FARMACODINAMI

Farmacodinamia
Dr. Tomás Noel Santana Tellez (MD - MsC - PhD)

– Especialista en Medicina Interna -
Estudio independiente – clase anterior
1.Concepto de medicamento huérfano, medicamentos esenciales y medicamento similar.

2.Concepto de especialidad farmacéutica.
3.Realizar la nomenclatura de un fármaco.
Dr. Tomás Noel Santana Tellez (MD - MsC - PhD) – Especialista en Medicina Interna
Farmacodinamia
Parte de la farmacología que estudia los efectos MECANISMO
bioquímicos, celulares y fisiológicos de los DE
fármacos sobre el organismo. ACCIÓN
“Lo que el FÁRMACO le produce al ORGANISMO”
Complejo
Fármaco Receptor Altera actividades bioquímicas - biofíosicas
macromolecular
Centro de toda investigación
Inhibidores de la enzima convertidora de AT
Partamos de un ejemplo (IECAs)
IECA
Modo
VÍA de
acción EFECTO
✓ Disminución de la tensión arterial.
O ✓ Cardiorreparación.
RESPUESTA ✓ Control clínico rápido.
✓ Control clínico estable.
Órgano
Riñón.
efector Vasos sanguíneos.
Corazón.
Cerebro.
Estudio de la curva dosis - respuesta Estudio de la biofase o lugar de acción Estudio de los receptores
FARMACOS INERTES: PLACEBO
✓Fármaco inerte.
✓Carece de acción farmacológica.
Fármacos ✓No tiene acción física.

✓Tiene acción psicológica.
(Clasificación)
Mediados por receptores

FARMACOS DE ACCION DEFINIDA
✓Efecto evidenciable
No mediados por receptores
Tipos de respuesta a los fármacos
Efecto Manifestación de la acción farmacológica, o sea, la respuesta del organismo al medicamento.
Acción Modificación que produce en las funciones del organismo, aumento o disminución de estas.
Sitio de acción farmacológica
Acción sistémica
Ocurre luego de que el fármaco penetró a la circulación y se manifiesta en determinados

órganos, de acuerdo a la afinidad de éstos por aquellos.
Ej. Antibióticos, Ansiolíticos IV.
Acción local
Ocurre en el lugar de administración, sin que el fármaco penetre a la circulación (a
nivel de piel y mucosas).
Ej. Cremas y geles antiinflamatorios etc.
Acción indirecta o remota

Se ejerce sobre un órgano que no entra en contacto con el fármaco (vía refleja).
Reflejo de Loewe
Terapia combinada
Vías de administración
VIA BIODISPONIBILIDAD (%) CARACTERISTICAS
Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido

Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posible volúmenes grandes; puede ser dolorosa
Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa
Oral 5 a <100 La más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo
Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral

Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido
Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto de
`primer paso, tiempo de acción prolongado
Tipos de efectos farmacológicos
Efecto primario. Efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.
Efecto placebo. Manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
Efecto indeseado. Efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.
Efecto colateral. Efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
Efecto secundario. Efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.
Efecto tóxico. Acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la
dosis (cantidad del medicamento / tiempo de exposición)
Efecto letal. Acción biológica medicamentosa que induce la muerte.
Tipos de acción farmacológica
PERMISIVA
Facultad que tienen algunos fármacos de accionar la secreción de alguna sustancia orgánica o de favorecer la acción de otras sustancias, lo cual no sería
posible sin su presencia. Ej. Antidiabéticos orales-estimulan la secreción de insulina.
IRRITACION ESTIMULACION
Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la Aumento de las funciones del organismo o sistema. Toda estimulación, cuando es intensa, provoca
exfoliación (caída) del tejido del organismo. Ej. Los Queratolíticos. agotamiento y llega a producir depresión por agotamiento. Ej. Cafeína-estimula la función cortical.
DEPRESION REEMPLAZO
Es la disminución de las funciones del organismo. Ej. Omeprazol Sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo.
(depresión de la producción de HCL y su efecto es disminuir la acidez). Ej. Insulina en los pacientes diabéticos.
ANTIINFECCIOSAS
Estos fármacos introducidos al organismo son capaces de eliminar o atenuar los microorganismos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el hospedero.
Ej. la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto es tender a la recuperación del organismo.
Estudio de la curva dosis - respuesta
Farmacometría Medición numérica o matemática del efecto de los fármacos
A fin de establecer una precisa valoración de los efectos desarrollados, excluyendo factores subjetivos que dependen
usualmente de la percepción del que efectúa la medición y no de un valor numérico determinado.
Respuestas
Graduales Cuantales
Miden alguna propiedad o actividad Del todo o nada
Curva dosis respuesta hipotética
Estudio de la curva dosis – respuesta gradual
✓ Se llama gradual porque puede adoptar diferentes valores en la cuantificación.

✓ Relaciona la dosis de un fármaco con el efecto producido a nivel celular o tisular.
Curva dosis – efecto.
El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de

la respuesta, hasta un determinado límite que es el efecto máximo.
✓Efecto máximo (meseta de la curva).

✓Una porción “lineal” de la curva: Entre el 20 – 80 % del efecto.
✓Dosis efectiva 50 (DE50): Dosis requerida para obtener el 50 % del
efecto máximo de ese medicamento.
Potencia
Dosis requerida para producir un determinado efecto (50 % de la respuesta máxima).
Medida comparativa entre 2 o más fármacos

Mientras más cerca al eje de las Y mayor potencia del fármaco
Depende de la afinidad y de la eficiencia con la que la (F + R)

se acopla a la respuesta
Concentración efectiva 50 o CE50 o potencia relativa
Eficacia o efecto máximo
Indica cual fármaco alcanza el máximo efecto que se logra al unirse el fármaco con su receptor
indicando la máxima altura del gráfico.
Se refleja en la meseta de la curva.

Mucho más importante que la potencia.
Estudio de la curva dosis – respuesta cuantal
✓ Caracteriza la distribución de las respuestas de una población a diferentes dosis.

Curva dosis-respuesta.
✓ Determinar la dosis requerida para obtener un efecto determinado.

✓ Graficar la distribución de la frecuencia acumulativa de sujetos estudiados vs logaritmo de la dosis.
CURVA DE DOSIS - PORCENTAJE
DE50 (Dosis eficaz media)

Dosis a la que el 50 % de individuos presentan el efecto cuantal especificado.
DT50 (Dosis tóxica media)
Dosis necesaria para producir un determinado efecto tóxico en el 50 % de animales.
DL50 (Dosis letal media)
Si DT50 produce la muerte del animal.
LD50. Dosis capaz → la muerte del 50 % de los animales de laboratorio.
Dosis efectiva 50% (DE50): Dosis que produce el efecto deseado en el 50 % de pacientes
ED50: Produce los efectos terapéuticos en el 50 % de los pacientes
Dosis toxica 50% (DT50): Dosis que produce toxicidad en el 50 % de animales de experimentación.
Dosis letal 50% (DL50): Dosis que produce letalidad en el 50% de animales de experimentación
Diferente sensibilidad frente al tóxico = Variabilidad biológica
Forma hiperbólica
✓Generalmente es una nube de puntos, pero idealmente se aproxima a

una hipérbola.
✓La dosis se incrementa el efecto hasta llegar a una dosis (Dm) en que se
alcanza el efecto máximo.
✓Curva sigmoidea= se representan datos correspondientes a muchos
individuos y varias dosis.
Dosis-respuesta linearizada
✓ Se construye a partir de las curvas sigmoideas expresando la

dosis en forma logarítmica.
✓ A partir de esta se puede conocer la DL50.
✓ Dosis calculada estadísticamente, de un agente químico o físico
(radiación) que se espera provoque la muerte al 50% de los
organismos de una población bajo un conjutno de condiciones
definidas.
Estudio de la Biofase - lugar de acción – fase activa biológica
Indica el medio en el cual un fármaco está en posición de interactuar con su receptor sin que
intervengan barreras de difusión, es decir designa el lugar donde el fármaco ejerce su acción.
Inespecífico Tipos Especifico
✓ Propiedades Osmóticas. ✓Receptor.

✓ Actividad Ácida o Básica. ✓Canal Iónico.
✓ Precipitantes Proteicos. ✓Enzima.
✓ Creadores de Barreras Física. ✓Transportador.
✓ Surfactantes.
✓ Emisión o absorción de radiaciones ionizantes
Fármacos de acción inespecífica
Aquellas acciones farmacológicas que no se ejercen sobre estructuras precisas.
Acción Inespecífica Fármaco Uso Terapéutico

Propiedades Osmóticas Lactitiol, glicerina , manitol *Laxantes * Diuréticos, *Sustitutos
proteicos Plasmáticos
Actividad Ácido-Base Sales de Al, Mg y Ca, Protamina *Antiácidos *Acidificantes o
Alteración de propiedades Alcalinizantes Urinarios
Físico-químicas Precipitantes Proteicos Taninos *Desinfectantes *Astringentes
*Antihemorroidales
Creadores de B. Físicas *Emolientes
Función Biológica Celular Adsorbentes Carbón Activado, Caolín *Antidiarreicos *Principios
Dermatológicos *En intoxicaciones
Surfactantes *Antisépticos *desinfectantes
*Algunos Laxantes
Quelantes Penicilina, Desferrioxamina, *Intoxicación por Fe *Antitumorales
Ciclofosfamida
Aquellas acciones farmacológicas se

Fármacos de acción específica ejercen sobre estructuras precisas.
Enzimática
Inhiben la Enzima implicada de forma competitiva, ya sea ENZIMA FÁRMACO

reversible o irreversible (efecto de mayor duración) •Acetilcolinesterasa Neostigmina u Organofosforados
•Ciclooxigenasa AINE
•Enzima Convertidora de angiotensina Captopril
•Dihidrofolato-reductasa Trimetoprim o metotrexato
•HMG-CoA- reductasa Estatinas
•Xantinooxidasa Alopurinol
•Lactamasas bacteriana Ácido clavulánico o sulbactam
•Transcriptasa reversa Zidovudina
•Proteasa del VIH Indinavir
Fármacos de acción específica
Fármacos que actúan sobre proteínas transportadoras

Acción del Transportador Fármaco
Recaptación de Noradrenalina Amitriptilina y Cocaína
Recaptación de Serotonina Fluoxetina
Bomba de Na/K Digoxina
Bomba de Protones (estómago) Omeprazol
Transporte de ácidos débiles (riñón) Probenecid
Conjunto de Proteínas situadas en las membranas celulares con función fisiológica. Facilita el paso de
iones y moléculas polares (glucosa, aminoácidos, neurotransmisores) en condiciones fisicoquímicas adversas
Fármacos de acción específica
Canales Iónicos
Acoplados a un Activarse en respuesta a cambios

receptor en el potencial de la membrana.
Canales Iónicos acoplados a receptor:

Llamados así debido a la necesidad de que se active un receptor para modular su abertura , esta acción es indirecta.
Canales dependientes del Voltaje:

*Sodio Potasio, cloro y calcio , pueden ser modulados directamente por fármacos tanto en el sentido de su activación como
en el de su bloqueo.
* La acción farmacológica puede realizarse mediante un bloqueo físico o por la modulación de los mecanismos implicados
en su abertura, inactivación y cierre
Fármacos que actúan sobre canales iónicos

Tipo de Canal Fármaco
*Anestésicos Locales (Lidocaína)
*Antiarrítmicos (quinidina)
Sodio *Antiepilépticos (Fenitoína)
*Toxínas (batracotoxina y tetrodotoxina)
*Insecticidas (Piretrinas y DDT)
*Diuréticos (amilorida)
*Aminopiridinas
Potasio *Hipoglucemiantes (sulfonilureas)
*Toxinas (apamina)
*Dihidropiridinas (nifedipina)
Calcio *Verapamilo
*Aminoglucósidos (neomicina)
Se abren cuando se despolariza la membrana *Cationes divalentes (Mg,cd)
Interacción con Receptores o “Dianas”

Modificación Constante y Específica de
una Función Biológica
TIPO ACCIÓN
•Receptor *Agonista *Antagonista
•Canal Iónico *Bloqueo Físico *Modulación
•Enzima *Inhibición *Falso Sustrato
*Profármaco
•Transportador *Inhibición *Falso Sustrato
Estudio de los receptores
Receptor Familia de receptores
Localización Familia de receptores

Núcleo
Intracelular
Citoplasma
Receptor
Superficial
Estudio de los receptores Mecanismo de acción mediado por receptor
¿Cómo ocurre el proceso?

Ligando
Afinidad
Reconocimiento
Ligando Inducción
+ Actividad intrínseca
Receptor
(Eficacia)
RESPUESTA
Agonista Antagonista
Respuesta
Un fármaco PUEDE modificar la función o velocidad de función de una célula
PERO no puede dar una nueva función a una célula o tejido de destino
¿Qué parámetros se analizan con el modelo de curva sigmoidal?
Agente
endógeno
Fármaco
Agonista
Receptor fisiológico
Afinidad Eficacia o actividad intrínseca
Antagonismo
Disminución de la respuesta de una droga, por la presencia de otra
Tipos
Antagonismo Competitivo: Comparten el mismo sitio de unión.

Antagonismo no Competitivo: Modifica el sitio de unión del agonista.
Antagonismo Incompetitivo: Antagoniza las acciones del agonista.
Afinidad Eficacia o actividad intrínseca
Cuantificación del antagonismo
Ocurre al administrar 2 fármacos uno AGONISTA y otro ANTAGONISTA
✓Ambos poseen la misma afinidad (actúan en el mismo receptor).

Agonista = actividad intrínseca (tiene efecto) vs Antagonista ≠ actividad intrínseca (no tiene efectos).
Un antagonista competitivo reducirá la respuesta a cero
La Atropina bloquea los receptores de la Acetilcolina (Neurotransmisor Parasimpático) y disminuye su acción al no tener acción.
Lo que hacen al final es bloquear el receptor
Ocurre al administrar dos fármacos antagonistas
✓Poseen distinta estructura química.

✓Poseen distinta afinidad (actúan en receptores diferentes).
✓Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente,
Las concentraciones crecientes de I desplazan las

curvas progresivamente hacia la derecha y hacia abajo)
o potencian la respuesta de (P)
Concentraciones crecientes de P desplazan las
curvas progresivamente hacia la izquierda).
Este efecto alostérico es saturable.

La inhibición o potenciación alcanza un valor límite cuando el sitio alostérico está completamente ocupado
Tipos de relaciones D-R
Adición
Modelo Matemático = 1 + 1 = 2
La combinación que se obtiene cuando se unen 2 fármacos es igual la respuesta que la que da cada fármaco si se
administraran por separado. No es frecuente.
Ejemplo: Fenobarbital (A) – Fenitoína (B) A (Efecto + reducir crisis convulsivas) - B = Efecto + reducir crisis convulsivas.
A+B = Efecto + reducir crisis convulsivas
Potencialización
Modelo Matemático = 1 + 0 = 2.
Este se obtiene cuando se combina un fármaco que no produce efecto en el organismo, pero que
eleva el efecto del otro fármaco.
Ejemplo: Penicilina + Probenecid
Indiferencia farmacológica
Administra Presencia de
fármaco B fármaco A
No modifica la respuesta farmacológica del primer fármaco solo
Sinergismo
Aumento cuantitativo de la acción farmacológica de un medicamento debido a la

administración simultánea de otro
Tolerancia
✓Es la pérdida progresiva de los efectos de un fármaco o una droga.
✓La pérdida del efecto obliga al aumento de las dosis.
Existen dos tipos
Tolerancia Farmacocinética Tolerancia Farmacodinámica
Ocurre por inducción Consecuencia de cambios

enzimática adaptativos de la célula
37

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Dr. Tomás Noel Santana Tellez (MD - MsC - PhD)

1.Concepto de medicamento huérfano, medicamentos esenciales y medicamento similar.

Centro de toda investigación

Fármacos ✓No tiene acción física.

Mediados por receptores

Tipos de respuesta a los fármacos

Efecto Manifestación de la acción farmacológica, o sea, la respuesta del organismo al medicamento.

Ocurre luego de que el fármaco penetró a la circulación y se manifiesta en determinados

Ej. Antibióticos, Ansiolíticos IV.

Acción indirecta o remota

Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido

Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral

Efecto primario. Efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

Efecto secundario. Efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.

Efecto letal. Acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

Farmacometría Medición numérica o matemática del efecto de los fármacos

Miden alguna propiedad o actividad Del todo o nada

Curva dosis respuesta hipotética

✓ Se llama gradual porque puede adoptar diferentes valores en la cuantificación.

El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de

✓Efecto máximo (meseta de la curva).

Medida comparativa entre 2 o más fármacos

Depende de la afinidad y de la eficiencia con la que la (F + R)

Se refleja en la meseta de la curva.

✓ Caracteriza la distribución de las respuestas de una población a diferentes dosis.

✓ Determinar la dosis requerida para obtener un efecto determinado.

DE50 (Dosis eficaz media)

✓Generalmente es una nube de puntos, pero idealmente se aproxima a

✓ Se construye a partir de las curvas sigmoideas expresando la

Inespecífico Tipos Especifico

✓ Propiedades Osmóticas. ✓Receptor.

Fármacos de acción inespecífica

Aquellas acciones farmacológicas que no se ejercen sobre estructuras precisas.

Acción Inespecífica Fármaco Uso Terapéutico

Aquellas acciones farmacológicas se

Inhiben la Enzima implicada de forma competitiva, ya sea ENZIMA FÁRMACO

Fármacos que actúan sobre proteínas transportadoras

Recaptación de Noradrenalina Amitriptilina y Cocaína

Recaptación de Serotonina Fluoxetina

Bomba de Na/K Digoxina

Bomba de Protones (estómago) Omeprazol

Transporte de ácidos débiles (riñón) Probenecid

Acoplados a un Activarse en respuesta a cambios

Canales Iónicos acoplados a receptor:

Canales dependientes del Voltaje:

Fármacos que actúan sobre canales iónicos

Interacción con Receptores o “Dianas”

Receptor Familia de receptores

Localización Familia de receptores

¿Cómo ocurre el proceso?

Afinidad Eficacia o actividad intrínseca

Antagonismo Competitivo: Comparten el mismo sitio de unión.

Afinidad Eficacia o actividad intrínseca

Ocurre al administrar 2 fármacos uno AGONISTA y otro ANTAGONISTA

✓Ambos poseen la misma afinidad (actúan en el mismo receptor).

Un antagonista competitivo reducirá la respuesta a cero

Ocurre al administrar dos fármacos antagonistas

✓Poseen distinta estructura química.

Las concentraciones crecientes de I desplazan las

Este efecto alostérico es saturable.

Aumento cuantitativo de la acción farmacológica de un medicamento debido a la

✓Es la pérdida progresiva de los efectos de un fármaco o una droga.

✓La pérdida del efecto obliga al aumento de las dosis.