Penicilinas, Cefalosporinas y Otros Antibióticos β-lactámicos

Aspecto Información
Categorías Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems (todos β-lactámicos)
Mecanismo de Acción Inhibición de la síntesis de peptidoglucano en la pared celular bacteriana
- Aumento rápido de resistencia
- Inhibidores de β-lactamasa, como clavulanato, extienden utilidad
Resistencia Bacteriana
- Resistencia por producción de β-lactamasas, alteraciones en proteínas de unión a penicilina
(PBP), y disminución de entrada/salida de antibióticos
Mecanismo de Acción - Acetilación de la transpeptidasa por desdoblamiento del anillo β-lactámico
Detallado - Inhibición del último paso de la síntesis de peptidoglucano
Letalidad de Penicilina Mecanismos líticos y no líticos para la letalidad bacteriana
- Mutaciones que disminuyen afinidad de PBP por antibióticos
- Adquisición de PBP adicional con baja afinidad (e.g., MRSA)
Mecanismos de - Alteraciones en PBP por recombinación homóloga
Resistencia - Incapacidad del fármaco para penetrar en su punto de acción (gramnegativas)
- Bombas de salida activa
- Hidrólisis enzimática por β-lactamasas (clases A-D)
Ubicación de β- - Grampositivas: Producción alta, plásmido transferible
lactamasas - Gramnegativas: En espacio periplásmico, cromosomas/plásmidos, constitutivas/inducibles
- Biopelículas en dispositivos implantados disminuyen sensibilidad
Factores que Influyen en
- Más efectivos en fase logarítmica de crecimiento
Actividad
- Menor efecto en fase estacionaria y en bacterias intracelulares en el hospedero

Penicilinas, Cefalosporinas y Otros Antibióticos β-lactámicos

Aspecto Información Clave
Grupo de Antibióticos Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems (Antibióticos β-lactámicos)
Mecanismo de Acción Inhibición de la síntesis de peptidoglucano en la pared celular bacteriana.
- Producción de β-lactamasas.
Resistencia Bacteriana - Alteraciones en las proteínas de unión a penicilina (PBP).
- Disminución de entrada o salida activa.
Ejemplo: Clavulanato, que extiende la utilidad contra microorganismos productores de β-
Inhibidores de β-lactamasa
lactamasa.
- Grampositivos: Espesor de 50-100 moléculas.
Síntesis de Peptidoglucano
- Gramnegativos: Espesor de 1-2 moléculas.
Mecanismo de Acción
Inhibición del último paso de la síntesis de peptidoglucano, acetilando la transpeptidasa.
Detallado
- Mutaciones que reducen la afinidad de PBP por el antibiótico.
Mecanismos de Resistencia - Adquisición de PBP de bajo peso molecular.
- Entrada limitada.
Resistencia en
Adquisición de PBP de alto peso molecular con baja afinidad por β-lactámicos.
Grampositivos
Resistencia en Barrera externa dificulta la penetración; poros y bombas de salida activa como
Gramnegativos mecanismos de resistencia.
- Enzimas que hidrolizan β-lactámicos.
β-lactamasas - Clasificadas en cuatro clases (A a D).
- Algunas específicas para penicilinas o cefalosporinas.
- Grampositivos: Gran cantidad, principalmente penicilinasas.
Producción de β-lactamasas
- Gramnegativos: En el espacio periplásmico, constitutivas o inducibles.
Transferencia de - Plásmidos pueden transferirse entre bacterias.
Resistencia - Inducción de resistencia por bacteriófagos.
Factores Adicionales de - Películas biológicas en dispositivos protésicos reducen sensibilidad.
Influencia - Mayor actividad en fase logarítmica.
Efecto en Bacterias
Menor efectividad en bacterias intracelulares viables en el hospedero.
Intracelulares

Cuadro Resumen: Penicilinas

TIPO DE FÁRMACO Penicilinas

EFECTO Inhibición de síntesis de pared celular bacteriana
 TIPO DE FÁRMACO Penicilinas
Actúa sobre la transpeptidasa, evitando la formación de enlaces cruzados en la pared
MECANISMO DE ACCIÓN
celular
ESPECTRO Principalmente grampositivas; algunas gramnegativas
Infecciones neumocócicas, estreptocócicas, meningocócicas, gonocócicas, sífilis,
USOS
actinomicosis, difteria, ántrax, infecciones anaeróbicas, entre otras
MEJOR USO EN Meticilina, nafcilina, oxacilina para cepas resistentes a penicilina; cefalosporinas para
RESISTENCIA Gramnegativos
Vía de administración Oral, intramuscular, intravenosa
Absorción Varía; oral afectada por alimentos; IM y IV rápida
Distribución Amplia distribución; penetra mal en líquido cefalorraquídeo (LCR) sin inflamación
Metabolismo No se metaboliza significativamente
Excreción Principalmente renal, filtración glomerular y secreción tubular
RAM Reacciones alérgicas, anafilaxia, rash, diarrea, alteraciones hematológicas
CONTRAINDICACIONES Historial de reacciones alérgicas graves a penicilinas o cefalosporinas
PRECAUCIONES Historial de asma, rinitis alérgica, fiebre del heno; precaución en embarazo y lactancia
INDICACIONES Infecciones sensibles a penicilinas; profilaxis en ciertas situaciones
Puede disminuir efectividad de anticonceptivos orales; probenecid aumenta
INTERACCIONES
concentraciones plasmáticas
CLASIFICACIÓN DE LAS
PENICILINAS Y RESUMEN DE
ESPECTRO USOS
SUS PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS
Principalmente grampositivas; Penicilina G Infecciones estreptocócicas,
Penicilina G y Penicilina V más activa que Penicilina V contra neumocócicas, meningocócicas, sífilis;
Neisseria y algunos anaerobios Penicilina V más estable en medio ácido
Penicilinas resistentes a Menos potentes contra microorganismos
Tratamiento de S. aureus y
penicilinasa (Meticilina, sensibles a Penicilina G; activas contra
Staphylococcus epidermidis resistentes a
Nafcilina, Oxacilina, Staphylococcus aureus productores de
penicilina
Cloxacilina) penicilinasa no resistentes a meticilina
Ampliado a gramnegativos como
Infecciones respiratorias, urinarias,
Ampicilina, Amoxicilina y Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
ginecológicas, gastrointestinales; profilaxis
otros Proteus mirabilis; a veces combinadas con
endocarditis en procedimientos dentales
inhibidores de β-lactamasa
Ampliado a Pseudomonas, Enterobacter, Infecciones graves causadas por
Carbenicilina, Ticarcilina,
especies de Proteus; inferior contra Pseudomonas y otras bacterias
Piperacilina
grampositivos resistentes
Mezlocilina, Azlocilina, Excelente contra Pseudomonas, Klebsiella, Infecciones por Pseudomonas, Klebsiella
Piperacilina algunas otras bacterias gramnegativas y otros gramnegativos

PENICILINAS

Tipo de Fármaco: Bactericida

Efecto: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana
Mecanismo de Acción: Inhibición de la síntesis de peptidoglicano
Espectro: Principalmente contra bacterias grampositivas, algunas gramnegativas
Usos: Infecciones bacterianas diversas (otitis, faringitis, neumonía, meningitis, sífilis, gonococócicas, etc.)
Mejor Uso en Resistencia: Infecciones por S. pyogenes, profilaxis en exposición a S. pyogenes, profilaxis de recidivas de
fiebre reumática, profilaxis para contactos de sífilis, entre otros.
Vía de Administración: Oral, intramuscular, intravenosa
Absorción: Variable según el tipo de penicilina
Distribución: Amplia distribución en tejidos y fluidos corporales
Metabolismo: No se metabolizan significativamente
Excreción: Principalmente renal
RAM: Reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, exantemas, fiebre), alteración de la flora intestinal, efectos
secundarios neurológicos, entre otros.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad previa a las penicilinas
Precauciones: Evitar en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves, mononucleosis infecciosa,
linfocítica o leucocítica. Precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones: Infecciones bacterianas en diversas localizaciones, profilaxis, etc.
Interacciones: Interacción con aminoglicósidos, anticoagulantes, probenecid, otros antibióticos.
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA

Tipo de Fármaco: Bactericida, menos activas que penicilina G contra otros microorganismos sensibles a la penicilina.
Efecto: Resistentes a la hidrólisis por la penicilinasa estafilocócica.
Mecanismo de Acción: Inhibición de la síntesis de peptidoglicano
Espectro: Principalmente contra cepas de estafilococos productores de penicilinasa.
Usos: Infecciones estafilocócicas resistentes a la penicilina.
Mejor Uso en Resistencia: Infecciones por S. aureus resistente a la penicilina G.
Vía de Administración: Intravenosa
Absorción: Varía según el tipo de penicilina
Distribución: Amplia distribución en tejidos y fluidos corporales
Metabolismo: No se metabolizan significativamente
Excreción: Principalmente renal
RAM: Reacciones de hipersensibilidad, alteración de la flora intestinal, efectos secundarios neurológicos, entre otros.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad previa a las penicilinas
Precauciones: Evitar en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves, mononucleosis infecciosa,
linfocítica o leucocítica. Precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones: Infecciones estafilocócicas resistentes a la penicilina.
Interacciones: Interacción con aminoglicósidos, anticoagulantes, probenecid, otros antibióticos.
ISOXAZOLIL PENICILINAS: OXACILINA, CLOXACILINA

Tipo de Fármaco: Bactericida

Efecto: Resistentes a la hidrólisis por la penicilinasa estafilocócica.
Mecanismo de Acción: Inhibición de la síntesis de peptidoglicano
Espectro: Principalmente contra estafilococos productores de penicilinasa.
Usos: Infecciones estafilocócicas resistentes a la penicilina.
Mejor Uso en Resistencia: Infecciones por S. aureus resistente a la penicilina G.
Vía de Administración: Oral, intramuscular, intravenosa
Absorción: Variable según el tipo de penicilina
Distribución: Amplia distribución en tejidos y fluidos corporales
Metabolismo: No se metabolizan significativamente
Excreción: Principalmente renal
RAM: Reacciones de hipersensibilidad, alteración de la flora intestinal, efectos secundarios neurológicos, entre otros.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad previa a las penicilinas
Precauciones: Evitar en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves, mononucleosis infecciosa,
linfocítica o leucocítica. Precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones: Infecciones estafilocócicas resistentes a la penicilina.
Interacciones: Interacción con aminoglicósidos, anticoagulantes, probenecid, otros antibióticos.
AMINOPENICILINAS: AMPICILINA, AMOXICILINA

Tipo de Fármaco: Bactericida

Efecto: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana
Mecanismo de Acción: Inhibición de la síntesis de peptidoglicano
Espectro: Amplio espectro, incluyendo bacterias grampositivas y algunas gramnegativas.
Usos: Infecciones respiratorias, urinarias, gastrointestinales, meningoencefalitis, entre otras.
Mejor Uso en Resistencia: Infecciones por H. influenzae, enterococos, L. monocytogenes.
Vía de Administración: Oral, intramuscular, intravenosa
Absorción: Rápida y completa (oral)
Distribución: Amplia distribución en tejidos y fluidos corporales
Metabolismo: No se metabolizan significativamente
Excreción: Principalmente renal
RAM: Reacciones de hipersensibilidad, alteración de la flora intestinal, efectos secundarios neurológicos, entre otros.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad previa a las penicilinas
Precauciones: Evitar en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves, mononucleosis infecciosa,
linfocítica o leucocítica. Precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones: Infecciones bacterianas diversas (respiratorias, urinarias, gastrointestinales, etc.).
Interacciones: Interacción con aminoglicósidos, anticoagulantes, probenecid, otros antibióticos.