ABSORCION DE LAS DROGAS.

ABSORCION DE LAS DROGAS

Para que una droga cumpla su accin farmacolgica en el sitio de accin es
necesario, que sufra los mecanismos de la absorcin. Esto implica obligadamente
el pasaje de dicha droga a travs de membranas biolgicas semipermeables para
finalmente alcanzar la sangre. Desde la sangre se distribuyen, circulan, se
metabolizan y finalmente los metabolitos o molculas de la misma droga inalterada
sufren el proceso de la excrecin. Slo una parte muy limitada de ta teraputica
corresponde a drogas que actan localmente (Teraputica local), sobre todo en
dermatologa por aplicacin tpica para efectos locales en piel y mucosas o en
gastroenterologa con frmacos que actan en la luz intestinal como los
anticidos.
Los frmacos oftalmolgicos aplicados por va tpica se emplean
principalmente por sus efectos locales. La absorcin sistemica que se debe al
drenaje a travs del conducto lacrimonasal, en general no es deseado y el
compuesto absorbido no esta sometido a la eliminacin por el primer paso
heptico. Por esta razn pueden producirse efectos farmacolgicos indeseados.
Para el resto de la teraputica, es imprescindible que se alcance una
concentracin adecuada en los sitios de accin y el primer paso en el proceso
farmacocintico es el de la absorcin.

VA RESPIRATORIA
Las drogas se pueden absorber desde la mucosa nasal hasta los alveolos, gracias
al epitelio cilndrico, a la gran superficie de absorcin y a la alta vascularizacin.
Se

administran

por

esta

va

drogas como

los anestsicos generales,

antiasmticos, vasoconstrictores, etc. Algunas veces las drogas vienen en polvo

fino que se queda en un porcentaje elevado en las vas areas superiores. La
mayora de las drogas se administran en forma de aerosoles, nebulizaciones, etc.
ABSORCIN INTESTINAL.
En general el estmago se caracteriza por ser un rgano para digerir y almacenar
alimentos, no para absorberlos. Por eso la gran mayora de las drogas, aun siendo
cidas no se absorben en forma apreciable all. Adems de tener un epitelio no
apto para absorber, su pH tan cido solo permite que las drogas dbilmente cidas
se absorban ya que la mayora de ellas se encuentran en forma ionizada.
El etanol y el cido acetilsaliclico son de los pocos que se absorben bien en
estomago, otras son inactivadas en el medio cido. Puedes dar varios ejemplos
de estas ltimas?
El estomago no es buen sitio de absorcin ni siquiera para las drogas cidas.
POR PIEL
El intestino por tener un epitelio absorbente, una gran vascularizacin, una
extensa rea y no tener un pH tan extremo como el del estomago, permite la
absorcin de la mayora de las drogas tanto cidas como bsicas dbiles. Los
frmacos liposolubles se absorben por difusin simple. Al provocar cambio en el
pH intestinal se puede alterar la absorcin de las drogas, tanto cidas como
bsicas.

La piel por tener un epitelio poliestratificado queratinizado no es un buena vida de

absorcin, los compuestos con gran liposolubilidad, como nitroglicerina, nicotina,
fentanilo, rgano fosforados, estrgenos etc. Se absorben fcilmente.
ABSORCIN POR VA RECTAL
Los frmacos se absorben en forma rpida debido la gran vascularizacin. Parte
de la droga no drena al hgado. Se recurre a ella en casos de urgencia y cuando
no es posible administrar la droga por otra va.
La boca tiene un epitelio absorbente de fcil penetracin y adems tiene gran
vascularizacin. Estos factores permiten que las drogas liposolubles lo atraviesen
con facilidad, adems las drogas no sufren metabolismo de primer paso por el
hgado. Las drogas administradas por esta va actan en forma rpida, ejemplos
nitroglicerina, captopril, nifedipina, etc.
ABSORCIN DE DROGAS POR EL TUBO DIGESTIVO
Los frmacos en soluciones o suspensiones administrados por esta va
difunden por el tejido conectivo y pasan a al sangre. Algunas veces el exceso de
grasa subcutnea dificulta la absorcin. Los preparados se deben administrar en
volmenes pequeos y no ser irritantes. La aplicacin de calor y masaje en el sitio
de aplicacin aumenta la absorcin. Hay muchas drogas que se administran por
esta va con la insulina, la adrenalina, etc.
Se deben evitar la administracin de drogas irritantes, se pueden aplicar
soluciones acuosas, suspensiones o soluciones oleosas. Cuando los volmenes
son mayores de 5cc, se deben dividir en dos.
Las suspensiones o las soluciones oleosas sirven de depsito.

Se pueden administrar grandes volmenes, drogas que son irritantes por

otras vas, como difenilhidantoina, glicsidos cardiacos, etc. No se pueden
administrar suspensiones o soluciones oleosas ya que pueden formar mbolos.
Se usa anestesia y analgesia cuando se quiere un efecto rpido y cuando no se
desea un efecto sistmico.
Tiene inconvenientes por la necesidad de una persona estrenada y los efectos
secundarios que son muy frecuentes.
Algunas drogas como los estrgenos de los anticonceptivos orales mantienen
niveles sricos estables gracias a la circulacin entero heptica. Al modificarse la
flora intestinal por accin de antibiticos se puede alterar la absorcin de dichas
drogas que usualmente viene en concentraciones bajas.

MECANISMO DE ABSORCIN DE LAS DROGAS.

Existen dos mecanismos:
(A) a travs de hendiduras intercelulares: Filtracin
(B) a travs de membranas celulares
Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los frmacos utilizan la
filtracin. La filtracin depende de:
Peso molecular del frmaco: a mayor Pm, ms difcil es pasar.
Gradiente de concentracin: el frmaco pasa de donde hay ms concentracin a
donde hay menos.
Distancia entre clulas.
Presiones a un lado y otro de la pared: presin hidrosttica, que hace que el
frmaco entre, y presin osmtica, que hace que se quede.
Existen diferentes mecanismos de transporte a travs de mbs. celulares,
dependiendo si se trata de molculas grandes o pequeas. Las molculas de gran
tamao atraviesan la mb. por procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeo
tamao bien en contra o a favor del gradiente:
Contra gradiente: se realiza con consumo de energa y gracias a una protena
transportadora. Es el transporte activo.
A favor: sin gasto de energa y con ayuda de una protena transportadora. Es la
difusin facilitada.
No se requiere la ayuda de ninguna protena y puede hacerse por canales o a
travs de membrana.. Es la difusin pasiva.
El transporte a travs de membranas. celulares depende de: Pm del frmaco.

VELOCIDAD DE ABSORCIN.
La velocidad de absorcin se puede modificar por factores propios del
frmaco o por factores propios del sitio de absorcin.
Entre los primeros estn la liposolubilidad y la constante de disociacin, es
decir, si se ioniza o no. Tambin est la concentracin o dosis, que est dada por
la cantidad que existe en el tiempo cero de aplicacin en el sitio de la
administracin y que determina el gradiente que va a empujar la droga a travs de
la membrana. Si se administra una cantidad muy pequea, es probable que ese
gradiente no se establezca o que dure muy poco. Finalmente, es importante la
forma farmacutica, que puede limitar la velocidad de la absorcin. Por ejemplo,
existen muchas formas farmacuticas que se pueden administrar por va oral:
solucin, jarabe, presentaciones en gel y slidas, que incluyen cpsulas, tabletas,
comprimidos, pastillas y otras; cada una de ellas tiene una velocidad de
desintegracin distinta. Es obvio que la solucin no se desintegra, ya est disuelta,
por lo tanto la velocidad de absorcin de una solucin es mucho mayor que la de
un comprimido, que primero se debe desintegrar, lo que en general ocurre en el
estmago, para que la forma activa se disuelva en la fase acuosa intestinal y se
absorba. La va sublingual es variable; por ejemplo, cuando se aplica nifedipino se
punciona la perla y se aplica, lo que equivale a administrar una forma lquida,
mientras que el Isordil (isosorbide) sublingual es una forma slida.

VIAS DE ABSORCION.
Va digestiva
Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas caractersticas
especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal (porcin terminal del intestino
grueso)
Va oral
El frmaco llega al organismo habitualmente despus de la deglucin. Una
vez en el estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo, que
por su acidez favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la
absorcin sea difcil.
Va sublingual
La absorcin se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y
una vez que pasa el frmaco a la sangre se incorpora, va venosa, directamente a
la circulacin de la V. Cava Superior, evitando el efecto de primer paso.
Va gastroentrica
En determinadas condiciones en las que la deglucin no es posible, se
puede administrar alimentacin o frmacos directamente a la mucosa gstrica o
intestinal, mediante el uso de sondas (como la sonda nasogstrica) o bien
directamente en presencia de ostomas (gastrostoma, yeyunostoma, colostoma,
etc.) procedimiento llamado gastroclisis.
Va rectal
Las formas de administracin rectal se utilizan para conseguir efectos
locales. Tambin se utilizan cuando existen dificultades para la administracin por
otras vas. Por ejemplo, en nios pequeos, en pacientes con vmitos o con
dificultades de deglucin.
Va respiratoria

La va intratraqueal se us en contadas ocasiones para aplicar sustancias

diluidas a nivel de la mucosa de la trquea, fundamentalmente en situaciones de
urgencia clnica.
Va tpica
La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de frmaco.
As pues, esto incluye las mucosa conjuntival, oral y urogenital. La caracterstica
de esta va es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no
interesando la absorcin de los principios activos