ANESTSICOS

TEMA:

GENERALES
ASIGNATURA: FARMACOLOGA
SEMESTRE: 2015-II
UNIDAD: I
SEMANA: 5

Dr. Felipe Ulco Anhuamn

Docente Farmacologa Medicina USMP
Mg. Docencia Universitaria
Farmaco.ulco@gmail.com

9/2/15

"ACREDITACIN: COMPROMISO DE
1
TODOS"

MOTIVACIN

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ANESTESICOS GENERALES
OBJETIVO:
1. Comprender la Farmacodinamia de los Anestsicos
Generales.
2. Conocer la Farmacocintica de los Anestsicos
Generales.
3. Conocer los Anestsicos ms usados.
9/2/15

CONTENIDO
1.
2.

3.
4.
5.

6.

Definicin Anestsicos generales.

Clasificacin de Anestsicos
generales.
Farmacocintica de Anestsicos.
Farmacodinamia.
Periodos de Anestesia general
inhalatoria.
Conclusiones.

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ANESTESICOS GENERALES
Definicin de Anestesia general :
Estado reversible de depresin del sistema nervioso
central (SNC) , caracterizado por prdida: de
conciencia (hipnosis), de sensibilidad (analgesia), de
motilidad (relajacin muscular) y de los reflejos
(arreflexia).

Definicin de Anestsicos generales:

Agentes farmacolgicos que deprimen el sistema
nervioso
central (SNC) lo suficientemente para permitir la
realizacin de
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OBJETIVOS DE LA ANESTESIA
GENERAL

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CLASIFICACIN
GENERALES

DE

ANESTSICOS

Segn su va de administracin:
- Inhalatorios
- Endovenosos

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ANESTSICOS GENERALES
INHALATORIOS
1.

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Lquidos Voltiles:
A) teres:
a) teres simples: ter dietilico = ter
b) teres fluorados:
- Metoxiflurano (Pentrane)
- Enflurano (Ethrane)
- Isoflurano (Forane), isomero de
enflurano
- Sevoflurano (Sevorane)
- Desflurano (Suprane)
8

ANESTSICOS GENERALES
INHALATORIOS
1.

Lquidos Voltiles:
B) Hidrocarburos halogenados:
a) Halogenados simples:
- Cloroformo
- Cloruro de etilo
b) Halogenados fluorados:
- Halotano (Fluotane)
2. Gases Anestsicos:
A) Gases inorgnicos: Oxido nitroso
(N2O)
B) Gases Orgnicos: Ciclopropano o
trimetileno
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C) Gases ltimos: Xenn 9

ANESTSICOS GENERALES
ENDOVENOSOS

Tiopental
Ketamina
Propofol: 2,6 diisopropilfenol

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10

9/2/15

11

FARMACOCINTICA DE A. G. INH.

ABSORCIN Y DISTRIBUCIN:

Pulmonar: Alveolos Sangre rganos bien

vascularizados (SNC, hgado, corazn) Resto de
organismo

METABOLISMO:
- Heptico (halothano 20-25%> Sevofluorano 3% > Isofluorano
0,17%)

ELIMINACIN:

Va pulmonar principalmente, y renal.

DIFUSIN
ALVEOLOCAPILAR

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Pulmone
s

Tejidos

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ALVEO
LO
O2 =
104
O2 =
104
[ ]

O2 =
40

ARTERIA PULMONAR

D=

ALVEO
LO
CO2 =
40

CO2 =
45

CO2 =
40
[ ]

VENA PULMONAR ARTERIA PULMONAR VENA PULMONAR

PxAx
gx

PM

D = Velocidad de difusin
P = Gradiente de presin
= Coeficiente de
solubilidad
A = rea de membrana
alveolar
g = Grosor de membrana
alveolar PM = Peso
molecular de gas

GASES EN LQUIDO
= [A
[A
(a)]

sangre (s)] en

alveolo

equilibrio

Pp . A s = P p .
Aa

= Coeficiente de particin sangre/gas = Solubilidad

del anestsico

Captacin = x Q x (
PPA - PPV )

FARMACOCINTICA ANESTSICOS INHALATORIOS

Potencia y dosis :
- Estos anestsicos tienen mrgenes de seguridad
pequeos.
- Se requieren mtodos precisos para elegir la dosis de
un anestsico y evaluar la profundidad de la
anestesia.
- MAC: minimum alveolar concentration: concentracin
del anestsico a 1 atmsfera que produce inmovilidad
en el 50 % de los pacientes expuestos a un estimulo
nocivo.
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19

9/2/15

20

VAPORIZADORES

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21

VAPORIZADOR

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22

VAPORIZADOR

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23

9/2/15

24

9/2/15

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FARMACOCINTICA ANESTSICOS INHALATORIOS

Coeficiente de particin sangre: gas ( ) :

- Es la proporcin de la concentracin del anestsico
en la
Sangre con respecto a la concentracin del
anestsico en
la fase gaseosa (alveolo), cuando la presin parcial
es igual
en ambas fases.
- Es la solubilidad del anestsico en la sangre.
- 9/2/15
Durante la anestesia general, la presin26 parcial de

PROPIEDADES DE ANEST. GENERALES

INHALATORIOS
ANESTSICO
S

CAM
(%)

COEFIC.
PARTIC.
SANGRE:G
AS

TIEMPO
INDUCCI
N

TIEMPO
RECUPERA
CIN

ETER

0.16

12

15-20
minuto

12 h

METOXIFLUR
ANO

0.16

15

HALOTANO

0.75

2.3

2-7

510 mint

ENFLURANO

1.68

1.9

ISOFLURANO

1.4

1.4

SEVOFLURA
NO

2.05

0.69

DESFLURAN
O

0.45

105

0.47

12
minuto

12
27
minuto

N2O
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POTENCIA
ANESTSI
CA

N2O

ETER

ALVEO
LO
CAPILAR
SANGUNE
O

SANGR
E

ALVEO
LO

<
pp
>[
]

> Liposolubilidad
> Potencia

< CAM (0.16%)

> [ ] anestsico, lo que genera <
pp de anestsico en sangre

> Tiempo de induccin

< Velocidad de induccin

CAPILAR
SANGUNE
O

SANGR
E

< Liposolubilidad
< Potencia
> CAM (105 %)

>
pp
<[
]

< [ ]

anestsico, lo que genera

pp de anestsico en sangre

< Tiempo de induccin

>

Velocidad de induccin

>

SOLUBILIDAD DEL GAS

ANESTESICO EN SANGRE
ARTERIAL

Cuanto ms soluble es un anestsico en

sangre (Eter), mayor es la cantidad que
admite para alcanzar una presin
determinada:
. Mayor ser el tiempo que tardar en
aumentar
la presin parcial y equilibrarla con la
del aire
alveolar.
. La induccin es ms lenta con los
anestsicos

SOLUBILIDAD: Coeficiente
sangre/gas

Comparacin entre el oxido nitroso y el halotano en

cuanto a sus caractersticas farmacocinticas:
solubilidad, presin parcial y concentracin en
cerebro.
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31

FARMACOCINETICA ANESTSICOS
NHALATORIOS

- La profundidad de la anestesia vara

en proporcin directa con la tensin
del anestsico en el encfalo y las
velocidades de induccin y
recuperacin dependen de la
velocidad de cambio de tensin en
este tejido.

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32

RUTAS DE METABOLISMO y ELIMINACION

DE ANESTESICOS VOLATILES

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PERIODOS DE LA ANESTESIA
GENERAL
Induccin o
analgesia
Delirio o
excitaci
n
Anestesia
quirrgica
Depresin
Bulbar
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Katzung, B. 2010. Farmacologa bsica

y clnica. 1O
36
edicin.

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ANESTESIA GENERAL

Monitoreo:

Fc
Fr
P. Arterial
Oximetra de pulso
Concentracin Oxigeno inspirado
Auscultacin Cardio - Pulmonar
Capnografa
ECG
PVC
T
Analizador de Gases

MECANISMO GENERAL DE
ACCIN DE ANESTESICOS
GENERALES

Actan produciendo parlisis descendente

no selectiva del SNC (Ley de Jackson),
primero se deprime la corteza cerebral,
luego los centros subcorticales, los del
tallo cerebral, medula espinal y
finalmente el bulbo.

Hay depresin del SAAR

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MECANISMO DE ACCIN DE
ANESTESICOS GENERALES
INHALATORIOS

A. Teora de Meyer y Overton =

Liposolubilidad.
* Correlaciona la potencia del
anestsico con su
liposolubilidad
* El sitio primario de accin de los
anestsicos es la
matrz lipdica de la membrana celular
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MECANISMO DE ACCIN DE
ANESTESICOS GENERALES
INHALATORIOS

B. Teora de Pauling y Miller = Clatratos.

* Los anestsicos precipitan la
formacin de hidratos
en el citoplasma de la neurona.
* Estos hidratos estn formados por
molculas de
agua que rodean a la molcula central
del anestsico.
* Estos microcristales alteran la
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MECANISMO DE ACCIN DE
ANESTESICOS GENERALES
INHALATORIOS
C) Teora de los Receptores:
* Son agonistas de receptores GABA A,
excepto: N2O, xenn, ciclopropano y
Ketamina
(estos bloquean los receptores NMDA).
* Aumentan la sensibilidad de los
receptores
GABA A al GABA.
* Otros receptores en los que actuaran:
glicina, Ach
nicotnico de neuronas, conductos de
potasio con

9/2/15

43

ANESTSICOS INHALATORIOS
Efectos adversos:
- El halotano ha sido involucrado en la produccin de
necrosis heptica postoperatoria, que
afortunadamente se presenta excepcionalmente.
- Un metabolito del metoxiflourano puede producir
insuficiencia renal.
- En las mujeres embarazadas que trabajan en salas
de operaciones se observa una frecuencia mayor de
abortos. Los anestsicos inhalatorios han sido
sealados como responsables de esta anomala.
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44

ANESTSICOS INHALATORIOS
Usos clnico:
Es mas comn que se usen en combinacin con
agentes intravenosos en esquemas conocidos
como anestesia balanceada.

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45

ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Son sustancias de diferentes clases qumicas que
interrumpen la conciencia cuando son administradas
intravenosamente y pueden ser usados como anestsicos
generales:

9/2/15

Barbitricos : tiopental, metoxipental

Propofol
Ketamina
Frmacos diversos: Droperidol, etomidato,
dexmedetomidina. Se ha incrementado su uso como
coadyuvantes de los anestsicos inhalatorios.

46

ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Farmacocintica:
- Corta duracin de su accin.
- Debido a principalmente a la redistribucin:
despus de la inyeccin intravenosa, la
concentracin en el cerebro sube rpidamente a
niveles anestsicos por el alto flujo cerebral, luego
la droga se distribuye en el organismo y se
concentra en tejidos perifricos, pero cae en el
cerebro y cesa la anestesia.
- Una segunda inyeccin de la misma dosis
produce
47

9/2/15

ANESTESICOS
INTRAVENOSOS:

9/2/15

48

ANESTESICOS INTRAVENOSOS:

9/2/15

49

MECANISMO DE ACCION

9/2/15

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Receptor NMDA
(n-metil d-aspartato)
- Receptor complejo.
- Regula la conductancia al
calcio.
- Su Accin es Excitatoria.
- Mediada por Glutamato o
Glicina.

ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Tiopental:
- Prototipo de los barbitricos de accin corta que se
utiliza
como inductor de la anestesia general.
- Producen prdida de la conciencia en 15 a 30
segundos.
- Despus de una dosis nica sus efectos tambin
desaparecen rpidamente por redistribucin del
anestsico
hacia otros tejidos.
53
-9/2/15
Posteriormente la casi totalidad de la droga
es

ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Propofol:
- Utilizado como inductor de la anestesia general.
- Produce prdida de la conciencia con la misma
velocidad
que el tiopental.
- La recuperacin tambin es rpida siendo mnimo
el estado de sedacin posterior.
- Se usa como componente de anestesia
balanceada.
- Vida media 2 -8 minutos. Se metaboliza en el
hgado 10 veces mas rpido que el tiopental y se
excreta por la orina como sulfato y glucoronido
conjugados.
9/2/15

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ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Ketamina:
Anestesia disociativa: un estado caracterizado por
analgesia, amnesia, euforia, alucinaciones y
catatona.
La sensacin de disociacin del medio ambiente que
experimentan los pacientes antes de perder la
conciencia motiva la denominacin de esta
modalidad de anestesia general.
Alcanza rpidamente concentraciones anestsicas
en el SNC, de corta duracin de accin por
redistribucin a otros tejidos.
La ketamina tiene la caracterstica de ser el nico
anestsico que produce estimulacin del aparato
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9/2/15
cardiovascular.

ANESTESICOS GENERALES
Interacciones
Los anestsicos generales, pueden interactuar con
otras drogas.
Cuando esto sucede los efectos de uno o ambas
drogas pueden ser alterados o el riesgo de efectos
adversos es mayor.
Serias y fatales reacciones pueden ocurrir cuando
anestsicos generales son dados a paciente
consumidores de cocana, marihuana, fenciclina,
anfetaminas, barbitricos, herona u otros
narcticos.

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IDEAS CLAVE
1.

2.
3.

4.

5.
6.

Anestesia General: Depresin reversible del

SNC.
Clasificacin: Endovenosos e inhalatorios.
M. Accin Inhalatorios: agonistas de
receptores GABA.
AG Inhalatorios: sevoflurano, desflurano,
xenn.
AGE: Ketamina, tiopental, propofol.
Periodos de Anestesia: I, II, III, IV

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CONCLUSIONES
1. Anestesia general: ausencia de sensacin asociada
con perdida de conciencia reversible.
2. Anestsicos generales: agentes que deprimen los
tejidos excitables incluyendo neuronas, msculos
cardiaco, liso y estriado. Pueden administrarse va
EV o por inhalacin.
3. Los A. inhalados son sustancia voltiles o gases. Su
velocidad de induccin es inverso a su
liposolubilidad. Ej halotano y oxido nitroso.
4. Los anestsicos IV, son frmacos de accin rpida
usados principalmente en la induccin anestsica y
como coadyuvantes en la anestesia balanceada. Ej
tiopental, propofol, fentanil.
5. Uso clnico: en las diversas etapas de la anestesia
quirrgica. Todos tienen efectos colaterales e
interacciones con estimulantes o depresores del
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SNC.

 GRACIAS !
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59