPICOS … Clasificación de los Receptores

Determinan la apertura o cierre de canales ya que producen despolarizaciones o

hiperpolarizaciones en la membrana
Permiten flujos elevados de iones (105 107 ion/s) a favor o en contra de un gradiente
electroquímico
Presentan una respuesta rápida o más lenta según el estímulo

Son Selectivos (capaces de discriminar qué iones

pasan a través de su canal)
Poro acuoso central
4-6 subunidades
Un filtro de selectividad
Una compuerta
que le permite estar cerrado, abierto o refractario

¿Cómo
actúan?
 1. IONOTRÓPICOS

Algunas funciones en el
organismo

Funcionan a través de 3 vías

1. Canales activados por ligando
2. Canales Iónicos activados por voltaje
3. Regulados por segundos mensajeros (Fosforilación)

¿Cuáles son?
 1. IONOTRÓPICOS Canales activados por Ligando → Neurotransmisores

Acetilcolina → Na+K+ Colinérgicos----- → NICOTINICOS N1(Nm) N2 (Nn)

Serotonina → Na+K+ Serotoninérgicos → 5-HT3A/B
GABA → Cl- GABAérgicos ---- → GABA-A
Glutamato → Na+K+ Ca++ Glutaminérgicos → MNDA, AMPA, KAINATO

Presentan una respuesta relativamente más lenta (segundos) que los dependientes de voltaje

¿Aplicaciones Farmacológicas?
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 ¿Aplicaciones Farmacológicas?

La mayoría de fármacos empleados en el tratamiento de convulsiones, Epilepsia y ansiedad se

acoplan a receptores ionotrópicos dependientes de ligando en la neurona postsináptica mediante
simulación (↑ la frecuencia de apertura del canal) o por bloqueo de estos ligandos endógenos
1. IONOTRÓPICOS GABA A
Cl -
Benzodiazepinas
Barbitúricos
Alcohol

Se unen al sitio de unión específico

en el receptor GABAA (÷ la
subunidad α / γ) asociado al canal
de Cl–
↑ la afinidad de GABA por su
receptor
↑ la frecuencia de apertura del canal
de Cl-
Potenciando así su efecto inhibitorio
Antidoto
Flumazenil
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 1. IONOTRÓPICOS Canales Iónicos Activados por Voltaje

Na+ K+
✓ 4 dominios y 6 segmentos
transmembrana (4to actúa como Tres familias principales
sensor de voltaje) ✓ 2TM (dos dominios
✓ Subunidades α más voluminosa y transmembrana, o canales de
K+ rectificadores de entrada:
primordial para las funciones del
rápidos y lentos)
canal
✓ 4TM y 6TM (subfamilias Kv,
✓ Subunidades β son auxiliares y dependientes de voltaje)
modifican la cinética y
dependencia de voltaje del canal. Neuronas y cardiomiocitos

No se unen de forma directa con neurotransmisores, sino que se controlan por el

potencial de membrana; su conformación depende de la carga iónica a ambos
lados de la membrana, por lo que introducen gran cantidad de iones por ms´

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 1. IONOTRÓPICOS Canales Iónicos Activados por Voltaje

Otros subgrupos (L, N,P/Q, R, T ) Ca +

Éste último tipo de canales no se Subunidad principal α1;
activan bruscamente por lo que Subunidades auxiliares α2, β, γ, δ
pueden proporcionar una
corriente de entrada mantenida La subunidad 2α se conecta
para respuestas despolarizantes
con la δ transmembrana
de larga duración y son mediante puentes disulfuro
mediadores de funciones sobre el
musculo liso

L Musculo esquelético /liso, corazón, cerebro, glnd. Suprarrenal, riñón, páncreas, retina
T Corazón, cerebro, riñón, hígado
P/Q Cerebro, hipófisis, riñón
N Cerebro ¿Aplicaciones
Farmacológicas?
R Cerebro, corazón, hipófisis

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 Gluconato
de Ca++

Antihipertensivos/
antiarrítmicos actúan
como bloqueadores de los
canales de Ca2+ tipo L
relajando el musculo del
lecho vascular y miometrio.
O como el los tipo P para
bloquear o aumentar el
flujo de Ca2+
Tocolíticos como la
oxitocina y misoprostol lo
estimulan a nivel
intracelular El Sulfato de
Magnesio empleado
para prevenir
¿Aplicaciones
convulsiones se acopla a
Farmacológicas?
canales de calcio tipo P
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 El Acido Valproico y la etosuximida son
anticonvulsivantes que actúan sobre canales de
Ca2+ tipo T en la neurona
La lidocaína como anestésico local y la amilorida
como diurético actúan sobre los canales de sodio
 Canales Iónicos: Nociceptores/ Termoalgesia

El dolor del frío y el calor

Canales TRP: Tiene tres grandes categorías de activación: por receptor, por ligando (capsaicina o
alicina o DGC), y por activación directa.
 IONOTRÓPICOS
Canales iónicos activados
METABOTRÓPICOS LIGADOS A
NUCLEARES
Voltaje/ Ligando Acoplados a proteína G CINASAS

Escala de tiempo Escala de tiempo Escala de tiempo

milisegundos Segundos Horas