FARMACOLOGÍA

BÁSICA DEL DOLOR

AINE 1. Antiinflamatorios
Son la primera opción terapéutica
para tratar el dolor en la población, 2. Antipiréticos
y la aspirina el fármaco más 3. Analgésicos
utilizado en el mundo.
4. Antiagregantes
1
LOS
CICLOOXIGENASA
COX-1: enzima constitutiva que se expresa en la
mayoría de los tejidos y principlamente en plaquetas,
tracto gastrointestinal, riñones. Produce
prostaglandinas implicadas en la homeostasia
general.
COX-2: enzima inducible, no aparece de forma basal.
Su expresión es inducida por diversos mediadores
inflamatorios y está relacionada con la síntesis de
prostaglandinas implicadas en la inflamación,
vasodilatación, incremento de la permeabilidad, etc.
COX-3: enzima constitutiva principalmente en el
sistema nervioso central (SNC), involucrada con las
prostaglandinas relacionadas con la fiebre.
2
FÁRMACOS
INHIBIDORES
SELECTIVOS DE COX-2

1. OXICAM: tiene actividad

peroxidásica. RAM:
alteraciones
gastrointestinales, 1Y2
PARCIALMENTE
dermatológicas,
SELECTIVOS
trombocitopénicas
2. NIMESULIDA
3. COXIB: Con la esperanza de
disminuir las RAM
gastrointestinales.

INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
3 LEUCOTRINOS,
TROMBOXANO Y
PROSTAGLANDINAS
Anticoagulantes orales: aumentan
CAUSAN ANAFILAXIA
el efecto gastrolesivo.
Corticoides: aumentan la toxicidad.
Uricosúricos: disminuyen el efecto.
Los AINE disminuyen la eliminación
de ácido úrico a dosis habituales.
Antihipertensivos: disminuyen el
efecto.
Potencian la ototoxicidad.

4 PARACETAMOL
Su mecanismo de acción no está totalmente
esclarecido, pero parece estar mediado por la inhibición
de la COX a nivel del sistema nervioso central. Presenta
también cierto efecto periférico, al bloquear la
generación del impulso nervioso doloroso, inhibir la
síntesis de prostaglandinas,
La absorción vía oral es rápida y completa, con una
biodisponibilidad del 75-85%. Presenta un importante
efecto de primer paso saturable a partir de dosis de 2 g.
Su velocidad de absorción se correlaciona con la
velocidad del vaciamiento gástrico.
, una sobredosis (superior a 15 g) puede llevar a una
intoxicación aguda, con manifestaciones de náuseas,
vómitos, necrosis hepatocelular y necrosis tubular
renal
En el tratamiento se administra carbón activado en las
primeras 4 h y cisteína en forma de N-acetil- cisteína

NO SON ANTIINFLAMATORIOS, SON BUENOS

METAMIZOL
Prohibió su uso en muchos países, debido al
riesgo de agranulocitosis y anemia aplásica.
No opioide y no AINE. Es una pirazolona con
efectos analgésicos, tanto en el ámbito periférico
como en el central, antipiréticos, espasmolíticos,
con una potencia antiinflamatoria casi nula.
ANTITÉRMICOS
Se dispone en Ampollas inyectables de 2 g en 5
mL = 2.000 mg. y Comprimidos vía oral de 575
mg
Dosis única adultos y adoles. desde 15 años =
500-1000 mg
Dosis única niños y adoles. hasta 14 = 8-16 mg
No en embarazo ni lactancia