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FACULTAD DE CIENCIAS

Resultados DE LA SALUD
de aprendizaje
ESCUELA DE ENFERMERIA
FARMACOLOGÍA
ENF 404 202020

Generalidades de la
Farmacología.

Equipo Farmacología Udla.


Agosto 2020.
Resultados de aprendizaje.

• Conocer las generalidades de farmacología clínica.

• Identificar los procesos de la farmacocinética y


farmacodinamia en la farmacología clínica.
1. Generalidades de la Farmacología.

FARMACOLOGIA.

Definición:
“Es la ciencia biológica que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en el organismo.”
(Farmacología humana, Flores 2014)

Estudia el origen, síntesis, propiedades, preparación, acciones,


es decir, la farmacocinética y farmacodinamia.
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MEDICAMENTO

Principio Activo Excipiente

• Es una sustancia capaz de provocar • Sustancia que se mezcla con los medicamentos
para darles consistencia, forma, sabor u otras
reacciones fisiológicas y químicas cualidades que faciliten su uso.
al interactuar con el organismo

Terapéutica Adversa Sin efecto


terapéutico
3. Algunas definiciones:
Principio activo:
• Es una sustancia capaz de provocar reacciones fisiológicas y químicas al
interactuar con el organismo:
• Terapéutica.
• Adversa.
Fármaco:
• Sustancia capaz de modificar
funciones del organismo tras ser
administrada.
• Naturales, sintéticos y semi
sintéticos.

Medicamento:
• Combinación de uno o mas fármacos con sustancias
farmacológicamente inactivas  fármaco + los
excipientes.
3. Algunas definiciones:

Forma farmacéutica:
• Son las diferentes presentaciones en las que son elaborados
los fármacos para permitir su correcta administración.

Ejemplos de formas farmacéuticas:


• Solidos: comprimidos, grageas, capsulas y sobres.
• Soluciones: jarabe, gotas, ampollas y frasco ampollas.
• Suspensiones: pomadas, gel, lociones, pasta y supositorios.
• Emulsión: cremas.
• Cartuchos presurizados.
• Jeringas precargadas.
• Parches.
• Nebulizadores.
3. Algunas definiciones:
Fármaco optimo: Eficacia:
• Es aquel que presenta la • Es el efecto terapéutico
mayor eficacia, al menor objetivable en
costo y con la más baja condiciones controladas.
toxicidad.

Efectividad: Eficiencia:
• Es el efecto • Es la efectividad
terapéutico conseguida al menor
objetivable en costo.
condiciones normales
de uso.
Toxicidad: Potencia:
• Es el efecto indeseable • Es la medida de la
obtenido a altas dosis, cantidad de un fármaco
por acumulación o que se requiere para
intoxicación. inducir respuesta.
3. Algunas definiciones:
Concentración mínima Concentración mínima
eficaz (CME): toxica (CMT):
• Es la cantidad de fármaco por • Es la cantidad de fármaco por
encima de la cual se observa el encima de la cual se observan
efecto terapéutico. los efectos tóxicos.

Índice terapéutico (IT): Periodo de latencia (PL):


• Es el cociente entre la CMT y la • Es el que transcurre entre la
CME. A menor IT, las dosis del administración del fármaco y el
fármaco requieren ser comienzo del efecto.
modificadas para evitar los
efectos tóxicos.

Duración de la acción o
tiempo eficaz (TE):
• Es el tiempo transcurrido desde
que se alcanza la CME y el
momento en que esta
desciende.
6. Farmacocinética:
Farmacocinética:

• Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco


presente en el órgano blanco: “lo que el cuerpo le hace al fármaco”.
• El objetivo es  lograr efecto terapéutico deseado.
• Depende de la concentración del fármaco en el órgano blanco.

La concentración es consecuencia de los siguientes procesos:

Metabolismo
Absorción

Distribución
Eliminación
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FARMACOCINÉTICA
• La Farmacocinética
Clínica constituye una
ciencia de carácter
multidisciplinar y de un
gran interés sanitario,
cuyo principal objetivo
en la práctica
asistenciales la
individualización
posológica u
optimización de los
tratamientos
farmacológicos, a fin de
alcanzar la máxima
eficacia terapéutica con
la mínima incidencia de
efectos adversos.
Absorción.

Es el paso de un fármaco desde el sitio de


administración hacia el plasma.
Depende de:

Contacto con la
Flujo sanguíneo
Vía de superficie de Superficie de Grosor de la
 gradiente de
administración. absorción  absorción. mucosa.
concentración.
tiempo.
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Absorción.
• Depende de sus
propiedades fisicoquímicas,
su formulación y su vía de
administración.
• Un fármaco debe atravesar
varias barreras celulares
semipermeables antes de
alcanzar la circulación
sistémica.
• Las membranas celulares
son barreras biológicas que
inhiben selectivamente el
flujo de las moléculas de los
fármacos , salvo en la
administración endovenosa
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Absorción.
Farmacocinética.
Absorción: es el paso de un fármaco desde el
sitio de administración hacia el plasma.

La velocidad de absorción por vía parenteral dependerá del


tejido:

Mas rápido al mas lento:

Intravenoso Intramuscular Subcutáneo Intradérmico

Directo a la
Sangre
Sin absorción
100%
Biodisponibilidad
Farmacocinética.
Absorción: es el paso de un fármaco desde el
sitio de administración hacia el plasma.

Forma farmacéutica: la velocidad de absorción por vía ORAL


dependerá de la forma farmacéutica.

Mas rápido al mas lento:

SOLUCIONES SUSPENCIONES CAPSULAS COMPRIMIDOS GRAGEAS


Lugar de absorción vía
enteral:
Mucosa • Absorción de medicamentos sublinguales.
• No hay primer paso hepático.
• Alta biodisponibilidad.

oral

Mucosa • Susceptible de daño por fármacos gastrolesivos.


• Permite la absorción de algunos fármacos por
absorción de la mucosa gástrica.

gástrica

Mucosa • Específicamente en intestino delgado. Lugar de


absorción mas frecuente.
• Transporte activo a través de proteínas.

Intestinal • Permite absorber fármacos con recubrimiento entérico


(resistentes al pH).
Administración de medicamentos por SNG
Administración de un fármaco a través de una Sonda hasta el estomago

Medicamentos que no debemos


triturar:
Farmacocinética: absorción.

Eliminación pre sistémica.


• Parte no eliminado del fármaco es destruido antes de llegar a
la circulación sistémica, excepto IV.
• pH acido del estomago.
• Enzimas digestivas y bacterias del intestino.
• Metabolismo pulmonar.
• Glicoproteína P  BHE. B placentaria, testicular y ovárica.

Efecto de primer paso.

• Metabolización hepática  VO.


• Metabolización pulmonar  inhaladores.
¿Cuales son los factores que
modifican la absorción?

Oral Rectal Parenteral


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Distribución

Células.
Es el proceso por el cual el
fármaco deja de manera
Liquido irreversible el torrente sanguíneo
intersticial. y entra al intersticio y/o las
células.

Una vez que un fármaco penetra


Primeros en en la circulación sistémica, se
recibir los distribuye entre los tejidos
fármacos. corporales.

Esta distribución no suele ser


Son los mas uniforme, debido a diferencias en
vascularizados. la perfusión sanguínea, la fijación
a los tejidos.
6.2.1. Factores que modifican la distribución.

Velocidad de distribución:
• Rápida en intersticio – lenta en la BHE.

Liposolubilidad:
• Fármacos liposolubles  distribución mas rápida.

Unión a proteínas plasmáticas.


• A > UPP < distribución.

PH:
• A > diferencia de pH entre los espacios > distribución 
acumulación.

Alteran la concentración máxima tras una dosis


única o una dosis de carga.
6.2.1. Factores que modifican la distribución.

Velocidad de distribución.
• Depende de la irrigación sanguínea que reciben los órganos 
a > irrigación sanguínea del órgano > velocidad , ejemplo el
hígado.
• Depende de la permeabilidad capilar:
 Estructura capilar: MB basal estrecha (BHE) o fenestrada (hígado).
 Estructura del fármaco: liposolubles atraviesan fácil MBC.

SNC  barrera hematoencefálica (BHE). Hígado.


6.2.1. Factores que modifican la distribución.
Unión a proteínas plasmáticas.

Es reversible.

Enlentece la salida del fármaco del torrente sanguíneo.

No es selectiva.

Compiten con sustancias endógenas  bilirrubina.

Se libera al disminuir la [ ] de la fracción libre  mantiene constante


esta concentración.
6.3. Farmacocinética: Metabolismo.

• Es el proceso mediante el cual el organismo realiza una


biotransformación a sustancias endógenas, contaminantes
ambientales y fármacos, a través de reacciones químicas.
Metabolismo.

Objetivos.
• Transformar a metabolitos  facilitar eliminación renal.
• Cambiar actividad farmacológica del fármaco.
• Formar metabolitos activos  con actividad aumentada, disminuida o
tóxicos.
• Pro fármaco, sin actividad farmacológica  transformar a metabolito
activo.
¿Dónde se realiza?
• Principalmente en el hígado  enzimas metabólicas  CYP 450.
Fases del metabolismo.
Fase I.
• Son reacciones químicas cuya función es la conversión de moléculas lipofilicas en
más polares  introduce grupo polar –OH y – NH2.

• Incrementa, disminuye o deja sin efecto un fármaco.


• Oxidación  catalizadas por sistema del citocromo P 450  CYP450 y su
variedad de isoenzimas.
• Reducción  enzima reductasa.
• Hidrolisis  espontaneas o mediadas por hidrolasas.

Convertirlas en hidrofilicas y con carga o ionizadas 


lipofilicas no se excretan por el riñón y son reabsorbidas en
el túbulo contorneado distal.
Fases del metabolismo.
Fase II.
• Reacciones de conjugación.
• Acido glucurónico  la mas común e importante.
• Acido sulfúrico  sulfatación.
• Acido acético  acetilación.
• Aminoácidos  glutatión.

Inducción e inhibición del metabolismo.


Inducción.
• Son fármacos o contaminantes.
• Aumentan la actividad metabólica microsomial.
• Aumenta la concentración de la enzima en el medio.
• Barbitúricos o rifampicina.
• Metabolito inactivo  disminución de la actividad farmacológica.
• Metabolito activo aumento de la actividad farmacológica  toxicidad.
Metabolismo.

Factores que lo modifican.

Edad:
• RN inmadurez metabólica  8 semanas de vida.
• Adulto mayor  disminución enzimática y del flujo sanguíneo hepático  la
semivida y el riesgo de toxicidad.

Sexo:
• hormonas masculinas con actividad metabólica inductora.

Nutrición:
• Dietas pobres de Ca+2, K, acido ascórbico y proteínas  inhiben sistema
microsomial.

Gestación:
• Hay un aumento de progesterona  inhibe enzimas microsomial.
Metabolismo.

Factores que lo modifican.

Factores genéticos:
• Diferencia en la manera en que se actúa frente al metabolismo.

Factores patológicos:
• Insuficiencia hepática debida a enfermedades  cáncer,
hepatitis.
Vía de Adm. Dosis y UPP:
• VO > metabolismo que la parenteral.
• A > dosis hay saturación de la vía metabólica.
• A > UPP < fracción libre.
6.4. Farmacocinética: Eliminación.

Salida del fármaco del organismo ya sea inalterado o como


metabolito.

• Se realiza por vías fisiológicas.


• Renal y biliar  las principales.
• Pulmonar, salival, leche materna y el sudor.
• Cruzan MBC por transporte activo o pasivo.
• Hidrosolubles y polares  mas fácil.
• Liposolubles  reabsorbidos en el túbulo distal para ser
metabolizados y ser eliminados.
Excreción renal.
La más
Tres procesos
importante vía
importantes:
de excreción.

Secreción Reabsorción
Filtración
tubular  tubular 
glomerular.
túbulo proximal. túbulo distal.

A favor de
gradiente.

No unido a PP.

Peso < a 60.000


Dalton
Excreción biliar.

Circulación
Segundo en Vía biliar 
entero -
importancia. heces.
hepática.

Se realiza por
De mayor
secreción
peso.
activa.

Sustancias
acidas, básicas Conjugadas.
y neutras.
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Farmacocinética

1 2

3 4
7. Farmacodinamia.
Definición: estudia la manera en que el medicamento afecta al organismo.

Considera:
• Mecanismo de acción.
• Reacción adversa a medicamentos  RAM.
• Órgano diana.
• Que receptores.
• Concentración.

•Mecanismo de acción:
•Proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica que se evalúa en el órgano
efector.

•Reacción adversa a medicamento  RAM:


•“Todo efecto perjudicial y no deseado que se presenta después de la
administración de un medicamento a las dosis habitualmente utilizadas en el
hombre para la profilaxis, el diagnóstico o el tratamiento de una enfermedad o
con objeto de modificar una función biológica”.
•(Organización Mundial de la Salud, 2004)
Algunas definiciones:

Órgano diana:
Sitio de la acción molecular de un fármaco.
Receptores:
Macromoléculas con las cuales los fármacos son capaces de interactuar o ligar.
Concentración:
Cantidad presente del fármaco en el sitio donde ejerce su efecto biológico  órgano
diana

•Tolerancia:
•Fenómeno por el cual un organismo es menos susceptible al efecto de un
fármaco como consecuencia de una previa exposición a éste.

•Interacción farmacológica:
•Modificación del efecto de un fármaco causada por la administración conjunta
de otro o más fármacos, o bien por alimentos u otras sustancias.
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• Receptor: macromolécula celular a


la que se une el fármaco para
ejercer su acción.
• El efecto farmacológico se produce
tras la interacción o unión selectiva
del fármaco con su receptor, situado
en la membrana o interior de las
células
Son sitios moleculares específicos
situados en la membrana
plasmática de las células efectoras a
los que se unen las drogas para
estimularlos (agonista) o
bloquearlos (antagonista).
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Droga agonista

• Es la droga capaz de unirse al receptor e interactuar con él, produciendo


una cadena de reacciones que lleven al efecto biológico deseado, que
puede ser estimulante o inhibitorio.
• Ejemplo:

Adrenalina Acetilcolina

FC FC
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Droga Antagonista

• Es aquella que a través de


diferentes mecanismos es
capaz de impedir la
acción de una droga
agonista.
• BLOQUEA la respuesta de
la droga agonista
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Clasificación de receptores
farmacológicos

Adrenérgicos
Alfa 1, 2
Beta 1, 2
Colinérgicos Dopaminérgicos
Muscarínicos D1,D2, D3,D4,D5
Nicotinicos
Receptores
farmacológicos

Serotoninérgico
Histaminérgicos s
H1 , H2 5-HT 1-7: ubicados
en SNC
BIODISPONIBILIDAD: % de un fármaco
que llega a la sangre después de su
absorción.

Oral = 60 – 80%
(perdida pre sistémica y Endovenosa = 100%
primer paso hepático)

BIOEQUIVALENCIA: Idéntica concentración en sangre de 2


fármacos de igual presentación administrados por la misma vía
pero fabricado por diferentes laboratorio.
8. Referencias y Fuentes bibliográficas

• Castells Molina S., Hernández Pérez M. (2012). Farmacología


en Enfermería (3ª ed.). Barcelona España: Elsevier España, S.I.
• Flores J. (2014). Farmacología humana (6ª ed.). Barcelona
España: Elsevier España, S.I.