Dopamina  

Acción Terapéutica: Estimulante cardíaco, vasopresor.

Dopamina Propiedades: Catecolamina endógena precursora inmediata de la noradrenalina. La
dopamina estimula los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático. Actúa sobre los
receptores dopaminérgicos en los lechos vasculares renales, mesentéricos, coronarios e intracerebrales
y produce vasodilatación. Los efectos son dependientes de la dosis.

Dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es una hormona y neurotransmisor producido en una amplia

variedad de animales, incluyendo tanto vertebrados como invertebrados. Según su estructura química,
la dopamina es una feniletilamina, una catecolamina que cumple funciones de neurotransmisor en el
sistema nervioso central.

En el sistema nervioso, la dopamina cumple funciones de neurotransmisor, activando los cinco tipos de
receptores de dopamina – D1, D2, D3, D4 y D5, y sus variantes. La dopamina es producida en muchas
partes del sistema nervioso, especialmente en la sustancia negra. La dopamina es también una
neurohormona liberada por el hipotálamo. Su función principal en éste, es inhibir la liberación de
prolactina del lóbulo anterior de la hipófisis.

Como fármaco, actúa como simpaticomimético (emulando la acción del sistema nervioso simpático)
promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presión arterial, a su vez, puede producir
efectos deletéreos como taquicardia o hipertensión arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina
no puede atravesar la barrera hematoencefálica, su administración como droga no afecta directamente
el Sistema Nervioso Central

Historia La dopamina fue descubierta por Arvid Carlsson y Nils-Åke Hillarp en el Laboratorio de
Farmacología Química del Instituto Nacional del Corazón en Suecia, en 1952. Fue llamada Dopamina
porque es una monoamina, y su precursor sintético es la 3,4-dihidroxifenilalanina (L-Dopa).[1] Arvid
Carlsson fue premiado con el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 2000 al probar que la
dopamina no es solo un precursor de la adrenalina y de la noradrenalina sino también un
neurotransmisor.

La dopamina fue sintetizada artificialmente por primera vez en 1910 por George Barrer y James Ewens
en los Laboratorios Wellcome en Londres, Inglaterra.[2]

Bioquímica: Nombre y Familia: Como miembro de la familia de las catecolaminas, la dopamina es

un precursor de la norepinefrina (noradrenalina), luego epinefrina (adrenalina) en las vías de biosíntesis
de estos neurotransmisores.

Biosíntesis La dopamina es biosintetizada en el cuerpo (principalmente por el tejido nervioso en la

médula de las glándulas suprarrenales) primero por la hidroxilación de los aminoácidos L-tirosina a L-
Dopa mediante la enzima tirosina 3-monooxigenasa, también conocida como tirosina hidroxilasa, y
después por la decarboxilación de la L-DOPA por la L-aminoácido aromático decarboxilasa (que se
refiere frecuentemente a la dopa decarboxilasa).[3] En algunas neuronas, la dopamina es procesada hacia
norepinefrina por la dopamina beta-hidroxilasa.
En neuronas, la dopamina es empaquetada después de la síntesis en vesículas, las cuales son luego
liberadas en la sinapsis en respuesta a la acción potencial presináptica.

Funciones en el Sistema Nervioso La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro, incluyendo

papeles importantes en el comportamiento y la cognición, la actividad motora, la motivación y la
recompensa, la regulación de la producción de leche, el sueño, el humor, la atención, y el aprendizaje.

Las neuronas dopaminérgicas (es decir, las neuronas cuyo neurotransmisor primario es la dopamina)
están presentes mayoritariamente en el área tegmental ventral (VTA) del cerebro-medio, la parte
compacta de la sustancia negra, y el núcleo arcuato del hipotálamo.

Motivación y placer: La dopamina es comúnmente asociada con el sistema del placer del cerebro,
suministrando los sentimientos de gozo y refuerzo para motivar una persona proactivamente
para realizar ciertas actividades. La dopamina es liberada desde neuronas situadas en el área
tegumental ventral (ATV) hasta estructuras como el núcleo accumbens, la amígdala, el área
septal lateral, el núcleo olfatorio anterior, el tubérculo olfatorio y el neocórtex mediante las
proyecciones que tiene el ATV sobre estas estructuras. Participa en experiencias naturalmente
recompensantes tales como la alimentación, el sexo,[6] [7] algunas drogas, y los estímulos neutrales
que se pueden asociar con estos. Esta teoría es frecuentemente discutida en términos de drogas
tales como la cocaína, la nicotina, y las anfetaminas, las cuales parecen llevar directa o
indirectamente al incremento de dopamina en esas áreas, y en relación a las teorías
neurobiológicas de la adicción química, argumentando que esas vías dopaminérgicas son
alteradas patológicamente en las personas adictas. Sin embargo, según estudios recientes existe
una relación en la alteración en los niveles de dopamina producidas por el tabaco y un
decremento del riesgo de contraer Parkinson, pero los mecanismos de tal relación aún no se
encuentran determinados.[8]

Otros datos. Este neurotransmisor cerebral se relaciona con las funciones motrices, las emociones
y los sentimientos de placer.
Controla el sistema retiniano y los sistemas encargados de activar los centros responsables de la
actividad motora, así como los de regular ciertas secreciones hormonales, de mandar información
a células del mesoencéfalo que conectan con el cortex frontal y con distintas estructuras del
sistema límbico. Estos dos últimos sistemas tienen una función muy importante en la vida
emocional de las personas y su mal funcionamiento es característico en algunos tipos de psicosis.
La dopamina aumenta la presión arterial. A dosis bajas aumenta el filtrado glomerular y la excreción de
sodio. Es precursor de la adrenalina y de la noradrenalina, y además es compuesto intermediario en el
metabolismo de las tiroxinas.
Inhibe la producción de prolactina en la lactancia. La succión del pezón desencadena un aumento
rápido de producción de prolactina, sin embargo, al final de la lactancia, con las separaciones entre las
tomas y la secreción de dopamina se provoca la interrupción de la leche.
La dopamina, en personas con enfermedad de Parkinson, aparece al 50 % de los niveles normales y
produce rigidez muscular y falta de coordinación motora. En esta enfermedad, las neuronas productoras
de dopamina van degenerando lentamente, y aunque se desconocen las causas de esta degeneración
neuronal, algunos casos parecen estar muy relacionados con la toxicidad de ciertos compuestos
químicos, como los pesticidas.[cita  requerida] Por el contrario, la esquizofrenia se asocia con un aumento
excesivo en los niveles de dicho neurotransmisor.
Como fármaco, actúa como simpaticomimético (emulando la acción del sistema nervioso simpático)
promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presión arterial, a su vez, puede producir
efectos deletéreos como taquicardia o hipertensión arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina
no puede atravesar la barrera hematoencefálica, su administración como droga no afecta directamente
el Sistema Nervioso Central
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 DOPAMINA La dopamina es una catecolamina natural 3, 4-dihidroxifenil etilaminae, con un peso

molecular de 153.18.

Mecanismo de Acción La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y también
actua indirectamente como agonista estimulando la liberación de norepinefrina endógena.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo. Farmacodinamia Los efectos fisiológicos de la

dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3 µg/kg/min). La dopamina estimula los
receptores renales D-1 produciendo una vasodilatación renal con aumento del flujo renal glomerular,
excreción de sodio y diuresis. El aumento de la infusión a 3-10 µg/kg/min. produce estimulación de los
receptores b-1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presión arterial y
resistencias vasculares sistémicas. El aumento de la infusión a más de 10 µg/kg/min. produce una
estimulación predominanrte de los receptores a-1 con aumento de las resistencias vasculares sistémicas,
aumento de la presión sanguínea y vaso constricción renal.

Farmacocinética y Metabolismo La dopamina se administra en infusión IV continua con un comienzo

de acción de 5 minutos y una duración menor de 10 minutos con una vida media en plama de 2
minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoencefálica en cantidades
importantes. Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas
presentes en el hígado, riñones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administración oral
sea ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el ácido glucurónico en el hígado. Los
metabolitos inactivos son después excretados por la orina.

Indicaciones y Uso La dopamina esta indicada en el tratamiento del shock séptico y cardiogénico.
También puede utilizarse en el tratamiento del fallo cardiaco congestivo refractario al tratamiento con
diuréticos y digoxina. Es útil también para el tratamiento de la hipotesión asociada a la extirpación del
feocromocitoma.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacción de drogas: Contraindicaciones El uso de

dopamina esta contraindicado en el feocromacitoma. Se debe tener cuidado en pacientes con
taquiarritmias, hipoxia, hipercaponia, acidosis en enfermedad vascular como el Raynaud.

Reacciones Adversas Las reacciones adversas comunes incluyen naúseas, vómitos, cefalea,
taquicardia, arritmias e hipertensión. La extravasación local puede producir necrosis tisular y requiere
tratamiento con una infusión local de fentolamina. Reacciones raras con las infusiones prologadas
incluyen gangrena de los dedos.
Interacciones con Drogas El uso de la dopamina en pacientes con IMAO requiere una extrema
precaución y reducción de la dosis. Las dosis también deben reducirse cuando la dopamina se usa con
TCA, Doxapram, Ergonovina o Ergotamina. El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias
cardiacas. El riesgo de disrritmias puede aumentarse con los agentes inhalatorios como el halotano
secundariamente a la sensibilidad del miocardio a los simpaticomiméticos. Hay menos riesgo con el
uso del isoflurano.

Dosis y Administración

Dosis

Baja 0.5 - 3 µg/kg/min (renal)

Media 3 - 10 µg/kg/min

Alta >10 µg/kg/min

Vías de Administración La dopamina es administrada en infusión IV continua. La administración oral

es inefectiva.

Administración Parenteral El bicarbonato sódico debe ser evitado en las soluciones IV