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Agentes del bloque neuromuscular pag. 178 a 184.

Se usan, con mayor frecuencia, para facilitar la intubación endotraqueal y para relajar el músculo esquelético
durante la cirugía.
No despolarizantes/competitivos: son moléculas rígidas, relativamente voluminosas

Se unen a la Nm y de esa forma bloquean, después de la inyección inicia con debilidad motora que progresa a
parálisis flácida total. Se paralizan primero los músculos de los ojos, mandíbula y laringe después los del
tronco y extremidades, por último, diafragma e intercostales, la recuperación ocurre en orden inverso a la
parálisis.
TUBOCURARINA Duración larga, desprovisto de efecto central por la
incapacidad de atravesar BHE.

En ganglios el efecto se invierte o se antagoniza por


agentes anti ChE, produce bloqueo parcial en
ganglios autonómicos en la medula suprarrenal que
resulta en descenso en la presión sanguínea y
taquicardia.

ADME: Se absorbe poco en tracto TGI, pero


adecuada intramuscular. Bloqueo puede disminuir
después de 30 minutos por redistribución del fármaco,
dosis posteriores muestran redistribución disminuida
por saturación de tejidos.

Libera histamina
PANCURONIO Presenta menor bloqueo ganglionar, tiene acción
vagolitica por bloqueo de receptores muscarínicos
que conduce a taquicardia.

ADME: Bloqueo puede disminuir después de 30


minutos por redistribución del fármaco, dosis
posteriores muestran redistribución disminuida por
saturación de tejidos.

Tienen menos tendencia a liberar histamina después


de la inyección intradérmica o sistémica.
ATRACURIO Duración intermedia, es más selectivo produce menor
bloqueo ganglionar. Se convierte en metabolito
menos activos mediante las esterasas plasmáticas y,
por degradación espontánea, en el plasma y el tejido
(eliminación de Hofmann).

Libera histamina

CISATRACURIO ADME: Se convierte en metabolito menos activos


mediante las esterasas plasmáticas y, por
degradación espontánea, en el plasma y el tejido
(eliminación de Hofmann).
GANTACURIO Duración corta, ultra corta.
ADME: se degrada por dos mecanismos químicos,
una aducción rápida de cisteína y una hidrólisis más
lenta del enlace éster adyacente al cloro.
MIVACURIO Duración corta y ultracorta

Sensible a la catálisis por la colinesterasa u otras


hidrolasas plasmáticas, lo que explica su corta
duración de acción.

Es más selectivo produce menor bloqueo ganglionar.

Libera histamina.

ROCURONIO Duración intermedia, es más selectivo produce menor


bloqueo ganglionar.
ADME: eliminado de forma más rápido por el hígado
que el pancuronio.

Tienen menos tendencia a liberar histamina después


de la inyección intradérmica o sistémica.

Elimina la taquicardia.
VECURONIO Duración intermedia, es más selectivo produce menor
bloqueo ganglionar.
ADME: eliminado de forma más rápido por el hígado
que el pancuronio.
Elimina la taquicardia.
Despolarizantes: estructuras más flexibles que permiten rotaciones de enlace libres
SUCCINILCOLINA Duración corta y ultracorta. Despolarizan la
membrana abriendo canales de la misma manera que
la ACh. Provoca excitación muscular transitoria y
repetitiva (fasciculaciones) particularmente en el torax
y abdomen, la relajación ocurre en 1 minuto se vuelve
máxima a los 2 y desaparece a los 5 seguida del
bloqueo de la transmisión neuromuscular y la parálisis
flácida (llamada bloqueo de fase I).

Con concentraciones crecientes de succinilcolina y


con el tiempo, el bloqueo puede convertirse,
paulatinamente, desde un bloqueo de fase I,
despolarizante a un bloqueo de fase II no
despolarizante.

Su duración breve se debe a hidrolisis rápida por


butirilcolinesterasa sintetizada en hígado y
encontrada en plasma

Libera histamina

Uso no seguro en pacientes pediátricos, solo en caso


de emergencia

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