ANTIDIABETICOS

FISIOLOGIA DE INSULINA
Subunidades alfa – extramembrana
Subunidad beta  transmembrana
Cuando insulina se una al receptor (tipo
tirocin-cinasa (estos tienen la característica
de autofosforilarse e iniciar una cadena de
fosforilación) se inicia cascada de
fosforilación

Fosforila a IRS-1 al 4, estas fosforilan al

complejo PI3K (fosfatidil inositol 3 cinasa),
está activa a Akt
Akt provoca la translocación (movimiento) del
cotransportador GLUT
Diabetes gestacional tienen más riesgo de padecer diabetes desde la gestación o
padecerla después de esta si en la gestación no la tuvo

 Inhibe la gluconeogénesis
 Estimula la glucogenogenesis
 Estimula la síntesis de proteínas
 Estimula la síntesis de tejido adiposo

En DM2 no se debe indicar insulina cuando apenas inicia la enfermedad

Hiperinsulinemia
Aumento de insulina en sangre, en DM2
Toxico
 Lipogenica  obesidad
 Daño endotelial  disminución de óxido nítrico (vasodilatador) 
hipertensión
 Favorece la reabsorción de Na y H2O  hipertensión

Criterios de diagnóstico de diabetes

Con 1 que se cumpla se diagnostica, si da un dato limítrofe se puede tomar otro
(recomendado la glucosa en ayunas y hb glicosilada)

1. FGP  glucosa en ayuno igual o mayor a 126, en 2 tomas diferentes

2. A las 2 horas de la curva de tolerancia a la glucosa (se da una toma de
glucosa oral de 75 gr al paciente) se obtiene un dato mayor o igual a 200
3. Hb glicosilada (A1C) > 6.5%
 4. Toma aleatoria y que de igual o mayor de 200 junto con síntomas típicos de
hiperglicemia
o Las 4 P

Prediabetes
Glucosa en ayuno de 100-125
140-199 a 2h de curva de tolerancia a la glucosa

TRATAMIENTO DM2
Meta del tratamiento:
Con 1 de ellos se dice que llego a la meta (más importante la hb glicosilada)
 Lograr hemoglobina glicosilada <7 %
 Glucosa en ayuno 80-130
  Glucosa después de 2h de la curva de tolerancia a la glucosa <180

Metformina primera opción cuando recién se diagnostica, excepto iniciar con

insulina si:
 Si inicia la diabetes con síntomas severos y/o glucosa o HbA1C >10%
o Cetoacidosis diabética
o Estado hiperosmolar – hiperglicemico

Biguanidas / metformina
 Euglucemiante no hipoglucemiante

o No se da en enfermedad renal crónica avanzada (se elimina de

forma renal) ya que ahí si produce hipoglucemia
  Inhiben gluconeogénesis y glucogenolisis
 Aumenta la sensibilidad de los tejidos a la insulina atacando la
hiperinsulinemia
 Útil en el sobrepeso ayudando a reducirlo
 Mejora el perfil lipídico
Se toma antes de la comida

Efectos adversos
x Acidosis láctica
x Síntomas GI (sabor metálico, nauseas, distención abdominal, diarrea,
flatulencias)
o Pasa cuando le das la dosis máxima desde el inicio
 Iniciar dosis bajas, media tableta 2 veces al día por 2
semanas

Dosis máxima: 2.5-3 gr/día

 Tableta de 850mg
 Tabletas de 500, 750, 1000 de liberación prolongada
Se aumenta la dosis paulatina

Tiazolidinedionas
 Efecto similar a las biguanidas
 Disminuyen la resistencia a la insulina
 Disminuyen los niveles de triglicéridos
 Costosas

Efectos adversos
 Contraindicado en hepatopatas
 Hepatotoxicidad idiosincrática
 Tiene que haber control de prueba de función hepática

Pioglitazona
 15-45 Mg/día en una sola dosis
Rosiglotazona
 2-8 mg/día en una sola dosis

Sulfonilureas
 Secretagogos de insulina
 Provocan mayor hiperinsulinemia
 Hipoglucemiantes
 No aumentan la síntesis de insulina, liberan la ya fabricada
 Pueden provocar sobrepeso debido a la hiperinsulinemia
Bloquean los canales de K en las células beta permitiendo que entre calcio,
despolarizandose y liberando la insulina

Gibeclamida
 D max: 20 mg/día
 Tabletas de 5 mg

En quien darlos:
 Diabéticos no adultos mayores
 Sin tendencia asgl hipoglucemia

Glinidas
Igual que las sulfonilureas pero actúan más rápido (10 min) y son más caras
 Para hiperglucemia postprandial

Inhibidores de las alfa-glucosidasas

Alfa-glucosidasas desdoblan los disacáridos a nivel intestinal para que la glucosa
sea absorbida
Disminuyen la absorción de glucosa

Efectos adversos
 Diarrea
 Flatulencia
 Distensión abdominal
Miglitol
Acarbosa
 Inicia 25 mg antes de la comida de la tarde
 Se aumenta la dosis paulatinamente para reducir efectos adversos

Inhibidores de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4)

GIP-1 y GLP-1 son incretinas que se liberan en la ingesta oral de CHOS

 GLP-1 va al páncreas y promueve la liberación de insulina e inhibe la
secreción postprandial de glucagón
o Ralentiza el vaciado gástrico prolongando la saciedad
 Núcleo de la saciedad depende de la distención gástrica o del
tiempo que tardas en comer (porque la información tarda en
llegar al núcleo)
DPP-4 degrada a las incretinas
Sitagliptina
 Única dosis oral de 100mg
 Reduce la glucemia cuando se eleva
 Reduce la glucosa que produce el organismo
 Contraindicado en menores de 18 años
x Odinodisfagia
x Diarrea
x Infección del tracto respiratorio superior
Linagliptina
  Útil en paciente renal
 tableta de 5mg
Análogos de incretinas
Liraglutide
 Subcutáneo 1 vez al día
 Mejora los niveles de HbA1C
 Resistente a DPP-4
 Retarda el vaciamiento gástrico
o Reducción de peso

Usado para sobrepeso aunque no tengan diabetes

x Diarrea
x Nausea
x Vomito
Inhibidores del receptor SGLT-2
Reabsorben glucosa en los túbulos renales
Dapagliflozina
 10 mg en dosis única
 Reducen patología cardiovascular
o Al aumentar la glucosa en los túbulos renales aumenta la
osmolaridad en ellos y el agua va a lo túbulos renales estimulando la
diuresis
o Esta aprobado como tratamiento de IC aun sin diabetes

Canagliflozina

Empagliflozina
 x Infección de vías urinarias
x Cetoacidosis diabética
Insulina
Obtenida por DNA recombinante
Agregar en el fracaso de 2 o más antidiabéticos orales
 No es necesario esperar al fracaso de antidiabéticos orales, el inicio precoz
de tx con insulina es benéfico
Si con 3 meses de antidiabéticos orales no se alcanza la meta iniciar insulina
Se inicia con insulina basal
Infecciones pueden afectar el control metabólico de glucosa
x Sulfonilurea o glinidas no se pueden combinar con insulina
Prandial  protegen la hiperglucemia postprandial
 Actúan rápido
 Se dan antes o después de la comina
 Se usan como complementario a las basales
o Cuando con la basal no se alcanza la meta
 Causan hipoglucemia si el paciente se la pone y no come
 0.05 – 0.1 UI/Kg/dosis
Ultrarrápidas / ultracorta
Aspart
Glulisina
Lispro
Rápida / regular
También se usa IV
Basal  cubren requerimientos basales de insulina diaria
 Duración mayor
 Son las que se dan de inicio
 0.5 UI/Kg x día
 No se deben combinar 2 basales
 Se evalúa la meta de HbA1C
 o Si no se logró se aumenta la dosis
 Si aún no la logra llegando a Dmax (1 UI/kg x día)
 Se agregan una prandial antes de la comida si se pone
NPH (porque ya se ponía antes del desayuno y la
cena) y cuando es glargina antes de la comida más
fuerte
 O suspenderla e iniciar una mezcla
 Si no se logra con una prandial se agrega otra antes del
desayuno
 Si no se logra con dos se agrega una tercera antes de la cena
(basal-bolus)
Intermedias
NPH
- Tiene protamina  hace que se libere de forma progresiva
- 2/3 de la dosis antes del desayuno
- 1/3 de la dosis antes de la cena
o Si la dosis son 18 UI, se dan 12 antes del desayuno y 6 de la cena
- Solo se puede mezclar con rápidas en la misma jeringa

Prolongadas
Glargina
- Se da en la noche
- Al no tener cmax, cuando el paciente coma puede haber picos de
hiperglicemia
o Cuando pasa eso se agrega una insulina prandial

Mezcla  combinación de prandial y basal

Con insulina humana
Rápida + NPH
Con análogos de insulina
 Se dan cuando hay fracaso en insulina basal en Dmax
 Se da antes del desayuno y cena
Aspart + protamina aspart
 Mix 30
 Mix 50
 Mix 70
o Tiene 30, 50 o 75% de lisrpo, el restante es protamina lispro
Lispro + protamina lispro
 Mix 25
 Mix 50
o Tiene 25 o 50% de lisrpo, el restante es protamina lispro