Semisintéticas

Penicilinas Naturales Resistentes a penicilinasa Antipseudomona

BACTERICIDAS. Actúan inhibiendo la transpeptidación de los peptidoglucanos interrumpiendo la SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR lo cual ocasiona lisis osmótica celular solo
Mecanismo de acción y únicamente cuando esta se encuentra en proceso activo de crecimiento y síntesis de la pared celular, y además activa enzimas autolíticas endógenas. Se unen a la
Máxima actividad contra cocos Gram+
aerobios (Estafilococos, Estreptococos Y
Enterococos SENSIBLES= no productores de
β -lactamasa), cocos Gram- (Neisseria),
espiroquetas Gram- (Leptospira y
Treponema), bacilos Gram+ (Bacillus y C.
Espectro microbiano diphtheria) y anaerobios gram- no
productores de β-lactamasa (Clostridium,
Peptostreptococos, Actinomyces). POCA
ACTIVIDAD contra bacilos Gram-, NULA
PARA BACTERIAS INTRACELULARES
(Clamydias y Rickettsias) Y
MYCOBACTERIAS
Faringoamigdalitis, profilaxis de fiebre
reumática, sinusitis crónica, neumonía en
la comunidad o por aspiración, inf. De piel
y tejidos blandos, absceso cerebral
Usos clínicos postsinutsitis o postraumático, sífilis
(primaria, secundaria, latente, tardía y
neurosifilis), leptospirosis, gonorrea,
endocarditis estreptocócica, inf. Dentarias,
Meningitis
Son muy bien tolerados y el principal efecto es la HS inmediata <1 h, acelerada 1 h – 3 d o tardía > 3 d, destacan la hipopotasemia, hipernatremia, prolongación del tiempo
Efectos adversos
6
+G cristalina (sódica o potásica): IV 2x10
U/ 4 h o 4x106 U/ 4 h (meningitis). Útil para
neurosífilis
+G benzatínica: de depósito, IM 1,2x106
Dosis U/4 h o 2,4x106 U/4 h (meningitis)
3 +Oxacinila: IM o IV 1-2 g/4 h
+G procaínica: de depósito, IM 8x10 U/4 h
V: O 500 mg/4 h a.c., YA NO SE USA
TODAS SON FDA: B, TODAS REQUIEREN
AJUSTE EN INSUF. RENAL
Aminopenicilinas
proteína de unión a la penicilina (PBP)
Espectro similar a las naturales pero
especialmente EFICAZ CONTRA
BACILOS GRAM- SENSIBLES
(Haemophilus, Enterobacterias: E.
coli, Salmonella, Shigella, Serratia, ENTEROCOCOS, ANAEROBIAS, COCOS
Proteus, etc) y COCOS GRAM+
SENSIBLES
Otitis media y sinusitis, bronquitis
crónica reagudizada, ITU baja
extrahospitalarias, diarreas
bacterianas, endocarditis
enterocócica, shigelosis
de sangría, existen además alteraciones gatrointestinales comunes
+Ampicilina: IV 1g/4 h o 2g/6 h
+Amoxicilina: VO 500 mg/ 8 h a.c.
TODAS SON FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF.
RENAL
Antiestafilocócica Carboxipenicilina Ureidopenicilina
Espectro similar a las amino (algunas bacilos
Estafilococos β-lactamasa+ (MSSA= S.
Gram- como enterobacterias; E. coli y
aureus meticilina sensible) y
Salmonella) pero DESTACAN SU ACCIÓN
Estreptococos SENSIBLES. NO
CONTRA PSEUDOMONAS. Suelen
administrarse junto con Aminoglucósidos en
Y BACILOS GRAM-
infecciones graves por Gram-
Meningitis. EL B.
Infecciones óseas y articulares, Neumonía FRAGILIS ES
endocarditis estafilocócica intrahospitalaria SENSIBLE SOLO A
ESTA PENICILINA
Cloxacina: VO 500mg/ 6 h a.c.
+Piperacilina: IV 3
+Dicloxacina: VO 500 mg/6 h a.c. +Ticarcilina: IV 3 g/4 h
g/4 h o 4 g/ 6 h
Meticilina: IV 1g/4 h o 2g/6 h FDA: B, TODAS
FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN
REQUIEREN AJUSTE
TODAS SON FDA: B, NO REQUIEREN INSUF. RENAL
EN INSUF. RENAL
AJUSTE EN INSUF. RENAL
Cefalosporinas (Generaciones)
Mecanismo de acción
Espectro microbiano
(Similar a penicilinas pero son mas
estables a las β-lactamasa, sin
embargo la E. coli y Klebsiella son
resistentes= cefalosporinasas+, NO
SON ACTIVAS PARA LISTERIA,
ENTEROCOCOS, LEGIONELLA,
MYCOPLASMA Y CLAMYDIA)
Usos clínicos
Efectos adversos
Dosis
Primera (Antiestafilocócicas)
BACTERICIDAS. Actúan inhibiendo la transpeptidación de los peptidoglucanos interrumpiendo la SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR lo cual ocasiona lisis osmótica
celular solo y únicamente cuando esta se encuentra en proceso activo de crecimiento y síntesis de la pared celular, y además activa enzimas autolíticas endógenas.
Muy activos contra cocos Gram+
aerobios (Estafilococos como MSSA,
Estreptococos Y Neumococos
SENSIBLES= no productores de β
-lactamasa), y algunos cocos
anaerobios sensiles (especialmente
Peptococos, Peptostreptococos y solo
algunas cepas de E. coli, Klebsiella, PERO NO PARA SERRATIA NI B. FRAGILIS
Proteus). POCA ACTIVIDAD CONTRA
GRAM-
Infecciones de piel y tejidos blandos,
ITU, faringoamigdalitis, es alternativa
si hay RHS inmediata a la penicilina
Son muy bien tolerados y el principal efecto es la HS, irritación local, nefrotóxico, los que tienen un grupo metiltiotetrazol (CEFAMANDOL, CEFMETAZOL, CEFOTETAN
Y CEFOPERAXONA) están asociadas al efecto disulfiram y trastornos de coagulación por la disminución de factores vitK dependientes lo que prolonga el PT
+Cefazolina/Cefacidal: IV, IM 1-2 g/
12 h. NO MENINGITIS
+Cefadroxilo: VO 500 mg – 1g/ 8 h
Cefradina: NO DISPONIBLE EN VNZ
TODAS SON FDA: B, TODAS
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF. RENAL.
SUELEN NO USARSE EN INFECCIONES
GRAVES.
Segunda Tercera Cuarta
Se unen a la proteína de unión a la penicilina (PBP).
Muy activos contra Gram- (Neisseria
Activos contra los MO resistentes a la
y Haemophilus β-lactamasa+), poca
primera generación son más eficaces
para Gram+ (las más activas para Son las más resistentes a
contra Gram- (Klebsiella, Proteus),
MSSA, buenos para Estrepcocos cefalosporinasas, muy eficaces para
menor actividad frente a Gram+. EVITAR
sesibles) y escasa para anaerobios resistentes a penicilina Gram+
EL USO CONTRA ENTEROBACTERIAS y
(enterobacterias: Serratia, (Estafilococos y Estretococos) y Gram-
ANAEROBIOS.
1 Providencia, Citrobacter PERO NO (Haemophilus, Neisseria, Enterobacterias
. EFICACES CONTRA HAEMOPHILUS
SON CONFIABLES por ser sp, y PSEUDOMONA). Pero limitada
2 cefalosporinasas+) actividad frente a anaerobios
. EFICACES CONTRA SERRATIA Y B. 3
. Acción sobre Pseudomona
FRAGILIS PERO NO PARA HAEMOPHILUS
aeruginosa
Meningitis, muy útiles en
Opción para inf. Abdominales mixtas
tratamiento empírico de inf.
como peritonitis, diverticulitis,
Nosocomiales y septicemia (INF.
apendicitis, Otitis, sinusitis, inf. Muy similar a las de tercera generación
GRAVES DE COMUNIDAD O
Respiratorias bajas, neumonía en la
INTRAHOSPITALARIAS), y se usan
comunidad (CEFUROXIMA)
mucho junto a un aminoglucósido.
Cefixima: VO 400 mg/d
Cefpodoxima: VO 200 mg/12 h
Cefacrol1: VO 250–500 mg/ 8 h
+ Ceftibuteno: VO 400 mg/d a.c.
Cefadroxilo: VO 500 mg/12 h
+ Ceftriaxone: IV 1 g/12 h o 2 g/12 h
+Cefuroxima acetil1: VO 250–500 mg/ 12
EN MENINGITIS
h
Ceftazidima3: IV, IM 1g/8 h o 2g/12 h
IV 3 g/12 h Cefepima: IV 2 g/ 8 h
Cefotaxima: IV 1g/8 h o 2g/4 h
+Cefoxitina2: PE 1g/ 8 h o 2g/ 6 h FDA: B, REQUIERE AJUSTE EN INSUF.
1 +Cefoperazona-sulbactan3:
Cefomandol : PE 1g/4h o 2g/6h RENAL
IV 3 g/12h
TODAS SON FDA: B, TODAS REQUIEREN
TODAS SON FDA: B, TODAS
AJUSTE EN INSUF. RENAL. CEFOXITINA,
REQUIEREN AJUSTE EN INSUF.
CEFOTETAN2 Y CEFMETAZOL2 SE USAN
RENAL. CEFTIZOXIMA Y
EN INF. ABDOMINALES.
MOXALACTAM ACTIVOS CONTRA B.
FRAGILIS
 Quinolonas
Primera Segunda Tercera Cuarta
(Generaciones)
BACTERICIDAS. No altera la membrana sino que actúan inhibiendo la transcripción del ADN (inhibe la ADN girasa y topoisomerasa) interrumpiendo la SÍNTESIS DE
Mecanismo de acción ADN cuando la célula se encuentra en proceso activo de crecimiento. DEBE EVITARSE EL USO JUNTO A INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS O ARN
BACTERIANO (CLORANFENICOL Y RIFAMPICINA)
Espectro microbiano
4
( SON ÚTILES PARA ALGUNAS Excelente actividad sobre Gram-
Mayor eficacia que el grupo anterior para los
ESPECIES INTRACELULARES Y Gram- básicamente (Pseudomonas, Hemophilus, Neisseria),
Gram+ (algunos Estafilococos y Estreptococos Similar al espectro de la tercera pero
ATÍPICOS COMO Enterobacterias, NO CUBRE de buena a moderada actividad sobre
especialmente Neumococo incluyendo incluyen PATOGENOS ATÍPICOS, pero
LEGIONELLA, PSEUDOMONA ni algunos Gram+ (especialmente Estafilococos
penicilina resistente), solo buena para Gram- LIMITADO PARA PSEUDOMONAS
CAMPYLOBACTER, LISTERIA, bacilos Gram- no sensibles como MSSA, tienen acción 5
(Pseudomonas, Hemophilus, Neisseria) . Abarcan algunos anaerobios
CHLAMYDIA, MICOPLASMA, Y fermentadores limitada sobre Estreptococos y 5
. Abarcan algunos anaerobios
MICOBACTERIA Enterococos)
TUBERCULOSIS Y AVIUM)
Usos clínicos
ITU baja por MO sensibles,
(MOXIFLOXACINA,
inf. Intestinales como ITU (prostatitis, opción en pieolonefritis aguda no complicada, ITU complicadas+otro antibiótico, uretritis gonocócica, prostatitis),
GEMIFLOXACINA,
disentería bacilar, Inf. Respiratoras por Gram-o atipicos, Inf. Intestinales o erradicar portadores, osteomielitis por Gram-, inf.
LEVOFLOXACINA SON
salmonelosis y enterocolitis Ginecológicas+metronidazol, inf. Biliares, profilaxis de diarrea en viajeros,
QUINOLONAS
por E. coli
RESPIRATORIAS)
La incidencia es muy baja, incluyen síntomas y signos gastrointestinales, neurológicos, hematológicas, visuales, y está contraindicado en niños, adolescentes y
Efectos adversos
embarazadas por el riesgo de artropatía y tendinitis
Ciprofloxacina: VO 750 mg/12 h d.c.
Acido nalidixico: YA NO SE
IV 400 mg/12 h
USA 5
Norfloxacina: VO 400 mg/12 h d.c. . Levofloxacina: VO, IV 500-750 mg/24 h d.c.
Acido pipemidico: YA NO SE
Ofloxacina: VO, IV 400 mg /12 h d.c. Gemifloxacina: VO 320 mg/24 h 4,5
Dosis USA .Moxifloxacina: VO, IV 400 mg/24 h
(LIMITADO PARA URETRITIS Y CERVICITIS TODAS SON FDA: C, SOLO GEMIFLOXACINA
Acrosoxacino: inf. Por
NO GONOCÓCICAS) REQUIERE AJUSTE EN INSUF. RENAL.
Gonococo y H. ducreyi
TODAS SON FDA: C, TODAS REQUIEREN
AJUSTE EN INSUF. RENAL.
 Otros Mecanismo de acción Espectro
BACTERIOSTÁTICOS. INHIBEN LA
Potente actividad sobre la
SÍNTESIS DE PROTEÍNA de las
mayor parte de cocos y bacilos
bacterias por unirse a las
aerobios Gram+ (especialmente
subunidades ribosómicas 50S, ya sea
Estreptococos) no altamente
bloqueando la fase de translocación,
Macrólidos o inhibiendo la formación del enlace
resistentes a penicilina. La
mayoría de los BACILOS GRAM-
peptídico previo al proceso de
son intrínsecamente
elongación. BACTERICIDA
RESISTENTES, NO SE USAR
CONCENTRACIÓN-SENSIBILIDAD
PARA MRSA NI ENTEROCOCOS,
DEPENDIENTE
Especialmente eficaces contra
Bacilos Gram- aerobios: P.
aeruginosa, H. influenzae,
Salmonell, Shigella), acido-
BACTERICIDAS que previenen la
alcohol resistentes:
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS por unión a
Mycobacterium tuberculosis y
la subunidad 30 S del ribosoma,
atípicas.
interrumpiendo la formación del
Aminoglucósidos complejo de inicio, lectura errónea
PARAMOMICINA: Parásitos
como E. histolytica, T solium y
del ARNm, disgregación de
saginata, H. nana. Gram+ SOLO
liposomas en monosomas
MSSA y ENDOCARDITIS
ENTEROCÓCICA.
7
. Pseudomonas y Estreptococos
son resistentes
Usos clínicos Efectos adversos
para M. avium, T. gondii, Chlamydia,
Poca toxicidad. Lo más
frecuentes son los TGI,
RHS, trastornos de la +Claritromicina: VO: 500mg c/12h. Es
UTILES EN INF. POR GRAM+ SENSIBLES EN
audición (>4g/día).
PACIENTES ALÉRGICOS A PENICILINA,
Infrecuentemente ictericia
alternativa para tricomoniasis en niños y
obstructiva con
embarazadas, neumonía por
tratamientos de más de
mycoplasma, tos ferina, difteria,
dos semanas. FDA: B
gastroenteritis por Campylobacter,
excepto Claritromicina C.
alternativo para toxoplasmosis
SOLO AZITROMICINA NO IV: 500 mg c/6h. Son los más eficaces
REQUIERE AJUSTE EN ISUF.
RENAL
SIEMPRE SE USAN EN CONJUNTO CON
UN β-LACTAMICO O VANCOMICINA.
Nefrotóxico, ototóxico y
Elección para endocarditis enterocócica,
simula al curare (bloqueo
infecciones graves o septicemia por
Gram-sensibles, tratamiento opcional
neuromuscular)
FDA D. TODOS REQUIEREN
para tuberculosis. Amika, Genta y
AJUSTE EN INSUF. RENAL
Kanamicina se usan en colirios y
soluciones oticas
Graves se usa única dosis 500mg/dia.
Dosis
++Azitromicina: VO: 500mg (única
dosis) y 250mg c/24h. Muy activa
H. influenzae, y menos para Gram+.
NEUMONIA EXTRAHOSPITALARIAS
más activa para Mycobacterias,
Toxoplasma, ELECCION PARA
HELICOBACTER PYLORI,
Corynebacterium
Eritromicina: VO: 250 – 500 mg c/6h
para Gram+, algunas atípicas e
intracelulares (VER 4). Algunas
Neisseria, Bordetella, rikettsias,
campylobacter y treponema
NATURALES
Estreptomicina: IV, IM 0,5-1 g/día
TTO OPCIONAL TUBERCULOSIS
7
Kanamicina: TÓPICO 5mg/8h
+Gentamicina: 2mg/Kg/8h
NEUMONÍA ADQUIRIDA EN
COMUNIDAD
7
Neomicina: TÓPICO 5mg/8h
SEMISINTETICAS:
+Amikacina: IV 7,5-15 mg/Kg/12 h,
si no hay neutropenia, sepsis, inf.
Cubre Enterobacterias, Proteus,
Serratia. NEUMONÍAS
NOSOCOMIALES

Resistentes a β-lactamas,
eficaz para bacilos Gram-
BACTERICIDAS. Actúan inhibiendo la
(como Enterobacterias,
SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR lo
Klebsiella, Acinetobacter y
cual ocasiona lisis osmótica celular
PSEUDOMONA), Gram+ y
solo y únicamente cuando esta se
Carbapenems encuentra en proceso activo de
anaerobios. NO SON ACTIVOS
crecimiento y síntesis de la pared FRENTE A
celular. Se unen a la proteína de CORYNEBACTERIUM,
unión a la penicilina (PBP) STENOTROPHOMONAS,
ENTEROCOCOS, MRSA, VREC,
C. DIFFICILE
INF. POR MO RESISTENTES A OTROS
FÁRMACOS, INF. MIXTAS, TTO. IDEAL
PARA INF. ENTEROBACTER O GRAM-
β-LACTAMAS DE AMPLIO ESPECTRO
Efectos TGI, RHS, el Imipenem (+cilastatina):
500mg/6h, P. aeruginosa 1 g/8 h
IMIPENEM TIENE UN
MAYOR RIESGO DE Meropenem: IV 500mg-1g/8 h,
PROVOCAR Meningitis 2 g/8 h. mayor
CONVULSIONES si el actividad para Gram-
paciente tiene IR, TxCE o
Lesión en SNC. FDA: Ertapenem: IV, IM 1g/24h.
CARECE DE ACTIVIDAD CONTRA
TODOS SON B EXCEPTO
PSEUDOMONA Y ACINETOBACTER
IMIPENEM EL CUAL ES C.
TODOS DEBEN
AJUSTARSE A INSUF Doripenem: IV 500mg/8h. mayor
RENAL actividad para Gram-

β-Lactamicos + β-lactamasas
Usos Dosis
(Inhibidores suicidas)
Mismos usos que las Aminopenicilinas, pero más eficaz en
comparación con estas en: anaerobios (infecciones mixtas y
Amoxacilina pilomicrobianas) como mordeduras por animales y humanos, inf. VO 1 g/ 12 h
Ácido De piel y tejidos blandos, hepatobiliares e inf. Respiratorias AJUSTE EN INSUF. RENAL
comunitarias CrCl: (140 – edad)(peso ideal)/72 x creatinina sérica
clavulánico
En mujeres el resultado se multiplica por 0,85
IV 3 g/ 4-6 h (NO Peso ideal
Ticarcilina SE USA MUCHO) Mujeres:   22 x peso actual en kg / IMC, Hombres: 25 x
peso actual en kg/IMC
Mismos usos que las Aminopenicilinas, pero más eficaz en Peso Ideal = 0,75 (altura en cm – 150) + 50
comparación con estas en: anaerobios (infecciones mixtas y
IV 1,5 - 3 g/6 h
Ampicilina pilomicrobianas) como mordeduras por animales y humanos, inf.
VO 750 mg/12 h
De piel y tejidos blandos, hepatobiliares e inf. Respiratorias
Sulbactam comunitarias

Cefoperazona 1,5-3 g/12 h

Tazobactam Piperacilina Muy eficaz contra inf. Mixtas, hospitalarias y polimicrobianos IV 4,5 g/ 6 h
 Clindamicina (lincosamida)
BACTERIOSTÁTICO EN SEPSIS ABDOMINAL Y
BACTERICIDA EN CUTÁNEOS Y RESPIRATORIOS.
Mecanismo Inhibe la a peptidil-transferasa en el ribosoma 50S
de acción INTERRUMPIENDO SÍNTESIS DE PROTEÍNAS por
alteración de la formación del complejo de inicio y
de las reacciones de translocación de aminoácidos
Anaerobios Gram+ (Estreptococos α y β,
estafilococos, Peptoestreptococos) y Gram- (B.
Espectro
fragilis, Neisseria y H. influenzae). Los enterococos
y aerobios gramnegativos SON RESISTENTES.
USADOS ESPECIALMENTE PARA INFECCIONES POR
Usos ANAEROBIOS POR ARRIBA DEL DIAFRAGMA.
clínicos Neumonía por aspiración, empiema, heridas
postrauma infectadas, furúnculos, hidrosadenitis
supurativa, útil en inf. Oportunistas como
neumonía y toxoplasmosis, síndrome toxico.
Alternativa en inf. S. aureus en alérgicos a
penicilina. Util en inf. Abdominales y pélvicas
Efectos
Enterocolitis pseudomembranosa (C. difficile)
adversos
Oral: 150 c/ 6 h o 300 mg c/8 h
Dosis IV/IM: 600 c/6 h o 900 mg c/ 8 h
NO SE CAMBIAN LAS DOSIS EN INSUF. RENAL.
Metronidazol (nitroimidazol) Vancomicina (glucopéptido)
BACTERICIDA. INHIBE LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR por unión
BACTERICIDA. El efecto antimicrobiano se debe a la
al extremo D-Ala-D-Ala del peptidoglucano de síntesis reciente.
reducción del grupo amino en la bacterias anaeróbicas y
Esto inhibe a la trasglucosilasa y evita la mayor elongación del
protozoarios por efecto de las ferrodoxinas, lo que modifica
péptidoglucano y sus enlaces cruzados, dañando la MC y
y rompe el ADN
haciendolas susceptibles a la lisis.
Anaerobios Gram+ (especialmente contra el estafilococo
Anaerobios Gram+ (clostridium, peptococcus y
aureus resistente a la meticilina, los estreptococos,
peptostreptococcus) y Gram- (bacteroides y fusobacterium).
enterococos y estafilococos principalmente los resistentes a
Protozoarios: E. Histolytica, T.vaginalis y G. lamblia
β-lactamicos, nafcilina y meticilina)
USADOS ESPECIALMENTE PARA INFECCIONES POR
ANAEROBIOS POR DEBAJO DEL DIAFRAGMA. Infecciones
abdominales como absceso hepático, pélvicas como aborto VPE en septicemia o endocarditis causada por ESTAFILOCOCUS
infectado, absceso pélvico, endomiometritis, amnionitis, RESISTENTES A LA METICILINA o ser alérgicos a la penicilina,
absceso cerebral, osteomielitis, artritis séptica, endocarditis infecciones graves o bacteremia por MRSA, meningitis
por bacteroides resist. a penicilina, trichomoniasis, vaginosis pneumococica y colitis pseudomembranosa medicamentosa.
bacteriana, giardiasis y amebiasis, alternativo para
balantidiasis y colitis pseudomembranosa
Ototoxicidad y nefrotoxicidad (examen de orina en busca de
Reacción Disulfiram (colapso vascular por la interacción con
células tubulares, proteinuria y cilindros gruesos, luego evaluar
OH), inhibe los anticoagulante, sabor metálico, lengua
urea y creatinina y los valores de concentración sérica del
“peluda y seca”. Neuropatía; ataxia, mareo, debilidad,
antibiótico). SX DE “HOMBRE ROJO” O “CUELLO ROJO” rubor al
insomnio, vértigo, parestesias o convulsiones
administrar rápidamente el fármaco. Dermatitis bullosa por IgA
IV: 1gr/12 h
Oral: 125 ó 250 mg c/6 horas SOLO para enterocolitis
membranosa por antibióticos porque actúa directamente en la luz.
Oral: 500 mg c/ 6 h
IV: 500 mg c/6 h
Teicoplanina: tiene una vida plasmática más prolongada por lo
E. histolytica (amebiasis y absceso hepatico): 750 mg c/ 8 h
que se administra una sola vez al día (10 mg/kg/d = 400 mg/d), se
NO SE CAMBIAN LAS DOSIS EN INSUF. RENAL.
puede administrar IV e IM, su mecanismo de acción y espectro es
muy similar.