BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES – NICOTINA Y TABACO

1. Cuál es el concepto de drogas bloqueantes neuromusculares, clasificación y relación entre

estructura química y acción.

Son fármacos que bloquean la transmisión colinérgica en las uniones neuromusculares,

utilizados para facilitar la intubación endotraqueal y para relajar el músculo esquelético en
cirugías. Se clasifican en

- Despolarizantes: Despolarizan de forma persistente al músculo esquelético, son resistentes a

la acetilcolinesterasa

- No despolarizantes: Son antagonistas de Ach,. En este grupo está la tubocurarina, cistacurio,

mivacurio, rocuronio, vecuronio. En este grupo está la succinilcolina

Su estructura química es similar a la Ach, lo que los permite unirse a estos receptores para
cumplir sus efectos. Los despolarizantes tienen una estructura más flexible, lo que les permite
rotar enlaces

2. ¿Cuál es la principal acción farmacológica, secuencia con que afectan los músculos y
mecanismo de acción de las drogas bloqueantes neuromusculares?

No despolarizantes: Bloquean competitivamente el receptor de este neurotransmisor a dosis

bajas. Por otro lado, en altas dosis, bloquean los canales iónicos en la placa terminal motor Se
administran por vía endovenosa, primero aparece debilidad muscular y luego parálisis flácida.
Primero se paralizan los músculos pequeños, y finalmente los intercostales y el diafragma. La
recuperación es en orden inverso.

Despolarizantes: Abren los canales iónicos de forma similar a la Ach, su acción persistente
genera fasciculaciones y, posteriormente, bloqueo de la transmisión neuromuscular y parálisis
flácida (bloqueo fase I). Esto se debe a que los canales de Na no se reabren hasa que la
membrana se repolariza. Se puede producir un bloqueo de fase II cuando la succinilcolina
aumenta de concentración. Este estado se caracteriza porque la recuperación es menos
predecible y más prolongada, se puede producir desvanecimiento.

3. Describa las características farmacocinéticas, reacciones adversas, preparados

farmacéuticos y aplicaciones terapéuticas de las drogas bloqueantes neuromusculares.

Farmacocinética:

-Droga Curariforme, absorbe poco por TGI, pero bien por vía IM. Se elige vía EV (mejor control).

- Drogas se distribuyen bien, alcanza buenas concentraciones en uniones NME

- Poca droga pasa por barrera HE - Atraviesan la placenta en un grado mínimo.

- La d-tubocurarina se redistribuye, se metaboliza, y 2/3 por orina.

- El pancuronio se hidroliza parcialmente en hígado.

- El atracurio metabolizado por esterasas plasmáticas.

- El vecuronio se destruye en organismo (no todo).

- La succinilcolina se metaboliza en un 80 a 90 % por pseudocolinesterasa en Hígado y Pl asma.

- El mivacurio degradado por colinesterasas.

Reacciones Adversas

- Apnea prolongada

- Colapso cardiovascular

- Disfunción hepática y renal

- Hiperpotasemia - Intoxicación por sobredosis

- Depresión

- Parálisis facial

- Hipotensión arterial

- Shock por hipoxemia

Preparados farmacéuticos:

-Bromuro de pancuronio PAVULON. Ampollas 1 – 2 mg/ml

- Bromuro de vercuronio NORCURON. Ampollas 4 mg

- Besilato de atracurio. TRACRIUM. Ampollas de 10 mg.

- Cloruro de succinilcolina. DISTENSYL. Frascos de 500 mg

Aplicaciones terapéuticas:

- Anestesia para cirugías

- Para procedimientos ortopédicos

- Para exámenes endoscópicos

- Para prevenir traumatismos

4. Cuál es el origen, acciones farmacológicas, mecanismo de acción, dosis letal, preparados y

utilidades, de la nicotina.

Origen: es un alcaloide líquido natural, es una base incolora y volátil que se vuelve marrón y
adquiere el olor del tabaco al exponerse al aire.

Acciones farmacológicas:

• SNP: Provoca una estimulación transitoria seguida de una inhibición de los ganglios autónomos
• SNC: a dosis baja produce analgesia débil, a dosis altas produce convulsiones

• Sistema Cardiovascular: vasoconstricción, taquicardia y presión arterial alta

• Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos y diarrea

• Glándulas exocrinas: estimulación inicial de secreciones salivales y bronquiales seguidas por la

inhibición

Mecanismo de acción: Estimula y desensibiliza los receptores por lo que sus efectos sean
complejos e impredecibles.
Dosis letal: 60 mg

Preparados: Se encuentra en los cigarrillos, en 1 cigarrillo hay entre 1 y 2 mg de nicotina

Utilidades: No tiene utilidad terapéutica

5. Cuáles son los principales componentes del humo de tabaco. Indique los más peligrosos.

Estos son:

- Benceno

- Nitrosaminas específicas del tabaco

- Benzo[α]pireno

- 1,3-butadieno (gas peligroso)

- Cadmio (metal tóxico)

- Formaldehído

- Acetaldehído

6. Cuáles son las principales enfermedades relacionadas con el hábito de fumar tabaco.

El daño provocado por el consumo de los productos del tabaco, principalmente la inhalación del
humo de los cigarrillos, es múltiple: enfermedades cardiovasculares, bronquitis crónica y
enfisema, diversos tipos de cáncer, etc. La nicotina y el monóxido de carbono son dos de las
sustancias tóxicas que provocan daño cardiovascular. Sin embargo, el mayor efecto perjudicial
del tabaco se ejerce mediante acciones procoagulantes.

El tabaco contribuye a 40 % de las muertes cardiovasculares y a 18 % de las cerebrovasculares.

Según revelan los datos del Estudio Framingham, 7 los fumadores tienen mayor mortalidad
cardiovascular que los no fumadores y mayor riesgo de sufrir eventos cardiovasculares, tales
como el infarto del miocardio y la muerte súbita, además de la incidencia de hipertensión
arterial. El consumo de cigarrillos es la principal causa de vasculopatía. Las elevadas dosis de
carboxihemoglobina en sangre están íntimamente relacionadas con el grado de enfermedad.
Dejar de fumar reduce significativamente el riesgo de padecer este proceso y mejora
considerablemente su pronóstico. En el anexo 2 se resumen algunos de los probables
mecanismos angiopatogénicos de los productos del humo del tabaco, que explican la liga
epidemiológica entre el fumar y la aparición de los síndromes coronarios.
En resumen, algunos de los mayores males a los cuales se enfrenta un consumidor frecuente de
tabaco están la drogodependencia, el cáncer, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica,
depresión y enfermedades mentales severas, disfunciones renales, enfermedades oculares,
disfunción sexual (mayor en varones), etc.

BIBLIOGRAFÍA

1. Goodman & Gilman. La nicotina y los agentes que actúan en la unión neuromuscular y en
ganglios autonómicos . Las bases farmacológicas de la Terapéutica. Decimotercera Edición.
McGraw Hill. 2018. Pg 177-190

2. Humo de tabaco en el ambiente y el cáncer. NIH. 2018 Diciembre.

3. Trullén AP. Naturaleza del humo del tabaco. ARCHIVOS DE BRONCONEUMOLOGÍA. 1995;
31(3).

4. Whalen K, Radhakrishnan R, Felid C. Antagonistas colinérgicos. FARMACOLOGÍA. Séptima

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5. Lugones Botell, Miguel, Ramírez Bermúdez, Marieta, Pichs García, Luis Alberto, Miyar Pieiga,
Emilia, Las consecuencias del tabaquismo. Revista Cubana de Higiene y Epidemiología [Internet].
2006;44(3): . Recuperado de: https://www.redalyc.org/articulo.oa?id=223220189007