ANTIAGINOSOS

DEFINICIÓN
Un antianginoso es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de la angina de
pecho, un síntoma de la cardiopatía isquémica.
CLASIFICACION DE ANTIANGINOSOS
Los antígenos pueden ser:
 Toxinas
 Productos químicos
 Bacterias
 Virus
Algunos tejidos del organismo, incluyendo las células cancerígenas, pueden
ser portadoras de antígenos que provoquen reacción del sistema inmune. 
En ocasiones, los antígenos se utilizan como marcadores en pruebas de
laboratorio para identificar tejidos o células. 
Como síndromes coronarios agudos o crónicos
En la angina existe isquemia miocárdica e hipoxia, causadas por un déficit
entre el aporte y la demanda de oxígeno por parte del miocardio. Los objetivos
del tratamiento antianginoso son detener la crisis cuando se presenta y reducir
la frecuencia de los episodios de crisis. Existen 2 mecanismos dentro de la
terapéutica farmacológica: aumentar el flujo coronario y reducir la demanda
miocárdica de oxígeno.
se valoraron tres fármacos antianginosos: beta-bloqueantes (BB), bloqueantes
de los canales del calcio (BCC) y nitratos de acción prolongada y se evaluaron
el número de episodios de angina por semana, el uso de nitroglicerina por
semana, el tiempo total de ejercicio y el tiempo hasta el inicio de la depresión
del espacio ST de 1 mm en una cinta de correr o bicicleta vertical
NITRATOS:
 NITROGLICERINA
 MONONITRATO DE ISOSORBIDE
 TETRANITRATO DE PENTAERITRITOL
BLOQUEADORES B ADRENERGICOS:
 ATENOLOL
 PROPANOLOL
 CARVEDILOL
ANTAGONISTAS DEL CALCIO:
 NIFEDIPINO
 DILTIAZEM
 VERAPAMILO
MECANISMOS DE ACCIÓN:
Nitratos:
Control del dolor anginoso y en la prevención
de la isquemia miocárdica.
Los nitratos orgánicos liberan NO al
metabólicas en las concentraciones alcanzadas
con el uso terapéutico, que difunde a las
células musculares lisas coronarias y ejercer un efecto vasodilatador en
pacientes con arteriosclerosis, el endureció ha sido destruido o es disfuncional.
La expresión de la óxido nítrico-sintasa endotelial está disminuida en estas
condiciones los nitratos actuarían como donadores de óxido nítrico y
producirían vasodilatador sistema y coronaria. Por ello a los nitratos se les
también nitrovasodiladores. Actúan liberando óxido nítrico a nivel vascular,
reduciendo calcio intracelular que ejerce un efecto relajante de la musculatura
lisa vascular mediante la activación de la enzima guanililciclasa citosólica y de
la formación de cGMP (nitroprusiato de Na y nitratos) que facilita la
desfosforilación de las cadenas ligeras de miosina evitando su interacción con
actina.
FARMACOCINÉTICA:

 Nitroglicerina (NTG): Es desnitratada por el glutatión S-Transferasa en

el musculo liso liberando el ion nítrico que se transforma en oxido nítrico
el cual activa la guanililciclasa y aumenta cGMP. Se produce tolerancia
por la disminución de grupos sulfhídrico hísticos y por generación de
radicales de oxígeno.
Además, tenemos los siguientes medicamentos:
 Dinitrato de Isosorbida.
 5-mononitrato de Isosorbida.
Antagonistas de Canales de Calcio

Fármacos que bloquean la entrada de Ca2+ en la célula a través de los

canales de calcio, más que por efectos intracelulares. Los antagonistas más
importantes que reducen el flujo de iones calcio vía los canales tipo-L al tejido
miocárdico y muscular liso de las arterias coronarias y vasos periféricos,
causando vasodilatación coronaria y periférica, así como reducción de las
necesidades de oxígeno en el miocardio por disminución de la
poscarga,además son tres clases que se unen a la sub unidad 1 del canal pero
en lugares distintos y todo ellos interaccionan alostericamente entre sí y con el
mecanismo de regulación del canal inhibiendo su apertura lo que reduce la
entrada de Ca2+ en las células cardiacas y musculo liso vascular.

FARMACOCINETICA:

 Vasculares: vasodilatación al disminuir las concentraciones de calcio

intracelular en el musculo liso vascular
 Cardíacos: efectos cronotrópicos, dromotrópico e inotrópico negativos,
fundamentalmente los no dihidropiridínicos.

Betabloqueantes:

Reducción de la demanda miocárdica de oxígeno, cualquiera que sea la

actividad que se realice (reposo/esfuerzo), ya que son capaces de reducir la
frecuencia cardíaca, la contractilidad cardíaca y la presión arterial.

Bloqueadores B-Adrenérgicos:

Habitualmente se asocian a los nitratos (útil para contrarrestar taquicardia

refleja de nitratos) y/o antagonistas de calcio.
Son importantes en la profilaxis de la angina y en sujetos con angina inestable.
En ambas indicaciones actúan reduciendo el consumo cardíaco de oxígeno,
asimismo reduce el riesgo de muerte posterior a un IAM, probablemente a su
acciona anti arrítmica.
Cuando los síntomas se producen con más frecuencia que una vez al día, de
forma profiláctica, es preferible utilizar β-bloqueantes.
Sus acciones sobre el diámetro de los vasos coronarios son de escasa
relevancia, aunque estos fármacos deben evitarse en angina variante debido al
riego teórico de que aumenten el espasmo coronario.
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS:

Constituyen un tratamiento crucial para prevenir la trombosis intramuscular que

ocupe la arteria coronaria y para alterar el curso de la enfermedad
aterosclerótica.
NUEVOS FARMACOS ANTIANGINOSOS:
Aliviar el dolor anginoso en forma indirecta:
Suprimen el dolor anginoso y previenen la aparición de las crisis anginosas
porque restablecen el equilibrio entre la demanda y la oferta de oxígeno en el
miocardio.
Actúan modificando alguno o varios de los factores que controlan dicho
equilibrio.
La demanda de oxígeno miocardio es directamente proporcional a:
 Frecuencia cardiaca.
 Contractibilidad del miocardio
 Tensión de la pared ventricular durante la sístole.
 NUEVOS FARMACOS ANTIANGINOSOS:
Bradicardizantes selectivos: producen una reducción de la frecuencia cardiaca
que es dependiente de la dosis. A diferencia de los bloqueadores B y los
antagonistas de calcio, no modifican la presión arterial, la contractilidad, la
velocidad de conducción o los períodos refractarios auriculares y o
ventriculares.

Ivabradina, inhibido selectivos de la If. (activación espontánea de las células del

nódulo sino auricular de una corriente de entrada de iones Na+ y K+).
USOS CLINICOS:
 Enfermedades CV principal causa de muerte a nivel mundial.
 Cardiopatía isquémica forma de presentación más frecuente.
 Desequilibrio reversible entre la demanda y el aporte miocárdico de
oxígeno.
 Aumento de la demanda o disminución del aporte.
 Demanda miocárdica: FC, contractilidad ventricular y presión sistólica.
 Aporte de oxígeno: contenido arterial de O2, flujo sanguíneo coronario
(calibre coronario, tiempo de perfusión endocárdica).

 ALIVIO DE ANGINA/ISQUEMIA:
Cuando no hay una cantidad suficiente de riego sanguíneo al musculo
cardiaco se empieza a sentir molestia o dolor de pecho, por qué el musculo
del corazón necesita el oxígeno. El cardiólogo es el medico encargado de
tratar esta patología.
Se recomienda para el dolor inmediato de la angina de esfuerzo, para
el control de la frecuencia cardiaca y los síntomas.

Los fármacos utilizados como antianginosos son:

• Nitroglicerina – Trinitrato de Glicerilo.

• Nitropental – Tetranitrato de Pentaeritritol.
 Mononitrato de Isosorbida.

Útiles en:
 Angina Estable Crónica.
 Angina Vasoespástica.
 Angina Inestable.
Nitratos y Nitritos:
 Dinitrato de Isosorbida: Se usa para prevenir o tratar el dolor de pecho
(angina de pecho). Funciona al relajar los vasos sanguíneos del corazón, por
lo tanto, que se incrementa el suministro de sangre y oxígeno al corazón.
Viene como un regular, sublingual, masticables y de liberación gradual (de
acción prolongada) de la tableta y de la liberación gradual (de acción
prolongada) capsula para tomar por vía oral. La tableta se toma cada 6
horas.
Tratamiento médico de los pacientes sintomáticos de los pacientes que
requieren uno o más fármacos para el alivio de la angina /isquemia.

Antagonistas de Canales de Calcio:

Son fármacos cardiovasculares que actúan por inhibición de los canales de
calcio del musculo liso y cardiaco.
 Producen: Vasodilatación arterial selectiva, que impide el vasoespasmo y
efectos directos sobre el corazón.
Vías de administración: Oral, Sublingual e Intramuscular.
 Verapamilo: Se usa para tratar la presión arterial alta y controlar la angina
(dolor de pecho). Actúa relajando los vasos sanguíneos, de modo que el
corazón no tenga que bombear con tanta fuerza. También aumenta el flujo
sanguíneo y la oxigenación del corazón, y disminuye la actividad eléctrica
del corazón para controlar la frecuencia cardiaca.

Bloqueadores B-Adrenérgicos:

Son medicamentos que reducen la presión arterial, funcionan como

bloqueadores de los efectos de la hormona epinefrina, también conocida como
"adrenalina". Hacen que el corazón lata más despacio y con menos fuerza, lo
que disminuye la presión arterial.
Los betabloqueadores también ayudan a ensanchar las venas y arterias para
mejorar el flujo sanguíneo.
• Ejemplos de betabloqueantes: Algunos betabloqueadores afectan
principalmente al corazón, mientras que otros afectan tanto al corazón
como a los vasos sanguíneos.

Estos son algunos betabloqueadores que se toman por vía oral:

 Acebutolol.
 Atenolol (Tenormin).
 Bisoprolol (Zebeta).
• Cuando se usan los betabloqueantes:
Los betabloqueantes generalmente no se usan en personas asmáticas debido
a la preocupación de que el medicamento pueda desencadenar ataques de
asma graves. Generalmente no se recetan para la presión arterial alta, a
menos que otros medicamentos, como los diuréticos, no hayan funcionado
bien. Se utilizan para prevenir, tratar o mejorar los síntomas en personas que
tienen:

 Ritmo cardíaco irregular (arritmia)

 Insuficiencia cardíaca
 Dolor en el pecho (angina)
 Ataques cardíacos
 Migraña
 Ciertos tipos de temblores

• En las personas diabéticas, los betabloqueantes pueden

bloquear los signos de hipoglucemia, como los latidos cardíacos
 rápidos. Es importante controlar el nivel de glucosa en la sangre
en forma regular si se tiene diabetes y se está tomando un
betabloqueador.
• Los betabloqueadores también pueden afectar tus
niveles de colesterol y triglicéridos, Pueden causar un ligero
aumento de los triglicéridos, un tipo de grasa en la sangre, y una
leve disminución del colesterol bueno o colesterol de lipoproteína
de alta densidad. Estos cambios a menudo son temporales.
• No debes dejar de tomar un betabloqueador de manera
abrupta porque hacerlo podría aumentar tu riesgo de ataque

cardíaco u otro problema cardíaco.

Todos estos fármacos son capaces de reducir el consumo del miocardio de

oxígeno y/o aumentar su aporte, por distintos mecanismos. Así, el menor
consumo de oxígeno puede conseguirse disminuyendo el retorno venoso o
reduciendo la frecuencia y la contractilidad cardiacas. El principio fundamental
del tratamiento es evitar o reducir la Isquemia y atenuar los síntomas.

EFECTOS ADVERSOS:
Antígeno y respuesta inmunológica
Cuando un antígeno induce una respuesta inmune (por ejemplo, estimulando a
los linfocitos -células defensivas del sistema inmunológico, también conocidas
como glóbulos blancos- para que produzcan anticuerpos que atacan al propio
antígeno directamente), se denomina antígeno inmunógeno.
En la superficie de los antígenos existen regiones, denominadas determinantes
antigénicos, que se unen a los receptores de la estructura complementaria que
se encuentra en la superficie de los linfocitos.
La unión de los receptores de los linfocitos a las moléculas que están en la
superficie de los antígenos estimula a los linfocitos, que comienzan a
multiplicarse e inician la respuesta inmune, el “ataque” contra el antígeno
propiamente dicho:
 Producción de anticuerpos
 Activación de células citotóxicas
 Ambos procesos
RIESGO DURANTE EL EMBARAZO
Se observa un aumento en la incidencia de las arritmias cardíacas maternas
durante el embarazo, explicado en parte por la existencia de cambios
hemodinámicos, metabólicos y hormonales. Además, es importante destacar
que el avance de la cirugía cardíaca ha permitido que gran número de mujeres
con malformaciones cardíacas congénitas proarritmogénicas puedan llegar a la
edad fértil. En ocasiones, las arritmias pueden ser la primera manifestación de
una enfermedad cardiovascular que se descubre durante el embarazo, como la
miocardiopatía del periparto. Entre los cambios fisiológicos a nivel
cardiovascular que ocurren durante el embarazo destaca un aumento de la
frecuencia cardíaca por hipervolemia hasta la mitad de la gestación, que
alcanza un máximo del 15%, para ir decreciendo después hasta el parto, que
se normaliza, y un aumento del gasto cardíaco entre un 25 y un 50% al final del
primer trimestre, que permanece invariable hasta el parto. Otros cambios
fisiológicos reseñables son la disminución de la concentración de proteínas
séricas, la alteración, la secreción y motilidad gástrica y el estímulo hormonal
de enzimas hepáticas.