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FLUDROCORTISONA

9-fluoro-11,17-dihidroxi-17- (2-hidroxiacetil)- 10,13-dimetil-


1,2,6,7,8,9,10,11,12, 13,14,15,16,17- tetradecahidrociclopenta [a]
fenantren-3-ona

Desde el descubrimiento de la estructura del colesterol,precursor de todos los esteroides,


hasta la aplicación del primer esteroide tópico eficaz en 1952 pasaron unos 20 años.

Los esteroides son componentes de las membranas celulares, metabolitos de las grasas,
sustancias cardio activas nocivas, hormonas y fármacos terapéuticos.

Todos tienen el mismo esqueleto esteroideo pero se diferencian en los grupos unidos al
carbono 17 o en la dirección que adopta este grupo en el espacio.

Chevreul, un joven químico de la Francia napoleónica, descubrió “grasas no


saponificables” y en 1812 fue detectada una de estas grasas de los cálculos biliares. Esta
grasa fue denominada “colesterol”. Cien años después, Adolf Windaus puso en evidencia
la importancia biológica de los esteroides ignorada previamente,

por los químicos. Tras 20 años, en 1932, Windaus descubrió la fórmula estructural del
colesterol, antes que su trabajo acerca de la vitamina D le llevara a la obtención del premio
Nobel.

La importancia clínica de las glándulas suprarrenales fue apresiado por Addison en 1855,
quien describió fatales resultados en pacientes con destrucción de las glándulas
suprarrenales.

En 1886 Brown-Séquard observó que fallecían aquellos animales que se les realizaba
adrenalectomia bilateral.

Cushing en 1912 estudió el hipercortisismo.

Luego en 1932 se demostró que la pituitaria estimulaba a la glándula suprarrenal


Harris en 1948 describe a la hormona liberadora corticotrópica (CRH) proveniente de la
hipófisis.

Y es desde 1949 cuando se comienza a utilizar terapéuticamente a los glucocorticoides,


los corticosteroides tópicos existen desde 1952,cuando Sulzberger y Witten desarrollaron
un corticoide que lo denominaron compuesto F, posteriormente se conoció como
Hidrocortisona.

En 1953 se le coloca doble enlace entre los carbonos 1 y 2 y se obtuvo la prednisolona.

En 1955 se producen los glucocorticoides halogenados, con la aparición del radical 9 alfa
fluorado( fluorohidrocortisona).

Y así se fueron sintetizando sucesivamente: fluorometalona (1959),acetónido de


triamcinolona (1960), la fluorandrenolona (1961), la dexametasona (1962).

En 1969 se sintetiza un corticoide que es 1000 veces mas potente que la cortisona, el
clobetasol.

Con la aparición de los efectos secundarios de estos corticoides otentes, se inicia la


producción de esteroides blandos ( soft - steroids ) ,entre éstos está budesonida
(1978),dipropionato de aclometasona (1982), el prednicarbato (1985) y el furoato de
mometasona (1988).

En 1988 se sintetizó deflazacort el cual es un corticoide ahorrador de calcio, con el que se


minimiza el riesgo de desarrollar osteoporosis.

Y fue en 1960 cuando McKensie y Stoughton comenzaron a utilizar los Glucocorticoides en


la psoriasis.

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