RELAJANTES MUSCULARES

SEMINARIO BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

SON FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE LOS

CENTROS NERVIOSOS Y DEPRIMEN LA
ACTIVIDAD DEL MÚSCULO ESQUELÉTICO,
DISMINUYENDO EL TONO Y LOS
MOVIMIENTOS INVOLUNTARIOS.

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES ESPASMOLITICOS

SEMINARIO BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Gooman and Gilman. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica. Mexico D. F. Decimo segunda edición. McGraw-Hill. 2012
 SEMINARIO BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

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ESTRUCTURA DEL RECEPTOR

▸ Es un pentámero que consta de
cuatro subunidades distintas

▸ Cuatro dominios de distribución

transmembrana(TM)

▸ Es necesaria la unión simultánea

por dos moléculas de agonista
para la activación

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BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
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DESPOLARIZANTES
Decametonio y Succinilcolina

1. Se unen a los receptores y abren

los conductos

2. Despolarización es más
prolongada

3. Genera una excitacion

repetitiva(fasciculaciones) seguida
del bloqueo de la transmisión y de
parálisis flácida
A. APERTURA DE CANALES
B. DESPOLARIZACIÓN
C. BLOQUEO
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DESPOLARIZANTES: FARMACOCINETICA
EL METABOLISMO POR LA
DURACIÓN DE ACCIÓN BREVE ( 5- 10 COLINESTERASA PLASMÁTICA ES LA VÍA
MIN) PREDOMINANTE PARA LA ELIMINACIÓN

SE HIDROLIZAN RAIDAMENTE POR LA

BUTIRILCOLINESTERASA Y LA SE VE AFECTAD POR ALTERACIONES
PSEUDOCOLINESTERASA GENÉTICAS
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NO DESPOLARIZANTES- COMPETITIVOS
Atracurio, cistracurio, tubocurarina, pancuronio, vecuronio.

1. Compiten con a Acetilcolina para

ocupar una subunidad alfa por lo
menos, inhibición competitiva.

2. Bloquea la apertura del canal

iónico

3. No se despolarizará la membrana
y el músculo quedará flácido

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NO DESPOLARIZANTES: FARMACOCINETICA.
FASE RAPIDA DE DISTRIBUCION LA DURACIÓN DE LA RELAJACIÓN
INICIAL NEURORNUSCULAR TIENE FUERTE
CORRELACIÓN CON SU
ELIMINACIÓN.

FASE LENTA DE ELIMINACIÓN

Están muy ionizados, no

cruzan con facilidad las
membranas celulares y no se
unen con gran afinidad a los
tejidos periféricos > 35 min menos prolongada
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SNC
NO CRUZA LA BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA

La tubocurarina administrada por vía

intravenosa, aún en dosis altas no
tiene efectos estimulantes,
depresivos o analgésicos centrales
de importancia.

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GANGLIOS AUTONÓMICOS Y LOS PUNTOS MUSCARÍNICOS

El bloqueo ganglionar por la tubocurarina y otros fármacos
estabilizantes es neutralizado o antagonizado por los
anticolinesterásicos.

Ganglios autónomos como en la médula suprarrenal

Descenso de la presión arterial y taquicardia

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CÉLULAS CEBADAS Y LIBERACIÓN DE HISTAMINA

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN.

Los compuestos más

potentes, desde luego,
deben administrarse en
c o n c e n t ra c i o n e s m á s
bajas y las necesidades
de difusión ralentizan su
rapidez de inicio de
acción.
CURARE

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FARMACOLOGÍA
CLÍNICA
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PARÁLISIS DEL MÚSCULO ESTRIADO

▸ Permiten alcanzar una
relajación muscular
adecuada en procesos
quirúrgicos sin la depresión
cardiorrespiratoria de la
anestesia profunda

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EFECTOS CARDIOVASCULARES

Katzung, B., & Trevor, A. (2015). Basic & clinical pharmacology (13th ed.). New York: McGraw-Hill.
EFECTOS SECUNDARIOS DEL BLOQUEO DESPOLARIZANTES

Katzung, B., & Trevor, A. (2015). Basic & clinical pharmacology (13th ed.). New York: McGraw-Hill.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA -SELECCIÓN DEL FÁRMACO
1. UN PERFIL FARMACOCINÉTICO COMPATIBLE CON LA
DURACIÓN DEL PROCEDIMIENTO.
2. MINIMIZAR LA AFECTACIÓN CARDIOVASCULAR U OTROS
EFECTOS SECUNDARIOS.

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FARMACOLOGÍA CLÍNICA -SELECCIÓN DEL FÁRMACO

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 FARMACOLOGÍA CLÍNICA -SELECCIÓN DEL FARMACO

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FARMACOLOGÍA CLÍNICA -SELECCIÓN DEL FÁRMACO
bencilisoquinolinas propensión a causar
liberación de histamina.

INSUFICIENCIA RENAL
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RELAJANTES MUSCULARES

INTERACCIONES
RELAJANTES MUSCULARES
ANESTÉSICOS
INTERACCIONES Inhalados potencian la relajación producida
por relajantes no despolarizantes dependiente
de la dosis. Isofluorano, sevofluorano,
halotano, óxido nitroso
ANTIBIÓTICOS 1. Depresión de SNC

2. Aumento del riego sanguíneo muscular

1. Reforzamiento del bloqueo neuromuscular 3. Disminución de la sensibilidad a la

Ej: aminoglucósidos repolarización de la membrana posterior a
unión neuromuscular
2. El mecanismo parece ser el antagonismo
de conductos de calcio tipo P específicos
Succinilcolina con anestésicos volátiles —>
en la terminal nerviosa.
Hipertermia Maligna

Katzung. (2012). Basic and Clinical Pharmacology. 13th ed. McGraw-Hill.

RELAJANTES MUSCULARES
INTERACCIONES
ANESTÉSICOS LOCALES
1. En pequeñas dosis los pueden deprimir la
potenciación postetánica por un efecto
neural previo a la unión neuromuscular
2. En grandes dosis bloquean la unión
neuromuscular. Dosis mayores bloquean la
contracción muscular inducida por ACh por
antagonismo de receptores nicotínicos.
OTROS
FÁRMACOS
‣ Pa ra e v i t a r f a s c i c u l a c i o n e s p o r
administración de succinilcolina se puede
aplicar antes una pequeña dosis no
paralizante de un fármaco no
despolarizante.
‣ Aunque disminuye las fasciculaciones y
mialgias posoperatorias —> puede aumentar
la cantidad requerida de succinilcolina y
generar sensación de debilidad en
pacientes despiertos.
Katzung. (2012). Basic and Clinical Pharmacology. 13th ed. McGraw-Hill.
 FÁRMACOS
ESPASMOLÍTICOS
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ESPASTICIDAD
Transtorno del control sensoriomotor
ocasionado por una lesión de
neurona motora superior que se
m a n i fi e s t a c o m o a c t i v a c i ó n
intermitente o sostenida, involuntaria,
de los músculos

‣ Incremento de reflejos tónicos de

e s t i ra m i e n t o y e s p a s m o s d e
músculos flexores, asociado a
debilidad muscular

Katzung. (2012). Basic and Clinical Pharmacology. 13th ed. McGraw-Hill.

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BACLOFENO
▸ Fármaco GABA-mimético agonista
en receptores GABAb.

Ocasiona hiperpolarización:

1. Cierre de conductos de Ca+

presinápticos

2. Incremento de conductancia del K

+ postsináptico

3. Inhibición de conductos de
entrada de Ca+ en dendritas

Katzung. (2012). Basic and Clinical Pharmacology. 13th ed. McGraw-Hill.

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OTROS ESPASMOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

FÁRMACO MECANISMO DE ACCIÓN

Agonista de los receptores adrenérgicos α 2 en el SNC

TIZANIDINA (aumenta la inhibición presináptica de neuronas motoras)
Esclerosis múltiple y ELA.

Actúa de manera directa sobre las fibras musculares estriadas

DANTROLENO alterando el flujo de ion calcio a través del retículo
sarcoplásmico. Lesión medular y en la hipertermia maligna.

METOCARBAMOL Posibles efectos depresores del SNC

Antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos

ORFENADRINA tanto centrales como periféricos.
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TOXINA BOTULINICA
7 toxinas con subunidades homólogas

Poca actividad hasta que se desdobla en

cadena pesada (100kDa) y cadena ligera
(50kDa).

La cadena ligera evita la liberación de

ACh interfiriendo en la fusión vesicular al
desdoblar SNAP-25(A,E) o
sinaptobrevina-2(B,D,F)

Katzung. (2012). Basic and Clinical Pharmacology. 13th ed. McGraw-Hill.

Botulinum Toxin as a Biological WeaponMedical and Public Health Management.
JAMA. 2001;285(8):1059–1070. doi:10.1001/jama.285.8.1059
Botulinum Toxin as a Biological WeaponMedical and Public Health Management.
JAMA. 2001;285(8):1059–1070. doi:10.1001/jama.285.8.1059
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TOXINA BOTULINICA
▸ Inyecciones faciales locales en
tratamiento corto para tratar las
arrugas.

▸ Tr a s t o r n o s espásticos
generalizados.

▸ Reemplazo de anticolinérgicos en
tratamiento de distonía.

Katzung. (2012). Basic and Clinical Pharmacology. 13th ed. McGraw-Hill.

Muchas
GRACIAS