AÑO DE LA UNIVERSALIZACIÓN DE LA SALUD

I.C.T.
IESP INVESTIGACION CIENCIA Y
TECNOLOGIA

ESPECIALIDAD : TECNICA ENFARMACIA

CURSO : APLICACIONES DE BASE

FARMACOS EN LOS
MEDICAMENTOS II

DOCENTE : ISAIAS HUANCAS GABRIEL

ALUMNA : NORY CULQUI GOMEZ

CICLO : IV
 FARMACOLOGIA DEL COXIBS
Las AINES actúan inhibiendo en forma reversible la síntesis de la prostagladina
mediante el bloque de la prostaglandina H2 sistetasa o ciclooxigenasa (cox)
que convierte el ácido araquidónico (AA) en prostaglandia (PGs) y
tromboxonas (TXs).
La COX cataliza la formación de prostanglandinas a partir del ácido
araquinoides.
La COX ha sido descrita en 2 isoformas COX1 – CX2, estas encimas
comparten un 60% de homologia en la secuencia de aminoácidos y son
producidos por 2 genes diferentes.
La COX 1 se localiza en el cormosoma.
La COX-2 en el cormosoma 7.
La COX-1 regula procesos fisiológicos y es importante en el mantenimiento de
la integridad de la mucosa intestinal, así como en el control del flujo o
plasmático renal.
La COX-2 es una enzima inducible que se incrementa en los procesos
inflamatorios o ante estímulos mitogenicos, también juega un papel importante
en el balance hidroeléctrico por el riñón.
La diferencia más importante entre COX-1 y la COX-2 radica en el patrón de
expresión y regulación fisular.
La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y notablemente en las
plaquetas, las células endoteliales, en el trato gastro intetsinal, microvascular y
renal glomérulos y túbulos colectores se afecta poco por las glucocorticoides.
La COX-2 es inducible en la mayoría de los tejidos, a excepción del cerebro y
del riñón donde también es constitutiva, se estimula por la inflamación y afecta
por los glucocorticoides.
La inhibición de la CO-1 seria responsable de algunos efectos no deseadas de
los AINES, como los efectos digestivos y plaquetarios.
La inhibición de CO2 seria la responsable de los efectos antiinflamatorios.
Los inhibidores selectivos de CO-2 (COXIBS), se desarrollado con el propósito
fundamental de minimizar los efectos adversos gastrointestinales.

Los antinflamatorios no esteroides (aines) constituyen un grupo farmacológico,

químicamente heterogéneo y ampliamente utilizado, no solo en el tratamiento
de patologías del aparato locomotos (artrosis, artritis reumatoidea, trastornos
musculoesqueléticos) sino también en otras indicaciones terapéuticas (fiebre,
cólicos nefritivos y biliares, cefalea, disnonorrea, traumatismo y otros)
Estos contribuyen uno de los grupos terapéuticos con más principios activo.
Estas AINEA tienen una elevada capacidad para provocar reacciones
adversas, el principal problema son: las complicaciones gastrointestinales.
Para disminuir los efectos adversos con factores de riesgo a desarrollar
toxicidad gastrointestinal se utilizan gastroprotectores como: omeprazol o
misoprostol en combinación con los AINES, estas combinaciones disminuyen la
aparición de ulceras endoscópicas durante la terapia.
Los inhibidores selectivos de la ciclo oxigenasa 2 (COX-2)
Refecoxib y celecoxib.
Refocoxib: solo esta admitido para el alivio sintomático
Celecoxib: indicado en el tratamiento sintomático de la artritis reumatoidea.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA DEL COXIB S

Analgésica y antipiuretica.
Antinflamatorio.
Antiagregante plaquetario.
Urico surica: son apreciables con algunos aines (fenilbutazona, sulfinpirazona
y dosis alta de salicilato.

MECANISMO DE ACCIÓN
Consiste en la inhibición de la COX, de manera que impide la síntesis de
distintos eicosanoides a partir del ácido araquidónico.
Los eicosanoides son responsables del mecanismo patogénico de la
inflamación del dolor y de la fiebre.

Los AINES clásicos inhiben tanto la COX-1 como la COX-2, motivo por el cual
que la investigación en AINES va encaminada hacia la obtención de
fármacos con mayor selectividad y la inhibición del COX-2 intentando que se
mínima o nula sobre la duodenales y en el estómago.

Indicación: causas para aines dosis y coxibs (1)

- Los aines, incluyendo los COXIB son eficaces en el alivio de los
síntomas de la artrosis (dolor, rigidez) y en la mejoría de la capacidad
funcional, sin modificar la evolución de la enfermedad.
 - Para la artritis reumatoidea las aines se utilizan para aliviar el dolor y la
rigidez.

COXIB Y APARATO GASTROINTESTINALES

COXIB y efectos adversos gastrointestinales
Los aines se caracterizan por inducir un numero elevado de alteraciones y
lesiones gastrointestinales. Son frecuentes los efectos menores: pirosis,
dispepsia, gastritis, dolor gástrico y estreñimiento, lo mas preocupante es la
capacidad para lesionar la mucosa gástrica y duodenal, produciendo
perforación o ulus sangrante.

Síntomas gastrointestinales
- Dolor abdominal
- Dispepsia.
- Nauseas
- Diarrea
Por estas causas principales los pacientes abandonan el tratamiento con
AINES.

Los COXIBS constituyen un avance terapéutico importante que debe evaluarse

en el largo plazo para establecer su perfil de seguridad en el organismo y que
no debe ser evaluados sin una evidencia científica contundente.