FARMACOLOGIA.

ANESTESICOS INHALATORIOS.

Fueron los primeros y únicos anestésicos empleados durante mucho tiempo.

Pero se recomiendan

- Fase de mantenimiento de la anestesia

- Inducción de pacientes pediátricos
- Inducción en cirugía cardiaca

Clasificación.

Gases -----óxido nítrico líquidos volátiles ------- Éteres (isoflurano, sevoflurano, desflurano)

---------- xenón halogenados -----hidrocarburos (halogenados)

Farmacocinética.

- Mecanismo complejo proteínas de membrana y canales iónicos

- Efecto dependiente de la concentración en SNC
- Entrada y eliminación por intercambio trans alveolar
- Gradiente de presiones, transferencia de compartimentos con elevada presión parcial a
compartimentos con baja presión parcial (los tejidos tienden a igualar la presión parcial
con la presión alveolar)
1. El fármaco va a ser administrado por la maquina de anestesia que tiene un vaporizador
que va a ser el encargado de dosificar el fármaco que va a fluir por el circuito respiratorio
2. Ventilación al espacio alveolar difusión en sangre venosa posterior a la sangre arterial
3. Va a los tejidos y el flujo venosos procedente de los tejidos confluye en la arteria
pulmonar
4. La mezcla pasara nuevamente a los capilares venosos alveolares para nuevamente
equilibrar con el espacio alveolar

Captación

Solubilidad en sangre:

-Agentes insolubles menos absorbidos, relación de las concentraciones del gas anestésico en cada
una de las dos fases en estado estable (misma presión parcial)

-Mayor coeficiente sangre gas mayor solubilidad la presión parcial alveolar se eleva en un estado
estable más lentamente, INICIO DE ACCIÓN MAS PROLONGADO.

Flujo sanguíneo alveolar:

- Esencialmente igual al gasto cardiaco, es decir que a mayor gasto cardiaco mayor
captación, disminución de la presión alveolar RETASO DE LA INDUCCIÓN
- Efecto menos pronunciado en los anestésicos insolubles
- En estados de bajo de bajo gasto predisponen a sobredosis (principalmente los fármacos
mas solubles)
Diferencia de presión parcial gas alveolar/ sangre venosa

- Gradiente dependiente de la captación del tejido

- Solubilidad tisular
- Flujo sanguíneo tisular
- Diferencia de presión entre sangre arterial y tejido

Farmacodinamia

Se desconoce el mecanismo de acción exacto posiblemente interacción con múltiples proteínas

celulares alterando la transmisión neuronal.

Efectos protectores neurológicos y cardiacos contra lesiones isquémicas por reperfusión

- Prea condicionamiento isquémico

Óxido nitroso Deprime la contractibilidad miocárdica la TA,

(Gas incoloro, inodoro, antagonista del
receptor NMDA)
GC, FC debido a su estimulación de las
catecolaminas
Aumenta la FR y disminuye el volumen
corriente: que es el volumen de gas que entra
y sale de los pulmones en una respiración
basal.
Aumenta el flujo sanguíneo cerebral y hace
que se aumente la presión intracraneal.
NO produce una relajación muscular
significativa
Produce una disminución del flujo sanguíneo
renal y hepático
Eliminación Respiratoria
Inhibición del metabolismo de la vitamina B12
(Anemia megaloblástica) altamente soluble

Halotano Depresión miocárdica disminuya la TA, FC,

Hidrocarburo halogenado volátil utilizado
como anestésico general por inhalación.
demanda de O2
Provoca respiración rápida y poco profunda,
que causa que la frecuencia respiratoria no
sea suficiente para contrarrestar el volumen
corriente lo que causa que la presión alveolar
caiga y aumente el PCO2,
Relajación del musculo esquelético
Reduce el flujo sanguíneo renal, la tasa de
filtración glomerular y la diuresis importante la
hidratación preoperatoria
Metabolismo hepático (hepatotóxico)
 Isoflurano
Parece unirse a los receptores de GABA,
glutamato y glicina. Potencia la actividad de
los receptores de glicina, lo que disminuye la
actividad motora. (mal olor)
Desflurano
Se administran por inhalación y producen una
pérdida de la conciencia y de la sensación de
dolor, supresión de la actividad motora
voluntaria
Sevoflurano
Preserva los barorreflejos carotideos es capaz
de mantener el gato cardiaco por aumento de
la frecuencia cardiaca.
Depresión respiratoria, taquipnea es menos
pronunciada, lo que causa la caída del
volumen corriente disminuye la respuesta a la
hipoxia y la hipercapnia.
Aumenta el flujo sanguíneo cerebral y la
presión intracraneal, reduce los
requerimientos de oxigeno cerebral.
Relaja el musculo esquelético
Reduce el flujo sanguíneo renal, la tasa de
filtración glomerular y la diuresis
Disminuye la tensión arterial por disminución
de la resistencia vascular, pero mantiene el
gasto cardiaco.
Dosis elevadas provocan aumento de la FC, TA
en especial en pacientes con enfermedades
cardiovasculares.
Disminución del volumen corriente, pero lo
compensa con aumento de la frecuencia
respiratoria, alta irritación de las vías
respiratorias altas.
Baja solubilidad, acción ultracorta
Eliminación pulmonar mayormente
Degradado por absorbentes de CO2 (posible
intoxicación por monóxido de carbono
Menor disminución de la resistencia vascular
descenso del GC por descenso de la FC
Deprime la respiración e invierte el
broncoespasmo, muy útil en inducción
anestésica
Relajación muscular
Disminuye el flujo sanguíneo renal
Disminuye el flujo sanguíneo de la vena porta.
Baja solubilidad
Metabolismo hepático, y degradación por
absorbentes de CO2
Hipnóticos

-La inyección de midazolam se usa antes de los procedimientos médicos y cirugía para
causar somnolencia, aliviar la ansiedad y evitar cualquier recuerdo del evento. Algunas
veces también se administra como parte de la anestesia durante la cirugía para producir
pérdida del conocimiento.
Diazepam
 Reversores
Naloxona (opioides)
La naloxona es un medicamento que revierte rápidamente una sobredosis de opioides. Se
adhiere a los receptores opioides y revierte y bloquea los efectos de otros opioides.
USO CLÍNICO:
- Reversión de la intoxicación aguda por opiáceos
 - Reversión de la depresión respiratoria/sistema nervioso central causada por
opiáceos
- Reversión de la depresión respiratoria o del sistema nervioso central (SNC) en el
recién nacido cuya madre ha recibido opiáceos
- Prurito inducido por opioides
EFECTOS SECUNDARIOS:
Cardiovasculares: hiper-/hipotensión, taquicardia, arritmias.
Sistema nervioso: agitación, llanto excesivo, irritabilidad, nerviosismo, convulsiones,
alucinaciones, encefalopatía. Hiperreflexia, debilidad.
Gastrointestinal: náuseas, vómitos. Locales: reacción en el sitio de inyección.
Respiratorio: hipoxia, depresión respiratoria, rinorrea

Flumazenil
Antagonista omega de benzodiazepinas, produce el bloqueo específico por inhibición competitiva
de los efectos ejercidos en SNC por sustancias que actúan a través de receptores
benzodiazepínicos.

Indicaciones terapéuticas
corrección completa o parcial del efecto sedante central de benzodiazepinas. Uso hospitalario:

En anestesia: terminación anestesia general inducida y mantenida. Corrección de sedación por

benzodiazepinas en procedimientos diagnósticos y terapéuticos cortos en régimen hospitalario o
ambulatorio.

En cuidados intensivos: corrección específica de los efectos centrales de las benzodiazepinas, con
el fin de restablecer la respiración espontánea. Diagnóstico y tto. de intoxicaciones o sobredosis
con sólo benzodiazepinas o principalmente con éstas.

- En niños < 1 años: reversión de la sedación consciente inducida con benzodiazepinas.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad; pacientes reciben benzodiazepinas para el control de una afección que
puede poner en peligro su vida (p. ej. control de la presión intracraneal o estado
epiléptico).
Efectos secundarios.
Reacciones alérgicas; inestabilidad emocional, insomnio, somnolencia; vértigo, cefalea,
agitación, temblores, boca seca, hiperventilación, trastorno del habla, parestesia; diplopía,
estrabismo, aumento del lagrimeo; hipotensión, hipotensión ortostática; náuseas y
vómitos durante su uso posoperatorio (particularmente si se han usado opiáceos), hipo;
sudoración; fatiga

Neostigmina
La neostigmina es un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, que impide la destrucción de
la acetilcolina y produce un efecto parasimpaticomimético indirecto mediante el aumento de la
concentración de acetilcolina en el receptor. Es de duración corta

USO CLÍNICO:

La reversión de los efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (A).

El diagnóstico y tratamiento de la miastenia gravis (A)

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la neostigmina o bromidas.

Obstrucción gastrointestinal u obstrucción del tracto urinario, ya que aumenta las contracciones
del músculo liso.

En la peritonitis, debido a que puede exacerbarla mediante el aumento de la motilidad

gastrointestinal.

Bradicardia, disminuye la frecuencia cardiaca y agrava la situación.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños. Se describen solo los frecuentes (1-10%), muy frecuentes
(>10%) o de relevancia clínica, para el resto consultar la ficha técnica.

Los efectos no deseados más comunes son los derivados de la estimulación colinérgica de la
neostigmina en órganos terminales: náuseas/vómitos, diarrea, dolor abdominal, hipersalivación.

Efectos adversos de relevancia clínica: bradicardia, hipotensión o disritmias. En pacientes con

determinadas afecciones cardiovasculares, como enfermedad de las arterias coronarias, arritmias
cardiacas o síndrome coronario agudo reciente, puede aumentar el riesgo de complicaciones de la
presión arterial y la frecuencia cardiaca. El riesgo de estas complicaciones también puede
aumentar en pacientes con miastenia gravis. Administrar antes anticolinérgicos (atropina)
generalmente tiene éxito para mitigar el riesgo de complicaciones cardiovasculares

Monitorización:

Se debe monitorizar la frecuencia respiratoria y cardiaca, además de la monitorización del tono

muscular.
 Hipnóticos
Morfina:
Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.

USO CLÍNICO:

Solución inyectable de morfina hidrocloruro al 1 o 2%.

Procesos dolorosos de intensidad grave; dolor posoperatorio inmediato; dolor crónico maligno;
dolor asociado a IAM; disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar;
ansiedad ligada a cirugía (A).

Tratamiento del dolor; disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar (A).

Formas orales de liberación normal de sulfato de morfina:

Tratamiento prolongado del dolor crónico intenso; dolor posoperatorio en niños >1 año (A).

Formas orales de liberación prolongada de sulfato de morfina:

Tratamiento prolongado del dolor crónico intenso (A).

Alivio del dolor intenso que requiera tratamiento con opioides en niños >5 años (A).

Efectos secundarios
Náuseas, vómitos, estreñimiento y calambres abdominales. El estreñimiento es ocasionado debido
al enlentecimiento del movimiento gástrico, provocado por los receptores de la morfina existentes
en el aparato digestivo.

Boca seca, astenia, prurito y sudoración.

Cefaléas.

Sedación: Este efecto es debido a que es un opiáceo muy potente. Si se consume morfina no se
debe conducir ni operar maquinaria pesada.

Enrojecimiento, urticaria y erupciones alérgicas, al liberar histamina en la piel.

Miosis: Contracción en las pupilas que adquieren el tamaño de un punto muy pequeño.

Depresión en el aparato respiratorio, debido a la disminución de la frecuencia respiratoria.

Si existe un consumo excesivo, pueden aparecer procesos desagradables en el paciente, como

alucinaciones, delirio, confusión y vértigos.

Si el consumo se prolonga en el tiempo se puede desarrollar dependencia hacia ella tanto física
como psíquica y al dejarla aparece el síndrome de abstinencia.
Los síntomas de la abstinencia son dolor, falta de sueño, náuseas, diarreas, vómitos cambios de
frío a calor y antojos por la comida.

Fentanilo
el fentanilo es un fuerte agonista de los receptores opiáceos µ y kappa. Los receptores de opiáceos
están acoplados con una G-proteína (proteína de unión a nucleótidos receptores de guanina) y
funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través
de proteínas G

Indicaciones terapéuticas

Analgésico narcótico complementario en anestesia general o local. Junto a un neuroléptico, como

premedicación para inducción de la anestesia y como coadyuvante en el mantenimiento de
anestesia general y regional. Anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo sometidos a
intervenciones quirúrgicas.

Interacciones

Riesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores.

Riesgo de hipotensión con: droperidol, epinefrina, amiodarona.

Efecto potenciado por: IMAO.

Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso.

Riesgo de síntomas de abstinencia en pacietnes dependientes de los opiáceos.

Riesgo de hipoventilación, hipotensión y también sedación profunda o coma con otros depresores
del SNC

Remifentanilo
Agonista selectivo de los receptores opioides de rápido comienzo de acción y corta duración.

indicaciones terapéuticas
Remifentanilo
Analgésico durante la inducción y/o mantenimiento de la anestesia general. Analgesia en
pacientes de cuidados intensivos con ventilación mecánica.

Advertencias y precauciones
No usar en menores de 1 año. I.H. Contar con equipos de monitorización y mantenimiento de
funciones respiratoria y cardiovascular. Puede producir rigidez muscular, depresión respiratoria,
hipotensión, bradicardia y dependencia. Precaución en ancianos, pacientes debilitados, con
hipovolemia, hipotensos. Retirar la vía cuando se interrumpa la administración de remifentanilo y
no administrar otros fluidos después por la misma vía.
Reacciones adversas
Rigidez musculoesquelética, bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria aguda, apnea,
náuseas, vómitos, prurito. Hipertensión, escalofríos y dolor postoperatorios. Interrumpir o
disminuir la velocidad de administración.

Oxicodona
Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto
analgésico, ansiolítico y sedante.
Indicaciones terapéuticas
Dolor intenso
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a oxicodona, depresión respiratoria grave con hipoxia, niveles elevados
de dióxido de carbono en sangre (hipercarbia), traumatismo craneal, íleo paralítico,
abdomen agudo, retraso en el vaciado gástrico, EPOC, asma bronquial grave, cor
pulmonar, sensibilidad conocida a la morfina u otros opioides.

Meperidina
Analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina pero de más rápida
aparición y más corta duración.

Analgésico central de tipo morfínico (agonista morfinomimético puro). Se opone a la

neurotransmisión de mensajes nociceptivos y modifica la reacción psíquica del sujeto al dolor. La
acción analgésica de la petidina es de 5 a 10 veces más débil que la de la morfina (60-80 mg
corresponden a 10 mg de morfina).

Indicaciones terapéuticas
- tto. dolor severo, incluido el dolor asociado a procedimientos quirúrgicos o fracturas, dolores
derivados de la afectación del sistema nervioso periférico (neuralgias) o de espasmos de la
musculatura lisa (vías biliares, aparato genitourinario, etc.), angina de pecho o crisis tabéticas.

- Tto. dolor en obstetricia, en caso de rigidez y espasmos del hocico de tenca, contracturas
dolorosas y dolores de expulsión.

- Como medicación preanestésica.