CAD 2DO AÑO SNN EM MENDEZ MARCELO ABRAHAM

CAPITULO 53 PENICILINAS RESUMEN

Los antibióticos beta-lactamicos(penicilinas, cefalosporinas y carbapenemico), ENCARGADOS DE LA

INHIBICION DE LA PARED DE PEPTIDOGLUCANO DE LA CELL BAC. Inhibidores de las b-lactamasas
como el clavulanato puede prolongar la utilidad.

MA: inhiben el ultimo paso de la síntesis de peptidoglucano. Sirven mejor para grampositivos por que en
negativos por que su pared cell es mas gruesa de 50 a 100 mol. PEptidoglucano son capas de tiras de N-
acetilglusamina y N-acetilmuramico. Penicilinas tienen como blanco las PBP( proteínas de unión a penicilinas)

MR: Pueden adquierir mutaciones que disminuyen afinidad de unión a penicilians. Adquieren
recombinación de las PBP mutadas entre espcies bacterianas.

Tambien se debe a la incapacidad del fármaco para penetrar en su punto de acción gracias a la variación en
la PORINAS entre diferentes bacterias de acuerdo a su tamaño y diámetro de las proinas.

Las bombas de salida otro mecanismo de resistencia que elimina el antibiótico,elimina al fármaco antes de
que pueda actuar.

Produccion de b-lactamasas-Grampositivas producen y secretan una gran cantidad de b-lactamasas.

Otros organismos que se adhieren a dispositivos protésico implantados(válvulas, protesis) producen películas
biológicas. Asi de esta manera se vuekven menos sensibles a la antibioticoterapia

SON LOS FARMACOS DE ELECCION PARA UN GRAN NUMERO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS Y RESUMEN DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

La penicilina G y su congénere la penicilia V tienen gran act cepas sensibles de cocos GRAMPOSITIVOS –
fácilmente hidrolisadas por penicilinasa.INEFICACES CONTRA S AEUREUS
Las penicilinas resistentes a penicilinasa- nafcilina-oxacilina-cloxaciclina/PRIMERA ELECCION PARA EL TX
DE S.AEREUS Y EPIDERMIDIS
Ampicilina y amoxicilina grupo de penicilinas para gram negativos(H influenzae, P Mirabilis, e coli)/ se
administran con inhibidor de b-lactamasas como clavulanato o sunlbactam.
Farmacos con actividad antimicrobiana ampliada que comprende Pseudomonas, enterobacter y
proteus./carbenicilina, indanil y ticarcilina
Mezlocilina, azlocilina y piperacilina excelente contra Pseudomonas, klebsiella y algunos otros
microorganismos

Propiedades comunes:

Se distribuyen ampliamente/ se cooncentran rápido en liquido articular, pleural, pericárdico y bilis. No penetran
cell fagociticas. Se hayan baja en tejido prostático, ocular y cerebral.

En meninges esta inferior a 1% cuando hay inflamacion ascienden hasta 5%. Se eliminan por filtración
glomerular y secreción en tubulos renales vidas medias de 30-90 min.

PENICILINA G Y V:

Act antimicrobiana: Efectivos vs GRAM + AEROBIOS. Penicilina G es 5 a 10 veces mas activa que la V contra
Neisseria y algunos anaerobios. Mayor parte de streptococos son muy sensibles. Neumococos
resistentes a la penicilina son comunes en niños y también son resistentes a cefas de 3era. Epidermidis es
resistente.

Mayor parte de anaerobios incluidos clostridium son sensiles excepto B.Fragilis. Penicilina G inhibe a
Actinomyces israelli , streptobacilus moniliformis, pasteurella multocida y L monotytogenes. Leptorspira igual.
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Mas sensibles son T. Pallidum, borrelia burgdorferi. NINGUNA PENI ES EFICAZ contra amibas,
plasmodios, riquetsias, hongos y virus.

Administracion oral de Penicilina G

 Un tercio se absorbe en el tubo dig, PH de 2 destruye el antibiótico

 Concentraciones máximas en 30-60 min.
 INGESTION DE ALIMENTOS INTERFIERE CON ABSORCION(30 min antes o 2 hrs después.

Administracion oral de Penicilina V

 Mas estable EN MEDIO ACIDO

 Se absorbe mejor en tubo digestivo

Administracion parenteral de bencilpenicilina benzatinica(penicilina G): concentraciones máximas de 15 a 30

min. Vida media de 30 min. Los preaparados de penicilina G benzatinica aumentan la duración del efecto. Act
microbiana de hasta 26 dias. Una vez al mes para prevención de fiere reumática. UNA SOLA INYECCION
PARA FARINGITIS STREPTOCOCICA.

Distribucion &0% se una proteínas en especial a la albuina. Aparecen cantidades importantes en riñon,semen,
hígado, bilis, linfa, intestino , liquido articular. PROBENECID DISMINUYE LA EXCRECION TUBULAR Y
DISMINUYE VOLUMEN DE DISTRIBUCION

No penetra fácilmente en el LCR, pero penetra cuando las meninges están inflamadas. Probenecid eleva
concentraciones en el LCR. A veces alcanza concentraciones toxicas y genera convulsiones.

60-90% de la dx intramuscular se secreta x orina.Vida media de la penicilina G es de 30 min. 10% eliminados

por filtración glomerular y 90% por secreción tubular. Valores de aclaramiento bajos en R.N y lactantes. Vida
media en niños de menos de 1 semana es de 3 hrs, de 14 dias de 1.4 hrs. Tasa de excreción mas rápida en
niños que adultos. ANURIA AUMENTA VIDA MEDIA DE LAS PENIS de .5 hrs a 10 hrs. Si hay afectación
hepática vida media aumenta aun Mas

USOS TERAPEUTICOS:

 ANTIBIOTICO DE ELECCION PARA INFECCIONES CAUSADAS POR CEPAS SENSIBLES DE

S.PNEUMONIAE
 NEUMONIA NEUMOCOCICA:20 A 24 MILLONES DE U DE PENI G
 MENINGITIS NEUMOCOCIA: se ataca con banco y una cefa hasta que se vuelva sensible a peni.
 INFECCIONES ESTREPTOCOCICAS:faringitis estreptocócicas es lo mas común por pyogenes y el
tx con penicilinas reduce el riesgo de fiebre reumática, pero no disminuye la glomerulonefritis
consecutiva.
 Choque toxico y fascitis necrosante
 Neumonia, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos
 Infecciones anaerobias excepto por B.fragilis/ tx de abseso pulmonar y absesos cerebrales
bacterianos
 Infecciones estafilocócicas no tan buenas
 Infecciones meningococias; Penicilina G es el tx de elección para inf meningococicas
 SIFILIS: TRATAMIENTO DE SIFILIS CON PENICILINA G ES MUY EFICAZ- PUEDE SER
PROCAINICA EN sífilis primaria, secundaria y latentes de menos de un año. No hay alternativas para
embarazadas con sífilis/ sífilis secundaria puede producir reacción de Jarisch- Herxheimer. Acido
acetilsalisilico lo puedes combinar para aivio sintomático.
 Actinomicos tiene como fármaco de elección a la penicilina G para todas sus formas.
 Difteria: la antitoxina es el único tx eficaz sin embargo La penicilina G elimina el estado portador.
 Antrax-bacillus antracis
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 Infecciones por clostridiums: PENICILINA G TX DE ELECCION PARA GANGRENA GASEOSA. No

sirven contra tetanos.
 Infecciones por fusoespiroquetas. Gingivoestomatitis producida por leptrotichia buccalis-
boca de trinchera simple
 Fiebre por mordedura de rata- Spirillum minor y streptobacilus moniliformes
 Infecciones por listeria- ampicilina y penicilina G son los de elección
 Enf de Lyme- tetraciclina es el de elcccion peroe s eficaz la amoxicilina
 Erisipeloide
 Pasteurella multocida de gato o perro. Si produce meningits es mejor ceftriaxona
 Aplicaciones profilácticas de las penicilinas:
 Infecciones estreptocócicas
 Recidivas de fiebre reumática
 Sifilis(profilaxis para un contacto con sfilis
 Procedimientos quirúrgicos en px con cardiopatía valvular( casos de endocarditis
bacteriana subaguda.

PENICILINAS RESISTENTES ALA PENICILINASA

Resistente a beta.actamasas. Menos activos que la penicilina G. Vancomicina se usa cuando es

alérgica a las penis y cefas. Es el de elección para S epidermidis resistente a meticilina

Las isoxazolil penicilinas(oxaciclina, cloxacilina, y dicloxacilina estables en acido. Se absorben bien

via oral. Resistentes alas penicilinasas. NO ACTIVIDAD VS ENTEROCOCOS O LISTERIA

Se absorben con mayor eficacion cuando se administran 1 o 2 hrs antes de la comida. Se unen a la
albumuna. Secretadas por el riño y con degradación hepática importante- vida media de 30 a 60
min

Nafcilicina: muy resistente a penisilinasa enespecial contra S. aereus productoras de penicilinasa/

se une en 90% a proteínas plasmáticas. Mas concentración en bilis que plasma. Concentraciones
en LCR utilesen tx de meningitis estreptocócica

LAS AMINOPENICILINAS: AMPICILINA, AMOXICILINA Y CONGENERES

Son destruidos x beta-lactamasas. Bactericidas para bacterias gampositivas y negativas.

Hinfluenzae y viridans muestran resistencia. 50% de e coli, P mirabilis y todas de enterobacter son
insensibles.Klensiella, shigella, pseudomonas, acynobacter y proteus igual.

ADMINISTRACION CON CLAVULANATO O SULBACTAM AMPLIA NOTABLEMENTE SU

ESPECTRO

Ampicilina es estable en acido en via oral. Concentraciones maxiams a las 2 hrs.

ALIMENTOS DISMINUYEN ABSORCION DE AMPICILINA. Dialisis peritoneal incapaz de quitar
el fármaco

Vida media de 80 minutos.

AMOXICILINA: semisintetica susceptible a penicilinasa. Estable en acido y se absorbe bien

oralmente.Amox es idéntica ampi solo que la amoxicilina es menos efectiva contra la shigelosis.
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ALIMENTO NO INTERFIERE SU ABSORCION. Frecuencia de diarrea con amoxi es menor.

PROBENECID RETRASA LA EXCRECION DEL FARMACO.20% SE UNE A PROTEINA

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

 Sinusitis, otitis media, exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica y la epiglotis.

Amoxicila es la ams activa de los B-lactamicos. Tx empírico de la otiris media aguda en
niños. Inhibidor de b-lactmasa amplia espectro vs h.inflenzae
 Infecciones vías urinarias(IVU)
 Meningitis bacteriana aguda en niños. Ampicilina excelente contra L.monocytogenes-
causante de meningitis en pesonas con inmunodeficiencia
 Infecciones por salmonella

REACCIONES SECUNDARIAS A PENICILINAS;

 Reacciones se hipersensibilidad son por mucho los efectos secundarios mas frecuentes
 Reacciones alérgicas como exantema maculopapuloso, exsantema urticarial, fiebre,
broncoespasmo, vasculitis, enfermedad por el suero, dermatitis exfoliativa, Sx de Steven-
Jhonson y anafilaxis.
 En algunos casos es necesario de impdeir utilización de penicilina debido al riesgo de
muerte.
 Producto de degradación mas importante el peniciloil
 Reacciones reguladas por IgE
 Angioedema y anafilaxis las reacciones mas graves
 La reacción mas espectacular es la hipotensión súbita y grave
 Asma intensa, dolor abdominal, nauseas y vomitos;debilidad extrema, o diarrea y
erupciones cutáneas purpuricas
 Vasculitis, REACCION DE COOMBS POSITIVA, anemia hemolítica infrecuente/
neutropenia.
 Detenimiento de maduración de la medula osea, eosinofilia, rara vez nefritis
intersticial, fiebre
 Toxiciad directa minima
 Depresion de medula osea,granulocitopenia y hepatitis
 Aglutinacion defectuosa de plaquetas, dolor y reacciones inflamatorias en la zonas
de inyección
 Flebitis o tromboflebitis
 Dolor intenso si se toca el nervio ciático
 Aracnoiditis o encefalopatía grave y mortal
 Disfuncion significativa del SN
 Hiperpotasemia grave, inyección de penicilina G procainica reacción inmediaa con mareas,
acufenos, alucionaciones y aveces convulsiones
 Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficle