SEMINARIO N°03

PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOLOGÍA:

FARMACOCINÉTICA, INTERPRETACIÓN Y
APLICACIONES DE LA FARMACOCINÉTICA
Dr. Okamoto Kuniyoshi Luis

GRUPO: 02-6

INTEGRANTES:
- Rojas Ayquipa Andrea Maribel
- Rosas Carbajal Josselyn
- Sotelo Vergaray Diego Eduardo
- Vega Montalvo Mayli Gabriela
PREGUNTA 1
1. Definir los conceptos de la farmacodinamia, mecanismos de acción, acción
farmacológica y efecto farmacológico

MECANISMOS DE ACCIÓN
FARMACODINAMIA

Estudia las acciones y los efectos de Es el estudio de la

los fármacos sobre los distintos
aparatos, órganos y sistemas y su
mecanismo de acción bioquímico o
molecular.
interacción fármaco - Diana
,esta unión es de tipo
reversible.

EFECTO FARMACOLÓGICO
ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Es la respuesta biológica del

Es una modificación en las fármaco. Estas son las
funciones del organismo. respuestas deseadas,
esperadas e indeseables.
PREGUNTA 2
2. Identificar y diferenciar los principales tipos de receptores, describir de cada uno de ellos su localización,
mecanismos de transducción de señales, y otras características importantes. Ejemplos de cada tipo de receptor.

Los fármacos actúan como señales, y sus receptores actúan como detectores de señales.
Muchos receptores señalizan su reconocimiento de un ligando unido iniciando una serie de
reacciones que culminan en una respuesta intracelular específica.

1 Un receptor sin ocupar, no influye en los procesos intracelulares.

Un receptor ocupado, modifica propiedades físicas y químicas, esto
2 conduce a una interacción con moléculas de la célula para producir una
respuesta biológica

Fármaco
Transducción de
Respuesta
RECEPTOR señales
RECEPTOR ACTIVADO biológica

La afinidad del receptor para unirse Alta afinidad

con un fármaco determina la
concentración requerida de un
compuesto para formar una cantidad Receptor Afinidad media
significativa de complejos
fármaco-receptor. Compuestos
farmacológicos Baja afinidad
Clasificación de los receptores
PREGUNTA 3
 3. Interacciones de fármacos: F – R y
cuantificación del agonismo y antagonismo.

INTERACCIÓN Un fármaco no tendrá efecto si no se

FÁRMACO-RECEPTOR une a su receptor

ACCIÓN
FÁRMACO RECEPTOR
FARMACOLÓGICA
CUANTIFICACIÓN DEL
AGONISMO
CUANTIFICACIÓN DEL ANTAGONISMO
PREGUNTA 4
 4. Defina que es teratogénesis, taquifilaxia, e
hipersensibilidad a fármacos

TERATOGÉNESIS
DEFECTO O ANOMALÍA CONGÉNITA

ESTRUCTURAL FUNCIONAL

ENFERMEDADES
RARAS Errores innatos Alteraciones
Malformación
congénita del metabolismo motoras

Alteraciones
sensitivas
TAQUIFILAXIA

Es la disminución rápida de la
respuesta a una droga cuando se
administra repetitivamente, tbm
se le conoce como
desensibilización
 Ocurre después del contacto con fármacos, los
HIPERSENSIBILIDAD
cuales se activan de forma inapropiada y excesiva
A FÁRMACOS
mecanismo inmunológicos

HIPERSENSIBILIDAD A FÁRMACOS

HIPERSENSIBILIDAD HIPERSENSIBILIDAD
INMUNE NO INMUNE

Mediada por IgE No mediada por IgE Intolerancia Idiosincrasia

PREGUNTA 5
5. Describa los procesos y parámetros farmacocinéticos
en neonatos, niños, gestantes, y en lactancia. ¿Qué
alteraciones fisiológicas con repercusión en la
farmacocinética y farmacodinamia se presentan en los
ancianos que nos obligan a una terapéutica
farmacológica diferenciada?
PREGUNTA 6
 6. Describa los procesos y parámetros farmacocinéticos en
pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con
insuficiencia renal. Seleccione tres fármacos que se eliminen
por vía renal y tres por vía hepática, y describa sus procesos
y parámetros farmacocinéticos de cada uno de ellos. Revise
las fórmulas para el estimar el cálculo de la función renal en
adultos (Cockcroft – Gault, MDRD-6, MDR-4, CKD-EPI) y
explíquelo con un ejemplo en enfermedad renal crónica.
Farmacocinética en insuficiencia hepática:

Incremento de la biodisponibilidad
(capacidad funcional del sistema P450
Absorción: disminuida). Lidocaína, meperidina,
propranolol, labetalol o verapamilo.
El aclaramiento suele reducirse. Disminuir
el efecto de primer paso, la
Metabolismo: biodisponibilidad por vía oral puede
aumentar significativamente.
El volumen de distribución en estos casos,
especialmente de los fármacos muy unidos
Distribución: a proteínas (>90%) puede aumentar de
manera importante.
Se encontrarían fármacos que se excretan
de manera muy importante por bilis como
Excreción: rifampicina, ácido fusídico, doxorrubicina
o vincristina (ajuste de dosis).
Farmacocinética en insuficiencia renal:

Altera la absorción de algunos fármacos,

reduciendo la biodisponibilidad de
furosemida y pindolol y aumentando la de
Absorción: propranolol, dihidrocodeína y
dextropropoxifeno.
Uremia → Acidez → Absorción más lenta

El metabolismo hepático de los fármacos

Metabolismo: no se ven muy alterados en los pacientes
urémicos.

Alteración → el volumen de distribución

del fármaco → reduce la unión del
fármaco a la albúmina, el contenido
Distribución: corporal de fármaco a cualquier nivel
plasmático y el volumen de distribución
para fármacos ácidos.

Filtración glomerular, secreción tubular y

reabsorción tubular → se modifican,
Excreción: proporcional a su gravedad. A t1/2 (vida
media) del fármaco aumenta lentamente
 Captopril El compuesto se absorbe fácilmente
desde los lugares de inyección. Después
Fármacos que se Se absorbe rápidamente del tracto
de una dosis intravenosa, las
concentraciones plasmáticas caen
eliminen por vía gastrointestinal. Debe administrarse
una hora antes de la ingesta de
rápidamente, con una vida media inicial
de menos de 30 minutos y una vida
renal alimentos. La vida media aparente de media de eliminación de 1 a 2 horas
eliminación sanguínea es
probablemente inferior a 3 horas. Más
del 95% de la dosis absorbida se Lidocaína
elimina por orina.

Ranitidina
La administración intramuscular muestra una
biodisponibilidad del 90-100%. El fármaco se
distribuye ampliamente en el organismo,
encontrándose niveles significativos del
mismo en el líquido cefalorraquídeo y en la
leche materna. La semivida del fármaco es de
2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en
los pacientes con insuficiencia renal.
Diazepam
Se absorbe rápida y totalmente en el
tracto gastrointestinal, alcanzando la
máxima concentración plasmática a
los 30-90 minutos tras la
administración oral. La semivida de
distribución llega hasta 3 horas.

Ibuprofeno
Fármacos que se
Diuréticos
El 80% de la dosis oral se absorbe. La eliminen por vía
vida media plasmática es alrededor
Los de alta eficacia se absorben de 2 horas. Más del 90% de una dosis hepática
rápidamente por vía oral y ingerida se excreta por la orina como
poseen buena biodisponibilidad. metabolitos, sólo 1% de la dosis se
su sitio de acción en el asa de encuentra en orina sin cambios.
Henle. Se metabolizan
parcialmente en el hígado.
CASO CLÍNICO
 1. Forma de presentación, vías de administración, en caso de
administración oral, si se toma sin o con alimentos, lugar de
absorción, presencia o ausencia del fenómeno del primer paso.

Forma de presentación → Comprimido recubierto con película.

Vías de administración → Iniciar por vía parenteral y continuar con una formulación oral.

Lugar de absorción → Amoxicilina (nivel máximo en suero entre los 60 a 90 min.) y ácido clavulánico
(niveles máximos en suero entre los 40 a 120 min.) son absorbidas adecuadamente en el tracto gastrointestinal.
2. Distribución teniendo en cuenta la unión proteica y la fracción
libre, lugares donde llega el fármaco, y relación con la presencia
o ausencia de barreras fisiológicas.

Se distribuye en la mayoría de fluidos y tejidos corporales, con

Amoxicilina excepción del SNC; se une a proteínas plasmáticas en 17 a 20%.

Se distribuye en los tejidos extravasculares, salvo el SNC. Su penetración

Ácido clavulánico en vías respiratorias es escasa. Se une a proteínas plasmáticas en 22%.

La asociación cruza la placenta y es detectable en la

leche materna
3. Metabolismo del fármaco prescrito da lugar a metabolitos
activos y/ o inactivos, o tóxicos?

La amoxicilina se metaboliza parcialmente por hidrólisis

al ácido peniciloico (metabolito inactivo) que se excreta,
junto a un 50-75% de fármaco inalterado, por la orina
mediante secreción tubular y filtración glomerular y en
muy escasa proporción por las heces.
4. Eliminación del fármaco prescrito, lugares de eliminación y
como se elimina en forma activa, inactiva, como metabolitos
activos, inactivos o tóxicos

Amoxicilina Principal vía de eliminación: Vía renal

Principal vía de eliminación: Vía renal como

Ácido clavulánico mecanismos no renales

Aproximadamente el 60 - 70% de la amoxicilina y de un 40 a un

65% del ácido clavulánico se excretan inalterados por la orina
durante las primeras seis horas.
 5. Señale los parámetros farmacocinéticos del fármaco
prescrito Biodisponibilidad, volumen de distribución, Vida
media de eliminación

Biodisponibilidad → 83% para la amoxicilina y 75% para el ácido clavulánico.

Tiempo de vida media → 1,3 h para la amoxicilina y 1,0 h para el ácido clavulánico.

Volumen de distribución → Aparente es aproximadamente de 0,3-0,4 l/kg para amoxicilina y

aproximadamente de 0,2 l/kg para el ácido clavulánico.
 6. ¿Si el paciente tuviera insuficiencia hepática o renal,
se modificaría la aclaración plasmática (clearence)?

El aclaramiento sérico total de la amoxicilina/ácido

clavulánico disminuye proporcionalmente cuando
disminuye la función renal.

La reducción en el aclaramiento del fármaco

es más pronunciada para la amoxicilina que
para el ácido clavulánico.

La dosis en casos de insuficiencia renal debe por tanto prevenir

la acumulación indebida de amoxicilina mientras que se
mantienen unos niveles adecuados de ácido clavulánico.
7. ¿Si se administra con otros medicamentos o alimentos en forma
conjunta se modificaría la farmacocinética?

Farmacocinética de ambos componentes son parecidos,

por lo cual los niveles máximos máximos del suero se
alcanzan después de 1 hora de su administración oral, su
absorción se optimiza cuando es administrado al inicio de
una comida; sin embargo los alimentos retrasan la
absorción pero no alteran el efecto de la dosis.
 8. ¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco, su efectos, y
cómo actuaría en el presente problema de salud?
Mecanismo de acción del fármaco ● La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico betalactámico) que
inhibe uno o más enzimas (a menudo referidos como proteínas fijadoras de
penicilinas, PBP) en la ruta biosintética de peptidoglicanos bacterianos que
forma parte integral del un compuesto de la pared celular bacteriana.
● El acido clavulánico :Inactiva las enzimas betalactamasas y previene la
inactivación de la amoxicilina.

Efecto

Tiene efectos bactericidas,inhibe la síntesis septal y de la Amoxicilina

pared celular bacteriana,asimismo impide el
entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos y por
ello inhibe la división celular y el crecimiento.
Ácido
Actúa como un inhibidor suicida de varias B-lactamasas Clavulánico
bacterianas

¿Cómo actúa en el presente problema?
La amoxicilina al ser una penicilina semisintética de amplio espectro va
a impedir la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la transpeptidasa,
enzima de la membrana bacteriana y producirá lisis en las bacterias
susceptibles. Y el clavulanato protege a la amoxicilina de la
degradación enzimática y permite que ésta actúa aliviando la

La otitis media aguda es una de las infección bacteriana y el cuadro clínico de la enfermedad.
infecciones más comunes de la infancia, sobre
todo en edades comprendidas entre dos
meses y dos años.

La finalidad del tratamiento antibiótico de la otitis

media es la de esterilizar el oído medio. Esa
capacidad de erradicar patógenos depende de la
relación entre la concentración del antibiótico en el
sitio de la infección y la concentración mínima
inhibitoria del patógeno.
 9. ¿Qué efectos adversos puede causar el fármaco
administrado al paciente?
Efectos cardiovasculares

Efectos dermatológicos

Efectos
gastrointestinales

Efectos genitourinario

Hematologicos

Neurológicos
10. ¿Cuál sería el esquema de dosificación del fármaco o fármacos mencionados
en el caso clínico? Haga la prescripción completa del medicamento o
medicamentos, en un formato de receta médica, indicando también las medidas
no farmacológicas y advertencias.
RECETA
MÉDICA
BIBLIOGRAFÍAS
● Vázquez J, & Castellanos C (2014). Eliminación de fármacos. Chávez A(Ed.), Farmacología general. Una guía de estudio. McGraw
Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1489&sectionid=96950686
● Sierra J, & Hernández C (2014). Farmacodinamia. Chávez A(Ed.), Farmacología general. Una guía de estudio. McGraw Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1489&sectionid=96951024
● Laurence L. Brunton, Randa Hilal-Dandan, Björn C. Knollmann. (2017) Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis of
Therapeutics, 13e. McGraw Hill.https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2189&sectionid=165936845
● Blumenthal D.K. (2019). Farmacodinámica: mecanismos moleculares de la acción de los fármacos. Brunton L.L., & Chabner B.A.,
& Knollmann B.C.(Eds.), Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e. McGraw Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2457&sectionid=202557277
● Farinde A. (2020) Interacciónes fármaco-receptor - Manual MSD versión para público general [Internet]. Manual MSD versión
para público general. [citado el 8 de setiembre del 2022]. Disponible en:
https://www.msdmanuals.com/es-pe/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f
%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor
● Bertram G. Katzung, Marieke Kruidering-Hall, Rupa Lalchandani Tuan, Todd W. Vanderah, Anthony J. Trevor. Katzung & Trevor,
Farmacología. Examen & revisión, 14e. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3058§ionid=255303787
McGraw Hill; 2022.
¡Gracias!