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Plasma
Tejido depsito
Frmaco libre Sitio accin
Frmaco+receptor
Frmaco libre
Frmaco unido Ef
Metabolito Frmaco - receptor
Frmaco unido
Efecto 1 paso
Excrecin
Metabolizacin
Curso temporal de la
concentracin
plasmtica de un
frmaco y relacin con
sus efectos.
FARMACOCINTICA
Difusin Pasiva
Difusin Activa Caractersticas fisicoqumicas del frmaco: masa molecular,
Filtracin liposolubilidad, caractersticas cido base.
Difusin Facilitada Caractersticas de la preparacin farmacutica
Exocitosis o endocitosis Caractersticas del lugar de absorcin: superficie de absorcin,
espesor de la membrana, flujo sanguneo, pH, etc.
Eliminacin Presistmica.
Efecto Primer Paso y Recirculacin
Enteroheptica
Los frmacos que se absorben
en el intestino pueden ser
biotransformados por enzimas
en la pared intestinal y en el
hgado antes de llegar a la
circulacin general
Subcutnea
1. Va reservada para productos que no irriten los tejidos, a fin de evitar
apariciones de dolor y necrosis.
2. La velocidad de absorcin de inyeccin subcutnea suele ser lo
bastante baja y constante como para lograr un efecto sostenido.
3. Adecuada para suspensiones insolubles y la implantacin de pellets
Ejemplo: anticonceptivos en pellet, insulina.
Concepto Biodisponibilidad
Barrera
Ojo
Hematoenceflica
Cintica
V con que el frmaco alcanza los compartimentos y los abandona
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Eliminacin
La concentracin activa del frmaco en el organismo
humano disminuye como consecuencia de dos
mecanismos.
Metabolismo Excrecin
Metabolismo
Cuando los frmacos penetran en el organismo, la mayora de ellos
son transformados parcial o totalmente en otras sustancias. Las
enzimas encargadas de realizar estas transformaciones se
encuentran fundamentalmente en el hgado. Una minora de
frmacos que no sufren transformacin alguna y son excretados sin
modificar.
Funcionalizaci Conjugacin
n
Metabolismo
Funcionalizaci
Fase I :los frmacos sen convierten en sustancias muy
reactivas; aqu el citocromo P-450 heptico juega un rol
fundamental.
Conjugacin
Fase II: el derivado de la fase I experimentar procesos de
glucoronidacin, acetilacin y metilacin, adems de
adicin de aminocidos o glutatin.
Cuando el frmaco reactivo se conjuga con una de estas
molculas pierde reactividad y liposolubilidad, es decir, se
convierte en una sustancia hidrosoluble que ser
fcilmente eliminada
Metabolismo
Metabolismo
Factores que Modifican el Metabolismo
1. Temporales : edad
2. Genticos: sexo y control gentico de la dotacin
enzimtica
3. Fisiolgicos: embarazo.
4. Ambientales: exposicin a contaminantes ambientales.
5. Dietticos: tipo de dieta consumida y contaminantes
alimentarios.
6. Estados patolgicos: insuficiencia heptica
7. Interacciones con otros frmacos capaces de modificar
el metabolismo.
Excrecin
Va Urinaria
Va biliar entrica
Sudor
Saliva
Leche
Epitelios descamados
Excrecin Renal
Es la va ms importante de excrecin de los frmaco. Cobra
importancia aquellos que se eliminan de forma inalterada o
como metabolitos activos.
ORINA ORINA
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