Es la rama de la farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismo en función del tiempo y la dosis.

Comprende los procesos de:

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Es el pasaje de una sustancia a través de la MP semipermeables para alcanzar la sangre.

La MP se compone de:
▪
▪
▪ aquellas que actúan como:
o Receptores de fármacos y neurotransmisores.
o Bombas de iones (ejemplo: bomba Na+/K+ ATPasa) que pueden tener efectos cardiotónicos.
o Enzimas: como las prostaglandinas y los leucotrienos.
o Canales de paso de moléculas. xEj: bloqueantes de canales de Ca+2.

Los mecanismos de absorción son los siguientes:

1. (es el de mayor importancia): generalmente los fármacos liposolubles son lo que lo hacen a favor
de su concentración. Debemos tener en cuenta de que la liposolubilidad depende del pH.
Ejemplo: un ácido débil a nivel del estómago (pH ácido), no se disociará ni se ionizará lo que determinara su absorción
a nivel de la mucosa gástrica; las bases débiles se absorberán en el duodeno debido al pH más alcalino.
2. : es específico, en contra del gradiente de concentración, gasta energía, es selectivo y saturable.
3. : pueden atravesar sustancias hidrosolubles que posean un tamaño adecuado.
Ejemplo: urea o sustancias de alto peso molecular.
4. : transporte específico a favor de gradiente y sin gasto de energía, es selectivo y saturable.
5. .

Hay diferentes factores que pueden afectar a la absorción de los fármacos, estos son:
1. es más rápida la absorción cuando la droga está en solución acuosa, menor en oleosa, y en forma sólida.
2. de ella depende la velocidad y
magnitud de absorción del principio activo. xEj: comprimidos, cápsulas, jarabe, inyecciones.
3. a > concentración, → > absorción.
4. a > superficie de absorción → > absorción. xEj: mucosa respiratoria o peritoneal de gran
superficie.
5. a > circulación → > absorción.
oral, supositorios, parenteral (como intravenosa, intramuscular, etc.).

Una vez que el fármaco ingreso al organismo, este debe ser transportado hasta el sitio de acción y lo hará unido a una proteína.
→ Para sustancias ácidas la proteína transportadora → Albúmina.
→ Para sustancias básicas la proteína transportadora → Glucoproteína alfa 1.
El fármaco presenta 2 porciones:
1. que queda unida a la proteína que no será metabolizada, ni excretada, ni podrá
atravesar las membranas.
2. será aquella que sea activa, se metabolice, pase membranas y pueda ser excretada por el riñón.
A medida que el fármaco se elimina, porciones unidas a proteínas se liberarán.
bloquean el paso de los fármacos a excepción de aquellos liposolubles.
▪ si deja pasar un fármaco puede tener:
o Efectos beneficiosos: deja pasar L-dopa para permitir la producción de dopamina.
o Efectos adversos: antihistamínicos → seda al paciente.
o Limitante para el tratamiento: antibióticos no pueden pasar y ejercer su acción.
▪ : permite pasar a determinados fármacos los cuales pueden dañar al feto.

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Se da en el →
Presenta diferentes fases:
→ no sintética.
▪ Características del fármaco: Liposoluble. No polar. Activo.
▪ Actúa el sistema hepático microsomal realizando reacciones de: Oxidación. Reducción. Hidrólisis.
Descarboxilación.
▪ El fármaco se transforma en un metabolito que puede ser: Más o menos hidrosoluble. Más o menos polar. Más
o menos inactivo.

→ sintética.
▪ El metabolito sufre reacciones de: Glucunoración (se agrega ác. Glucurónico). Sulfatación (se agrega ác.
Sulfúrico). Acetilación (se agrega ác. Acético).
▪ El metabolito ahora es: Hidrosoluble. Polar. Inactivo.

La excreción principal se realiza mediante el →

1. Filtración glomerular: se filtran pasivamente los metabolitos libres inactivos.
- Aquellos metabolitos no ionizados, pueden reabsorberse.
2. Secreción tubular: activamente se secretan los fármacos a la luz tubular.
Otras vías de excreción son:
▪
o Se excretan fármacos inalterados que no fueron absorbidos.
o Metabolitos en bilis: ácidos y bases orgánicas incorporadas a la bilis por transporte activo.
▪ :
o Anestésicos generales: líquidos volátiles y gases, alcohol.
o Otros líquidos volátiles: gasolina, kerosene, etc.
▪ : es importante porque puede ocasionar efectos en el lactante (ansiolíticos, antibióticos, alcohol,
depresores del SNC).
▪ .
▪

1. : Es la fracción de la dosis administrada de un fármaco que llega al plasma sanguíneo después

de los procesos de absorción y está disponible para cumplir su efecto farmacológico.
2. (o de eliminación): Es el tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco administrado.
3. (o depuración): Es el volumen de plasma que es aclarado o eliminado de un fármaco por unidad de
tiempo, generalmente constante dentro de las concentraciones terapéuticas.
xEj: Cl renal + Cl hepático + otros Cl = Cl sistémico

La distribución de medicamentos en el organismo puede explicarse dividiendo a este en 2 compartimientos (modelo

bicompartimental).
→ Central: Sangre y órganos muy perfundidos (como riñón, hígado, pulmones). La distribución del medicamento
en él es limitada.
→ Periférico: Músculo, tejido adiposo, hueso. El acceso del fármaco aquí es lento.
4. Es el volumen en que debería distribuirse la cantidad de
medicamento administrado para alcanzar la misma concentración que en la sangre.
- Se mide en L/kg.
5. (“steady state”): Es el estado de equilibrio en el que los aportes plasmáticos de fármaco se
equilibran con la eliminación del mismo.
- Sirve para calcular el período entre dosis y cantidad

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Es la más frecuente, económica y segura.
Se pueden administrar comprimidos, grageas, tabletas, cápsulas, gotas, suspensiones, polvos, jarabes e inhaladores.
Puede ser:
a) Oral: ingresa por mucosa: salival, gástrica o intestinal.
b) Rectal

La absorción se produce a través de la mucosa Son las siguientes: Son las siguientes:
sublingual. ▪ Vía rápida. ▪ Existen pocos
▪ Evita el pasaje del preparados
Se coloca el medicamento debajo de la lengua, se
fármaco por el hígado. comerciales.
mantiene el mayor tiempo posible:
▪ Evita la destrucción ▪ Los fármacos deben
por el jugo gástrico. ser liposolubles.
xEj.: Dinitrato de isosorbide, Clonazepam ▪ Sabor amargo e
irritante de algunos
fármacos.
La absorción se produce en la mucosa estomacal. El pH del jugo gástrico
favorece la ionización del
Se absorben bien fármacos liposolubles o ácidos
fármaco, lo que dificulta
débiles.
su absorción.
xEj: etanol, ácido acetilsalicílico y barbitúricos.

Todos los fármacos se absorben a este nivel.

Excepto los muy ácidos.

La absorción se produce a través de la mucosa Es útil en pacientes con: Son:

rectal: ▪ Náuseas/vómitos ▪ Absorción irregular e
→ Las venas hemorroidales superiores y media: ▪ Problemas en la incompleta por la
drenan en la vena porta (los fármacos pasan por deglución mezcla con materias
el hígado y se metabolizan). ▪ Enfermedades fecales.
mentales, ▪ Irritación de las
→ Las venas hemorroidales inferiores drenan en la
▪ niños, ancianos mucosas por
vena cava inferior (los fármacos no pasan por el
▪ Convulsiones algunos fármacos.
hígado).

Se recomienda cuando:
- se contraindica la vía oral.
- es necesaria una respuesta más rápida.
- el medicamento no se absorbe por la vía oral.

Es útil para: Son las siguientes: Son las siguientes:

▪ Soluciones acuosas y oleosas. ▪ Absorción rápida, ▪ Necesita una
▪ Medicamentos de liberación prolongada. completa, segura. estricta antisepsia
▪ Fármacos irritantes para el tejido ▪ dosis efectiva puede ▪ ↑ riesgo de
subcutáneo. calcularse con mayor infección
▪ Suministrar volúmenes moderados (en exactitud. ▪ Es dolorosa.
general, máximo 5ml). ▪ evita la influencia de ▪ Se necesita
▪ El inicio de la acción farmacológica es más los jugos digestivos y personal técnico.
rápida que la vía oral. el paso por el hígado ▪ Más costosa.
▪ Útil en emergencias ▪ Si existiera un error
▪ útil en pacientes es imposible
inconscientes, coma, eliminarlo
Ejemplos de fármacos administrados por vía IM: con náuseas/vómitos rápidamente del
analgésicos antiinflamatorios, antibióticos, o diarreas. organismo
neurolépticos, corticoides, etc.

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 Es útil para soluciones hipertónicas e irritantes. Son las siguientes: Son las siguientes:
▪ No hay absorción ▪ Reacciones
Solo pueden ser administradas por esta vía
▪ Efecto rápido adversas más
debido a que las paredes de los vasos
▪ Se puede administrar frecuentes.
sanguíneos son insensibles y la droga que diluye
grandes cantidades ▪ No se puede revertir
en la sangre.
▪ Ajustar la dosis el efecto fácilmente.

↓
Debido a las propiedades del aceite:
hidrofóbico, lo cual hace que no se mezcle bien
y se formen gotas
↓
formación de émbolos.

Se absorbe por el tejido celular subcutáneo Es útil para:
hacia la circulación por difusión simple. ▪ Fármac hidrosolubles
(isotónicas)
Velocidad de absorción más lenta (+ que la IM) y ▪ En solución oleosa,
sostenida. sólida y suspensiones
▪ Comprimidos de
xEj: insulinas, heparinas y vacunas. implantación
Pueden ocasionar dolor
(por la gran cantidad de
terminaciones libres),
necrosis y esfacelo en el
tejido.

Se inyectan en la dermis, donde el riego sanguíneo es reducido y la absorción lenta.

Estos fármacos se caracterizan por una potente acción que pueden provocar reacciones anafilácticas

Admite una pequeña cantidad de solución medicamentosa en la dermis.

Son ejemplos: Testificación de alérgenos, anestésicos locales

Es la inyección de un fármaco dentro de una arteria.

Se usa para conseguir niveles elevados en un órgano.

Objetivo de la vía intraarterial: ↓ los niveles en el resto de los tejidos, con el correspondiente ↓ de su
toxicidad.

Ejemplos: agentes diagnósticos (ejemplo: medios iodados), agentes antineoplásicos

Permite la administración de fármacos que tengan un:

1. : los vapores de líquidos volátiles y gases anestésicos se absorben rápidamente.
▪ Se absorben rápidamente por la gran superficie de absorción de los alvéolos y la gran
vascularización.
▪ Se absorben por difusión pasiva de drogas liposolubles, y las partículas deben ser pequeñas.
2. se da cuando los fármacos no se reabsorben por su gran tamaño y por ello cumplen
un efecto local
▪ Se usan para tratar el asma bronquial y la rinitis alérgica.
▪ Se minimizan los efectos adversos sistémicos.
▪ Ejemplos de fármacos para el asma: salbutamol, bromuro de ipratropium, beclometasona.

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