PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

Los agentes más importantes son la ampicilina y la amoxicilina, los cuales se

administran por via oral, aunque en el caso de la ampicilina la vida media es algo
más corta y la absorción suele ser menos eficiente . ampicilina y amoxicilina
tienen una distribución amplia en el organismo y se eliminan por vía renal
(cantidades dectectables de la misma en heces ).

PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDO

Se administran por vía parenteral, y tienen una amplia distribución en el
organismo Al igual que la mayoría de las penicilinas, la eliminación de los agentes
de este grupo es predominante por vía renal aunque las ureido-penicilinas
pueden mostrar metabolismo hepático importante.
 PENICILINAS RESISTENTES A BETA – LACTAMASAS DE
ENTEROBACTERIAS

La farmacocinética de estos agentes se parece a la de otras penicilinas, con la

diferencia de que algunos, como la Temocilina, alcanzan vidas medias mucho
mayores (240 en lugar de 60 – 90 minutos, que es la vida más habitual de los
otros agentes en ausencia de trastornos renales hepáticos).
Características de agentes seleccionados:
UPP (%) VIDA Eliminación
MEDIAM(min) Renal
PENICILINA G 50 - 60 30 75
PENICILINA V 75 – 85 30 – 45 20 – 40
METIELINA 30 – 40 30 80
CLOXACILINA 95 30 40 - 80
AMPICILINA 20 60 – 75 70
AMOXACILINA 20 60 – 75 70
CARBENICILINA 50 60 - 80 85
MEZLOCILINA 50 60 50
TICARCILINA 45 75 80
TEMOCILINA 85 240 80

La vida media de las penicilinas puede ser aumentada por la administración

conjunta de probenecid, que es un agente que inhibe la secreción tubular renal .
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS TERAPÉUTICOS

Estas propiedades dependen del tipo de cada penicilina, como ya se ha indicado.

De una manera general, pueden considerarse los siguientes usos para cada uno
de los grupos descritos.

PENICILINA BENZATÍNICA Y FORMAS RELACIONADAS :

Son de elección para el tratamiento de infección causadas por cocos gram –
positivos no productores de beta – lactamasas (infecciones por neumococo,
estreptococos, meneningcocos, estafilococos gonococos, Actynomices,
Treponema pallidum, Clostridium, Listeria , Bacteroides ).
En el caso de las infecciones por neumococos resulta de elección la penicilina
procaínica , mientra que en los casos de sífilis y de fiebre reumática resulta de
elección la penicilina benzatínica

PENICILINAS RESISTENTES A LAS BETA – LACTAMASAS:

Como lo indica su nombre son de elección para el tratamiento de infecciones
agentes productores de beta - lactamasa, fundamentalmente deñ género
staphylococus .

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

Aunque su espectro incluye los agentes microbianos sensibles a las penicilinas G

y V no tienen los mismos usos terapéuticos . Son útiles en infecciones causadas
por Haemophilus influenzae tipo B Esquerichia Coli y Proteus mirabilis , así
como contra especies de los generos Salmonella y Shigella.

PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDO

Infecciones por Pseudomonas aeuriginosa, especies de Proteus indol (+)

bacterias Gram – negativas ampicilina.reistentes; también útiles en infecciones
por Klebsiella, Enterobacter y Bacterorides .

PENICILINAS RESISTENTES A LAS BETA -

LACTAMASASENTEROBACTERIAS
Naturalmente. Estos agentes son de elección para el tratamiento de infecciones
contra enterobacterias productoras de betalactamasas- El uso clínico de las
penicilinas no esta competo determinado por el espectro antimicrobiano . Por
ejemplo las amidino-penicilinas- incluyen a su espectro a prácticamente todas la
bacterias suceptibles a las demás penicilinas , su uso indiscriminado aumenta la
posible resistencia.

REACCIONES ADVERSAS

La frecuencia general de reacciones adversas oscila entre 0,7 y 10 % pero son

agentes muy bien tolerados, lo que favorece su elección para el tratamiento , la
vía oral es la más usada . Las penicilinas se asocian con frecuencia a diversos
trastornos gastroinstestinales (náuseas,vómitos,diarrea, etc).
La administración intramuscular es muy dolorosa por lo que se prefiere penicilina
benzatínica permite intervalos de dosificación ( en muchos casos se usa dosis
única ).

Las manifestaciones de toxicidad más importantes de estos agentes son las

reacciones de hipersensibilidad, aunque la incidencia real de las mismas puede
no superar 10% incluso puede ser menor del 1% . Tiene amplia gama de
posibles presentaciones clínicas . Desde una simple erupción cutánea hasta la
relativamente remota posibilidad de coque anafiláctico y se involucran todos los
tipos de penicilina existiendo la posibilidad de reacción cruzada entre ellas y los
agentes realacionados estructuralmente , como las cefalosporinas
(hopersensibilidad a las penicilinas ),
En altas dosis la penicilina G puede generar trastornos irritativos directos a nivel
de Sistema Nervioso Central sobre todo si se administra porvia intratecal o
endovenosa . confusión convulsiones mioclonías hiperrflexia, coma la vía
intravenosa también puede asociarse a flebitis por irritación en el sitio de
inyección

En los casos que se administre preparados potásicos de penicilina pueden

presentarse alteraciones electrolíticas que pueden ser importantes en pacientes
que presenten nefropatías (hiperpotasemia: la penicilina G. potásica contiene 1.7
mEq de potasio por cada millón de unidades ) Las alteraciones por efecto de las
preparaciones sódicas pueden llegar a ser lo suficientemente graves como para
descompensar a los pacientes con insuficiencia cardiaca .
Aunque raramente se reporta la posibilidad de trastornos renales no relacionados
con el contenido de sodio o potasio (síndrome nefrítico ) así como alteraciones
de tipo hepático y hematológico
Cierto agentes se han relacionado con reacciones adversas particulares, la
ampicilina y la amoxicilina pueden asociarse a colitis por C.difficile la nafcilina
puede inducir neutropenia , la carbenicilina y la ticarcilina pueden causar
hipokalemia o sangramiento por difusión plaquetaria